Captopril 50mg comp. N10x2 (Eurofarmaco)

CAPTOPRIL

comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ

CAPTOPRIL

DCI-ul substanţei active

Captoprilum

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine:

substanţa activă: captopril –25 mg sau 50 mg;

excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu, dibehenat de glicerol, talc, acid stearic.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate neacoperite, cu suprafaţă plată, aspect uniform, structură compactă şi omogenă, cu diviziune diametrală unilaterală, margini teşite pe ambele părţi, diametrul de 9 mm; de culoare albă, cu miros slab sulfurat, cu gust caracteristic.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Medicamente active pe sistemul renină-angiotensină. Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. C09AA01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Captoprilul este un inhibitor al enzimei de conversie care împiedică transformarea angiotensinei I în angiotensină II, determinînd diminuarea secreţiei de aldosteron, creşterea concentraţiei plasmatice a reninei, scăderea rezistenţei vasculare periferice, fără să determine retenţie hidrosalină sau tahicardie reflexă. Fluxul sanguin renal creşte, dar filtrarea glomerulară este nemodificată. Captoprilul, este activ în toate stadiile hipertensiunii arteriale, scade tensiunea arterială sistolică şi diastolică, atât în clinostatism cât şi în ortostatism. La bolnavii cu insuficienţă cardiacă, scăderea rezistenţei periferice ca urmare a arteriolodilataţiei poate determina creşterea debitului cardiac, iar venodilataţia prin scăderea întoarcerii venoase poate ameliora dispneea. Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei previn hipertrofia ventriculului stâng la hipertensivi, întârziind dezvoltarea insuficienţei cardiace. Captoprilul administrat în perioada post-infarct miocardic acut, poate împiedica remodelarea ventriculului stâng, poate scădea frecvenţa altor infarcte şi a episoadelor de angină instabilă, pot micşora riscul aritmiilor ventriculare şi scade mortalitatea.

La bolnavii diabetici, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei pot întârzia apariţia sau evoluţia nefropatiei diabetice.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie.

Captoprilul se absoarbe bine din intestin. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 25-30%.

Distribuţie.

Biodisponibilitatea este de aproximativ 60% comparativ cu calea itravenoasă. Captoprilul traversează bariera placentară şi se excretă în laptele matern. Administrarea concomitentă cu alimentele scade biodisponibilitatea cu 25-50% dar nu are nici o influenţă asupra efectului antihipertensiv. Antiacidele scad biodisponibilitatea cu 45%, crescând Tmax cu 1,5 ore.

Metabolism.

Se supune biotransformării.

Eliminare.

Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 2-3 ore. Captoprilul se elimină pe cale renală în proporţie de 95% din care 40-50% sub formă nemodificată. Eliminarea este întârziată în insuficienţa renală.

INDICAŢII TERAPEUTICE

-hipertensiune arterială (în monoterapie sau în combinaţie cu alte preparate antihipertensive, de exemplu, cu diuretice tiazide );

-insuficienţă cardiacă cronică (în cadrul terapiei combinate);

-cardiopatie ischemică (dereglarea funcţiei ventriculului stâng după infarctul miocardic suportat la pacienţii cu starea clinică stabilă);

-nefropatie diabetică (microalbumurie mai mult de 30 mg/zi) în diabet zaharat insulino-dependent.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Captopril se administrează oral cu o oră înainte de mese.

În hipertensiunea arterială medie sau uşoară iniţial câte 12,5 mg captopril de 2 ori pe zi. Doza terapeutică medie constituie câte 50 mg de 2 ori pe zi. Doza de susţinere este câte 25 mg de 2 ori pe zi.

În hipertensiunea arterială severă iniţial câte 12,5 mg captopril de 2 ori pe zi, doza maximă nictemerală 150 mg divizat în 3 reprize. Doze mai mari determină o creştere a frecvenţei reactiilor adverse fără o creştere a efectului terapeutic; in acest caz este recomandata asocierea cu alte medicamente antihipertensive.

În hipertensiunea arterială tratată cu diuretice şi în hipertensiunea renovasculară, doza iniţială recomandată este de 6,25-12,5 mg captopril/zi. Se recomandă măsurarea creatininemiei şi kaliemiei inainte de începerea tratamentului şi în primele 15 zile de la începerea tratamentului.

În insuficienţă cardiacă congestivă doza recomandată iniţială este de 6,25-12,5 mg captopril de 2-3 ori pe zi. Aceasta poate fi crescută progresiv la intervale de 2-3 săptămâni până la o doza de întreţinere cîte 25 mg captopril de 2-3 ori pe zi. Doza maximă nictemerală – 150 mg.

În cardiopatie ischemică tratamentul se poate iniţia peste 3 zile după suportarea infarctului de miocard. Doza iniţială constituie câte 6,25 mg de 3 ori pe zi cu majorarea treptată (în decurs de câteva săptămâni) până la 25 mg de 3 ori pe zi. La necesitate doza se măreşte treptat până la doza maximă nictemerală – câte 50 mg de 3 ori pe zi.

Nefropatia diabetică.

Doza recomandată este de 50-100 mg captopril în 2-3 prize zilnice.

Pacienţilor cu insuficienţă renală dozele se calculează în funcţie de clearance-ul creatininei.

Clearance-ul creatinei, ml/min Doza maximă zilnică, mg Doza iniţială zilnică, mg

< 40 150 25-50

40-20 100 25

20-10 75 12,5

<10 37,5 6,25

REACŢII ADVERSE

Frecvenţa reacţiilor adverse este determinată în următorul mod: frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice: rare – neuropenie, agranulocitoză, trombocitopenie şi anemie.

Tulburări ale sistemului imunitar: rare – edem angioneurotonic al extremităţilor, feţei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui.

Tulburări ale sistemului nervos: rare – cefalee, vertije, ataxie, parastezii, somnolenţă, dereglări ale văzului.

Tulburări vasculare: hipotensiunea arterială şi hipotensiunea ortostatică sunt favorizate de tratamentul diuretic şi dieta hiposodată, de insuficienţa renală (îndeosebi la pacienţii vârstnici).

Tulburări respiratorii, toracice şi mediasteanale: frecvente – tusea uscată, însoţită sau nu de obstrucţie nazală; rare - bronhospasm, edem pulmonar.

Tulburări gastrointestinale: rare – dereglări de obicei tranzitorii şi reversibile ale percepţiei gustative, xerostomie, stomatită aftoasă, crampe abdominale, diaree, hiperplazia gingiilor.

Tulburări hepatobiliare: rare - hepatită, majorarea nivelului de transaminaze hepatice în plasma sanguină, hiperbilirubinemie.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: protenurie, mărirea conţinutului de azot, uree şi creatinină în plasma sanguină, acidoză. Investigaţii diagnostice: hiperkaliemie (mai probabilă în insuficienţă renală), hipernatremie (mai frecvent în respectare a unei diete fără sare şi administrare concomitentă a diureticelor).

CONTRAINDICAŢII

- hipersensibilitate la captopril sau la oricare dintre excipienţii produsului;

- edem Quincke (congenital sau determinat de utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie în anamneză);

- dereglari severe ale funcţiei renale;

- hiperkaliemie;

- stenoză bilaterală a arterelor renale;

- stare după transplant renal;

- stenoza orificiului şi schimbări obstructivr analogice, ce îngreunează refluxul sangvin din ventrulul stâng;

- trmestrele II şi III de sarcină;

- perioada de lactaţie.

SUPRADOZAJ

Simptome: fenomenul cel mai des întâlnit este hipotensiunea arterială.

Tratament: bolnavul trebuie să stea culcat, se va administra ser fiziologic în perfuzie sau înlocuitori de plasmă. Se impun măsuri de susţinere a funcţiilor vitale. Captoprilul poate fi eliminat prin hemodializă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Înainte şi în timpul tratamentului cu captopril trebuie de monitorizat funcţia renală. În cazul pacienţilor cu insuficienţă renală cronică, insuficienţă cardiacă cronică, pacienţii cu boli autoimune preparatul se va utiliza sub supraveghere medicală. La pacienţii dializaţi şi trataţi simultan cu captopril, se va evita folosirea membranelor de dializă cu permiabilitate înaltă, deoarece creşte riscul de apariţie a reacţiilor anafilactoide. Captoprilul poate induce o reacţie fals-pozitivă a urinei la acetonă. În cazuri foarte rare poate apărea edemul angioneurotic al extremităţilor, feţei, faringelui sau laringelui. La copii preparatul nu se va administra, deoarece nu există studii clinice care ar dovedi inofensivitatea si eficacitatea folosirii preparatului în pediatrie. Captopril comprimate conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) nu trebuie efectuat în timpul sarcinii. Administrarea captoprilului în timpul alăptării este interzisă.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Captoprilul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, dar pacienţii trebuie avertizaţi despre posibila apariţie a ameţelilor sau a oboselii, în special la începutul tratamentului.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

La administrarea concomitentă cu diuretice, vasodilatatoare, ganglioblocante, adrenoblocante are loc intensificarea efectului antihipertensiv al captoprilului. Indometacina şi alte remedii antiinflamatoare nesteroidene, la fel ca şi clonitidina pot reduce efectul hipotensiv al captoprilului. Pe fundalul administrării concomitente a captoprilului cu alopurinol, procainamidă se poate dezvolta sindromul Stivens-Johnson, dar nu s-a demonstrat legătura cauzală a acestor fenomene. La administrarea concomitentă a imunodepresivelor (de ex. a azatioprinei şi ciclofosfamidei) creşte riscul apariţiei dereglărilor hematologice. Pe fundalul administrării concomitente cu probenecid se micşorează excreţia captoprilului cu urina. La administrarea concomitentă a sărurilor de litiu cu captoprilul se poate mări concentraţia sărurilor de litiu în plasma sanguină. Astfel se măreşte riscul dezvoltării efectelor adverse şi toxice a preparatelor de litiu. Administrarea concomitentă a captoprilului cu diuretice, care economisesc potasiul (triamteren, amilorid, spironolactonă) sau cu preparate de potasiu poate provoca hiperkaliemie.

Incompatibilităţi

Toate componentele sunt farmaceutic compatibile.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 25 mg sau 50 mg.

Câte 20 comprimate în blister.

Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25ºС.

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Î. C. S. EUROFARMACO SA, Republica Moldova.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Î. C. S. EUROFARMACO SA str. Vadul lui Vodă, 2 MD-2023,

mun. Chişinău, Republica Moldova

Tel. / fax: (+373) 22 49 76 20