Vigrafort caps. 100 mg N2(Vitapharm)

VIGRAFORT

capsule

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:

50 mg: nr. 20985 din 20. 08. 2014

100 mg: nr. 20984 din 20. 08. 2014

DENUMIREA COMERCIALĂ

Vigrafort

DCI-ul substanţei active

Sildenafilum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conţine:

substanţa activă: sildenafil 50 mg sau 100 mg (sub forma de sildenafil citrat);

excipienţi: celuloză microcristalină, amidon de porumb, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Învelișul capsulei: corpul: gelatină, glicerol, acid acetic glacial, dioxid de siliciu, laurilsulfat de sodiu, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil; capacul: gelatină, dioxid de titan (E171), glicerol, acid acetic glacial, dioxid de siliciu, laurilsulfat de sodiu, p-hidroxibenzoat de metil (E218), p-hidroxibenzoat de n-propil (E216), quinoline yellow (E104), brilliant blue (E133), sunset yellow (E110).
FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, suprafaţa uniformă şi lucioasă. Numărul capsulei 1, cu corpul de culoare albă şi capacul de culoare verde.
Conţinutul capsulei: pulbere cristalină albă sau albă cu nuanţă gălbuie.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Medicamente pentru tratamentul disfuncţiei erectile, G04BE03

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice:

Vigrafort este un medicament administrat pe cale orală pentru tratarea disfuncţiei erectile la bărbaţi. În condiţii naturale, în prezenţa stimulării sexuale, sildenafilul reface funcţia erectilă afectată, prin creşterea fluxului sanguin la nivelul penisului.
Mecanismul fiziologic responsabil pentru erecţia penisului implică eliberarea de oxid nitric (NO) în corpii cavernoşi în timpul stimulării sexuale. Oxidul de azot activează enzima guanilat-ciclază, care determină creşterea concentraţiilor de guanozin monofosfat ciclic (GMPc), producând o relaxare a musculaturii netede din corpii cavernoşi şi favorizând astfel influxul de sânge.
Sildenafilul este un inhibitor puternic şi selectiv al fosfodiesterazei specifică de tip 5 (PDE5), care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoşi. Preparatul influenţează erecţia prin acţiunea sa periferică. Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra ţesutului izolat de corpi cavernoşi umani, dar creşte puternic efectul relaxant al NO asupra acestui ţesut. Când se activează calea NO/GMPc prin stimulare sexuală, inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creşterea concentraţiilor GMPc în corpii cavernoşi. De aceea, este necesară stimularea sexuală pentru ca Vigrafort să producă efectul său farmacologic benefic.
Proprietăţi farmacocinetice:

Absorbţie

Vigrafort se absoarbe rapid. Valoarea medie a biodisponibilităţii după administrare orală este de 41 % (între 25-63 %). După o doză orală administrată în condiţii de repaus alimentar, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse în 30-120 minute (cu o medie de 60 minute). În cazul în care sildenafilul este administrat odată cu alimentele, viteza de absorbţie scade, cu o întârziere medie de 60 minute a Tmax şi o reducere medie de 29 % a Cmax.
Distribuţie

Volumul mediu de distribuţie stabilă (distribuţia în ţesuturi) pentru sildenafil este de 105 l. Sildenafilul şi principalul său metabolit circulant, N-desmetil sildenafil, sunt legaţi în proporţie de aproximativ 96 % de proteinele plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice este independentă de concentraţiile totale de medicament. Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microsomiale hepatice CYP3A4 (calea principală) şi CYP2C9 (calea secundară). Din N-demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal. Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu cel al sildenafilului şi o potență de inhibare in vitro pentru PDE5 de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat. Concentraţiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil. Metabolitul N-desmetil este metabolizat în continuare, cu un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore. Clearance-ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/oră, rezultând un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 3-5 ore. După administrare orală sildenafilul este excretat sub formă de metaboliţi predominant prin materiile fecale (aproximativ 80 % din doza administrată oral) şi într-o proporţie mai mică prin urină (aproximativ 13 % din doza administrată oral).
INDICAŢII TERAPEUTICE

Vigrafort este indicat pentru tratamentul disfuncţiei erectile la bărbaţi, care reprezintă incapacitatea de a obţine sau de a menţine o erecţie peniană suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Pentru ca Vigrafort să fie eficace este necesară stimularea sexuală.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Capsulele trebuie administrate întregi, fără deschiderea şi divizarea conţinutului capsulei, cu o cantitate suficientă de apă, cu o oră înainte de activi tatea sexuală.
Doza recomandată

Administrare la adulţi

Doza recomandată este de 50 mg sildenafil administrată cu aproximativ o oră înainte de activi tatea sexuală. În funcţie de eficacitate şi tolerabilitate, doza poate fi crescută la 100 mg sildenafil sau poate fi scăzută la 50 mg sau 100 mg de sildenafil. Doza maximă recomandată este de 100 mg sildenafil. Frecvenţa maximă de administrare recomandată este o dată pe zi. Dacă Vigrafort se administrează în timpul mesei, instalarea efectului se face mai lent decât atunci când se administrează în condiţii de repaus alimentar.
Grupe speciale de pacienți

Administrare la vârstnici

Nu este necesară modificarea dozei la vârstnici.
Administrare la pacienţii cu insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată (clearance-ul creatininei = 30-80 ml/min) nu este necesară modificarea dozei.
Deoarece la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min) clearance-ul sildenafilului este scăzut, trebuie luată în considerare o doză iniţială de 50 mg sau 100 mg sildenafil. În funcţie de eficacitate şi tolerabilitate, doza poate fi crescută la 50 mg sildenafil sau 100 mg sildenafil.
Administrare la pacienţii cu insuficienţă hepatică

Deoarece la pacienţii cu insuficienţă hepatică (de exemplu, ciroză) clearance-ul sildenafilului este scăzut, trebuie luată în considerare o doză iniţială de 50 mg sau 100 mg sildenafil. În funcţie de eficacitate şi tolerabilitate, doza poate fi crescută la 50 mg sildenafil sau 100 mg sildenafil.
Administrare la copii şi adolescenţi

Vigrafort nu este indicat la persoane cu vârsta sub 18 ani.
Administrare la pacienţi aflaţi în tratament cu alte medicamente

Cu excepţia ritonavirului, situaţie în care nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului, la pacienţii care utilizează concomitent inhibitori ai CYP3A4, trebuie luată în considerare administrarea unei doze iniţiale de 50 mg sau 100 mg sildenafil.
Pentru a reduce la minimum posibilitatea apariţiei hipotensiunii arteriale posturale, pacienţii trebuie să fie stabilizaţi hemodinamic sub tratamentul cu alfa-blocante, înainte de a începe tratamentul cu sildenafil. În plus, trebuie avută în vedere iniţierea tratamentului cu sildenafil cu o doză de 50 mg sau 100 mg.
REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt enumerate mai jos, utilizând convenţia MedDRA de clasificare pe aparate, sisteme şi organe şi în ordinea descrescătoare a frecvenţei:

Foarte frecvente (>1/10)

Frecvente (>1/100 şi <1/10)

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)

Rare (>1/10000 şi <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări cardiace: rare-angină pectorală, bloc atrio-ventricular, migrenă, tahicardie, insuficienţă cardiacă, stop cardiac, cardiomiopatie.
Tulburări vasculare: frecvente-eritem facial; rare-hipotensiune arterială, tromboză cerebrală.
Tulburări gastrointestinale: mai puţin frecvente-dispepsie, vomă, colită, disfagie, stomatită, xerostomie, hemoragii rectale.
Tulburări ale sistemului nervos: foarte frecvente-cefalee; frecvente-ameţeli; mai puţin frecvente-tremor, depresie, insomnia, coşmaruri nocturne; rare-ataxie, hipertonus muscular, parestezie, hipoestezie, hiporeflexie.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: frecvente-congestie nazală; foarte rare-astm, laringită, faringită, sinuzită, dispnee, bronşită, tuse.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente-erupţie cutanată tranzitorie; foarte rare-urticarie, herpes simplex, prurit, dermatită de contact, ulceraţii, dermatită exfoliativă.
Tulburări oculare: midriază, conjuctivită, dureri oculare, cataractă, fotofobie, hemoragii oculare.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: cistită, nicturie, incontinenţă de urină, infecţii ale tractului urinar.
Tulburări hematologice şi limfatice: anemie, leucopenie.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: artrite, artroze, mialgii, dureri în oase, miastenie.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: edeme, hiperglicemie, hiperuricemie, hipernatremie.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: edeme genitale, ejaculare anormală, anorgasmie.
CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la oricare din componentele preparatului.
Vigrafort potenţează efectele hipotensive ale nitraţilor, ceea ce este în concordanţă cu acţiunea sa cunoscută asupra căii monoxid de azot/GMPc. De aceea, este contraindicată administrarea preparatului la pacienţii care folosesc donori de oxid de azot (cum ar fi nitritul de amil) sau orice formă de nitraţi.
Produsele pentru tratamentul disfuncţiei erectile, inclusiv sildenafilul, nu trebuie administrate la bărbaţii la care activi tatea sexuală este contraindicată (de exemplu, pacienţi cu tulburări severe cardiovasculare-angină pectorală instabilă sau insuficienţa cardiacă severă).
Siguranţa tratamentului cu sildenafil nu a fost studiată la pacienţii cu următoarele boli asociate: insuficienţa hepatică gravă, hipotensiune arterială, antecedente recente de ictus hemoragic sau infarct miocardic recent suporat, maladii congenitale degenerative ale retinei, de exemplu retinita pigmentară. Astfel, administrarea preparatului la această categorie de pacienţi este contraindicată până la obţinerea informaţiei ulterioare.
SUPRADOZAJ

La administrarea dozelor unice de până la 800 mg sildenafil reacţiile adverse au fost similare cu cele observate la doze mai mici, dar incidenţa şi severitatea acestora au fost crescute. Doze de 200 mg sildenafil nu au determinat o creştere a eficacităţii, dar incidenţa reacţiilor adverse (cefalee, hiperemie facială, ameţeli, dispepsie, congestie nazală, tulburări de vedere) a fost crescută.
În caz de supradozaj, trebuie adoptate măsurile standard de susţinere, în funcţie de caz. Deoarece sildenafilul se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice şi nu se elimină prin urină, dializa renală nu creşte clearance-ul sildenafilului.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Înainte de a recomanda un tratament trebuie evaluate antecedentele personale şi efectuat un examen fizic pentru a diagnostica disfuncţia erectilă şi a determina potenţialii factori cauzali.
Înaintea iniţierii oricărui tratament pentru disfuncţia erectilă, medicul trebuie să evalueze statusul cardiovascular, deoarece există un grad de risc cardiac asociat cu activi tatea sexuală. Sildenafilul are proprietăţi vasodilatatoare, determinând scăderea uşoară şi tranzitorie a tensiunii arteriale.
Înainte de a prescrie sildenafil, medicul trebuie să investigheze cu atenţie dacă pacienţii cu anumite afecţiuni de fond pot prezenta reacţii adverse datorate efectelor vasodilatatoare, în special în asociere cu activi tatea sexuală. Pacienţii cu sensibilitate crescută la vasodilatatoare sunt cei cu obstacol în calea de ejecţie a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă) sau cei cu sindrom rar de atrofie sistemică multiplă, manifestat prin afectare severă a controlului autonom al presiunii sanguine.
Vigrafort potenţează efectul hipotensiv al nitraţilor.
După punerea pe piaţă, în asociere temporară cu administrarea Vigrafort, au fost raportate evenimente cardio-vasculare severe, incluzând infarct miocardic, angină pectorală instabilă, moarte subită de cauză cardiacă, aritmie ventriculară, hemoragie cerebro-vasculară, accident ischemic tranzitor, hipertensiune şi hipotensiune arterială. Majoritatea, dar nu toţi aceşti pacienţi prezentau factori preexistenţi de risc cardiovascular. Multe evenimente au fost raportate ca având loc în timpul sau la scurt timp după actul sexual, câteva fiind raportate ca instalându-se la scurt timp după administrarea Vigrafort şi fără efectuarea actului sexual. Este imposibil de stabilit dacă aceste evenimente sunt în relaţie directă cu aceşti factori sau dacă se datorează altora.
Medicamentele destinate pentru tratamentul disfuncţiei erectile, inclusiv sildenafilul, trebuie utilizate cu prudenţă la pacienţii cu deformări anatomice ale penisului (cum sunt angularea, fibroza corpului cavernos sau boala Peyronie) sau la cei cu afecţiuni predispozante la priapism (cum sunt siclemia, mielomul multiplu sau leucemia).
Nu au fost studiate siguranţa şi eficacitatea asocierii sildenafilului cu alte tratamente pentru disfuncţia erectilă. De aceea, nu se recomandă folosirea unor astfel de asocieri.
Au fost raportate cazuri de tulburări vizuale şi neuropatie optică anterioară ischemică, non-arteritică, în legătură cu administrarea sildenafilului şi a altor inhibitori ai PDE5. Pacientul trebuie avertizat că în cazul apariţiei subite a unei tulburări vizuale, trebuie să nu mai ia Vigrafort şi să se adreseze imediat medicului. Nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului cu ritonavir.
Se recomandă prudenţă când se administrează sildenafilul la pacienţii aflaţi în tratament cu blocante alfa-adrenergice, deoarece la unii pacienţi administrarea concomitentă poate determina hipotensiune arterială simptomatică. Aceasta este mai probabilă în primele 4 ore de la administrarea dozei de sildenafil. Pentru a reduce la minimum posibilitatea apariţiei hipotensiunii arteriale posturale, pacienţii trebuie să fie stabilizaţi hemodinamic sub tratamentul cu alfa-blocante înainte de a iniţia tratamentul cu sildenafil. Trebuie avută în vedere iniţierea tratamentului cu sildenafil cu o doză de 50 mg sau 100 mg. În plus, medicii trebuie să sfătuiască pacienţii ce să facă în cazul apariţiei simptomelor de hipotensiune arterială posturală.
Studiile efectuate pe plachetele umane au evidenţiat că in vitro sildenafilul potenţează efectul antiagregant al nitroprusiatului de sodiu. Nu există nici o informaţie privind siguranţa administrării sildenafilului la pacienţii cu tulburări hemoragice sau ulcer gastro-duodenal activ. De aceea, sildenafilul trebuie administrat la aceşti pacienţi numai după evaluarea atentă a raportului beneficiu terapeutic/risc potenţial.
Vigrafort conţine ca excipient lactoză monohidrat. Nu trebuie administrat la bărbaţii cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau malabsorbţie de glucoză-galactoză.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Preparatul nu este indicat pentru administrare femeilor.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Vigrafort nu afectează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Micşorarea clearance-ului sildenafilului se observă la administrarea concomitentă cu inhibitorii ai CYP3A4 (ketoconazol, eritromicină şi cimetidină).
Sildenafilul potenţează efectul hipotensiv al nitraţilor.
Nu se recomandă administrarea sildenafilului în combinaţie cu alte preparate pentru tratarea disfuncţiilor erectile.
PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 50 mg, 100 mg. Câte 1, 2 sau 10 capsule în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă de carton.
PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25 °C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.
A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI

August 2013.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

ÎM “Vitapharm-Com” SRL, Republica Moldova

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

ÎM “Vitapharm-Com” SRL, Republica Moldova

MD3800, mun. Comrat, str. Lenin 9

Tel. /fax (+373 22) 26 03 88

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. : 0-22-88-43-38).