APO-FLUCONAZOL - 150
capsule
DENUMIREA COMERCIALĂ
APO-FLUCONAZOL - 150
DCI-ul substanţei (substanţelor) active
Fluconazolum
COMPOZIŢIA
1 capsulă conţine:
substanţa activă: fluconazol 150 mg;
excipienți: acid stearic, croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, talc; învelişul capsulei: gelatină, dioxid de titan.
FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Capsule de culoare alb-opacă, cu inscriptie APO F150. Pulberea din interiorul capsule este de culoare alba sau aproape alba.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antimicotic pentru uz sistemic. J02AC01
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Fluconazolul este un antifungic triazolic. Modul său principal de acţiune este reprezentat de inhibarea 14-demetilării alfa-lanosterolului mediată de citocromul P450 din fungi, o etapă esenţială în biosinteza ergosterolului fungic. Acumularea de 14 alfa-metil-steroli se corelează cu pierderea ulterioară de ergosterol în membrana celulei fungice şi poate fi responsabilă pentru activi tatea antifungică a fluconazolului.
Proprietăţi farmacocinetice
Proprietăţile farmacocinetice ale fluconazolului sunt similare în cazul administrării orale şi a celei intravenoase.
Absorbţie
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit şi concentraţiile plasmatice (biodisponibilitatea sistemică) sunt de peste 90% din concentraţiile obţinute prin administrare intravenoasă. Absorbţia orală nu este afectată de ingestia concomitentă de alimente. Concentraţiile plasmatice maxime în condiţii de repaus alimentar apar între 0,5 şi 1,5 ore de la administrare. Concentraţiile plasmatice sunt proporţionale cu doza administrată. 90% din concentraţiile plasmatice de la starea de echilibru sunt obţinute după 4-5 zile de administrare a unei dozei unice zilnice. Administrarea unei doze de încărcare (în prima zi), dublă faţă de doza zilnică, permite obţinerea unei concentraţii plasmatice de 90% din concentraţia de echilibru începând din ziua a 2-a.
Distribuţie
Procentul de legare de proteinele plasmatice este scăzut (11-12%). Fluconazolul se distribuie bine în toate lichidele organismului studiate. Concentraţiile de fluconazol în salivă şi spută sunt similare cu cele plasmatice. La pacienţii cu meningite fungice, concentraţia fluconazolului în LCR este aproximativ 80% din concentraţia plasmatică. La nivel cutanat, în stratul cornos, derm, epiderm şi glandele sudoripare se obţin concentraţii crescute de fluconazol, superioare concentraţiilor plasmatice.
Metabolizare
Fluconazolul este metabolizat în proporţie mică. Numai 11% dintr-o doză marcată radioactiv se elimină în urină sub formă de metaboliţi. Fluconazolul este un inhibitor selectiv al izoenzimelor CYP2C9 şi CYP3A4 (veti pct. 4. 5). Fluconazolul este un inhibitor şi al izoenzimei CYP2C19.
Eliminare
Valoarea medie a timpului de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 30 de ore. Calea principală de excreţie este cea renală, aproximativ 80% din doza administrată eliminânduse în urină sub formă nemodificată. Nu există dovezi despre existenţa metaboliţilor circulanţi. Timpul lung de înjumătăţire plasmatică reprezintă baza raţională pentru administrarea unei doze unice în cazul candidozei vaginale şi a unei singure doze pe zi sau săptămână în celelalte indicaţii.
Farmacocinetica la pacienţii cu insuficienţă renală
La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG < 20 ml/min) timpul de înjumătăţire creşte de la 30 de ore la 98 de ore. Prin urmare este necesară ajustarea dozei. Fluconazolul este eliminat prin hemodializă şi într-o măsură mai mică prin dializă peritoneală. O şedinţă de hemodializă de 3 ore scade concentraţia plasmatică cu aproximativ 50%.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Candidoza vaginală (infecţii micotice, provocate de fungii din genul Candida).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Doza recomandată de Apo-Fluconazol în tratamentul candidozei vaginale constituie 150 mg, care se administrează intern într-o priză. Inofensivitatea şi eficacitatea Apo-Fluconazol-ului în tratamentul candidozei vaginale la pacientele cu vârsta sub 18 ani nu este determinată.
REACŢII ADVERSE
Greață, dureri abdominale, diaree, meteorism, erupţii cutanate, cefalee; rar-reacţii anafilactice, efecte hepatotoxice.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la fluconazol şi alţi compuşi azolici înrudiţi; administrarea concomitentă a terfenadinei la bolnavii care urmează tratament cu Apo-Fluconazol în doză de 400 mg pe zi şi mai mult.
Copii pînă la 18 ani
SUPRADOZAJ
În caz de supradozaj pot surveni halucinaţii şi comportament paranoic. La apariţia manifestărilor de supradozaj se recomandă adresarea urgenta la medic. În caz de supradozaj, poate fi necesar tratamentul simptomatic (lavaj gastric şi tratament de susţinere a funcţiilor vitale, dacă este necesar). Fluconazolul este excretat în proporţie mare pe cale urinară; diureza forţată creşte probabil rata de eliminare. O şedinţă de hemodializă de 3 ore scade concentraţia plasmatică cu aproximativ 50%.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
La apariţia simptomelor clinice de afectare hepatică, erupţii, cauzate de administrarea ApoFluconazol-ului, dezvoltarea leziunilor buloase sau eritemului polimorf se va întrerupe administrarea preparatului şi se va adresa imediat la medic.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Se recomandă de evitat administrarea preparatului Apo-Fluconazol în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor grave sau pericolului potenţial pentru viaţă în infecţia micotică, când beneficiile terapiei justifică riscul afectării potenţiale a fătului. Fluconazolul se determină în laptele matern în concentraţii similare celor plasmatice, de aceea nu se recomandă administrarea preparatului în perioada alăptării.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele medicamentului asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNII Administrarea concomitentă a warfarinei şi fluconazolului măreşte timpul protrombinic. Fluconazolul încetineşte eliminarea remediilor hipoglicemiante orale din grupa sulfonilureei (clorpropamid, glibenclamid, glipizid), ceea ce poate conduce la dezvoltarea hipoglicemiei. Fluconazolul creşte clinic semnificativ concentraţia plasmatică a fenitoinei (difenin). Administrarea multiplă a hidroclortiazidei creşte concentraţia plasmatică a fluconazolului, însă de obicei nu e necesar de modificat regimul de dozare al Apo-Fluconazol-ului. Fluconazolul în doză de 50-200 mg nu influenţează semnificativ eficacitatea remediilor anticoncepţionale perorale. Administrarea concomitentă a fluconazolului şi rifampicinei conduce la accelerarea eliminării fluconazolului circa cu 20%, ceea ce determină necesitatea măririi dozei de Apo-Fluconazol.
PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule 150 mg.
Câte 1 capsulă în blister; câte 1 ambalaj de contur în cutie.
PĂSTRARE
La temperaturi de 15 C-30 C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Apotex Inc. , Canada
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Apotex Inc. , Canada.
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9.
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
