Motilium susp. 100ml

Cod produs: 53102
Divizarea: 1
Doza concentratia: 1
Forma: comp. film.
Producator: Yanssen Farmaceutica
Tara: Belgia

Motilium susp. 100ml





Торговое название

Мотилиум®




Международное непатентованное название (МНН)-домперидон.




Химическое название -<5-хлор-1-[1-[3-(2,3- дигидро-2-оксо-1 Н-бензимидазол-1 -ил)пропил]- 4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он




Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь




Состав

Активное вещество (на 1 мл суспензии): домпе- ридон 1 мг.

Вспомогательные вещества (на Т-мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизо- ванный 70 % 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.

* От 0 до 30 мкг.




Описание

Однородная суспензия белого цвета




Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - дофаминовых рецеп­торов блокатор центральный.




Код ATX- A03FA03




Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон - антагонист дофамина, обладаю­щий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролак- тина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием перифериче­ского (гастрокинетического) действия и антаго­низма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной За пределами ГЭБ в areapostrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обна­руженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пище­вода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения макси­мальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой "концентрация действу­ющего вещества-время" (AUC) несколько уве­личивается.

При приеме внутрь домперидон не накаплива­ется и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была прак­тически такой же, как максимальная концентра­ция в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата, в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через пла­центу у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсив­ному метаболизму в печени путем гидроксили- рования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма invitroс применением диагности­ческих ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домпе­ридона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в процессе арома­тического гидроксилирования домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1 %- с мочой). Период полу-выведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/1. 00 мл, т. е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения дом­перидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUCи Стах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько сни­жено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Стах и AUCбез изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют. Фармакокинетические данные для детей отсут­ствуют.




Показания

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожне­нием желудка, желудочно-пищеводным реф­люксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержи­мым или без него.




2. Тошнота и рвота функционального, органиче­ского, инфекционного происхождения, вызван­ные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим пока­занием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).




Противопоказания

- Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитроми- цин, амиодарон и телитромицин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- в случаях, когда стимулирование двигатель­ной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровоте­чении, механической непроходимости или прободении;

-нарушения функции печени средней или тяжелой степени!




С осторожностью

- Нарушение функции почек;

- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.




Применение во время беременности и лак­тации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, МОТИЛИУМ® следует назначать при беремен­ности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответству­ющей концентрации в плазме и не превышает 10, нг/мл. Общее, количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при примене­нии МОТИЛИУМа в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.




Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домпери­дона немного замедляется.

Длительность непрерывного применения пре­парата без рекомендации врача не должна пре­вышать 28 дней.

Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки Максимальная суточная доза - 80 мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет:

0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки Максимальная суточная доза домперидона • 2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).

Для определения дозы используйте шкал массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидон увеличивается при тяжелых нарушениях функцн почек, при повторном применении частота приел препарата Мотилиум® должна быть снижена; 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нар шений, может также потребоваться снижен дозы. При длительной терапии следует прог дить регулярное обследование таких пациент (см. раздел "Особые указания").




Использование у пациентов с нарушения функции печени

Мотилиум® противопоказан при нарушен! функции печени средней и тяжелой степе при легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.




УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалть во избежание образования пены.




Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижениеили отсутствие либидо, голов­ная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в-области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчув­ствительность, крапивница! набухание молочных желез, выделения из молочных желез.




По данным, спонтанных сообщений о нежела­тельных явлениях

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (>10Щ, частые (21%; но <10%), не частые (20,1 %, но <1 %), редкие (>0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.




Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.




Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни)!




Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.




Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.




Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показа­телей функции печени, повышение уровня про-лактина в крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска раз­вития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникно­вения данных явлений более вероятен у паци­ентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомен­довано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.




Передозировка

Симптомы

Симптомами передозировки могут быть: сонли­вость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.




Лечение

Специфического антидота домперидона не суще­ствует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активиро­ванного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддержи­вающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркин­сонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.




Взаимодействия

Антихолинергические препараты могут нейтра­лизовать действие МОТИЛИУМа.

Пероральная биодоступность МОТИЛИУМа уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные-и антисекреторные препа­раты одновременно е МОТИЛИУМом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел "Особые указания"). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований invitroи клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домпери­дона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

• Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*,- итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;

• Антибиотики-макролиды, например кларитро- мицин* и эритромицин*;:

° Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампре- навир,атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;:-

• Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем иверапамил;

• Амиодарон*;

• Апрепитант;

• Нефазодон.

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc(см. раздел "Противо­показания")).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и ’пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препа­раты значительно ингибируют-первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме Ю. мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTcв среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновремен­ном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмеча­лось удлинение интервала QTcв среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до. 14,3 мс. В каждом из этих исследова­ний Стах и AUCдомперидона были: увеличены примерно в три раза (см. раздел "Противопо­казания").

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTcвносят повышенные концентрации домперидона в плазме, и В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTcна 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом ,(200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTcна 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением много­кратных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTcво время стационарной монотерапии дом­перидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препа­ратами.

Теоретически, поскольку МОТИЛИУМ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечно­растворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема пара­цетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:

• нейролептиками, действие которых он не. уси­ливает;

• с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.




Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекретор- ными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®. Суспензия для приема внутрь Мотилиум® содер­жит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола. Применение у детей

Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел "Побочное действие"). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гема­тоэнцефалический барьер в первые месяцы

жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препа­рата Мотилиум® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошколь­ного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препа­рата, но: необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях почек Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов. Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьез­ных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, (см. раздел "Побочное1 дей­ствие"). Риск может-быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, при­нимающих препарат в суточных-дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Если лекарственное средство пришло в негод­ность или истек срок годности - не выбрасы­вайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!




Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой

МОТИЛИУМ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.




Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.




Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.




Условия отпуска

По рецепту.




ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

"Янссен Фармацевтика НВ", Бельгия/JanssenPharmaceuticaNV, Belgium




Фактический адрес производственной площадки:

Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгия/ Turnhoutseweg30, Beerse, В-2340, Belgium



Vezi descrierea completă
Acest produs este disponibil în următoarele farmacii
Top sezon
Top sezon
Preț produs în pct: 12
Cod produs: 50430
Top sezon
Preț produs în pct: 7
Cod produs: 11434
Top sezon
Preț produs în pct: 95
Cod produs: 36144
Top sezon
Preț produs în pct: 32
Cod produs: 51208
Top sezon
Preț produs în pct: 26
Cod produs: 57614
Top sezon
Preț produs în pct: 23
Cod produs: 51209
Top sezon
Preț produs în pct: 10
Cod produs: 50690
Oferte Speciale
Promoție
Preț produs în pct: 2468
Cod produs: 58042
Promoție
Preț produs în pct: 565
Cod produs: 47308
Promoție
Preț produs în pct: 1041
Cod produs: 57648
Promoție
Preț produs în pct: 1868
Cod produs: 55241
Promoție
Preț produs în pct: 2517
Cod produs: 57250
Promoție
Preț produs în pct: 470
Cod produs: 55529
RECOMANDĂM
Preț produs în pct: 353
Cod produs: 53289
Preț produs în pct: 799
Cod produs: 55758
Promoție
Preț produs în pct: 2468
Cod produs: 58042
Produse vizualizate
Echineeze (Echinacee) Natures Aid
Echinaceea Natures Aid este un supliment pe bază de plante recomandat pentru ameliorarea simptomelor de gripă și răceală, stimulând eficient imunitatea. Poate fi administrat de la primele simptome. Pe lângă faptul că ajută în gripă și răceală, are și alte beneficii.