Nicergolin-LF caps. 30 mg N10x3

Cod produs: 51020
Divizarea: 30
Doza concentratia: 30
Forma: caps.
Producator: Lekfarm SRL
Tara: Belorusia
eliberat doar cu rețetă!

NICERGOLIN-LF

capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Nicergolin-LF

DCI-ul substanţei active

Nicergolinum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conţine:

substanţa activă: nicergolină-5 mg, 10 mg sau 30 mg;

excipienţi: celuloză microcristalină, stearat de magneziu, carboximetilceluloza de sodiu, hidrofosfat de calciu dihidrat. Înveli ș ul capsulei:

Capsule 5 mg: gelatină, dioxid de titan (E 171), azorubină (E 122), ponceau 4R (E 124), galben de chinolină (E 104).

Capsule 10 mg: gelatină, dioxid de titan (E 171).

Capsule 30 mg: gelatină, dioxid de titan (E 171), galben de chinolină (E 104), Ponceau 4R (E 124), colorant galben-portocaliu (E 110), albastru patent V (E 131).

FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Nicergolin-LF 5 mg: capsule gelatinoase №1, cilindrice, cu capete semisferice, cu corpul de culoare albă și capacul de culoare roșie.

Nicergolin-LF 10 mg: capsule gelatinoase №1, cilindrice, cu capete semisferice, cu corpul şi capacul de culoare albă.

Nicergolin-LF 30 mg: capsule gelatinoase №1, cilindrice, cu capetele semisferice, cu corpul de culoare albă și capacul de culoare verde.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС

Vasodilatatoare periferice, alcaloizi de ergot, C04AE02.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Nicergolina este un derivat de ergolină сu acțiune alfa1-adrenoblocantă. După administrarea orală nicergolină este metabolizată rapid și extensiv cu formarea mai multor metaboliți care, de asemenea, au acțiune la diferite nivele ale sistemului nervos central. După administrarea orală nicergolina are diferite acțiuni neurofarmacologice, deoarece aceasta nu stimulează numai captarea și utilizarea ulterioară a glucozei în țesutul cerebral, intensifică biosinteza proteinelor și a acizilor nucleici, dar acționează și asupra sistemelor de neuromediatori. Nicergolina îmbunătățește și funcționarea sistemului colinergic al creierului la animalele mature. Administrarea permanentă la șobolanii maturi a nicergolinei înlătură reducerea concentrației acetilcolinei care se dezvoltă odată cu vîrsta (în cortexul cerebral și striatum), de asemenea, reducerea eliberării acetilcolinei in vivo (în hipocamp). După administrarea orală îndelungată a nicergolinei s-a observat o activi tate crescută a colinacetiltransferazei și creșterea densității receptorilor muscarinici. În plus, în studiile in vitro, cît și in vivo, nicergolina a crescut semnificativ activi tatea acetilcolinesterazei. În aceste studii a fost observată o dinamică paralelă între modificările neurochimice și îmbunătățirile comportamentale persistente. De exemplu, într-un studiu în labirint cu animale adulte, care au administrat constant nicergolină s-a constatat dezvoltarea unei reacții similare ca și la animalele tinere. S-a constatat că, nicergolina imbunătățește funcția cognitivă în caz de detriorare a acesteia cauzată de diverși factori (hipoxie, terapie cu electroșocuri, scopolamină). La administrarea nicergolinei în doze mici a fost observată activarea metabolismului dopaminei la animalele adulte, îndeosebi în regiunea mezolimbică care, probabil, se datorează influenței asupra receptorilor dopaminergici. Nicergolina imbunătățește mecanismele de transducție a semnalelor în celule la animalele adulte. Atît după administrarea orală unică cît și după administrarea orală îndelungată are loc amplificarea metabolismului bazal cît și agonist-senzitiv al fosfoinozitidei. Nicergolina stimulează, de asemenea, translocarea transmembranară a izoformelor Ca-dependente a proteinkinazei C. Aceste enzime sunt implicate în mecanismul secreției de PAP solubil (precursor amiloid al proteinelor), ceea ce conduce la o creștere a eliminării și reducerea sintezei de beta-amiloid patologic, ceea ce a fost demonstrat pe cultura de neuroblastomă umană. Datorită efectului antioxidant și de activare a enzimelor de detoxifiere nicergolina protejează celulele nervoase de distrugere cauzată de stresul oxidativ și apoptoză, în modelele experimentale in vivo și in vitro. Nicergolina previne reducerea NO-sintazei (nNOS) mRNA în neuroni, ceea ce ajută la îmbunătățirea funcției cognitive. Studiul farmacodinamicii la om: Evaluarea farmacodinamicii a fost efectuată pe voluntari sănătoși tineri și vîrstnici, cât și pe pacienți vârstnici cu tulburări cognitive folosind un EEG computerizat. Nicergolina a prezentat un efect de normalizare pe EEG la pacienții adulți și vârstnici, după hipoxie, manifestat prin creșterea activi tății α- și β- și reducerea activi tății δ- și θ- . În cazul utilizării prelungite a nicergolinei (timp de 2-6 luni ) au fost observate schimbări pozitive a parametrilor reacțiilor induse la pacienții cu demență de la ușoară pînă la moderată de diversă etiologie (demență senilă de tip Alzheimer și deficiențe intelectuale ușoare), aceste modificări au fost asociate cu o îmbunătățire a simptomelor clinice. Având în vedere cele expuse mai sus, este evident faptul că nicergolina are efect modulator vast asupra mecanismelor celulare și moleculare implicate în fiziopatologia demenței. Nicergolină reduce agregarea trombocitelor și îmbunătățește parametrii reologici ai sângelui, crește fluxul sanguin în membrele superioare şi inferioare.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbție

După administrarea orală nicergolina se absoarbe rapid și aproape complet. Ingestia de alimente sau forma farmaceutică nu influențează în mod semnificativ asupra gradului și vitezei de absorbție. Concentrația plasmatică maximă a nicergolinei marcate radioactiv după administrarea în doze mici (4-5 mg) la voluntarii sănătoși a fost determinată după 1,5 ore, totuși, la administrarea dozei terapeutice (30 mg) de nicergolină marcată radioactiv la voluntari sănătoși concentrația plasmatică maximă a fost determinată după 3 ore, T1/2 fiind de aproximativ 15 ore. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală a nicergolinei este de aproximativ 5%, datorită clearance-lui hepatic mare și metabolizării în timpul primului pasaj. După 1 oră de la administrarea orală la șobolani a dozei de 5 mg/kg nicergolină marcată radioactiv cu 14C, nicergolina și metaboliții principali au fost determinați în creier. După administrare orală la voluntari sănătoși a nicergolinei în doze terapeutice, ASC pentru principalii metaboliți MDL și MMDL a cosntituit 81% și 6%, respectiv. Concentrațiile plasmatice maxime a MDL și MMDL au fost atinse după aproximativ 1 și 4 ore după administrarea preparatului, cu T1/2 de 13 și 14 ore.

Distribuție

Medicamentul este distribuit rapid și extensiv în țesuturi, ceea ce se reflectă în fază scurtă de distribuție plasmatică a radio activi tății. Volumul de distribuție al nicergolinei este destul de mare >105 l, care reflectă probabil, metabolismul medicamentului în sânge și rata de penetrare în celule eritrocite și/sau țesuturi. Nicergolina se leagă extensiv cu proteinele plasmatice ( >90 % ), prezentînd o afinitate mai mare față de α -glicoproteină acidă decât față de albuminele plasmatice. Studiile pe voluntari sănătoși au arătat că la administrarea orală a dozelor de 30-60 mg farmacocinetica nicergolinei este liniară.

Metabolizare

Nicergolina este metabolizată extensiv înainte de excreție. Principala cale de metabolizare este hidroliza legăturilor esterice cu formarea metabolitului MMDL după care prin demetilare se formează metabolitul MDL. Procesul de demetilare este mediat de izoenzima CYP 2D6. La oameni metabolitul principal este MDL, care reprezintă 50% din doza totală și 74% din radio activi tatea determinată în urină. La pacienții cu insuficiență renală severă se observă o scădere semnificativă a excreției MDL în urină. Pe calea secundară de metabolizare 1-dimetilnicergolina se formează prin demetilare (1-DN), iar apoi este metabolizat pînă la MDL prin hidroliza legăturilor esterice.

Eliminare

Excreția urinară reprezintă cale principala de eliminare la om, deoarece circa 80% din doza totală de nicergolină marcată radioactiv este determinată în urină și numai 1020% în fecale.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Ca adjuvant în: - tratamentul simptomatic al afecţiunilor caracterizate prin deteriorarea funcţiei cognitive asociate demenţei vasculare (demenţă multiinfarct), afecţiunilor degenerative asociate demenţei (demenţă senilă şi presenilă de tip Alzheimer, demenţă Parkinson). Are efecte favorabile şi asupra tulburărilor de comportament şi dispoziţie.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Administrare pe cale orală. Cîte 5-10 mg de 3 ori pe zi, la intervale egale între administrări, pentru o elasticitate lungă de timp (câteva luni). În demența vasculară este recomandată administrarea dozei de 30 mg de 2 ori pe zi (în acest caz este recomandat ca la fiecare 6 luni de a consulta medicul despre posibilitatea de a continua tratamentul). Doza, durata tratamentului și modul de administrare depind de specificul afecțiunii. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei ≥2 mg/dl) este recomandată administrarea nicergolinei în doze mai mici.

REACŢII ADVERSE

În continuare, frecvenţa reacţiilor adverse a fost determinată utilizînd următoarea clasificare: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile). Efectele secundare sunt de obicei ușoare pînă la moderate.

Tulburari ale sistemului nervos: rare - amețeli, somnolență sau insomnie.

Tulburări cardiace: rare-scădere marcată a tensiunii arteriale, în principal, după administrarea parenterală.

Tulburari gastrointestinale: rare-dispepsie.

Tulburări cutanate ș i ale ț esutului subcutanat: rare-erupții cutanate.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: foarte rare-senzație de căldură.

Este posibilă creșterea concentrației plasmatice a acidului uric, iar acest efect nu este dependent de doză și durata tratamentului.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibiliate la nicergolină sau alte componente ale medicamentului, infarct miocardic recent suportat, hemoragie acuta, bradicardie pronunțată, tulburări ale reglării ortostatice.

SUPRADOZAJ

Simptome: scăderea tranzitorie marcată a tensiunii arteriale.

Tratament: nu necesită tratament specific. Este suficient ca pentru câteva minute pacientul să adopte o poziție orizontală. În cazuri excepționale de tulburări circulatorii cerebrale și cardiace bruște se recomandă instituirea tratamentului simptomatic, cu monitorizarea permanentă a tensiunii arteriale.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

În doze terapeutice nicergolina, de obicei, nu influențează asupra tensiunii arteriale, cu toate acestea, la pacienții cu hipertensiune poate determina o scădere treptată. Medicamentul acționează progresiv, de aceea trebuie administrat o elasticitate lungă de timp. Periodic (cel puțin o dată la 6 luni) medicul trebuie să evalueze rezultatele terapiei și necesitatea continuării tratamentului. Nicergolin-LF trebuie administrat cu precauție în caz de hiperuricemie sau gută în antecedente şi/sau în combinație cu medicamentele care influențează metabolismul sau excreția acidului uric. Administrarea medicamentelor ce conţin derivați de ergotamină, inclusiv și nicergolina, crește riscul apariției fibrozei și ergotismului.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Nu există studii adecvate de utilizate a preparatului în timpul sarcinii. Nicergolin-LF trebuie utilizat în timpul sarcinei numai dacă este absolut necesar și sub supravegherea medicului. În timpul administrării medicamentului alăptarea trebuie întreruptă, deoarece nicergolina și metaboliții săi se elimină în lapte matern.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Cu toate că medicamentul imbunătățește viteza de reacție și capacitatea de concentrare a atenţiei, influența asupra capacității de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje nu a fost studiată. Este necesară prudență, având în vedere natura afecţiunii de baza a pacientului.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ŞI ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Nicergolina poate crește efectele medicamentelor antihipertensive. Nicergolina este metabolizată prin intermediul citocromului CYP450 2D6, deci, nu este exclusă posibilitatea de interacțiune cu medicamente care sunt metabolizate prin intermediul aceleiași izoenzime.

PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 5 mg, 10 mg și 30 mg. Cîte 10 capsule în blister. Cîte 3 blistere împreună cu instrucțiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperaturi sub 25 °С.

A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Lekfarm SRL, Republica Belarus

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Lekfarm SRL, Republica Belarus str. Minskaya 2a, or. Logoysk 223110


Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.

Vezi descrierea completă
Top sezon
NEW
Top sezon
Preț produs în pct: 84
Cod produs: 64200
Top sezon
Cod produs: 12123
Top sezon
Preț produs în pct: 106
Cod produs: 25986
Top sezon
Preț produs în pct: 154
Cod produs: 46171
Oferte Speciale
Promoție
Preț produs în pct: 1270
Cod produs: 55596
RECOMANDĂM
Capsule Anti-Age: Colagen, Acid Hialuronic și Carcinină
În lupta împotriva semnelor îmbătrânirii, inovațiile din domeniul cosmetologiei și nutriției oferă soluții tot mai eficiente și accesibile. Printre aceste soluții, capsulele Anti-Age cu Colagen, Acid Hialuronic și Carcinina se numără printre cele mai populare și apreciate suplimente. Ele promit nu doar o piele mai fermă și mai elastică, dar și o îmbunătățire a sănătății generale a țesuturilor. Haideți să explorăm împreună cum funcționează aceste ingrediente și ce beneficii aduc ele.