OMEPRAZOL

capsule

DENUMIREA COMERCIALA

Omeprazol

dci-ul substanţei active

Omeprazolum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conţine:

substanţa activă: omeprazol 20 mg (granule entero-solubile);

FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule.

Descrierea medicamentului

Capsulecucapactransparent de culoare roză, corp transparent alb, care conținegranule de culoare albă, bej - albă saugalben - bej.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂşi codul ATC

Medicamente pentru tratamentul ulcerului peptic şi a reluxului esofagian. Inhibitori ai pompei de protoni, A02BC01.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţile farmacodinamice

Omeprazolul, un derivat de imidazol, este o bază slabă, care eliberează forma activă în mediu acid la nivelul celulelor parietale, unde se acumulează. Substanţa marcată radioactiv dispare repede din plasmă, dar se menţine mai mult de 16 ore la nivelul celulelor parietale. Studii efectuate asupra glandelor gastrice izolate au arătat inhibarea diferitelor tipuri de secreţie stimulată (prin histamină, carbacolină, AMPc) şi a secreţiei bazale. Acţiunea este atribuită deprimării activi tăţii H⁺, K⁺- ATP-azei (enzima din membrana celulelor parietale care transferă ionii de hidrogen din citoplasmă în mediul extracelular, avînd funcţie de pompă de protoni) şi blocării etapei finale a secreţiei acidului clorhidric, ceea ce reduce aciditatea bazală şi stimulată a sucului gastric, indiferent de natura excitantului.

Acţiunea este rapidă si durabilă. O singură priză zilnică exercită un control reversibil asupra secreţiei gastrice. Omeprazolul s-a dovedit a fi foarte eficace terapeutic la pacienții cu boală ulceroasă. Durerea ulceroasă se linişteşte în cea mai mare măsură încă din prima săptămână de tratament.

Proprietăţile farmacocinetice

Absorbţie şi distribuţie: produsul este format din microcapsule enterosolubile ce conţin omeprazol, acesta fiind labil în mediu acid. Absorbţia omeprazolului începe după ce acesta este evacuat din stomac. Absorbţia este rapidă, concentrația plasmatică maximă apare după 0,5 - 3,5 ore de la administrare. Biodisponibilitatea absolută este de 30 - 40 % după administrarea unei doze de 20 - 40 mg, datorită unei metabolizări presistemice însemnate. După administrări repetate ale unei doze zilnice unice, biodisponibilitatea creşte pînă la 60%. Prezenţa alimentelor nu influenţează biodisponibilitatea omeprazolului. La subiecţii sănătoşi timpul de injumătăţire este de 0,5 - 1 oră şi clearance-ul total este de 500 - 600 ml/min. Omeprazolul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 95%.

Metabolizare si eliminare: Se metabolizează la nivelul ficatului, rezultând derivaţi sulfuraţi, sulfonaţi şi hidroxi - omeprazol. Se elimină prin urină sub formă de metaboliţi în proporţie de 77 % şi pe cale biliară. La pacienţii cu insuficienţă renală, biodisponibilitatea omeprazolului nu se modifică semnificativ. Ea este afectată la cei cu insuficientă hepatică, concentraţia substanţei pe unitate de timp crescând, fără tendinţa de cumulare. Rata de eliminare este scăzută la pacienţii vârstnici, iar biodisponibilitatea creşte.

Indicaţii terapeutice

Ulcer duodenal evolutiv; ulcer gastric evolutiv; esofagită de reflux; sindrom Zollinger - Ellison. De asemenea este indicat ca tratament preventiv în caz de recidivă în esofagita de reflux şi în ulcer gastric şi duodenal dificil de controlat.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi:

Ulcer duodenal: 20 mg/zi (o priză) timp de 2 săptămani. Dacă vindecarea nu este totală, tratamentul se poate prelungi cu 2 săptămâni.

Eradicarea Helicobacter pilori în ulcerul duoadenal şi gastric:

Asocierea triplă (omeprazol/ claritromicină/ amoxicilină): doza recomandată pentru adulţi constituie - amoxicilină 1 g de 2 ori/zi, claritromicină 500 mg de 2 ori/zi, omeprazol 20 mg de 2 ori/zi sau 40 mg o dată pe zi timp de 10 zile. Pentru pacienţii cu ulcer la perioada iniţierii tratamentului se recomandă o cură suplimentară de 18 zile cu omeprazol, o dată pe zi, pentru tratarea ulcerului şi ameliorarea simptomelor.

Asocierea dublă (omeprazol/ claritromicină): pentru 2 săptămâni de tratament doza recomandată pentru adulţi constituie - claritromicină 500 mg de 3 ori/zi, omeprazol 20 mg de 2 ori/zi sau 40 mg o dată pe zi timp de 14 zile. Pentru pacienţii cu ulcer la perioada iniţierii tratamentului se recomandă o cură suplimentară de 14 zile cu omeprazol, o dată pe zi, pentru tratarea ulcerului şi ameliorarea simptomelor.

Ulcer gastric: 20 mg/zi timp de 4 săptămâni. Dacă nu se vindecă, se recomandă tratament suplimentar înca 4 săptămâni.

Esofagita de reflux: 20 mg/zi 4 săptămâni. Tratament suplimentar, dacă este cazul (4 săptămâni). În caz de recidivă, se repetă schema de tratament.

În ulcerele recidivante se recomandă un tratament de 12 luni cu 20 mg/zi.

Sindrom Zollinger-Ellison: tratamentul se individualizează, durata lui depinde de manifestările clinice. Doza recomandată iniţial este de 60 mg omeprazol o dată pe zi. Bolnavii cu forme grave care nu răspund la alte metode terapeutice, au fost trataţi cu succes cu doze cuprinse între 20 - 120 mg/zi. Doza mai mare de 80 mg/zi trebuie repartizată în două prize.

Copii:

Nu este o experienţă clinică necesară stabilirii unei posologii adecvate.

În caz de insuficienţă renală sau hepatică şi la vîrstnici nu este necesară o ajustare a dozelor.

Preparatul se administrează de preferinţă dimineaţa, cu un volum mic de lichid. La pacienţii cu tulburări de înghiţire, capsulele pot fi deschise şi conţinutul poate fi înghiţit sau poate fi admnistrat în suc. Conţinutul capsulelor nu se va mesteca sau zdrobi.

REACŢII ADVERSE

Cele mai frecvente reacţii adverse (1-10% pacienţi) sunt: cefalee, durere abdominale, constipaţie,

diaree, meteorism, greață sau vomă.

Următoarele reacţii adverse au fost identificate sau suspectate pe durata studiilor clinice și perioadei post-marketing.

Grupele de frecvenţă sunt definite în funcţie de următoarele criterii: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100); rare (≥ 1/10 000 şi < 1/1000); foarte rare (< 1/10 000); cu frecvenţă necunoscută.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la omeprazol, benzimidazoli substiuiţi sau la oricare din componentele preparatului.

Omeprazol, ca şi alţi inhibitori ai pompei de protoni nu se va administra concomitent cu nelfinavir.

SUPRADOZARE

Simptome: somnolenţă, cefalee, tahicardie.

În caz de supradozaj se recomandă tratament simptomatic.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

În caz de ulcer gastric se recomandă verificarea benignităţii leziunilor înainte de începerea tratamentului. Ca şi în cazul altor medicamente antisecretoare gastrice, omeprazolul favorizează dezvoltarea bacteriilor intragastrice prin diminuarea volumului şi acidităţii sucului gastric, mai ales în cazul tratamentelor de lungă durată.

La copii, eficacitatea şi toleranţa medicamentului nu a fost studiată.

Administrarea în sarcină şi perioda de alăptare

Se recomandă să nu se administreze în I-ul trimestru de sarcină, iar în restul perioadei de sarcină sau în perioada de alaptare să se prescrie numai în caz de necesitate absolută. Nu se cunoaşte dacă omeprazolul se excretă în laptele matern, de aceea se va lua în considerare fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În general, omeprazolul nu influenţează capacitatea de a conduce autovehicule şi activi tăţile ce necesită performanţe psihomotorii riguroase, totuşi, se va ţine cont că rareori, pot să apară reacţii adverse la nivelul sistemului nervos central.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Reducerea acidităţii gastrice produsă de omeprazol poate să scadă absorbţia anumitor medicamente (ketoconazol, itraconazol, ampicilina, săruri de fier).

Omeprazolul este metabolizat hepatic de către citocromul P 450, deaceea poate prelungi elimnarea diazepamului, fenitoinei şi warfarinei, care sunt metabolizate prin oxidare microzomală. Se recomandă informarea pacienţilor şi reducerea posologiei.

Deşi la subiecţii normali nu există interacţiuni cu teofilina, lidocaina, chinidina, antiacidele sau propanololul, au fost raportate cazuri clinice de interacţiune cu alte medicamente metabolizate pe calea sistemului enzimatic al citocromului P 450 (ciclosporina, disulfiram, benzodiazepine). Pacientul trebuie monitorizat pentru a determina dacă este necesară ajustarea dozei acestor medicamente, când sunt administrate concomitent cu omeprazolul.

Concentraţiile plasmatice ale omeprazolului şi ale claritromicinei sunt crescute în cazul administrării concomitente.

PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 20 mg, câte 7 capsule în blister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 30°C, în ambalaj original.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

24 luni.

A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

DHG Pharmaceutica Joint-Stock Company (DHG Pharma)

288 bis Nguyen Van Cu Str. , Can Tho City, Vietnam

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

DHG Pharmaceutica Joint-Stock Company (DHG Pharma)

288 bis Nguyen Van Cu Str. , Can Tho City, Vietnam