Anaprilin comp. 40mg N10x5 Biosintez

ANAPRILIN

comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Anaprilin

DCI-ul substanţei active

Propranololum

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine:

substanţa activă: propranolol 40 mg;

excipienţi: zahăr, amidon de cartofi, talc, stearat de calciu.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate de culoare albă, plat-cilindrice, cu margini teşite.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Beta-blocant neselectiv, C07AA05.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Anaprilina este reprezentantul grupei de β-adrenoblocante neselective. Blochează β1 şi β2 adrenoreceptorii. În rezultatul inhibării influenţei simpatice asupra ß1 adrenoreceptorilor cardiaci are loc reducerea forţei de contracţie şi a frecvenţei contracţiilor cardiace (FCC), reducerea excitabilităţii şi conductibilităţii intracardiace. Preparatul micşorează secreţia reninei de către aparatul juxtaglomerular renal. Din cauza blocării β2 adrenoreceptorilor măreşte tonusul bronhiilor şi contractibilitatea miometrului, provoacă constricţia vaselor sanguine (inclusiv coronariene), reduce efectul hiperglicemiant al adrenalinei.

Manifestă efect antianginos, hipotensiv şi antiaritmic.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea internă se absoarbe rapid şi practic complet (90%). Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) se realizează peste 1-1,5 ore de la administrare. Biodisponibilitatea după administrarea internă în doză unică constituie 30-40% (efectul primului pasaj hepatic), la administrare îndelungată – se majorează (se formează metaboliţi, care inhibă enzimele hepatice).

Posedă o lipofilitate înaltă, cumulează în ţesutul pulmonar, creier, rinichi, inimă. Penetrează bariera hematoencefalică şi placentară, se elimină cu laptele matern. Se cuplează cu proteinele plasmatice în proporţie de 90-95%.

Biotransformarea are loc în ficat prin glucuronare. Se excretă cu bila în intestin, se deglucuronizează şi se reabsoarbe.

Se elimină relativ rapid din organism. Perioada de înjumătăţire constituie 3-5 ore, pe fondalul terapiei de cură se poate prelungi până la 12 ore. Se excretă cu urina – 90%, în stare nemodificată – mai puţin de 1%. Nu se elimină prin hemodializă.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Hipertensiune arterială, angină pectorală stabilă de repaos şi de efort; tremor esenţial; terapia complexă a tireotoxicozei, tulburărilor anxioase; profilaxia crizelor de migrenă.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul se administrează intern, după mese.

Hipertensiune arterială – câte 40 mg de 2 ori pe zi. În caz de ineficacitate doza se majorează la 40 mg de 3 ori pe zi sau 80 mg de 2 ori pe zi. Doza nictemerală maximă constituie 320 mg (în cazuri extreme – 640 mg).

Angină pectorală – se indică în doza iniţială de 20 mg de 3 ori pe zi, ulterior doza se majorează treptat la 80-120 mg de 2-3 ori pe zi. Doza nictemerală maximă constituie 240 mg.

Profilaxia migrenei, tremor esenţial – în doza iniţială de 40 mg de 2-3 ori pe zi. La necesitate se majorează până la 160 mg pe zi.

Tireotoxicoză - în doza iniţială de 40 mg de 3-4 ori pe zi. Ulterior doza se majorează la fiecare 3-4 zile până la doza optimă, care permite menţinerea frecvenţei contracţiilor cardiace în intervalul 60-90 bătăi/min.

Tulburarea funcţiei hepatice necesită reducerea dozei; tulburările funcţiei renale nu necesită ajustarea regimului de dozare.

REACŢII ADVERSE

Tulburări ale sistemului imunitar: erupţii cutanate, prurit, urticarie.

Tulburări endocrine: hipo- sau hiperglicemie.

Tulburări ale sistemului nervos: fatigabilitate, slăbiciune, vertij, cefalee, somnolenţă sau insomnie, coşmaruri nocturne, depresie, scăderea memoriei, confuzie mintală, halucinaţii, tremor, irascibilitate, nelinişte.

Tulburări oculare: diminuarea secreţiei lichidului lacrimal (xeroftalmie şi dureri oculare).

Tulburări cardiace: bradicardie sinuzală, bloc atrioventricular, aritmii, decompensarea insuficienţei cardiace cronice, dureri toracice.

Tulburări vasculare: hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică, angiospasm (exacerbarea dereglărilor circulaţiei periferice, răcirea membrelor inferioare, sindrom Raynaud).

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: congestie nazală, bronhospasm.

Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, disconfort în epigastru, diaree sau constipaţii, disgeuzie.

Tulburări hepatobiliare: colestază.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: hiperhidroză, reacţii cutanate de tip psoriazic, exacerbarea simptomelor psoriazisului, alopecie.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: artralgie.

Condiţii în legătură cu sarcina, perioada puerperală şi perinatală: retenţia dezvoltării intrauterine, hipoglicemie şi bradicardie la făt.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului: scăderea potenţei,

Investigaţii diagnostice: trombocitopenie (hemoragii), leucopenie, majorarea activităţii transaminazelor, lactatdehidrogenazei.

Alte: sindrom rebound (intensificarea acceselor de angină pectorală, infarct miocardic, hipertensiune arterială).

Tratamentul reacţiilor adverse

La apariţia reacţiilor adverse pronunţate, în special a bradicardiei stabile, se administrează intravenos lent soluţie sulfat de atropină (1-2 mg) şi β-adrenomimetice.

Bradicardia moderată, apărută pe parcursul tratamentului, nu serveşte drept indicaţie pentru sistarea administrării preparatului. La apariţia unei bradicardii severe se recomandă micşorarea dozei.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la componentele preparatului, şoc cardiogen, infarct acut de miocard, boala nodului sinuzal, angină pectorală Prinzmetal, insuficienţă cardiacă decompensată, bradicardie sinuzală (FCC sub 55 bătăi/min), bloc atrioventricular complet sau incomplet, insuficienţă avansată a ventriculului drept sau stâng, hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolică sub 90 mm. col. Hg), astm bronşic, „febra de fân”, tendinţă către bronhospasm, accese de bronhospasm în antecedente, diabet zaharat cu cetoacidoză, dereglări ale circulaţiei arteriale periferice, colită spastică, copii.

SUPRADOZARE

Simptome: lipotimie, extrasistole ventriculare, aritmii, insuficienţă cardiacă, bradicardie, vertije, hipotensiune arterială, respiraţie dificilă, cianoza degetelor sau a palmelor, convulsii.

Tratament: lavaj gastric, cărbune medicinal; în dereglări ale conductibilităţii atrioventriculare se administrează intravenos 1-2 mg de atropină, epinefrină, în caz de ineficacitate se implantează un cardiostimulator temporar; în extrasistole ventriculare – lidocaină (preparatele grupei 1A nu se utilizează); în hipotensiune arterială se recomandă acordarea pacientului unei poziţii orizontale, cu extremitatea cefalică a patului coborâtă, în caz de ineficacitate se administrează epinefrină, dopamină, dobutamină; în caz de convulsii – diazepam intravenos; în bronhospasm – β-adrenomimetice pe cale intravenoasă sau inhalatoare.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Se recomandă administrarea cu precauţie a preparatului pacienţilor cu maladii pulmonare obstructive, bronşită, diabet zaharat (pericol iminent de hipoglicemie la administrarea concomitentă cu hipoglicemiante), insuficienţă renală/hepatică, hipertireoză, depresie, miastenie, feocromocitom, psoriazis, maladii ocluzive ale vaselor periferice, în timpul sarcinii şi în perioada de lactaţie, vârstnicilor, la copii (eficacitatea şi siguranţa nu au fost determinate).

În timpul tratamentului cu Anaprilin se recomandă monitorizarea riguroasă a FCC şi tensiunii arteriale (la iniţierea terapiei – zilnic, apoi - 1 dată la 3-4 luni), ECG, nivelului glicemiei la pacienţii cu diabet zaharat (1 dată la 4-5 luni). Pacienţii vârstnici necesită controlul funcţiei renale (1 dată la 4-5 luni). La o FCC sub 50 bătăi/min este necesară consultarea medicului.

Tratamentul cardiopatiei ischemice şi hipertensiunii arteriale trebuie să fie de lungă durată. Sistarea administrării de Anaprilin se recomandă a se efectua treptat, reducând doza cu 25% la fiecare 3-4 zile: sistarea bruscă poate provoca exacerbarea sindromului anginos şi ischemia miocardului, reducerea toleranţei la efort fizic, modificarea proprietăţilor reologice ale sângelui. Pacienţilor cu diabet zaharat preparatul se administrează sub controlul nivelului glucozei în sânge din cauza riscului hipoglicemiei, în absenţa tabloului clinic corespunzător. Pacienţii trebuie informaţi, că simptomul de bază a hipoglicemiei în timpul tratamentului cu Anaprilin este transpiraţia excesivă.

Pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică (faza iniţială) trebuie să administreze Anaprilin pe fondal de terapie cu diuretice sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, glicozide cardiace.

Fumatul reduce eficacitatea β-adrenoblocantelor.

Pacienţii care folosesc lentile de contact trebuie să ţină cont de faptul, că pe fondalul terapiei poate scădea producerea de lichid lacrimal.

Pacienţilor cu feocromocitom Anaprilin se administrează numai după administrarea ά-adrenoblocantelor.

La pacienţii cu tireotoxicoză Anaprilin poate masca simptomele clinice ale maladiei (de ex. tahicardia). Sistarea bruscă a administrării preparatului la pacienţii cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece poate exacerba simptomatologia tireotoxicozei.

La administrarea concomitentă suspendarea clonidinei poate fi efectuată numai peste câteva zile după sistarea administrării de Anaprilin.

Simpatoliticele (de ex. rezerpina) pot potenţa acţiunea β-adrenoblocantelor. Pacienţii care administrează asemenea asocieri medicamentoase necesită supraveghere medicală permanentă pentru depistarea hipotensiunii arteriale sau a bradicardiei.

În cazul dezvoltării la pacienţii vârstnici a bradicardiei progresive (FCC sub 50 bătăi/min), hipotensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică sub 100 mm. col. Hg), blocului atrioventricular, bronhospasmului, aritmiilor ventriculare, tulburărilor severe ale funcţiei hepatice şi renale este necesară reducerea dozei sau sistarea administrării preparatului.

Dacă pe fondalul administrării β-adrenoblocantelor se dezvoltă depresie, este necesară sistarea administrării ultimelor.

Înainte de determinarea nivelului de catecolamine în sânge şi urină, a anticorpilor antinucleari este necesară suspendarea preparatului.

Informaţie despre unele componente

Anaprilin conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Utilizarea în timpul sarcinii este recomandată numai în cazul, când beneficiul pentru mamă depăşeşte potenţialul risc pentru făt. În caz de necesitate pentru administrare în această perioadă se recomandă monitorizarea riguroasă a stării fătului. Cu 48-74 ore înainte de naştere administrarea anaprilinei trebuie sistată.

E contraindicat în perioada de lactaţie. La necesitatea utilizării în această perioadă se recomandă sistarea alăptării la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Poate provoca diminuarea atenţiei şi reducerea vitezei de reacţie la conducătorii de autovehicule şi operatorii de utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

La administrarea concomitentă cu inhibitorii monoaminooxidazei se determină o amplificare semnificativă a efectului hipotensiv, de aceea se recomandă evitarea unei asemenea combinaţii; durata pauzei între administrarea inhibitorilor monoaminooxidazei şi anaprilină trebuie să fie de cel puţin 14 zile.

La administrare concomitentă cu diuretice, rezerpină, hidralazină, nifedipină şi alte remedii antihipertensive, de asemenea cu etanol efectul hipotensiv al anaprilinei se potenţează.

Administrarea concomitentă cu rizatriptan poate conduce la majorarea concentraţiei lui plasmatice, care necesită reducerea dozei.

Efectul hipotensiv al anaprilinei este diminuat de către glucocorticoizi, remediile antiinflamatorii nesteroidiene (retenţia sodiului şi blocarea sintezei prostaglandinelor de către rinichi), estrogeni (retenţia sodiului).

Anaprilina potenţează acţiunea tireostaticelor şi uterotonicelor, reduce efectul antihistaminicelor.

La administrarea concomitentă cu amiodaronă, verapamil şi diltiazem are loc intensificarea efectului crono-, ino- şi dromotrop negativ.

La administrarea intravenoasă a mediilor de contrast iodate pe fondalul administrării anaprilinei creşte riscul dezvoltării reacţiilor anafilactice.

Fenitoina la administrare intravenoasă, remediile pentru narcoza inhalatoare (derivaţii hidraţilor de carbon) la administrare concomitentă cu anaprilina potenţează efectul cardiodepresiv şi posibilitatea scăderii tensiunii arteriale.

Anaprilina, la administrare concomitentă, modifică eficacitatea insulinei şi a hipoglicemiantelor perorale, mascând simptomele hipoglicemiei evolutive (tahicardie, majorarea tensiunii arteriale).

Glicozidele cardiace, metildopa, rezerpina şi guanfacina, remediile antiaritmice la administrare concomitentă cu anaprilina măresc riscul dezvoltării sau agravării bradicardiei, blocului atrioventricular, stopului cardiac şi insuficienţei cardiace.

Anaprilina măreşte durata acţiunii miorelaxantelor nedepolarizante şi efectul anticoagulant al cumarinelor.

Antidepresivele tri- şi tertraciclice, remediile antipsihotice (neurolepticele), etanolul, sedativele şi hipnoticele la administrare concomitentă cu anaprilina potenţează efectul deprimant asupra sistemului nervos central.

Alcaloizii de ergot la administrare concomitentă cu anaprilina măresc riscul de dezvoltare a dereglărilor circulaţiei sanguine periferice.

Utilizarea anaprilinei majorează posibilitatea dezvoltării reacţiilor sistemice grave (anafilaxie) pe fondal de administrare a alergenilor utilizaţi pentru imunoterapie sau pentru efectuarea probelor cutanate.

Cimetidina, sulfasalazina măresc biodisponibilitaea anaprilinei.

Anaprilina măreşte concentraţia plasmatică a lidocainei, antipsihoticelor derivaţi de fenotiazină, micşorează clearance-ul teofilinei.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 40 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 1 sau 5 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutii de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

4 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,

regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27