Fluconavit caps.50 mg N2(Vitapharm)

FLUCONAVIT

capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Fluconavit

DCI-ul substanţei active

Fluconazolum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conține:

substanța activă: fluconazol-50 mg, 100 mg, 150 mg;

excipienți: stearat de magneziu, talc, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină.
FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Capsule de formă cilindrică cu capete emisferice, suprafaţa netedă, lucioasă; corpul alb-capacul verde închis sau capacul şi corpul alb sau corpul verde deschis-capacul verde închis. Mărimea capsulei Nr. Conţinutul capsulei: pulbere şi granule de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, practic fără miros.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antimicotic sistemic. J02A C01.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţile farmacodinamice:

Fluconazolul este un antimicotic triazolic. Blochează transformarea lanosterolului celulelor fungice în ergosterol; creşte permeabilitatea membranelor celulare, dereglează creşterea şi replicarea ei. Fiind înalt selectiv faţă de fungii citocrom P450 dependenţi, practic nu inhibă aceste enzime în organismul uman (în comparaţie cu itraconazolul, clotrimazolul, econazolul şi ketoconazolul într-o măsură mai mică inhibă procesele de oxidare citocrom P450 dependente din microzomii ficatului uman). Nu posedă acţiune antiadrogenică.
Este activ în tratamentul micozelor oportuniste, inclusiv cauzate de Candida spp. , (inclusiv forme generalizate de candidoză pe fondal de imunodepresie), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis (inclusiv infecţii intracraniene), Microsporum spp. şi Trichophyton spp. ; în micozele endemice, cauzate de Balastomyces dermatidis, Hystoplasma capsulatum (inclusiv în imunosupresii).
Proprietăţile farmacocinetice:

După administrarea orală fluconazolul este bine absorbit, biodisponibilitatea de circa 90%. Absorbţia din TGI nu este influenţată de prezenţa alimentelor. Cmax plasmatică se realizează peste 1-2 ore. T1/2 este de aproximativ 30 ore. Concentraţia plasmatică a substanţei active este direct proporţională cu doza administrată. Nivelurile plasmatice stabile de fluconazol se realizează după 4-5 zile de tratament (la administrarea o dată pe zi). Administrarea unei doze de atac în prima zi, dublă faţă de doza zilnică recomandată, permite obţinerea unui nivel plasmatic echivalent cu 90% a concentraţiei plasmatice constante din ziua a 2-a de tratament. Se leagă cu proteinele plasmatice în raport de 11-12%. Fluconazolul difuzează bine în toate lichidele biologice ale organismului. În stratul cornos al epidermei, dermă şi secretul glandelor sudoripare preparatul realizează concentraţii superioare celor plasmatice. Concentraţia fluconazolului eliminată cu laptele matern este egală cu cea plasmatică. Fluconazolul se elimină preponderent pe cale renală (80% în formă nemodificată).
INDICAŢII TERAPEUTICE

- Criptococoze, inclusiv meningita criptococică şi alte infecţii criptococice cu diversă localizare (inclusiv pulmonară, cutanată) atât la pacienţii cu imunitatea intactă, cât şi la cei imunocompromişi (inclusiv şi pacienţii cu SIDA, transplant de organe). Fluconazolul poate fi folosit pentru profilaxia recidivelor criptococice la bolnavii de SIDA.
- Candidoze sistemice, incluzând candidemia, candidozele diseminate şi alte forme de infecţii candidozice invazive: infecţii ale peritoneului, endocardului, oftalmice, pulmonare şi ale tractului urinar. Tratamentul poate fi efectuat la pacienţii cu tumori maligne, bolnavii din secţiile de terapie intensivă, pacienţii trataţi cu citostatice sau imunosupresive; precum şi la prezenţa altor factori predispozanţi pentru candidoze.
- Candidoze ale mucoaselor: orofaringiană (inclusiv candidoza orală atrofică cronică la pacienţii cu proteze dentare), esofagiană, bronhopulmonară neinvazivă, candiduria, candidoze cutaneo-mucoase; tratamentul poate fi efectuat la bolnavii fără sau cu patologie imună. Profilaxia candidozelor recidivante orofaringiene la bolnavii cu SIDA.
- Candidoze genitale: Candidoza vaginala acută sau recurentă; profilaxia recidivelor candidozei vaginale recurente (3 recidive pe an şi mai mult), balanita candidozică.
- Dermatomicoze, incluzând tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (onicomicoze) şi candidoza cutanate.
- Micoze endemice profunde, incluzând coccidiomicoze, paracoccidiomicoze, sporotrichoze şi histoplasmoze la pacienţi cu imunitatea intactă.
- Profilaxia infecţiilor fungice la pacienţi cu neoplazii care sunt predispuşi la asemenea infecţii ca rezultat al terapiei citostatice sau radioterapiei.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Doza zilnică a fluconazolului depinde de caracterul şi gravitatea infecţiei micotice. De regulă, în candidozele vaginale administrarea unică a preparatului este eficientă. În cazul infecţiilor, ce necesită administrarea repetată a preparatului antimicotic, tratamentul trebuie continuat până la dispariţia simptomelor clinice sau de laborator ce denotă infecţia micotică. Pacienţii cu SIDA, meningită criptococică sau candidoză orofaringiană recurentă necesită efectuarea tratamentului cu doze de întreţinere timp îndelungat.
Adulţi:

- Criptococoze: în prima zi câte 400 mg, apoi câte 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică şi micologică. În meningita criptococică tratamentul durează cel puţin 6-8 săptămâni. Pentru profilaxia recidivei meningitei la pacienţii cu SIDA, după finisarea curei complete de tratament, se indică o doză de întreţinere de 200 mg/zi timp îndelungat.
- Candidemii, candidoză diseminată şi alte infecţii candidozice invazive: în prima zi câte 400 mg, apoi câte 200 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică.
- Candidoze orofaringiene: câte 50-100 mg/zi timp de 7-14 zile. La bolnavii cu patologie imună tratamentul poate fi prelungit pentru o elasticitate mai îndelungată de timp. Cu scop profilactic a recidivelor candidozelor orofaringiene la bolnavii de SIDA, după finisarea completă a tratamentului primar, fluconazolul poate fi indicat câte 150 mg o dată pe săptămână.
- Candidoza orală atrofică cauzată de protezele dentare: doza de 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile administrată în asociere cu antiseptice locale pentru prelucrarea protezelor.
- Candidoze ale mucoaselor (exceptând pe cele genitale): câte 50 mg până la 100 mg zilnic, timp de 14-30 zile.
- Candidoze genitale: câte 150 mg fluconazol ca doză unică. Pentru a reduce incidenţa candidozei vaginale recurente, se poate administra o doza de 150 mg o dată pe lună. Durata tratamentului se stabileşte individual, dar constituie, în general, între 4 şi 12 luni.
- Balanită, cauzată de Candida: 150 mg în administrare unică.
Pentru profilaxia candidozelor la bolnavii cu imunitatea scăzută se recomandă de la 50 mg până la 400 mg fluconazol o dată pe zi, în dependenţă de riscul pacientului de a dezvolta infecţii fungice.
- Dermatomicoze: câte 150 mg (ex. tinea unguium) o dată pe săptămână sau 50 mg (ex. tinea versicolor) o dată pe zi. Durata tratamentului este în mod normal de 2 până la 4 săptămâni, dar tinea pedis poate necesita tratament pana la 6 săptămâni. Tratamentul tinea unguium se va continua până la înlocuirea unghiei infectate (creşterea unghiei neinfectate). Recreşterea unghiilor de la mâini şi picioare necesită 3-6 luni şi respectiv 6-12 luni.
- Micoze endemice profunde: câte 200-400 mg zilnic timp de până la 2 ani. Durata tratamentului se stabileşte individual, dar în general este de 11-24 luni în coccidiomicoze, 2-17 luni în paracoccidiomicoze, 1-16 luni în sporotrichoze şi 3-17 luni în histoplasmoze.
Vârstnici:

Dacă funcţia renală este intactă, preparatul se va indica în doze obişnuite.
Copii:

Doza şi durata tratamentului se stabileşte individual în dependenţă de răspunsul clinic şi micologic. Fluconazolul se administrează o dată în zi.
- Candidozele mucoaselor: câte 3 mg/kg corp zilnic. În prima zi se poate administra o doză de atac de 6 mg/kg corp pentru a obţine mai rapid niveluri serice stabile.
- Candidozele sistemice şi criptococoze: câte 6-12 mg/kg corp zilnic, în funcţie de gravitatea infecţiei. La copii cu funcţia renală afectată doza zilnică se va reduce în conformitate cu recomandările de la adulţi.
- Profilaxia micozelor la copii cu imunodeficienţe, la care riscul dezvoltării infecţiei este determinată de neutropenie drept consecinţă a chimioterapiei citotoxice şi radioterapiei-3- 12 mg/ kg/ zi în dependenţă de durata şi gravitatea neutropeniei induse.
Pacienţii cu insuficienţă renală:

La o administrare unică a preparatului nu este necesară modificarea dozei. La administrarea repetată a preparatului este recomandată iniţial administrarea unei doze de atac de la 50 până la 400 mg, ulterior doza zilnică (în dependenţă de indicaţii) se determină conform următoarei scheme:1/2

CC =50 ml/min: doza administrată nu necesită ajustare;

CC = 11-50 ml/min: doza uzuală o dată la 48 ore sau ½ din doza uzuală o dată la 24 ore.
Pacienţii aflaţi la hemodializă:

o doză uzuală după fiecare şedinţă de dializă.
REACŢII ADVERSE

- Din partea tractului gastrointestinal: scăderea poftei de mâncare, dereglarea percepţiei gustative, greaţă, vomă, meteorism, dureri abdominale, diaree; rar-dereglarea funcţiei hepatice (hiperbilirubinemie, creşterea activi tăţii alaninaminotransferazei, aspartataminotransferazei, creşterea fosfatazei alcaline).
- Din partea sistemului nervos: cefalee, vertij, slăbiciune exagerată, rar-convulsii.
- Din partea organelor hematopoetice: rar-leucopenie, trombocitopenie, (hemoragii, peteşii), neutropenie, agranulocitoză.
- Din partea sistemului cardiovascular: alungirea intervalului Q-T, aritmii ventriculare.
- Reacţii alergice: erupţii cutanate, rar-eritem exsudativ multiform (sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell), reacţii anafilactoide.
- Alte: rar-dereglarea funcţiei renale, alopecie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.
CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la fluconazol sau alte componente ale preparatului sau compuşi azolici înrudiţi cu structura fluconazolului; perioada de lactaţie, administrarea concomitentă a cizapridei, terfenadinei, astemizolului.
SUPRADOZAJ

Simptome: greaţă, vomă, diaree, în cazuri grave-convulsii.
Tratament: lavaj gastric, diureză forţată, hemodializă (o şedinţă de hemodializă de 3 ore scade nivelul plasmatic al preparatului cu aproximativ 50%), terapie simptomatică.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Tratamentul poate fi iniţiat până la obţinerea rezultatelor investigaţiilor micologice, iar la obţinerea lor este necesară ajustarea respectivă a terapiei fungicide.
În cazuri unice administrarea fluconazolului se asociază cu modificări toxice hepatice, preponderent la bolnavii cu maladii concomitente severe. În caz de efecte hepatotoxice, cauzate de fluconazol, nu este înregistrată dependenţa lor de doza nictemerală, durata terapiei, sex şi vârsta bolnavului. Acţiunea hepatotoxică a fluconazolului este reversibilă; simptomele dispar după întreruperea terapiei. Pacienţii la care vor apărea valori anormale ale testelor hepatice in timpul tratamentului cu fluconazol, vor fi monitorizaţi. La apariţia simptomelor clinice de afectare hepatică cauzate de fluconazol, preparatul trebuie suspendat.
Pacienţii cu SIDA sunt mai frecvent predispuşi de a dezvolta reacţii cutanate severe la diverse medicamente. Dacă apar erupţii cutanate cauzate de administrarea fluconazolului la pacienţi trataţi de o infecţie fungică superficială, tratamentul cu fluconazol trebuie întrerupt.
Dacă pacienţii cu infecţii fungice sistemice/invazive dezvoltă erupţii cutanate cauzate de administrarea fluconazolului, aceşti bolnavi trebuie supravegheaţi cu atenţie şi tratamentul cu fluconazol va fi întrerupt în cazul apariţiei eritemului multiform sau leziunilor buloase.
Se va ţine cont de faptul că la administrarea preparatului au fost constatate reacţii anafilactoide.
Unii azoli, inclusiv fluconazolul, prelungesc intervalul QT pe ECG.
Fluconazolul se va administra cu precauţie la pacienţii cu predispoziţie potenţială la aritmii.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Administrarea la copii:

Preparatul sub formă de capsule se va administra la copii cu vârsta mai mare de 5 ani, în doza de 150 mg-cu vârsta peste 16 ani.
Administrarea în sarcină și perioada de alăptare:

Fluconazolul în dozele recomandate nu se va administra în timpul sarcinii, chiar în cure scurte de tratament, cu excepţia cazurilor de infecţii fungice severe şi cu pericol pentru viaţă, când beneficiul terapeutic scontat pentru mamă prevalează riscul potenţial pentru făt.
Fluconazolul se elimină în laptele matern în concentraţii similare celor plasmatice. La necesitatea utilizării fluconazoului în perioada de alăptare se va sista alăptarea la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje:

Preparatul nu influenţează capacitatea de conducere a vehiculelor sau manevrare a utilajului.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI

Sunt posibile următoarele influenţe în cazul administrării concomitente cu:

- anticoagulante, de ex. , warfarina (mărirea timpului de protrombină);

- preparate hipoglicemiante, derivaţii sulfonilureei (prelungirea T1/2 a acestora crescând riscul de dezvoltare a hipoglicemiei);

- fenitoina (creşterea nivelului plasmatic al acestuia);

- terfenadina, cizaprida astemizol (aritmii grave, inclusiv tahicardie ventriculară

paroxismală-torsades de points);

- rifampicina (se remarcă eliminarea mai intensă a fluconazolului din plasma (cu 20%), ceea ce necesită mărirea dozei fluconazolului);

- ciclosporina A, zidovudina, teofilina, rifabutina (posibilă creşterea concentraţiei plasmatice a acestora, de aceea se cere ajustarea dozelor acestora).
Antacidele şi cimetidina nu influenţează absorbţia fluconazolului.
PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule a cîte 50 mg, 100 mg şi 150 mg. Blistere a câte 1, 2 sau 10 capsule.

Câte 1, 2, 3, 5, 6 sau 10 blistere în cutie pliantă de carton.

Câte 10, 20, 30 sau 60 capsule în flacoane din polietilenă.
PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 25°C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Compania farmaceutică

ÎM moldo-americană “Vitapharm-Com” SRL

MD3800, Republica Moldova,

mun. Comrat, str. Lenin 9

Tel. /fax (+373 22) 26 03 88