picături oftalmice, soluție
DENUMIREA COMERCIALĂ
Brimoptic™
DCI-ul substanțelor active
Brimonidinum
Timololum
Compoziția preparatului
1 ml soluție conține:
substanțe active: tartrat de brimonidină 2 mg, maleat de timolol 6,8 mg (echivalent 5 mg timolol);
excipienți: hidrogenofosfat de sodiu, dihidrogenofosfat de sodiu, carboximetilceluloză de sodiu, clorură de benzalconiu, apă pentru injecții.
Forma farmaceutică
Picături oftalmice, soluție
Descrierea preparatului
Lichid transparent de culoare gălbuie.
Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ și codul ATC
Antiglaucomatos. S01EX
Proprietăți farmacologice
Proprietăți farmacodinamice
Brimoptic™ este un preparat combinat, care conține tartrat de brimonidină și maleat de timolol.
Scăderea eficientă a hipertensiunii intraoculare se asigură în rezultatul mecanismelor de acțiune sinergice ale ambelor componente a preparatului
Acțiunea terapeutică a preparatului se dezvoltă rapid, efectul maxim se atinge peste 2 ore după instilații. Durata acțiunii constituie 12 ore și mai mult.
Tartratul de brimonidină este un agonist selectiv al α2-adrenoreceptorilor, selectivitatea căruia este de 30 ori mai înaltă, decât la alți reprezentanți a acestui grup.
Mecanismul de acțiune a scăderii hipertensiunii intraoculare constă în reducerea formării umorii apoase și prin creșterea fluxului uveoscleral. Brimonidina nu conduce la dezvoltarea midriazei și vasoconstricției vaselor retinei. În dozele terapeutice brimonidina posedă o acțiune nesemnificativă asupra sistemului cardiovascular.
Maleatul de timolol este un β-blocant neselectiv. Mecanismul de reducere a presiunii intraoculare se datorează reducerii formării umorii apoase și a creșterii drenajului acesteia, reducând presiunea intraoculară crescută sau normală. Nu influențează procesele de acomodație, refracție și nu modifică dimensiunea pupilei.
Proprietăți farmacocinetice
Concentrația plasmatică maximă după instilare a brimonidinei se înregistrează peste 1-4 ore, a
timololului - peste 1-3 ore. Concentrația plasmatică maximă a brimonidinei și timololului constituie în medie 32 și 406 ng/ml corespunzător. Concentrația plasmatică maximă
brimonidinei și timololului, la aplicarea topică a preparatului se menține cu 30-40% mai îndelungat, decât la administrarea separată a brimonidinei și timololului în aceeași doză. Tartrat de brimonidină - timpul de înjumătățire constituie circa 3 ore. Se elimină prin rinichi sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți.
Maleat de timolol - timpul de înjumătățire constituie circa 7 ore. Se elimină prin rinichi sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Glaucom cu unghi deschis.
Hipertensiune intraoculară, rezistentă la monoterapie.
Doze și mod de administrare
Instilații conjunctivale, câte 1-2 picături de 2 ori pe zi. Intervalul dintre instilații constituie 12
ore.
Reacții adverse
Cele mai tipice reacții adverse din partea organelor de vedere sunt: hiperemia conjunctivei,
senzație de arsură și prurit, conjunctivita alergică, xeroftalmie, diplopie, ptoză, blefarită, keratită, scăderea sensibilității corneei.
Din partea altor organe: bradicardie, aritmie, hipotensiune arterială, lipotimie, bloc atrio- ventricular, tulburarea circulației cerebrale, ischemia cerebrală, insuficiență cardiacă congestivă, edem, claudicație intermitentă, fenomenul Raynoud, dureri toracice, oboseală, acufene, vertij, insomnie, depresie, parestezie, răcirea extremităților, bronhospasm (preponderent la pacienții cu maladii bronhoobstructive), insuficiență respiratorie, dispnee, tuse, reacții alergice, inclusiv edem angioneurotic, urticarie, erupții psoriazis-like sau acutizarea psoriazisului, greață, dispepsie, diaree.
Contraindicații
Hipersensibilitate la orice component al preparatului, astm bronșic sau antecedente de astm
bronșic, maladii bronhoobstructive pulmonare cronice severe, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular gr. II sau III, insuficiență cardiacă severă, șoc cardiogen. Pacienți cărora li se administrează terapie antidepresivă cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO).
Nu este determinată eficacitatea și inofensivitatea administrării preparatului la copii cu vârsta până la 2 ani.
Sarcina și perioada de alăptare.
Supradozaj
Lipsesc date despre supradozarea preparatului la administrarea topică. Tartrat de brimonidină
Simptome: hipotensiune arterială, bradicardie, hipotermie, apnee. Maleat de timolol
Simptome: bradicardie, bronhospasm, aritmii, vertij, cefalee, dispnee, stop cardiac.
Atenționări și precauții speciale de utilizare
Ca și alte remedii oftalmologice, preparatul poate să se absoarbă în sânge.
Este posibilă dezvoltarea reacțiilor adverse din cauza acțiunii β-adrenergice a preparatului asupra sistemului cardiovascular și respirator.
Preparatul se va administra cu precauție în caz de:
- acutizarea maladiilor cardiovasculare (angină pectorală instabilă);
- hipotensiune arterială ortostatică;
- endarterita obliterantă;
- tulburarea circulației cerebrale.
Nu sunt date privind administrarea preparatului la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.
În caz de prezența oricăror maladii oftalmice intercurente, se recomandă consultarea medicului.
Pacienții, care administrează intern β-blocante, trebuie să respecte precauție la administrarea preparatului, cu scopul de a evita efectele aditive.
Preparatul se va administra cu precauție la pacienții cu hipoglicemie spontană sau diabet, deoarece β-blocantele (timolului) poate masca simptomele hipoglicemiei acute.
Brimoptic™ nu se va administra în monoterapie în caz de glaucom cu unghi închis acut. Pentru reducerea absorbției sistemice, după instilație imediat se va presa ductul lacrimal.
La administrarea altor preparate oftalmologice, intervalul dintre instilații va constitui 5-10 min.
În caz de purtare a lentilelor de contact se recomandă înlăturarea acestora înaintea instilării preparatului și reinstalarea lor peste 15 minute după administrare.
Administrarea în sarcină și perioada de alăptare
Este contraindicat în timpul sarcinei și perioadei de alăptare.
Efecte asupra capacității de conducere a autovehiculelor și de manevrare a utilajelor Preparatul se va administra cu precauție la pacienții, la care după instilarea preparatului se pierde temporar acuitatea vizuală, nu se recomandă conducerea autovehiculelor, manevrarea utilajelor sau efectuarea activi tăților care necesită acuitatea vederii imediat după instilare.
Interacțiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea concomitentă cu remediile inhibitoare ale sistemului nervos central
(alcoolul, barbiturice, opioide, remediile sedative, anestezicele) este posibilă dezvoltarea efectelor aditive. Administrarea concomitentă cu β-blocantele orale poate conduce la dezvoltarea hipotensiunii arteriale, bradicardiei. Administrarea concomitentă cu antidepresivele triciclice poate conduce la tulburarea asimilației și metabolismului aminelor circulante. La administrarea concomitentă cu preparatele, care diminuează nivelul de catecolamine în organism, așa ca rezerpina, este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale și bradicardiei. Inhibitorii MAO pot influența metabolismul brimonidinei și conduce la intensificarea reacțiilor adverse, așa ca hipotensiunea arterială.
Este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale la administrarea concomitentă cu remediile antihipertensive și glicozidele cardiace.
β-blocantele (timolol) pot intensifica acțiunea hipoglicemiantă a antidiabeticelor orale, de asemenea pot masca simptomele hipoglicemiei. Administrarea concomitentă a picăturilor oftalmice, care conțin epinefrină sau norepinefrină poate conduce la dezvoltarea midriazei. Picăturile oftalmice, care conțin epinefrină și pilocarpină potențează scăderea tensiunii intraoculare. Administrarea concomitentă cu chinidina poate conduce la tahicardie.
Prezentare, ambalaj
Picături oftalmice; câte 10 ml în flacon. Cîte 1 flacon cu dop picurător împreună cu
instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.
Păstrare
A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura de 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor!
Termen de valabilitate
30 zile după prima deschidere a flaconului.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Cu prescripție medicală.
Martie 2013.
Numele și adresa producătorului
" Liqvor"SAÎ, Armenia
375078 or. Erevan, str. Marcarean, 6
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
