Compozitia si forma de prezentare: 1 supozitor contine:
paracetamol 500 mg gliceride semisintetice
Descriere: Supozitoare de forma cilindrico-conica de culoare alba sau aproape alba. Pe axa supozitorului se admite prezenta unei cavitati de aer, a unei porozitati si a unei depresiuni in forma de pilnie.
PROPRIETATILE FARMACOLOGICE:
Farmacodinamica Manifesta actiune analgezica si antipiretica pronuntata si antiinflamatoare minima. Paracetamolul inhiba COX-1 si COX-2 preponderent in SNC, actionind asupra centrului termoreglator si de durere. in tesuturile inflamate peroxidazele celulare neutralizeaza actiunea paracetamolului asupra COX, ceea ce determina efectul antiinflamator slab pronuntat. Influenta minima asupra sintezei prostaglandinelor in tesuturile periferice determina lipsa actiunii asupra metabolismului hidro-salin si asupra mucoasei tractului digestiv. Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se metabolizeaza in ficat. Se excreta pe cale renala.
Farmacocinetica Absorbtia este rapida si completa. Concentratia maxima dupa administrarea rectala se stabileste in timp de cca 0,5-2 ore.
Patrunde in majoritatea tesuturilor si lichidelor biologice. Trece bariera placentara, patrunde in laptele matern.
Se conjuga cu proteinele plasmatice in proportie de 10-15%. Se metabolizeaza preponderent la nivel hepatic pina la glucurono- si sulfuronoconjugati in activi si netoxici. Mai putin de 5% se metabolizeaza sub actiunea citocromului P450 la N-acetil-para-benzochinonimina (NAPCI), un intermediar foarte reactiv si toxic (aceasta biotransformare se realizeaza la nivel hepatic si renal)- in mod normal NAPCI este redusa de glutation la un conjugat netoxic. Se elimina in forma de metaboliti prin urina, in forma neschimbata se elimina cca 5%. Perioada de injumatatire constituie cca 1-4 ore.
La pacientii virstnici clirensul preparatului scade si creste perioada de injumatatire.
INDICATII TERAPEUTICE
Raceli si maladii infectioase insotite de febra- sindrom algic de intensitate mica si medie de diversa geneza (artralgii, mialgii, nevralgii, migrena, cefalee, odontalgii, algodismenоree, dureri in traume, arsuri)- procese inflamatoare ale articulatiilor (artrite reumatoide, artrite reactive, spondiloartropatii).
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Rectal.
Adulti si copii peste 12 ani ( > 60 kg): doza unica minimala - 500 mg, doza unica maximala - 1 g. Se administreaza de 4 ori pe zi cu intervalul intre prize de 4-6 ore. Doza maximala zilnica - 4 g.
Durata curei de tratament constituie 3 zile in calitate de antipiretic si pina la 5 zile - ca analgezic.
Reactii adverse:
Din partea sistemului hematopoietic: rar - anemie, trombocitopenie, methemoglobinemie, agranulocitoza, leucopenie neutropenie, pancitopenie- Reactii alergice: rar - eruptii cutanate, prurit- urticarie, edem angioneurotic, reactii anafilactice, inclusiv socul anafilactic.
Din partea ficatului: rar - la administrarea timp indelungat in doze mari - actiune hepatotoxica.
Din partea rinichilori: rar - la administrarea timp indelungat in doze mari - actiune nefrotoxica (nefrita interstitiala, necroza papilara).
Reactii locale: iritarea locala a mucoasei, tenesme.
CONTRAINDICATII:
Hipersensibilitate la preparat, dereglarea functiei hepatice si/sau renale, deficitul glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, afectiuni hematologice, proctita, hemoragie rectala, virsta sub 12 ani.
SUPRADOZAJ:
Simptome: paliditatea tegumentelor, anorexie, greata, voma, dureri abdominale, cresterea transaminazelor in plasma sanguina, prelungirea timpului protrombinic, mai tirziu apare durerea in regiunea ficatului- dereglarea metabolismului glucozei, acidoza metabolica. in cazuri grave se dezvolta insuficienta hepatica, hepatonecroza, encefalopatia si coma. Rar insuficienta hepatica se dezvolta fulminant si se poate complica cu insuficienta renala pe fondalul necrozei tubulare. Pancreatita.
Tratament: administrarea donatorilor de SH-grupe si predecesorilor sintezei glutationului -metioninei - intern nu mai tirziu de 10 ore dupa supradozaj si N-acetilcisteinei - i/v in primele 8 ore dupa suradozaj (150 mg/kg initial, apoi 50 mg/kg fiecare 4 ore si apoi 100 mg/kg timp de 16 ore)- terapie simptomatica- in intoxicatia severa se recurge la hemodializa.
PRECAUTII:
Se administreaza cu precautie in caz de hiperbilirubinemie congenitala (inclusiv, sindrom Gilbert), la bolnavii cu afectiunile ficatului (inclusiv la bolnavi cu etilism) si rinichilor, la pacienti virstnici.
Modifica indicii de laborator in cazul determinarii cantitative a nivelului glucozei si acidului uric in plasma sanguina.
in caz de tratament cu durata mai mult de 7 zile e necesar de monitorizat functia ficatului si tabloul singelui periferic.
Sarcina si alaptarea:
Cu precaute se administreaza in perioada de sarcina si alaptare.
Influienta asupra capacitatii de a conduce autovehicole sau de a manevra utilaje. Nu influienteaza capacitatea de a conduce autovehicole sau de a manevra utilaje potential periculoase.
Interactiuni cu alte medicamente:
La administrarea concomitenta paracetamolul intensifica efectul anticoagulantelor.
La administrarea concomitenta cu salicilatii creste riscul actiunii nefrotoxice.
La administrarea concomitenta cu inductorii enzimelor microsomale hepatice si preparatele hepatotoxice (barbituricele, preparatele anticonvulsive, antidepresivele triciclice, rifampicina, izoniazida, butadionul, etanol) creste riscul actiunii hepatotoxice a preparatului.
La administrarea concomitenta сu metoclopramida poate spori absorbtia paracetamolului.
La administrarea concomitenta cu probenicida clirensul paracetamolului scade si creste perioada de injumatatire.
La administrarea concomitenta cu colestiramina in decurs de o ora dupa administrarea paracetamolului absorbtia ultimului scade.
La administrarea concomitenta cu levomicetina creste toxicitatea ultimului.
----------------------------------
Prezentare ambalaj: Cite 6 supozitoare in blister din folie PVC/ PE. Cite 1 blister insotit de prospect in cutie plianta din carton.
Pastrare: A se pastra la loc uscat si ferit de lumina, la temperatura 15-25˚C.
A nu se lasa la indemina si vederea copiilor.
Termen de valabilitate: 3 ani. Nu se administreaza dupa expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
