Ciprofloxacin comp. film. 500mg N10 (Rusia)

CIPROFLOXACIN comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ .

Ciprofloxacin

DCI-ul substanţei active

Ciprofloxacinum

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate 250mg.

Comprimate filmate 500mg.

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

1 comprimat filmat conţine:

substanţa activă: clorhidrat de ciprofioxacină în recalcul la ciprofloxacină - 250 mg si 500 mg; excipienţi:

- pentru doza 250mg: amidon de porumb, celuloză microcristalină, crospovidona, dioxid de siliciu coloidal (aerosil), stearat de magneziu;film: oxipropilmetilceluloză, macrogol (polietilenglicol-4000), dioxid de titan.

- pentru doza 500mg: amidon de porumb, celuloză microcristalină, povidonă (kollidon 25), dioxid de siliciu coloidal (aerosil), stearat de magneziu;film: hipromeloză (hidroximetilpropilceluloză), macrogol (polietilenglicol-4000), dioxid de titan.

DESCRIEREA PREPARATULUI

250 mg - Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă.

500 mg - Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiinfecţioase pentru uz sistemic, fluorochinolone, cod ATC: JOIMA02.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Ciprofloxacina este un remediu antimicrobian cu spectru larg de acţiune din grupul fluorochinolonelor. Preparatul inhibă enzima bacteriană ADN-giraza, ca rezultat se dereglează replicarea ADN-ului bacterian şi sinteza proteinelor celulei bacteriene. Acţionează asupra microorganismelor aflate atât în faza de replicare, cât şi în faza de repaus.

Microorganismele aerobe gram-negative sensibile faţă de ciprofloxacină: Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp. , Citrobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providenciaspp. , Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp. , Haemophilus spp. , Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. , Pasteurelia multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp. ; unii agenţi patogeni intracelulari:

Legionella pneumophila, Brucella spp. , Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare.

Microorganismele aerobe gram-pozitive sensibile faţă de ciprofloxacină:

Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Majoritatea stafilococilor, care sunt rezistenţi la meticilină, sunt rezistenţi şi la ciprofloxacină. Sensibilitatea microorganismelor Streptococcus pneumoniae, Enretococcusfaecalis este moderată. Ciprofloxacina, de asemenea, este activă faţă de Bacillus anthracis. Microorganismele rezistente la ciprofloxacină: Corynebacterium spp. , Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Acţiunea faţă de Treponema pallidum nu este studiată suficient.

Proprietăţi faniiacocinetice

După administrarea orală ciprofloxacină se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal.

Biodisponibilitatea preparatului constituie 50-85%. După administrarea orală (până la mese) a preparatului în doză de 250,500,750 şi 1000 mg, concentraţia plasmatică maximă la voluntarii sănătoşi se realizează după 1,1 -1,5 ore de la administrare şi constituie 1,2; 2,4; 4,3 şi 5,4 pg/ml corespunzător.

Ciprofloxacină administrată per oral se distribuie în ţesuturile şi lichidele biologice ale organismului. Concentraţii înalte se realizează în bilă, plămâni, rinichi, ficat, vezica biliară, uter, lichidul seminal, prostată, amigdale, endometru, trompele uterine şi ovare. Concentraţia preparatului în aceste ţesuturi este mai mare, decât în plasmă. Ciprofloxacină, de asemenea, difiizează bine în ţesutul osos, umoarea apoasă, secretul bronşic, salivă, piele, muşchi, pleură, peritoneu, limfă. Concentraţia preparatului în neutrofile este de 2-7 ori mai mare, decât în plasma sanguină.

Volumul aparent de distribuţie în organism constituie 2-3,5 1/kg. în lichidul cefalorahidian preparatul pătrunde în cantităţi neînsemnate, concentraţia constituind 6-10% faţă de cea plasmatică.

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 30%.

La bolnavii cu funcţia renală neafectată timpul de înjumătăţire constituie de obicei 3-5 ore. La pacienţii cu dereglarea funcţiei renale timpul dc înjumătăţire creşte.

Ciproflaxacina sc elimină preponderent pe cale renală (50-70%), 15-30% se elimină cu masele fecale. Bolnavilor cu insuficienţă renală severă (clcarance-ul creatininei sub 20 ml/min/1,73 m2) sc administrează 1/2 din doza nictemerală a preparatului.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Infecţii şi afecţiuni inflamatorii, cauzate de microorganisme susceptibile la ciprofloxacină:

- infecţii ale căilor respiratorii;

-infccţjjORL;

- infecţii ale tractului urinar;

- infecţii ale organelor genitale;

- infecţii ale tractului gastrointestinal (inclusiv a cavităţii bucale, dinţilor, maxilarelor); vezicii bjliarc şi căilor biliare;

- infccţij ale pielii , mucoaselor şi ţesuturilor moi;

- infcciii ale aparatului locomotor.

Ciprofloxacină sc administrează pentru profilaxia şi tratamentul infecţiilor la bolnavii imunodeprimaţi (trataţi cu imunosupresive) precum şi pentru profilaxia şi tratamentul antraxului inhalator (cauzat de Bacillus anthracis).

Copii

Profilaxia şi tratamentul antraxului inhalator (cauzat de Bacillus anthracis) la copii cu vârsta de la 5 ani până la 17 ani.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul sc administrează pe cale orală, întregi, cu o cantitate suficientă de lichid, după mese. La administrarea comprimatelor în faza de repaos alimentar, substanţa activă se absoarbe mai repede.

Doza preparatului depinde de severitatea, tipul infecţiei, vârstă, masa pacientului şi funcţia renală.

Dozele recomandate:

- infecţii ale căilor urinare fără complicaţii - câte 250 mg, in cazuri complicate câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 7-14 zile; la femei, în caz de cistită necomplicată - 3 zile;

- afecţiuni necomplicate şi de gravitate medie ale căilor respiratorii inferioare - câte 250 mg, in cazuri complicate câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 7-14 zile;

- sinusita acută - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului - 10 zile;

- infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi necomplicate şi de gravitate medie - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 7-14 zile;

- infecţii osteo-articulare de gravitate uşoară şi medie - câte 700 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului până la 4-6 săptămâni;

- prostatita bactcriană cronică - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului-- 28 zile;

- tratamentul gonoreei necomplicate-250-500 mg în doză unică;

- tratamentul Febrei tifoide - cate 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tramanetului -10 zile;

- tratamentul diareei infecţioase câte 250 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 5-7 zile;

-infecţii intraabdominale complicate-câte 500 mg la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile. t

- alte infecţii - câte 500 mg de 2 ori pe zi.

Pentru profilaxia şi tratamentul antraxului aspirator - câte 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 60 de zile.

Pacienţii pediatrici

- Tratamentul complicaţiilor determinate de Pseudomonas aeruginosa, la copiii cu mucoviscidoză pulmonară cu vârsta de la 5 ani p0nă la 17 ani - câte 20 mg/kg dc 2 ori pe zi (doza zilnică maximă -1500 mg). Durata tratamentului 10-14 zile.

- In caz de antrax aspirator (pentru profilaxie şi tratament) - câte 15 mg/kg ac 2 ori pe zi.

Doza unică maximă - 500 mg, doza zilnică maxi mă - 1000 mg. Durată totală a administrării ciprofloxacinei - 60 zile.

Pacienţii cu insuficienţă renală cronică

Dozele recomandate pentru bolnavii cu insuficienţa renală cronică

REACŢII ADVERSE

Din partea tractului gastrointestinal: greaţă, diaree, vomă, dureri abdominale, meteorism, anorexie, icter colestatic (în special la pacienţii cu afecţiuni hepatice în anamneză), hepatită, hcpatonecroză, pancreatită.

Din partea sistemului nervos: vertij, ameţeli, cefalee, fatigabilitate, anxietate, agitaţie, tremor, insomnie, coşmaruri, paralgezie periferică (anomalii de percepţie a durerii), perestezii, dizestezii, hipestezii, hiperstezii, neuropatie periferică, polineuropatie, transpiraţie, hipertensiune intracraniană, dezorientare, confuzie mintală, depresie, halucinaţii precum şi alte reacţii psihotice (uneori progresive până la situaţii în care pacientul este în stare să-şi dăuneze singur), migrenă, colaps, tromboza arterelor cerebrale, convulsii, dereglarea coordonării micărilor.

Din partea organelor senzitive: disgeuzie, tulburări olfactive, dereglări ale vederii (diplopie, dereglări de percepţie a culorilor), acufene, scăderea auzului, pierderea auzului.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmii, prelungirea intervalului Q-T, aritmii ventriculare (inclusiv de tip “piruet”),hipotensiune arterială, eritem facial.

Din partea sistemului respirator: tulburări respiratorii (inclusiv bronhospasm).

Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, granulocitopenie, anemie, trombocitopenie, leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică, neutropenie, agranulocitoză, pancitopeme, inhibarea hematopoiezei.

Teste de laborator: hipoprotrombinemie, creşterea activi tăţii transaminazelor hepatice şi fosfatazei alcaline, hipercreatininemie, hiperbilirubinemie, hiperglicemie, creşterea activi tăţii amilazei.

Din partea sistemului urinar: hematune, cristalurie (îndeosebi în urina alcalină şi în caz de diureză redusă), glomerulonefrită, disurie, poliurie, retenţie de urină, albuminurie, hemoragii uretrale, hematurie, reducerea funcţiei renale de eliminare a azotului, nefrită interstiţială, insuficienţă renală.

Din partea sistemului locomotor: artralgii, artrită, tendovaginită, rupturi ale tendoanelor, mialgii, creşterea tonusului muscular, convulsii musculare, slăbiciuni musculare, agravarea simptomelor miasteniei.

Reacţii alergice: prurit, urticarie, erupţii buloase asociate cu hemoragii, şi noduli mici cu formarea crustelor, febră medicamentoasă,

S ii, edem al feţii şi laringelui, dispnee, euzinofilie, fotosensibilitate, vasculită, eritem nodular, eritem exudativ polimorf, boala ui, şoc anafilactic, sindromul Stevens-Johnson (eritemul exudativ malign), necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell). Altele: fotosensibilitate, slăbiciune generală, suprainfecţie (candidoză, colită pseudomembranoasă), dereglări de mers.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la ciprofloxacină, alte preparate din grupul fluorochinolonelor, administrarea concomitentă a tizanidinei (risc de hipotensiune arterială, somnolenţă), sarcina şi perioada de alăptare, copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, colita pseudomembranoasă.

Cu precauţie se administrează la pacienţii cu ateroscleroză severă ale vaselor cerebrale, dereglarea circulaţiei cerebrale, afecţiuni psihice, sindrom epileptic, epilepsie, insuficienţă renală şi/sau hepatică severă, vârstnici.

SUPRADOZAJ

S-a raportat toxicitate renală reversibilă.

Antidot specific nu se cunoaşte. Se efectuează monitorizarea stării generale, lavaj gastric, măsuri de prim ajutor, se asigură aport suficient de lichide. Cu ajutorul hemodializei sau dializei peritoneale se elimină din organism numai o cantitate neînsemnată de preparat (sub 10%).

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Ciprofloxacina nu este un medicament de elecţie în caz de pneumonie suspectată sau stabilită cauzată de Streptococcuspneumoniae. Pentru evitarea apariţiei cristaluriei depăşirea dozelor zilnice este inacceptabilă, de asemenea, este necesară administrarea unor gantităţi suficiente de lichide şi menţinerea mediului acid al urinei.

In timpul tratamentului este necesară evitarea efectuării activi tăţilor potenţial periculoase, care necesită atenţie sporită şi reactive psihica si motorie.

Pacientii cu epilepsie, crize convulsive în anamneză, afecţiuni vasculare şi organice ale creierului, în legătură cu riscul apariţiei reacţiilor adverse din partea sistemului nervos central, ciprofloxacina se va administra doar conform indicaţiilor vitale.

La apariţia pe durata sau după tratamentul cu ciprofloxacină a diareei severe şi persistente, este necesar de exclus colita pseudomembranoasă, care necesită suspendarea preparatului şi administrarea tratamentului adecvat.

La apariţia durerilor în tendoane sau a primelor simptome de tendovaginită tratamentul trebuie întrerupt (sunt descrise cazuri izolate de inflamaţii şi rupturi de tendoane în timpul tratamentului cu fluorochmolone).

Pe durata tratamentului trebuie evitată radiaţia ultravioletă (inclusiv contactul direct cu razele solare). în cazul tratamentului infecţiilor severe, infecţiilor stafilococice precum şi a infecţiilor determinate de bacterii anaerobe, ciprofloxacina trebuie utilizată în combinaţie cu preparate antibacteriene corespunzătoare.

In cazul infecţiilor, presupuse a fi determinate de Neisseria gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone, trebuie luată în considerare informaţia locală despre rezistenţa la ciprofloxacină şi determinarea sensibilităţii agentului patogenprin teste de laborator.

In cazuri rare, după prima administrare pot apărea reacţii anafilactice pînă la şoc anafilactic. In astfel de cazuri, administrarea ciprofloxacinei trebuie întreruptă imediat şi instituit tratamentul corespunzător.

La pacienţii vîrstnici cu afecţiuni ale tendoanelor şi care anterior au administrat tratament cu glucocorticosteroizi, pot apărea cazuri de ruptură a tendoanelor (în special a tendonului lui ahile).

Reacţii adverse din partea sistemului nervos centra] pot să apară după prima administrare a medicamentului. în cazuri foarte rare psihoza se poate manifesta prin acţiuni suicidare. In astfel de cazuri administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat şi trebuie de anunţat medicul.

Ciprofloxacina este este un inhibitor moderat a izoenzimei CYP450 1A2. Este necesară prudenţă la administrarea concomitentă a ciprofloxacinei şi a medicamentelor metabolizate prin intermediul acestei izoenzime (inclusiv teofilina, cofeina, duloxetina, clozapina), deoarece mărirea concentraţiei serice a acestor substanţe, determinată de inhibarea metabolizării de către ciprofloxacină, poate duce la apariţia reacţiilor adverse specifice.

în studiile de laborator in vitro ciprofloxacina inhibă dezvoltarea Micobacterium spp. ceea ce poate determina rezultate fals-negative în cazul diagnosticării agentului patogen la pacienţii care administrează ciprofloxacină.

Administrarea în sarcină şiperioada de alăptare

Este contraindicat.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii, care administrează ciprofloxacină, trebuie să manifeste prudenţă la conducerea vehiculelor precum şi în cazul altor acţivităţi potenţial periculoase care necesită atenţie sporită şi reacţie psiho-motorie

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTETIPURI DE INTERACŢIUNI

Ca rezultai al reducerii activi tăţii procesului de oxidare microsomaiă a hepatocitelor, ciprofloxacina măreşte concentraţia şi prelungeşte timpul de înjumătăţim a concentraţiei plasmatice (Tl/2) a teofilinei (şi a altor xantine, de exemplu, a cofeinei), a medicamentelor hipoglicemiante orale, contribuie la reducerea indjcelui protrombinic.

La administrarea concomitentă cu alte preparate antibaclcricne (antibacteriene betalactamice, aminoglicozide, clindamicina, mctronidn/. olul), de obicei, este observat sinergismul; poate fi administrat cu succes în combinaţie cu azlocilina şi ceftazidima în cazul infecţiilor determinate de Pseudomonas spp. ; cu mezlocilina, azlocilina şi alte preparate antibacteriene - în cazul infecţiilor strcptococice; cu izoxazolilpenicilinele şi vancomicina - în cazul infecţiilor stafilococice; cu metronidazolul şi clindamicina - în cazul infecţii lor anaerobe.

Ciprofloxacina potenţează acţiunea nefrotoxică a ciclosporinei, creşterea creatininei plasmatice; la aceşti pacienţi este necesar controlul acestui parametru de 2 ori pe săptămână.

La administrarea concomitentă potenţează acţiunea anticoagulantelor indirecte.

Administrarea orală, concomitentă a preparatelor cu conţinut de fer, sucralfat şi a preparatelor antiacide cu conţinut de ioni de magnezium calciu, aluminiu, determină reducerea absorbţiei ciprofloxacinei, din acest motiv, preparatul trebuie administrat cu 1-2 orc până sau 4 ore după administrarea preparatelor menţionate anterior.

Antiinflamatoarclc nesteroidiene (cu excepţia acidului acctilsaliciclic) cresc riscul apariţiei convulsiilor. Didanozina reduce absorbţia ciprofloxacinei ca rezultat al formării complexelor cu ionii de calciu, fer, magneziu conţinuţi în didanozină.

Mctoclopra mi da accelerează absorţia, ceea ce conduce la reducerea timpului de atingere aconcentraţiei plasmatice maxime (Cmax) pentru ciprolloxacină.

Administrarea concomitentă a preparatelor uricozurice conduce la încetinirea eliminării (până la 50%) şi creşterea concentraţiei plasmatice a ciprofloxacinei.

Creşte concentraţia plasmatică a tizanidinei (Cmax) circa de 7 ori (de la 4 până la 21 ori), şi a ariei de sub curba “concentraţie-timp” (ASC) dc 10 ori (de fa 6 până la 24 ori), ceea ce creşte riscul de hipotensiune arterial şi somnolenţă.

La administrarea concomitentă cu preparatele care prelungesc intervalul Q-T (inclusiv antiaritmicelc din clasa IA şi III), este posibilă prelungirea acestui interval.

La administrarea concomitentă a ciprofloxacinei şi omeprazolului este posibilă reducerea neesenţială a concentraţiei plasmatice maxime şi reducerea ariei de sub curba „concentraţie-timp*.

La administrarea concomitentă cu ciprofloxacina este posibilă reducerea eliminării renale a metotrexatului, ceea ce poate conduce la creşterea concentraţiei plasmatice a metotrexatului (creşte probabilitatea dezvoltării reacţiilor adverse).

Administrarea concomitentă a duloxetinei şi a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP450 1A2 (cum ar fi fluvoxamina) a condus la creşterea ASC şi Cmax a duloxetinei. Cu toate că nu există date clinice cu privire la posibilele interacţiuni cu ciprofloxacina, se poate anticipa probabilitatea unor astfel de interacţiuni la administrarea ciprofloxacinei şi duloxetinei.

Administrarea concomitentă a ropinirolului şi a ciprofloxacinei, un inhibitor moderai al izoenzimei CYP450*1A2 conduce la creşterea Cmax şi a ASC a ropinirolului cu 60% şi respectiv 84%.

Estenecesară monitorizarea reacţiilor adverse ale ropinirolului la administrarea concomitentă cu ciprofloxacina şi o elasticitate scurtă de timp după finisarea tratamentului combinat.

La administrarea concomitentă a clozapinei şi ciprofloxacinei în doze de 250 mg în decurs de 7 zile, este posibilă creşterea concentraţiilor clozapinei şi N-desmetilclozapinei cu 29% şi respectiv cu 31% (este necesară ajustarea dozelor clozapinei în timpul administrării concomitente cu ciprofloxacina şi o elasticitate de timp după finisarea tratamentului concomitent).

La administrarea concomitentă a ciprofloxacinei in doză de 500 mg şi a sildcnafilului în doză de 50 mg, s-a determinat creşterea de 2 ori a Cmax şi ASC pentru sildcnafil (administrarea combinaţiei respective este posibilă după evaluarea raportului risc/beneficiu).

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate 250 mg.

Comprimate filmate 500 mg.

Câte 10 comprimate în blisler.

Câte 20,30,40,50,60 sau 100 comprimate in borcane polimerice cu capacel.

1 borcan sau 1 ,2,3,4,5 blistcrc împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit dc lumină, la temperatura sub 20°C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Anu se administra după data expirării indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Ozon SRL

or. Jiguliovsk, str. Pesocinaya 11, Rusia tel/fax (84862) 3-41-09