CEFOTAXIM
DENUMIREA COMERCIALĂ
Cefotaxim
DCI-ul substanţelor active
Cefotaxim
DENUMIREA CHIMICĂ
[6R-[6 alfa, beta(Z)]]-3-[(Acetiloxi)metil]-7-[[2-amino-4-tiazolil)(metoxiimino)acetil]amino-8-oxo-5-tia-l- azabiciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carbonic acid (si sub forma de sare de sodiu)
FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru suspensie perfuzabila si injectabilă.
COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 flacon conţine:
Cefotaxim sare de sodium (in recalcul sa substanţa activa) -1.0 g.
DESCRIEREA PREPARATULUI
Pulbere de culoare de la albă pina la albă cu nuanţă uşor gălbuie.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antibioticecefalosporine. JOI DA 10.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE Proprietăţifarmaco dinamice
Cefotaxim este antibiotic din grupa cefalosporine de generaţia a IlI-a. Acţionează bactericid. Are un spectru larg de acţiuni antimicrobiene.
Preparatul este activ faţă de microorganisme gram-pozitive si gam-negative, rezistente la altele antibiotice: Staphylococcus spp., (inclusiv Staphylococcus aureus, tulpinilor producătoare de penicilinaze), Staphylococcus epidrmidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilius influenzae (inclusiv tulpinilor producătoare de penicilinaze), Haemophilius parainfluenzae, Klebssiella spp. (inclusive Kl. pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinilor producătoare de penicilinaze),cinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Eryspelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (inclisiv Clostridium perfmgens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providensia spp. (inclisiv Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neiserria meninghitidis, Bacteroides spp. (inclusive unele tulpini de Bactroides fragilis), Fusobacterium spp. (inclusive Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostereptococus spp.
Rezistent la maroritatea beta-lactamaze de microorganism gram-pozitive si gam-negative, penicilinaza stafolococi, Clostridium difficile.
Proprietăţifarmacocinetice
La administrarea singura intravenoasa 0,5,1 si 2 g concentraţia maximala (Cmax) se atinsa peste 5 min si conţine respectiv 39 mkg/ml, 100mkg/ml, 214mkg/ml.
La administrarea singura intramusculară 0,5 si 1 g concentraţia maximala (Cmax) se atinsa peste 5 min si conţine respectiv
II mkg/ml si 21 mkg/ml. Conexiune cu proteinele plasmatic^ - 25-40%
Cefotaxim are o bună penetrare în diferite compartimente (miocard, oase, vezica biliara, pielea, tesute moale) si lichide (sinoviala, percardiala, plevrala, flegma, bila, urina, cefalorahidiana) a organismului. Volumul divizării - 0,25 - 0,391/kg. Perioadaînjumătăţire prin eliminare (TI/2) la administarea intravenoasa si intramusculară -1 ora.
Din organism se elimină preponderent pe cale renală - 60-70% nechimbat, restul - sub forma de metabolizi (forma dezacetilata are effect bactericid, doar 2 alţii metabolizi nu are).
La persoane cu insuficienta renala cronica si la personae in virsta TI/2 creste de 2 ori. TI/2 la nou-nascuti - 0,75 -1,5 ore, la nou-născuţii prematuri - creste pina la 4,6 ore. La administrarea intramusculara repetata cu daza de 1 g fiecare 6 ori in timpul de 14 zile cumulatia n-a fost inregistrata. Trece în laptele matern.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Cefotaxim este indicat în tratamentul următoarelor infecţii severe, dacă se cunoaşte sau se presupune că sunt cauzate de microorganisme sensibile la cefotaximă (vezi pct. 4.4 şi 5.1): - Pneumonie bacteriană - Infecţii complicate ale tractului urinar inclusiv pielonefrită - Infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi severe - Infecţii genitale, inclusiv gonoree - Infecţii intraabdominale (de exemplu peritonită) - Meningită bacteriană - Endocardită - Borelioză Tratamentul pacienţilor cu bacteriemie care apare în asociere cu sau se presupune că este asociată cu infecţiile enumerate mai sus. Profilaxie perioperatorie. Pentru proceduri chirurgicale cu potenţial crescut de contaminare, de exemplu chirurgia colorectală, este recomandată asocierea cu un medicament cu activitate asupra microorganismelor anaerobe. Trebuie avute în vedere ghidurile terapeutice în vigoare cu privire la utilizarea adecvată a medicamentelor antibacteriene.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la substanţa activă, la alte cefalosporine sau la orice alţi excipienţi
Reacţie de hipersensibilitate imediată şi/sau severă la peniciline sau alte tipuri de antibiotice betalactamice manifestată în antecedente.
La copii de 2,5 ani nu se administrează intramuscular.
Cu grija
La nou-nascuti, in perioada alaptarii (in concentraţii mici trece in laptele maternal), insuficienta renala cronica, colita ulceraţi ve (inclusive antecedente).
Administrarea in sarcină şi perioada de alăptare.
In timpul sarcinei si lactaţiei administrarea preparatului se administrează doar în cazul când beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte orice risc potenţial pentru fat.
Cefotaxima se excretă în laptele matern, de aceea la necesitatea administrării preparatului în timpul lactaţiei trebuie întreruptă alăptarea.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Actualmente nu sunt raportări, însă trebuie de luat în consideraţie posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse din partea sistemului nervos central şi a sistemului cardiovascular.
DOZE Şl MOD DE ADMINISTRARE
Cefotaxim este administrat prin injectare intravenoasă în bolus sau în perfuzie şi prin injecţie intramusculară, după reconstituirea soluţiei. Doza şi modul de administrare trebuie determinate în funcţie de severitatea infecţiei, sensibilitatea microorganismului care a cauzat infecţia şi statusul pacientului. Terapia poate fi iniţiată înainte de a cunoaşte rezultatele testelor microbiologice. Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani Adulţilor şi adolescenţilor li se vor administra zilnic de regulă 2-6 g cefotaxim. Doza zilnică trebuie divizată în două prize separate la fiecare 12 ore. - Infecţii uşoare în prezenţa (sau ipoteza prezenţei) unei bacterii sensibile: 1 g la fiecare 12 ore - Infecţii în prezenţa (sau ipoteza prezenţei) mai multor bacterii sensibile sau moderat sensibile: 1-2 g la fiecare 12 ore - Infecţii severe sau care nu pot fi localizate: 2-3 g în doză unică la fiecare 6-8 ore (doza zilnică maximă: 12 g) In infecţiile severe este indicată asocierea cefotaximei cu alte antibiotice. Nou-născuţi la termen (de la 0-28 de zile) şi copii cu vârsta până la 12 ani în funcţie de severitatea infecţiei: 50- 100-150 mg/kg/zi la fiecare 12 ore/6 ore. în infecţiile ameninţătoare de viaţă doza zilnică poate fi crescută la 200 mg/kg/zi, cu atenţie deosebită asupra funcţiei renale, mai ales în perioada postnatală de la 0-7 zile, datorită maturizării incomplete a funcţiei renale. Prematuri Doza recomandată este de 50 mg/kg/zi, divizată în 2-4 prize separate (la fiecare 12 ore/6 ore). Această doză maximă nu trebuie depăşită datorită maturizării incomplete a rinichilor. Pacienţi vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei dacă funcţiile renală şi hepatică sunt normale.
REACŢII ADVERSE
Un număr redus de pacienţi care utilizează Cefotaxim manifestă reacţii alergice, reacţii ale pielii potenţial grave sau alte reacţii adverse care necesită tratament suplimentar.
Simptomele acestor reacţii includ:
• Reacţie alergică severă. Semnele includ erupţii în relief pe piele cu senzaţie de mâncărime, umflare, uneori a feţei sau gurii, provocând dificultăţi în respiraţie.
• O erupţie generalizată cu vezicule şi descuamare a pielii. (Acestea pot fi semne ale sindromului Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică).
• Diaree severă, persistentă în timpul sau după tratamentul cu acest medicament (colita pseudomembranoasă).
• Suprainfecţie: în cazuri rare, medicamentele, cum este Cefotaxim, pot provoca o dezvoltare excesivă a fiingilor în organism, care poate duce la infecţii fungice. Această reacţie adversă este mai probabilă dacă utilizaţi Cefotaxim pentru o perioadă mai lungă de timp.
Reacţii adverse foarte frecvente, care apar la 1 din 10 pacienţi trataţi: Durere la locul de injectare după administrarea într-un muşchi.
Reacţii adverse mai puţin frecvente, care apar la 1 până la 10 din 1000 pacienţi trataţi: Crampe, febră. Diaree. înroşire a pielii, urticarie, mâncărimi (prurit). Scădere sau creştere a numărului anumitor celule sanguine (eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie). Creşterea unor substanţe (enzime) produse de ficat. "Criză de vindecare" temporară cu febră şi frisoane (reacţii Jarisch-Herxheimer). Probleme renale şi creştere a concentraţiei de creatinină în sânge. Durere la locul de injectare, umflare şi înroşire de-a lungul unei vene.
Alte reacţii adverse cu frecvenţă necunoscută Dureri de cap, ameţeli, stare afectată de conştienţă sau dificultate în gândire. Bătăi neregulate ale inimii după injectarea rapidă a medicamentului. Erupţii pe piele, care pot forma băşici (eritem polimorf). Senzaţie de rău (greaţă), vărsături, dureri de stomac. Inflamaţie a ficatului (hepatită), uneori cu îngălbenirea pielii sau a albului ochilor (icter). Modificări ale numărului de celule din sânge (agranulocitoză, neutropenie), distrugerea prea rapidă a celulelor roşii din sânge (anemie hemolitică).
Efectele secundare după administrarea acestui medicament într-un muşchi sunt posibile datorită medicamentului pentru tratamentul durerii care poate fi folosit.
SUPRADOZAJ
Simptomele supradozajului pot corespunde în mare parte cu profilul reacţiilor adverse. în cazul administrării de doze mari de antibiotice beta-lactamice, inclusiv cefotaximă, există riscul apariţiei unei encefalopatii reversibile. în caz de supradozaj, cefotaxim trebuie întrerupt şi trebuie iniţiat un tratament de susţinere, care include măsuri de accelerare a eliminării cefotaximei, precum şi tratament simptomatic al reacţiilor adverse (de exemplu convulsii). Nu există un antidot specific. Concentraţiile plasmatice ale cefotaximei pot fi reduse prin hemodializă sau dializă peritoneală.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Probenecid: Probenecid interferează cu transferul tubular renal al cefalosporinelor, astfel încât întârzie excreţia şi creste concentraţia plasmatică a acestora.
Contraceptive orale: Eficacitatea contraceptivelor orale poate fi scăzută de administrarea concomitentă a cefotaximei. De aceea, în timpul terapiei cu Cefotaxim trebuie utilizate măsuri contraceptive suplimentare.
Aminoglicozide, diuretice: Similar altor cefalosporine, cefotaxim poate potenţa efectul nefrotoxic al unor medicamente nefrotoxice, cum sunt aminoglicozidele sau diureticele cu acţiune intensă (fiirozemida). Trebuie monitorizată funcţia renală.
Antibiotice bacteriostatice: Cefotaxim nu trebuie asociat cu antibiotice bacteriostatice (tetracicline, eritromicină şi clormafenicol) deoarece este posibil un efect antagonist.
Alte forme de interacţiune: Similar altor cefalosporine, a fost raportat testul Coombs pozitiv la pacienţi trataţi cu cefotaximă. Acest fenomen poate interfera cu reacţia încrucişată de compatibilitate sangvină. Pot apărea reacţii fals- pozitive ale glucozei cu substanţe reducătoare nespecifice (de exemplu Fehling). Acest fenomen nu a fost raportat cu metode specifice enzimatice (de exemplu cu glucozoxidază).
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Similar altor antibiotice, utilizarea cefotaximei, mai ales pe termen lung, poate duce la colonizare cu micro-organisme rezistente. Este necesară evaluarea repetată a condiţiei pacientului. în cazul apariţiei suprainfecţiei, trebuie efectuate măsuri adecvate.
• Reacţii anafilactice
La pacienţii cărora li s-a administrat cefotaxim au fost raportate reacţii de hipersensibilitate severe, inclusiv cazuri letale. în cazul în care apare o reacţie de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt. Deoarece există o rezistenţă încrucişată între peniciline şi cefalosporine, utilizarea cefalosporinelor trebuie efectuată cu prudenţă la pacienţii alergici la peniciline.
• Reacţii buloase grave
Au fost raportate cazuri de reacţii buloase grave cum este sindromul Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică. În cazul în care apar reacţii ale pielii şi/sau mucoaselor, pacienţii trebuie îndemnaţi să se adreseze imediat medicului înaintea continuării tratamentului.
• Afecţiuni asociate Clostridium difficile (de exemplu colita pseudomembranoasă) Diareea, mai ales severă şi/sau persistentă, în timpul tratamentului sau în primele săptămâni după tratament, poate fi un simptom al afecţiunii asociate Clostridium difficile. Această afecţiune poate varia în severitate de la forme uşoare până la ameninţătoare de viaţă, iar forma cea mai severă este colita pseudomembranoasă. Diagnosticul acestei afecţiuni rare dar posibil letale poate fi confirmat prin endoscopie şi/sau histologie. Este importantă considerarea acestui diagnostic la pacienţii care prezintă diaree în timpul sau după administrarea cefotaximei. In cazul în care este suspectat diagnosticul de colită pseudomembranoasă, cefotaxim trebuie întrerupt imediat şi trebuie iniţiat fără întârziere tratamentul specific adecvat. Afecţiunea asociată Clostridium difficile poate fi favorizată de stază intestinală. Nu trebuie administrate medicamente care inhibă peristaltismul.
• Reacţii hematologice In timpul tratamentului cu cefotaxim, mai ales dacă este administrat o perioadă mai lungă, pot apărea leucopenie, neutropenie, şi, mai rar, agranulocitoză. Dacă tratamentul este mai lung de 7-10 zile, se recomandă monitorizarea leucogramei, iar în caz de neutropenie tratamentul trebuie întrerupt. Au fost raportate unele cazuri de eozinofilie şi trombocitopenie, reversibile rapid după întreruperea tratamentului. De asemenea au fost raportate cazuri de anemie hemolitică
• Pacienţi cu insuficienţă renală Doza trebuie modificată conform clearance-ului calculat al creatininei. Se impune prudenţă în cazul în care cefotaxim este administrat împreună cu aminoglicozide sau alte medicamente nefrotoxice. La aceşti pacienţi, la pacienţii vârstnici şi cei cu insuficienţă renală preexistentă trebuie monitorizată funcţia renală.
• Neurotoxicitate Doze mari de antibiotice beta-lactamice, inclusiv cefotaxim, pot duce la encefalopatii (de exemplu tulburări ale stării de conştienţă, mişcări anormale şi convulsii), mai ales la pacienţii cu insuficienţă renală. în cazul în care apar astfel de reacţii, pacienţii trebuie îndemnaţi să se adreseze imediat medicului înaintea continuării tratamentului.
• Utilizarea cefotaximei în tratamentul endocarditei trebuie restricţionată la pacienţii cu alergie dovedită la penicilină (nu de tip 1). Datorită spectrului său antibacterian limitat, cefotaxim trebuie utilizat în asociere cu alţi medicamente antibacteriene adecvate.
• Precauţii pentru administrare în timpul monitorizării după punerea pe piaţă a fost raportată aritmia potenţial ameninţătoare de viaţă la un număr redus de pacienţi cărora le-a fost administrat rapid cefotaxim intravenos printr-un cateter venos central. Trebuie respectată durata recomandată pentru injecţie şi perfuzie.
• Efecte asupra testelor de laborator Similar altor cefalosporine, a fost raportat testul Coomb pozitiv la pacienţi trataţi cu cefotaxim. Acest fenomen poate interfera cu reacţia încrucişată de compatibilitate sangvină. Pot apărea rezultate fals- pozitive ale testelor de determinare a glucozuriei cu substanţe reducătoare nespecifice. Acest fenomen nu a fost raportat cu metode specifice cu glucozoxidază.
PREZENTARE,AMBALAJ
Pulbere pentru suspensie injectabilă si perfuzabila a câte 1 g în flacoane.
Câte 1,5 sau 10 flacoane împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25 °C, în ambalajul original.
A nu se lasă la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DENUMIREA ŞI ADRESA PRODU CĂTORULUI
SA«Biohimic», Rusia, 430030, or.Saransk, str.Vasenco, 15A Tel/fax (8342) 38-03-68
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
