NOOTROPIL®
soluţie injectabilă
DENUMIREA COMERCIALĂ
Nootropil®
DCI-UL SUBSTANŢEI ACTIVE
Piracetamum
COMPOZIŢIA
1 fiolă (5 ml) conţine:
substanţă activă: piracetam-1,0 g;
excipienţi: acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, apă pentru injecţii.
FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Soluţie transparentă, incoloră.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Psihostimulante, medicamente utilizate în ADHD şi nootrope, N06BX03.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Piracetamul, substanţa activă din Nootropil®, este un derivat ciclic al acidului gamaaminobutiric (GABA). Datele existente confirmă, că mecanismul de acţiune de bază al piracetamului nu implică specificitate de organ sau de celulă. Piracetamul se leagă de partea polară a fosfolipidelor şi formează complexe mobile de piracetamfosfolipid. În rezultat, are loc restabilirea structurii bistratificate a membranei celulare şi stabilităţii acesteia, ceea ce, la rândul său, duce la restabilirea structurii tridimensionale a proteinelor membranare şi transmembranare, cu restabilirea funcţionalităţii lor. La nivel neuronal, piracetamul facilitează diferite tipuri de transmisie sinaptică, influenţînd, în special, densitatea şi activi tatea receptorilor postsinaptici (date obţinute în studiile pe animale). Piracetamul ameliorează funcţiile cognitive, cum ar fi învăţarea, memoria, atenţia şi abilităţile cognitive, fără a provoca efecte de sedare sau de psihostimulare. Efectele hemoreologice ale piracetamului sunt determinate de acţiunea sa asupra eritrocitelor, trombocitelor şi endoteliul vascular. La pacienţii cu siclemie piracetamul sporeşte capacitatea de deformare a eritrocitelor, reduce vâscozitatea sângelui şi previne formarea rouleaux-urilor. În plus, reduce agregarea trombocitelor, fără a influenţa semnificativ numărul acestora.
Studiile pe animale arată că piracetamul inhibă vasospasmul şi contracarează acţiunea diverselor substanţe vasospastice. În studiile pe voluntari sănătoşi piracetamul a redus adeziunea eritrocitelor de endoteliul vaselor sanguine şi a stimulat producerea de prostacicline de către endoteliul sănătos.
Proprietăţi farmacocinetice
Profilul farmacocinetic al piracetamului este liniar şi nu depinde de timp. Îi sunt caracteristice o variabilitate joasă într-un diapazon mare de doze. Concentraţia constantă în plasmă se atinge peste 3 zile după iniţierea administrării.
Distribuţie
Volumul de distribuţie (Vd) este de aproximativ 0,6 l/kg. Piracetam penetrează barierele hematoencefalică şi placentară. Studiile pe animale au demonstrat, că piracetam cumulează selectiv în ţesuturile cortexului cerebral, în special în lobii frontali, parietali şi occipitali, în cerebel şi ganglionii bazali.
Metabolizare
Preparatul nu se leagă de proteinele plasmatice şi nu este metabolizat în organism.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire (T1/2) constituie 4-5 ore din plasma sanguină şi 8,5 ore din lichidul cefalorahidian. Timpul de înjumătăţire nu depinde de calea de excreţie. Circa 80-100% de piracetam se elimină pe cale renală sub formă nemodificată prin filtrare glomerulară. Clearanceul total al piracetamului la voluntarii sănătoşi este de 80-90 ml/minut. T1/2 este extins în caz de insuficienţă renală (în caz de insuficienţă renală cronică în faza terminală - până la 59 ore). Farmacocinetica piracetamului nu se modifică la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Adulţi
1. Tratamentul simptomatic al sindromului psiho-organic, în special la pacienţii vârstnici, însoţit de diminuarea memoriei, ameţeli, scăderea concentrării atenţiei şi a gradului de activi tate, labilitate psihoemoţională, tulburări de comportament, tulburări de mers (aceste simptome pot fi semne timpurii ale bolilor determinate de vârstă, cum ar fi boala Alzheimer şi demenţa senilă de tipul Alzheimer);
2. Tratamentul vertijelor şi tulburărilor vestibulare asociate, cu excepţia vertijelor vasomotorii şi psihogene;
3. Tratamentul miocloniei corticale (în monoterapie sau în cadrul unei terapii combinate);
4. Tratamentul crizei de siclemie vasoocluzivă.
Copii
1. Tratamentul crizei de siclemie vasoocluzivă.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează intravenos sau intramuscular. Administrarea parenterală a piracetamului este indicată în cazul imposibilităţii administrării formelor perorale ale preparatului (stare de inconştienţă, dificultăţi de înghiţire). Este preferabilă administrarea intravenoasă. Perfuzia intravenoasă a dozei zilnice se efectuează prin cateter cu o viteză constantă timp de 24 ore (de exemplu, în faza incipientă a tratamentului miocloniei severe). În prealabil, preparatul este dizolvat în una dintre soluţiile perfuzabile compatibile: soluţie dextroză 5%, 10% sau 20%; soluţie fructoză 5%, 10%, 20%; soluţie clorură de sodiu 0,9%; dextran 40-10% (în soluţie de clorură de sodiu 0,9%); soluţie Ringer; soluţie manitol 20%. Volumul total de soluţie destinată administrării se determină în funcţie de indicaţiile clinice şi starea pacientului. Injectarea intravenoasă în bolus (de exemplu, în tratamentul de urgenţă a crizei în caz de anemie falciformă) se efectuează timp de cel puţin 2 minute, doza zilnică fiind repartizată în câteva prize (2-4) cu intervale egale, astfel încât doza pentru o administrare să nu depăşească 3 g. Preparatul se administrează intramuscular, dacă administrarea intravenoasă prezintă dificultăţi. Volumul soluţiei administrate intramuscular nu trebuie să depăşească 5 ml. Frecvenţa administrării preparatului este analogică celei în caz de administrare intravenoasă sau perorală. În caz de posibilitate se trece la administrare perorală a medicamentului (vezi instrucţiunea pentru administrarea formelor corespunzătoare de preparat). Durata tratamentului se stabileşte de către medic, în funcţie de afecţiune şi de dinamica simptomelor.
Tratamentul simptomatic al sindromului psiho-organic: câte 2,4-4,8 g/zi, repartizate în 2-3 prize.
Tratamentul vertijelor şi tulburările vestibulare condiţionate de acestea: câte 2,4-4,8 g/zi, divizate în 2-3 prize.
Tratamentul miocloniei corticale
Tratamentul se iniţiază cu doza de 7,2 g/zi, peste fiecare 3-4 zile doza este mărită cu 4,8 g/zi, până la atingerea dozei maxime de 24 g/zi. Tratamentul continuă pe toată durata maladiei. La fiecare 6 luni se va încerca o reducere a dozei sau suspendarea medicamentului, reducând treptat doza cu 1,2 g/zi, la fiecare 2 zile.
Anemie falciformă
În timpul crizei-300 mg/kg intravenos, divizate în 4 prize egale.
Regimul de dozare la bolnavii cu tulburări ale funcţiei renale
Doza trebuie ajustată în funcţie de mărimea clearance-ului creatininei (CC)
Pacienţilor vârstnici doza se ajustează în funcţie de gradul insuficienţei renale, în cazul unui tratament prelungit este necesară monitorizarea funcţiei renale.
Regimul de dozare la bolnavii cu tulburări ale funcţiei hepatice
Pacienţii cu insuficienţă hepatică nu necesită ajustarea dozelor. Pentru pacienţii cu tulburări ale funcţiei renale şi hepatice, regimul de dozare se face în funcţie de gradul insuficienţei renale.
REACŢII ADVERSE
Efectele adverse sunt prezentate în conformitate cu clasificarea după sisteme de organe şi frecvenţă conform convenţiei MedDRA privind frecvenţa: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000, <1/100), rare (≥ 1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), (care nu poate fi determinată din datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente-hiperkinezie, iritabilitate;mai puţin frecvente-somnolenţă, depresie, astenie. În experienţa post-marketing au fost semnalate următoarele reacţii adverse (cu frecvenţă necunoscută): cefalee, insomnie, excitabilitate, tulburări de echilibru, ataxie, acutizarea evoluţiei epilepsiei, anxietate, halucinaţii, confuzie mintală.
Tulburări gastroinestinale: cu frecvenţă necunoscută - greaţă, vomă, diaree, dureri abdominale (inclusiv gastralgie).
Tulburări metabolice şi de nutriţie: frecvente - creşterea masei corporale.
Tulburări acustice şi vestibulare: cu frecvenţă necunoscută - vertigo.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: cu frecvenţă necunoscută - dermatită, prurit, urticarie.
Tulburări ale sistemului imunitar: cu frecvenţă necunoscută - edem angioneurotic, reacţii anafilactice, hipersensibilitate.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: rare-durere la locul injecţiei, tromboflebită, hipertermie, hipotensiune arterială (la administrarea intravenoasă).
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la piracetam sau alţi derivaţi de pirolidonă, precum şi la oricare dintre componentele preparatului;
- excitaţie psihomotorie la momentul indicării preparatului;
- boala Huntington;
- accident vascular cerebral (ictus hemoragic);
- stadiul terminal al insuficienţei renale (clearance-ului creatininei mai mic de 20 ml/min. ); - copii cu vârsta până la 3 ani.
SUPRADOZAJ
Simptome: a fost înregistrat un caz unic de dezvoltare a fenomenelor dispeptice până la diaree sanguinolentă şi dureri abdominale în cazul administrării orale a dozei de 75 g/zi. Posibil, acest fapt este legat de consumul unei doze sumare mari de sorbitol, care anterior făcea parte din componenţa soluţiei pentru administrare orală.
Tratament: în caz de supradozaj semnificativ se recomandă lavajul gastric sau inducerea vomei. Se recomandă efectuarea terapiei simptomatice, care poate include hemodializa. Antidot specific nu există. Eficienţa hemodializei pentru piracetam constituie 50-60%.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Piracetamul trebuie indicat cu precauţie pacienţilor cu tulburări de hemostază, supuşi intervenţiilor chirurgicale vaste, cu hemoragii masive, insuficienţă renală cronică (clearance-ul creatininei 20-80 ml/min). În tratamentul miocloniei corticale trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului, deoarece acest lucru poate provoca reluarea crizelor mioclonice.
În tratamentul anemiei falciforme, o doză de preparat mai mică de 160 mg/kg sau administarea neregulată a medicamentului poate agrava boala. În tratamentul pacienţilor, aflaţi la dietă hiposodică se recomandă să se ia în considerare faptul, că doza de 24 g piracetam conţine 23 mg sodiu. Piracetamul traverseaza membranele de filtrare a aparatelor de hemodializă.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Nu au fost efectuate studii controlate a administrării preparatului în timpul sarcinii. Piracetamul penetrează bariera placentară şi este excretat în laptele matern. Concentraţia preparatului la sugari atinge 70-90% din concentraţia în sângele matern. Nu se recomandă administrarea piracetamului în timpul sarcinii. În cazul, în care piracetamul este indicat femeilor care alăptează, trebuie suspendată alăptarea la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În perioada tratamentului este necesară precauţie la conducerea vehiculelor sau efectuarea altor activi tăţi potenţial periculoase, ce necesită concentraţie sporită a atenţiei şi rapiditatea reacţiilor psihomotorii.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Gradul de modificare a farmacocineticii piracetamului sub influenţa altor medicamente este scăzut, deoarece 90% din medicament este excretat sub formă nemodificată în urină. În cazul administrării concomitente cu hormonii tiroidieni, au fost comunicate cazuri de apariţie a confuziei mintale, iritabilităţii şi tulburărilor de somn. Potrivit unui studiu al pacienţilor cu tromboză venoasă recurentă, administrarea de piracetam în doză de 9,6 g/zi potenţează efectul anticoagulantelor indirecte - reduce mai semnificativ agregarea trombocitelor, concentraţia fibrinogenului şi factorilor Willebrand, precum şi viscozitatea sângelui şi plasmei în comparaţie cu anticoagulantele în monoterapie. Piracetamul nu inhibă izoenzimele citocromului P450. Interacţiunile metabolice ale piracetamului cu alte medicamente sunt puţin probabile. Administrarea de piracetam în doză de 20 g/zi timp de 4 săptămâni nu a schimbat concentraţia plasmatică maximă şi AUC a medicamentelor antiepileptice (carbamazepină, fenitoină, fenobarbital şi valproat). Administrarea concomitentă cu alcool nu a influenţat concentraţia plasmatică a piracetamului; concentraţia de etanol în plasma sanguină nu s-a modificat la administrarea a 1,6 g piracetam.
PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă 200 mg/ml. Câte 5 ml în fiole. Câte 6 fiole pe suporturi de plastic sau carton. Câte 2 suporturi împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 30 С. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
5 ani. A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
UCB Pharma SA, Belgia.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
