Tempalgin comp. N10x2

• Forma farmaceutica:
comp. film.
• Divizarea : N10x2
Tempalgin comp. film. N10x2

DENUMIREA COMERCIALA:
Tempalgin®
DCI-ul substanţelor active
Metamizolum natricum
Triacetonaminum 4-toluensulfonas

COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: metamizol sodic 500 mg, triacetonamin-4-toluensulfonat (tempidon) 20 mg;
excepienţi: amidon de grâu, celuloză microcristalină (tip 101), stearat de magneziu, talc, povidonă K25; filmul: copolimer de acid metacrilic şi acrilatul de metil (1:1) (Eudragit L12,5 (substanţă uscată)), dibutilftalat, macrogol 400, talc, dioxid de titan (El71), glicerol, ulei de ricin, colorant Euroblend verde (tartrazină (El02), albastru strălucitor (El33)).

Forma farmaceutica:
Comprimate filmate.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, cu diametrul de 13 mm, de culoare verde, fară miros specific.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Analgezice. Pirazolone. Metamizol sodic în combinaţie cu
psiholeptice, N02BB72.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi fármacodinamice
Metamizolul sodic în calitate de remediu analgezic posedă acţiune analgezică puternică şi antiinflamatoare. Suprimă sinteza prostaglandinelor prin inhibiţia ciclooxigenazei, posedă şi acţiune membranostabilizatoare nesemnificativă, inhibă sinteza pirogenilor endogeni.
Triacetonamin-4-toluensulfonatul (tempidon) posedă acţiune anxiolitică pronunţată şi influenţează asupra stării de nelinişte, frică şi tensiune. Diminuează excitaţia motorie, manifestă acţiune N-colinolitică centrală. Intensifică şi prelungeşte acţiunea analgezică a metamizolului. Triacetonamin-4-toluensulfonatul influenţează benefic şi asupra componentei emoţionale a durerii. Asocierea de metamizol sodic şi triacetonamin-4-toluensulfonat potenţează acţiunea analgezică a metamizolului şi creşte durata lui de acţiune.

Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea internă metamizolul sodic se hidrolizează în tractul gastrointestinal. Metabolitul activ este 4-metil-amino-antipirin (MAA) şi 4-amino-antipirin (AA). MAA se caracterizează prin absorbţie rapidă şi completă. Concentraţia plasmática maximă se atinge timp de 1-2 ore. Biodisponibilitatea constituie circa 90%. Alimentele nu influenţează farmacocinetica metamizolului. Triacetonamin-4-toluensulfonat se absoarbe în segmentul superior al tractului gastrointestinal. Concentraţiile terapeutice în plasmă se realizează peste 30 min. după administrare. Concentraţia plasmática maximă de 0,8 |ag/ml se atinge timp de 60 min. Distribuţie
Metamizolul sodic se fixează parţial de proteinele plasmatice. Datele obţinute din studiile experimentale pe animale demonstrează că distribuţia triacetonamin-4-toluensulfonatului în ţesuturi este semnificativă. Metabo Uzare
Metamizolul sodic se metabolizează în ficat. Metaboliţii lui de bază, 4-metil-amino-antipirina şi 4-amino-antipirina, sunt farmacologic activi . Eliminare
Se elimină prin urină sub formă de metaboliţi, doar 3% din cantitatea eliminată de metamizol se află în formă nemodificată. Metaboliţii metamizolului se excretă în laptele matern. Triacetonamin-4-toluensulfonatul se elimină cu urină în formă nemodificată, 2/3 din doza administrată. Pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice
Timpul de înjumătăţire a metabolitului activ MAA la pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice se prelungeşte circa de 3 ori. Pentru aceşti pacienţi se recomandă tratamentul cu doze mai mici de metamizol. Pacienţii cu afectarea funcţiei renale
La pacienţii cu afectarea funcţiei renale se înregistrează reducerea gradului de eliminare a unor metaboliţi.
Pentru aceşti pacienţi se recomandă tratamentul cu doze mai mici de metamizol.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul simptomatic de scurtă durată al sindromului algic de la uşor până la moderat în următoarele stări: cefalee, odontalgii, manipulaţii stomatologice, mialgii, nevralgii, artralgii.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Comprimatele se administrează intern, cu o cantitate suficientă de apă, preferabil după mese.
Doza depinde de intensitatea sindromului algic şi de sensibilitatea individuală la medicament.
Adulţi
Doza uzuală - câte 1 comprimat de 1-3 ori pe zi, în funcţie de severitatea simptomelor clinice. Doza maximă pentru o priză nu trebuie să depăşească 1 comprimat pe zi. Doza maximă nictemerală constituie 4 comprimate.
In manipulaţii stomatologice: câte 1 comprimat cu 30 min. înainte de intervenţii.
Copii cu vârsta peste 15 ani
Câte 1 comprimat pe zi. Doza maximă nictemerală constituie 2 comprimate şi depinde de severitatea simptomelor clinice. Vârstnici peste 65 ani
De regulă nu este necesară reducerea dozelor. La pacienţii cu tulburări ale funcţiei renale şi hepatice determinate de vârstă, tratamentul cu Tempalgin® trebuie să fie de scurtă durată. Doza maximă nictemerală constituie 2 comprimate.
Pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice
La aceşti pacienţi este posibilă prelungirea timpului de înjumătăţire a metaboliţilor metamizolului. La pacienţii cu afectarea moderată sau severă a funcţiei hepatice se recomandă tratamentul cu 1/2 din doza recomandată pentru adulţi (doza maximă nictemerală constituie 2 comprimate).
Pacienţii cu afectarea funcţiei renale
Metamizolul şi metaboliţii lui se elimină din organism prin rinichi. La pacienţii cu afectarea funcţiei renale se recomandă tratamentul cu 1/2 din doza recomandată pentru adulţi (doza maximă nictemerală constituie 2 comprimate). Durata tratamentului
Curata tratamentului constituie 3-5 zile în funcţie de efectul preparatului.
Administrarea preparatului pe o elasticitate prelungită de timp sau în doze mai înalte este posibilă numai după consultaţia medicului.

REACTII ADVERSE
La administrarea de Tempalgin® reacţiile adverse posibile frecvent sunt determinate de către metamizolul sodic. Tulburări hematologice şi limfatice: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică. Riscul de dezvoltare a agranulocitozei nu poate fi prevăzut. Agranulocitoză poate să se dezvolte şi la pacienţii, care au administrat metamizolul tară dezvoltarea reacţiilor adverse în anamneză. Riscul de dezvoltare a agranulocitozei creşte la administrarea îndelungată (mai mult de 1 săptămână) a metamizolului.
Tulburări ale sistemului imunitar: exantem medicamentos, erupţii maculo-papuloase, reacţii anafilactice şi anafilactoide. Efectul slab pronunţată se manifestă prin reacţii tipice din partea pielii şi mucoaselor - prurit, senzaţie de arsură, hiperemie, urticarie, edeme (generalizate sau locale), dispnee; rar - acuze din partea tractului gastrointestinal. Aceste reacţii uşoare pot trece în forme mai severe cu urticarie generalizată, edem angioneurotic sever (inclusiv laringian), bronhospasm sever, aritmii, scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri cu creşterea preventivă a tensiunii arteriale), accese de astm bronşic (la pacienţii cu astm bronşic aspirinic); sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell; şoc circulator. Tulburări metabolice şi de nutriţie: scăderea poftei de mâncare. Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, vertij. Tulburări cardiace: palpitaţii, tahicardie, cianoză. Tulburări vasculare: hipotensiune arterială.
Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, dureri şi disconfort abdominal; rar - ulceraţii şi hemoragii.
Tulburări hepatobiliare: creşterea nivelului enzimelor hepatice (ALT, AST), colestază, hiperbilirubinemie.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: proteinuric, oligurie, anurie, poliurie, nefrită interstiţială. La administrarea dozelor înalte -afectarea funcţiei renale.

CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la metamizol sodic, triacetonamin-4-toluensulfonat sau la orice component al preparatului. Hipersensibilitate la alţi derivaţi de pirazolonă. Profirie hepatică acută.
Insuficienţă congenitală de glucozo-6-fosfatdehidrogenază (risc de hemoliză).
Maladii severe renale şi/sau hepatice.
Afectarea funcţiei măduvei osoase (de ex. , după tratamentul cu citostatice) sau maladii ale sistemului hematopoietic (anemie aplsatică, agranulocitoză, leucopenie).
Hipotensiune arterială cu indicii tensiunii arteriale sub 100 mmHg. Sarcina şi perioada de alăptare. Copii cu vârsta sub 15 ani.

SUPRADOZAJ
Simptome:
- sindrom gastrointestinal (greaţă, vomă; la administrarea dozelor foarte înalte - hematemeză, melenă);
- sindrom cerebral (simptome similare sindromului Meniere, acufene, somnolenţă, apnee, comă cu hipotensiune arterială, convulsii tonico-clonice);
- sindrom hematologic (agranulocitoză, anemie aplastică sau hemolitică, diateză hemoragică);
- sindrom metabolic (alcaloză metabolică);
- sindrom renal (de la oligurie până la anurie);
- sindrom toxico-alergic (erupţii buloase, urticarie şi peteşii, în unele cazuri similare rujeolei sau febrei tifoide; la unii pacienţi este posibilă dezvoltarea şocului toxico-alergic).
Tratament:
Terapie simptomatică - lavaj gastric, monitorizarea sistemului respirator şi cardiovascular, perfuzii de lichide, diureză forţată, la necesitate - hemodializă.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Tratamentul cu Tempalgin® se va efectua numai pe o elasticitate scurtă de timp (deoarece conţine metamizol), în caz dacă nu există altă metodă alternativă de tratament.
La efectuarea tratamentului îndelungat se recomandă controlul tabloului sângelui periferic cu determinarea formulei leucocitare, din cauza riscului crescut de agranulocitoză. Tempalgin® se va administra cu precauţie la pacienţii cu maladii alergice, hipersensibilitate la remedii analgezice şi antireumatice (intoleranţă la analgezice), de asemenea şi la alte preparate sau alimente, din cauza riscului crescut de reacţii alergice şi accese de astm bronşic.
Metamizolul poate provoca reacţii hipotensive. Tratamentul cu Tempalgin® se va efectua cu precauţie la pacienţii cu hipotensiune arterială, deficit de volum al sângelui circulat sau deshidratare, circulaţie sanguină instabilă.
La administrarea concomitentă cu alcool creşte riscul reacţiilor adverse.
Preparatul se va administra cu precauţie la pacienţii cu afectarea funcţiei renale sau hepatice. Amidonul de grâu (din componenţa preparatului), poate conţine numai urme de gluten şi este inofensiv pentru persoane cu celiachie. Preparatul conţine colorantul tartazină (El02), care poate cauza reacţii alergice.
Administrarea în sarcină şi perioada de lactaţie
Studiile clinice controlate nu au fost efectuate în sarcină şi lipsesc date privind administrarea medicamentului la această grupă de pacienţi. Necătând la aceea că metamizolul este un inhibitor slab al sintezei prostaglandinelor, există riscul închiderii precoce a canalului Botallo, cât şi a complicaţiilor perinatale în rezultatul reducerii agregării trombocitelor la fat şi mamă. Tratamentul cu Tempalgin® este contraindicat în sarcină.
Metaboliţii metamizolului se excreta în laptele matern. La necesitatea administrării medicamentului în perioada de lactaţie se va sista alăptarea.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Tempalgin® reduce capacitatea de concentraţie a atenţiei şi încetineşte reacţiile psihomotorii, de aceea preparatul nu se va administra la persoanele, care conduc autovehicule şi manevrează utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Tempalgin® la administrare concomitentă potenţează acţiunea antidepresivelor triciclice (amitriptilină), contraceptivelor orale, analgezicelor, alopurinolului şi alcoolului.
Barbituricele şi fenilbutazona diminuează intensitatea şi reduc durata efectelor farmacodinamice a metamizolului prin inducţia enzimelor hepatice.
Metamizolul reduce activi tatea anticoagulantelor cumarinice la administrarea concomitentă în rezultatul inducţiei enzimelor hepatice.
Metamizolul reduce concentraţia plasmática a ciclosporinei. Cloramfenicolul şi alte preparate mielosupresive potenţează acţiunea mielotoxică a metamizolului.
La administrarea concomitentă cu clorpromazina poate să se dezvolte hipotermia.
Triacetonamin-4-toluensulfonatul potenţează acţiunea sedativa a preparatelor hipnotice, anestezicelor generale şi analgezicelor opioide şi neopioide.
-----------------------------------
Prezentare ambalaj:
Câte 10 comprimate filmate în blister. Câte 2 sau 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25 °C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la vederea şi îndemâna copiilor.