ANALGIN-RNP
comprimate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Analgin-RNP
DCI-ul substanţelor active
Metamizolum natricum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: metamizol sodic DC 90 (în recalcul la metamizol sodic) 500 mg; excipienţi: talc, amidon de porumb, celuloză microcristalină.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate de culoare albă sau cu nuanţă gălbuie, suprafaţa plată, diviziune diametrală şi margini bine conturate. Pe suprafaţa comprimatelor se admite prezenţa inserărilor galben-întunecate abea vizibile.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, N02BB02.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Metamizolul, derivat de pirazolonă, este un analgezic neopioid cu acţiune preponderent periferică. Manifestă acţiune analgezică, antipiretică şi antiinflamatoare slabă prin inhibarea neselectivă a ciclooxigenazei cu reducerea sintezei prostaglandinelor din acidul arahidonic. Efectul analgezic se datorează acţiunii periferice prin blocarea formării prostaglandinelor, micşorarea sensibilizării nociceptorilor faţă de alţi mediatori (histamină, bradikinină etc. ) implicaţi în excitarea nociceptorilor. Micşorează permeabilitatea membranelor cu diminuarea edemului şi respectiv a excitaţiei mecanice asupra nociceptorilor. Metamizolul include şi componentul central în realizarea efectului analgezic, prin blocarea ciclooxigenazei (COX-3) la nivelul sistemului nervos central, inclusiv şi la nivelul coarnelor posterioare ale măduvei spinării. La acest nivel inhibă transmiterea impulsurilor nervoase prin căile aferente la nivelul I (coarnele posterioare ale măduvei spinării) şi II (formaţiunea reticulară, sistemul limbic, hipotalamus etc. ). Acţiunea antipiretică este determinată de asemenea, de inhibarea sintezei prostaglandinelor, inclusiv şi la nivelul sistemului nervos central, posibil, prin inhibarea ciclooxigenazei 3 cu creşterea proceselor de termoliză.
Proprietăţi farmacocinetice
La administrarea internă se absoarbe rapid din tubul digestiv. În peretele intestinal se hidrolizează cu formarea metabolitului activ 4-metilaminoantipirin (4-MAA), care se absoarbe sub această formă cu o biodisponibilitate de 80%. Concentraţia maximă se atinge în sânge peste 1-2 ore. În ficat metamizolul se metabolizează în 4-aminoantipirin (AA) şi 4-formilaminoantipirin (FAA). Ulterior AA se acetilează în 4-acetilaminoantipirin (AAA). Toţi metaboliţii metamizolului posedă activi tate biologică şi manifestă efect analgezic. De asemenea, aceşti metaboliţi penetrează epiteliul glandelor mamare şi sunt determinaţi în laptele matern. Metaboliţii activi se cuplează în proporţie de 50-60% cu proteinele plasmatice. Semnificaţia clinică a legării cu proteinele plasmatice în interacţiunea cu alte medicamente nu este clară. Circa 65-70% de metaboliţii ai metamizolului se elimină preponderent pe cale renală. Eliminarea metabolitului 4-MAA este mai îndelungată la administrarea dozelor repetate. Perioada de înjumătăţire constituie 2,5 ore.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Administrarea internă a metamizolului se recomandă în:
- cefalee rebelă, rezistentă la alte analgezice;
- odontalgii (dureri dentare acute);
- afecţiuni inflamatoare şi traumatice (mialgii, miozite, artralgii, nevralgii, tendinite, entorse etc. ) ca medicament de alternativă;
- febra de diferită origine (ca medicament de alternativă).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Dozele şi regimul de dozare vor fi determinate de indicaţie şi situaţia clinică. În caz de cefalee rebelă, odontalgii, febră moderată la adulţi și copii cu vârsta peste 15 ani se indică câte 250-500 mg la o priză, cu repetarea la necesitate până la 2 g/zi. Doza maximă pentru o priză va constitui 1 g, iar pentru 24 ore-3 g. În afecţiunile inflamatoare şi traumatice (ca alternativă la alte analgezice neopioide şi AINS) pentru o elasticitate de 5-7 zile se poate de indicat metamizol câte 500 mg la o priză, până la 2 g/zi. Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică Deoarece la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică eliminarea metamizolului este scăzută, nu se administrează doze mari. În cazul administrării simptomatice (în doză unică) nu este necesar să se reducă doza. În ceea ce priveşte tratamentul timp îndelungat, nu sunt suficiente date clinice; se recomandă evitarea administrării îndelungate la această categorie de pacienţi. Vârstnici La pacienţii vârstnici sau la cei cu stare generală alterată trebuie de luat în considerare faptul că atât funcţia renală, cât şi cea hepatică pot fi afectate. Este necesară administrarea dozelor minime eficace. Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celor mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă elasticitate , necesară controlului simptomelor.
REACŢII ADVERSE
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10) Frecvente (>1/100 şi <1/10) Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100) Rare (>1/10000 şi <1/1000) Foarte rare (<1/10000) Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii anafilactice şi anafilactoide: metamizolul rar poate provoca reacţii anafilactice sau anafilactoide, cu evoluţie gravă. Acestea pot să apară imediat după administrare, dar şi la câteva ore după administrare (în general, ele apar în prima oră după administrare). Reacţiile anafilactice se manifestă prin dispnee acută, apnee, bronhospasm şi edem laringian, hipotensiune arterială până la colaps, urticarie etc. Evoluţia poate fi letală rapidă, dacă nu se acordă ajutorul adecvat şi tratamentul necesar în timp util. Clinica reacţiilor anafilactoide sunt apneea (prin spasm bronşic şi edem laringian) şi/sau colaps. Crize de astm bronşic: apariţia crizelor de astm a fost observată la pacienţii cu astm la antiinflamatoare nesteroidiene. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: pot apărea prurit, urticarie, erupţii maculopapuloase, în cazuri unice-sindrom Lyell sau sindrom Stevens-Johnson.
Tulburări cardiovasculare: se pot constata dezvoltarea unor stări hipotensive dependente de doză; riscul este mai mare în cazul injectării intravenoase rapide. La administrarea metamizolului s-a constatat retenţia hidrosalină, ce se poate asocia cu dezvoltarea edemului pulmonar, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă. Tratamentul cu metamizol poate creşte riscul apariţiei infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral.
Tulburări gastrointestinale: manifestări dispeptice (greaţă, vomă, gastralgii, diaree) şi disfuncţii hepatice.
Tulburări hematologice şi limfatice: rar pot să apară leucopenie şi foarte rar agranulocitoză, anemie aplastică şi trombocitopenie. Incidenţa acestor reacţii adverse creşte la utilizarea medicamentului mai mult de 7 zile. Clinica agranulocitozei este febra, angina ulceronecrotică şi hemoragiile. În hemogramă se determină dispariţia aproape totală a granulocitelor, iar în măduvă se constată blocarea maturării la nivelul promielocitelor. Apariţia acestor manifestări impune întreruperea imediată a tratamentului cu metamizol sodic.
Tulburări renale şi ale căilor urinare : foarte rar se poate dezvolta insuficienţă renală acută sau nefrită interstiţială, însoţită uneori de sindrom nefrotic cu proteinurie.
CONTRAINDICAŢII
Metamizolul este contraindicat în caz de:
- hipersensibilitate la metamizol sau la oricare dintre componentele produsului;
- antecedente de reacţii alergice la derivaţii de pirazolonă;
- intoleranţă la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS);
- afecţiuni ale măduvei hematopoietice, antecedente de agranulocitoză;
- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
- porfirie acută;
- insuficienţă cardiacă gravă;
- vârsta sub 15 ani.
SUPRADOZAJ
Simptome: greaţă, dureri abdominale, afectarea funcţiei renale şi, rar, simptome la nivelul sistemului nervos central (vertij, somnolenţă, comă, convulsii), scăderea tensiunii arteriale până la şoc şi tulburări de ritm cardiac (tahicardie). După administrarea dozelor foarte mari se poate determina colorarea în roşu a urinei în rezultatul eliminării unui metabolit netoxic (acid rubazonic).
Tratament: dacă supradozarea de metamizol a survenit recent, se instituie măsurile uzuale de micşorare a absorbţiei (lavaj gastric, respectiv administrarea de cărbune medicinal). Metabolitul principal (4-N-metilaminoantipirina) poate fi îndepărtat prin hemodializă, hemofiltrare sau hemoperfuzie. Atât tratamentul intoxicaţiei, cât şi prevenirea complicaţiilor, necesită spitalizare în secţia de terapie intensivă.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Riscul de şoc anafilactic este mai mare la pacienţii cu astm bronşic de etiologie alergică, rinită alergică şi urticarie. Medicamentul poate provoca hipotensiune arterială, uneori severă (mai ales în caz de injectare intravenoasă rapidă), hipotonie, hipovolemie, deshidratare, instabilitate hemodinamică, şoc hemodinamic, hiperpirexie. În caz de hipotonie şi hemodinamică instabilă, doza la o priză nu trebuie să depăşească 1 g de metamizol sodic şi administrată lent. Este necesară monitorizare şi recomandări adecvate la pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme. Administrarea de metamizol se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral. Riscurile de orice tip sunt mai probabile la doze mari şi în cazul tratamentului de lungă durată. A nu se depăşi doza şi durata recomandate pentru tratament. Metamizolul se va administra cu precauţie la pacienţii cu afecţiuni cardiace ori accident vascular cerebral în antecedente sau la prezenţa factorilor de risc (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet zaharat, valori crescute ale colesterolului, fumatul). Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă elasticitate , necesară controlării simptomelor. Acest medicament poate provoca reacţii alergice de tip anafilactic, ajungând până la agranulocitoză sau şoc. Înaintea iniţierii tratamentului este necesară de exclus eventualele afecţiuni alergice, precum şi antecedente de reacţii alergice la derivaţii de pirazololonă sau la salicilaţi. La pacienţii cu risc sporit de dezvoltare a şocului anafilactic metamizolul se va administra numai dacă este strict necesar, când beneficiile scontate justifică riscul potenţial, sub strictă supraveghere medicală. Agranulocitoza apare în mod neaşteptat şi este independentă de doză şi de durata tratamentului. În cazul apariţiei febrei nemotivate, frisoanelor, durerilor în gât şi la deglutiţie, stomatitei, precum şi în cazul dezvoltării vaginitei sau proctitei este necesară întreruperea imediată a medicamentului. Continuarea administrării creşte riscul de deces. În cazul tratamentului de lungă durată se efectuează controlul periodic al hemogramei. Nu se admite utilizarea preparatului pentru jugularea durerilor abdominale acute (până la precizarea diagnosticului).
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Studiile preclinice efectuate la animale cu doze mari de metamizol au pus în evidenţă efecte teratogene. La făt există riscul afectării hematologice. Administrarea metamizolului înainte de naştere poate provoca închiderea prematură a canalului arterial. Ca urmare a datelor prezentate, administrarea metamizolului este contraindicată în primul şi în ultimul trimestru de sarcină; în trimestrul al doilea se poate utiliza numai dacă este absolut necesar. Metaboliţii medicamentului sunt eliminaţi în laptele matern; datorită riscului mielotoxic în următoarele 48 ore după administrare se întrerupe alăptarea.
Influenţă asupra capacităţii de a conducer vehicule şi de a folosia utilaje
Administrat în dozele recomandate, metamizolul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Asocierea metamizolului cu alte medicamente cunoscute ca mielotoxice nu este recomandabilă. Derivaţii de pirazolonă pot prezenta interacţiuni cu captoprilul, litiul, metotrexatul şi triamterenul. Metamizolul poate să modifice eficacitatea antihipertensivelor şi diureticelor (cu excepţia furosemidului). Potenţează efectele etanolului. Administrarea concomitentă cu clorpromazina sau alţi derivaţi de fenotiazină poate duce la dezvoltarea hipertermiei severe. Administrarea concomitentă a altor analgezice neopioide, antidepresivelor triciclice, contraceptivelor orale şi alopurinolului poate duce la creşterea toxicităţii metamizolului. Remediile sedative şi anxiolitice (tranchilizante) potenţează acţiunea analgezică a metamizolului. Tiamazolul şi citostaticele cresc riscul dezvoltării leucopeniei. Scade concentraţia plasmatică a ciclosporinei. Metamizolul măreşte activi tatea antidiabeticelor orale, anticoagulantelor indirecte, glucocorticosteroizilor, indometacinei datorită deplasării acestor preparate din legătura cu proteinele plasmatice. Barbituricele, fenilbutazona şi alţi inductori ai enzimelor microsomale hepatice scad efectul metamizolului. Este contraindicată administrarea concomitentă cu remediile de contrast, substituenţii coloidali de sânge şi penicilină.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 500 mg. Câte 10 comprimate în blister.
Câte 1, 2 sau 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani. A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
ÎM “RNP Pharmaceuticals” SRL
MD-4820, Republica Moldova
s. Dolinnoe, r-nul Criuleni
tel. : (+373 22) 35 97 92
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
