CEFTRIAXON
pulbere pentru soluţie injectabilă
DENUMIREA COMERCIALĂ
Ceftriaxon
DCI-ul substanţei active
Ceftriaxonum
Compoziţia preparatului
1 flacon conţine:
substanţa activă: ceftriaxonă 0,5 g sau 1,0 g.
Descrierea preparatului
Pulbere de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie.
Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinfecţioase de uz sistemic. Alte antibiotice beta-lactamice. Cefalosporine de generaţia III, J01DD04.
Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Ceftriaxona reprezintă o cefalosporină de generaţia III pentru administrare parenterală. Acţiunea bactericidă este determinată de inhibarea sintezei peretelui celular al bacteriilor. Ceftriaxona este rezistentă la majoritatea beta-lactamazelor produse de microorganismele gram-pozitive şi gram-negative. Este activ faţă de următoarele microorganisme:
- microorganisme gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
- microorganisme gram-negative aerobe: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusiv S. marcescens); unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (cu excepţia Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Tulpinile de stafilococi rezistente la meticilină, sunt rezistente şi la cefalosporine, inclusiv la ceftriaxonă. Multe tulpini de streptococi din grupa D şi enterococi, inclusiv Enterococcus faecalis, de asemenea sunt rezistente la ceftriaxonă.
Proprietăţi farmacocinetice
Biodisponibilitatea preparatului constituie 100%, TCmax la administrarea intramusculară în doza de 0,5 este de 38 şi respectiv 76 μg/ml-în doza de 1,0 g. La adulţi peste 2-24 ore după administrarea dozei de 50 mg/kg concentraţia în lichidul cefalorahidian depăşeşte de multe ori concentraţia inhibitorie minimă pentru cei mai răspândiţi agenţi patogeni ai meningitei. Pătrunde bine în lichidul cefalorahidian în caz de inflamare a membranelor cerebrale. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 83-96%. Volumul de distribuţie-0,12-0,15 l/kg (5,78-13,5 l), la copii-0,3 l/kg, clearance-ul plasmatic-0,58-1,45 l/oră, renal-0,32-0,73 l/oră. Timpul de înjumătăţire al preparatului (T1/2) după administrarea intramusculară-5,8-8,7 ore; la pacienţii aflai la hemodializă (clearance-ul creatininei (CC) 0-5 l/min)-14,7 ore, la CC 5-15 l/min-15,7 ore, 16-30 l/min-12,4 ore. Se elimină sub formă nemodificată-33-67% pe cale renală, 40-50% - cu bila în intestin, unde are loc inactivarea ei. La nou-născuţi pe cale renală se elimină circa 70% din preparat. Hemodialza nu este eficientă.
Indicaţii terapeutice
Infecţii bacteriene, provocate de microorganismele sensibile la preparat: infecţii ale organelor cavităţii abdominale (peritonită, afecţiuni inflamatorii ale tractului gastrointestinal şi ale căilor biliare, inclusiv colangită, empiemul vezicii biliare), infecţii ale căilor respiratorii superioare şi inferioare (inclusiv pneumonie, abces pulmonar, empiem pleural), infecţii ale oaselor, articulaţiilor, tegumentelor şi ţesuturilor moi, urogenitale (gonoree, pielonefrită), meningită şi endocardită bacteriană, septicemie, răni şi combustii infectate, şancru moale, lues, maladia Lyme (borelioză), tifos abdominal, salmoneloză, starea de portaj de salmonele.
Doze şi mod de administrare
Preparatul se administrează intramuscular sau intravenos. Adulţilor şi copiilor cu vârsta peste 12 ani doza nictemerală iniţială în funcţie de tipul şi severitatea infecţiei constituie 1-2 g o dată pe zi sau 0,5-1,0 g la fiecare 12 ore (2 ori pe zi), doza nictemerală nu trebuie să depăşească 4 g. În gonoree necomplicată-0,25 g în priză unică, intramuscular. Pentru profilaxia complicaţiilor postoperatorii-în priză unică, 1-2 g (în funcţie de gradul de pericol de apariţie a infecţiei) cu 30-90 min. înainte de începerea operaţiei. În caz de intervenţii chirurgicale pe colon sau rect se recomandă administrarea suplimentară a unui remediu din grupa 5-nitroimidazolului. În otită medie-în priză unică, intramuscular, 50 mg/kg, nu mai mult de 1 g. Copii nou-născuţi în primele 2 săptămâni-20-50 mg/kg/zi. Sugari şi copii până la 12 ani-20-80 mg/kg/zi. Copii cu masa corporală peste 50 kg-doze pentru adulţi. În meningită bacteriană la sugari şi copii de vârstă fragedă-100 mg/kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată pe zi. Durata tratamentului depinde de tipul agentului patogen şi poate constitui de la 4 zile în cazul infecţiei cu Neisseria meningitidis până la 10-14 zile pentru tulpini sensibile de Enterobacteriaceae. Copiilor cu infecţii ale tegumentelor şi ţesuturilor moi-în doza nictemerală 50-75 mg/kg 1 dată pe zi sau 25-37,5 mg/kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g pe zi. În infecţii severe de altă localizare-25-37,5 mg/kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g pe zi. Pacienţii cu insuficienţă renală cronică necesită corecţia dozei numai dacă clearance-ul creatininei este sub 10 ml/min. În asemenea caz doza nictemerală nu trebuie să depăşească 2 g. Tratamentul cu ceftriaxonă trebuie să se prelungească încă minimum 2 zile după dispariţia simptomelor şi semnelor de infecţie. Cura de tratament de obicei constituie 4-14 zile; în infecţii complicate poate fi necesară o administrare mai prelungită. Cura de tratament în infecţiile, provocate de Streptococcus pyogenes, trebuie să constituie nu mai puţin de 10 zile. Modul de preparare şi administrare: Se vor utiliza doar soluţiile recent preparate. Pentru injecţiile intramusculare 0,5 g se dizolvă în 2 ml soluţie lidocaină 1%, iar 1,0 g-în 3,5 ml. Se recomandă administrarea cel mult a 1 g într-o zonă musculară. Soluţiile pentru injecţiile intravenoase se prepară prin dizolvarea a 0,5 g preparat în 5 ml apă pentru injecţii, iar 1,0 g-în 10 ml apă pentru injecţii. Se administrează intravenos lent timp de 2-4 minute. Pentru prepararea soluţiilor pentru perfuzii intravenoase se dizolvă 2 g de preparat în 40 ml soluţie fără conţinut de calciu (soluţie 0,9% clorură de sodiu, soluţie dextroză (glucoză) 5% sau 10%). Dozele preparatului 50 mg/kg şi mai mari se recomandă de administrat în perfuzie intravenoasă timp de 30 minute.
Reacţii adverse
Reacţii alergice: erupţii cutanate, prurit, febră sau frisoane.
Reacţii locale: dureri în locul injectării.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, vertij.
Din partea tractului urinar: oligurie, hematurie.
Din partea tractului gastrointestinal: greaţă, vomă, tulburări ale gustului, meteorism, stomatită, glosită, diaree, enterocolită pseudomembranoasă; pseudolitiază biliară („sludge”-sindrom), candidamicoză şi alte suprainfecţii.
Din partea organelor hematopoietice: anemie (inclusiv hemolitică), leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoză, bazofilie, epistaxis.
Din partea indicilor de laborator: prelungirea (scurtarea) timpului protrombinic, majorarea activi tăţii transaminazelor hepatice şi a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, majorarea concentraţiei ureei, glucozurie. Altele: transpiraţie excesivă, bufeuri de căldură.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la preparat (inclusiv la alte cefalosporine, peniciline, carbapeneme), hiperbilirubinemie la nou-născuţi; nou-născuţi la care este indicată administrarea intravenoasă a soluţiilor cu conţinut de calciu.
Supradozare
Concentraţiile plasmatice ale ceftriaxonei nu pot fi reduse cu ajutorul hemodializei şi dializei peritoneale. În caz de supradozare se va efectua tratament simptomatic.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Se recomandă administrarea cu precauţie la nou-născuţi prematuri, pacienţilor cu insuficienţă renală şi/sau hepatică, colită ulceroasă nespecifică, enterită sau colită, induse de utilizarea remediilor medicamentoase antibacteriene; în timpul sarcinii şi în perioada de lactaţie. În caz de prezenţă concomitentă a insuficienţei renale şi hepatice severe, precum şi la pacienţi aflaţi la hemodializă este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale preparatului. În terapie îndelungată este necesar controlul sistematic al tabloului sângelui periferic, indicilor stării funcţionale a ficatului şi rinichilor. În cazuri rare la examenul ecografic al vezicii biliare se determină opacităţi, care dispar la sistarea tratamentului. Chiar dacă acest fenomen este însoţit de dureri în hipocondrul drept, se recomandă continuarea antibioticoterapiei şi a tratamentului simptomatic. Administrarea etanolului după injectarea ceftriaxonei nu este asociată de reacţii de tip disulfiram. Ceftriaxona nu conţine grupa N-metiltiotetrazolică, care ar putea induce intoleranţa etanolului, ce este caracteristic pentru alte cefalosporine. În timpul tratamentului cu ceftriaxonă pot să se determine rezultate fals-pozitive ale testului Coombs, testul la galactozemie, la determinarea glucozei în urină (se recomandă de determinat glucozuria doar prin metoda enzimatică). La pacienţii vârstnici poate apărea necesitatea administrării de vitamina K. Soluţiile recent preparate sunt stabile fizic şi chimic timp de 6 ore la temperatura camerei. Pacienţilor din toate categoriile de vârstă, copiilor cu vârsta peste 28 zile ceftriaxona şi soluţiile cu conţinut de calciu pot fi administrate consecutiv la un interval de 48 ore cu condiţia spălării minuţioase a cateterului venos central între administrări cu soluţie compatibilă.
Administrarea în sarcină şi perioada de lactaţie
Ceftriaxona traversează bariera placentară. Inofensivitatea administrării ceftiaxonei la femeile însărcinate nu este stabilită. Ceftriaxona poate fi indicată în perioada de sarcină doar conform indicaţiilor stricte. În concentraţii mici ceftriaxona trece în laptele matern. La indicarea lui în perioada de alăptare e necesar de respectat precauţie.
Capacitatea de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajului
Ceftiaxona poate provoca vertij, de aceea pe durata tratamentului e necesar de respectat precauţie în timpul conducerii autovehiculelor şi manevrării utilajului.
Interacţiuni cu alte preparate medicamentoase
Este incompatibilă farmaceutic cu ansacrina, vancomicina, fluconazolul şi aminoglicozidele. Antibioticele bacteriostatice reduc efectul bactericid al ceftriaxonei. In vitro a fost determinat antagonismul dintre cloramfenicol şi ceftriaxonă.
La administrarea concomitentă cu antiinflamatoare nesteroidiene şi alţi inhibitori ai agregării plachetare creşte riscul hemoragiilor. Ceftriaxona poate reduce eficacitatea contracepţiei hormonale. Pe durata tratamentului şi timp de o lună după finisarea lui e necesar de utilizat suplimentar metode anticoncepţionale non-hormonale. La administrarea concomitentă a dozelor mari de ceftriaxonă şi diureticelor puternice (de ex. , furosemidul) nu s-au semnalat tulburări ale funcţiei renale. Probenicidul nu influenţează eliminarea ceftriaxonei. Este incompatibilă farmaceutic cu soluţiile altor antibiotice. Nu se admite utilizarea soluţiilor cu conţinut de calciu (Ringer sau Hartman) pentru dizolvarea ceftriaxonei. Rezultatul interacţiunii poate duce la formarea complexelor insolubile. Ceftriaxona şi soluţiile pentru alimentare parenterală, ce conţin calciu, nu se vor amesteca sau administra concomitent pacienţilor, indiferent de vârstă, inclusiv în cazul utilizării sistemelor diferite de perfuzie.
Prezentare, ambalaj
Pulbere pentru soluţie injectabilă câte 1,0 g în flacoane.
Câte 1 sau 10 flacoane în cutie de carton.
Păstrare
A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25 C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Cu prescripţie medicală.
Denumirea şi adresa producătorului
UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,
regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27.
tel. /fax +375(177)744280.
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
