NOOTROPIL®
comprimate filmate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Nootropil®
DCI-UL SUBSTANŢEI ACTIVE
Piracetamum
COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: piracetam-800 mg sau 1200 mg;
excipienţi: dioxid de siliciu, stearat de magneziu, macrogol 6000, croscarmeloză sodică, Opadry Y-1-7000 (dioxid de titan (E 171), macrogol 400, hipromeloză 2910 5cP (E464)), Opadry OY-S29019 (hipromeloză 2910 50cP, macrogol 6000).
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate alungite, de culoare albă sau aproape albă, cu incizie diametrală pe ambele feţe; pe o faţă a comprimatului de partea dreaptă şi stângă a inciziei este gravată litera „N”.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Psihostimulante, medicamente utilizate în ADHD şi nootrope, N06BX03.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Piracetamul, substanţa activă din Nootropil®, este un derivat ciclic al acidului gamaaminobutiric (GABA). Datele existente confirmă, că mecanismul de acţiune de bază al piracetamului nu implică specificitate de organ sau de celulă. Piracetamul se leagă de partea polară a fosfolipidelor şi formează complexe mobile de piracetamfosfolipid. În rezultat, are loc restabilirea structurii bistratificate a membranei celulare şi stabilităţii acesteia, ceea ce, la rândul său, duce la restabilirea structurii tridimensionale a proteinelor membranare şi transmembranare, cu restabilirea funcţionalităţii lor. La nivel neuronal, piracetamul facilitează diferite tipuri de transmisie sinaptică, influenţînd, în special, densitatea şi activi tatea receptorilor postsinaptici (date obţinute în studiile pe animale). Piracetamul ameliorează funcţiile cognitive, cum ar fi învăţarea, memoria, atenţia şi abilităţile cognitive, fără a provoca efecte de sedare sau de psihostimulare.
Efectele hemoreologice ale piracetamului sunt determinate de acţiunea sa asupra eritrocitelor, trombocitelor şi endoteliul vascular. La pacienţii cu siclemie piracetamul sporeşte capacitatea de deformare a eritrocitelor, reduce vâscozitatea sângelui şi previne formarea rouleaux-urilor. În plus, reduce agregarea trombocitelor, fără a influenţa semnificativ numărul acestora. Studiile pe animale arată că piracetamul inhibă vasospasmul şi contracarează acţiunea diverselor substanţe vasospastice. În studiile pe voluntari sănătoşi piracetamul a redus adeziunea eritrocitelor de endoteliul vaselor sanguine şi a stimulat producerea de prostacicline de către endoteliul sănătos.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, piracetamul se absoarbe rapid şi aproape complet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea piracetamului este de aproape 100%. După administrarea unică a preparatului în doză de 3,2 g, concentraţia plasmatică maximă (Cmax) constituie 84 mcg/ml, după administrarea repetată în doza 3,2 g de 3 ori pe zi Cmax - 115 mcg/ml şi se atinge după 1 oră în plasma sanguină şi peste 5 ore în lichidul cefalorahidian. Consumul de alimente reduce Cmax cu 17% şi creşte timpul de realizare a aceasteia (Tmax) cu până la 1,5 ore. La femei, în cazul administrării de piracetam în doză de 2,4 g, Cmax şi aria de sub curba "concentraţie-timp" (AUC) este cu 30% mai mare decât la bărbaţi.
Distribuţie
Volumul de distribuţie (Vd) este de aproximativ 0,6 l/kg. Piracetam penetrează barierele hematoencefalică şi placentară. Studiile pe animale au demonstrat, că piracetam cumulează selectiv în ţesuturile cortexului cerebral, în special în lobii frontali, parietali şi occipitali, în cerebel şi ganglionii bazali.
Metabolizare
Preparatul nu se leagă de proteinele plasmatice şi nu este metabolizat în organism.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire (T1/2) constituie 4-5 ore din plasma sanguină şi 8,5 ore din lichidul cefalorahidian. Timpul de înjumătăţire nu depinde de calea de excreţie. Circa 80-100% de piracetam se elimină pe cale renală sub formă nemodificată prin filtrare glomerulară. Clearanceul total al piracetamului la voluntarii sănătoşi este de 80-90 ml/minut. T1/2 este extins în caz de insuficienţă renală (în caz de insuficienţă renală cronică în faza terminală - până la 59 ore). Farmacocinetica piracetamului nu se modifică la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Adulţi
1. Tratamentul simptomatic al sindromului psiho-organic, în special la pacienţii vârstnici, însoţit de diminuarea memoriei, ameţeli, scăderea concentrării atenţiei şi a gradului de activi tate, labilitate psihoemoţională, tulburări de comportament, tulburări de mers (aceste simptome pot fi semne timpurii ale bolilor determinate de vârstă, cum ar fi boala Alzheimer şi demenţa senilă de tipul Alzheimer);
2. Tratamentul vertijelor şi tulburărilor vestibulare asociate, cu excepţia vertijelor vasomotorii şi psihogene;
3. Tratamentul miocloniei corticale (în monoterapie sau în cadrul unei terapii combinate);
4. Profilaxia crizei de siclemie vasoocluzivă.
Copii
1. Tratamentul disclexiei (în asociere cu alte metode);
2. Profilaxia crizei de siclemie vasoocluzivă.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează intern, în timpul mesei sau pe nemâncate, cu o cantitate suficientă de apă.
Tratamentul simptomatic al sindromului psihoorganic: câte 2,4-4,8 g/zi, divizate în 2-3 prize.
Tratamentul vertijelor şi tulburările vestibulare condiţionate de acestea: câte 2,4-4,8 g/zi, divizate în 2-3 prize.
Tratamentul miocloniei corticale
Tratamentul se iniţiază cu doza de 7,2 g/zi, peste fiecare 3-4 zile doza este mărită cu 4,8 g/zi, până la atingerea dozei maxime de 24 g/zi, divizată în 2-3 prize. Tratamentul continuă pe toată durata maladiei. La fiecare 6 luni se va încerca o reducere a dozei sau suspendarea medicamentului, reducând treptat doza cu 1,2 g/zi, la fiecare 2 zile.
Profilaxia crizei de siclemie vasoocluzivă.
Doza profilactică zilnică constituie 160 mg/kg masă corporală, divizată în 4 prize egale.
Tratamentul disclexiei (în asociere cu alte metode de tratament):
Doza zilnică recomandată pentru copiii cu vârsta până la 8 ani şi adolescenţi-3,2 g, divizată în 2 prize.
Regimul de dozare la bolnavii cu tulburări ale funcţiei renale
Doza trebuie ajustată în funcţie de mărimea clearance-ului creatininei (CC).
Pacienţilor vârstnici doza se ajustează în funcţie de gradul insuficienţei renale, în cazul unui tratament prelungit este necesară monitorizarea funcţiei renale.
Regimul de dozare la bolnavii cu tulburări ale funcţiei hepatice
Pacienţii cu insuficienţă hepatică nu necesită ajustarea dozelor. Pentru pacienţii cu tulburări ale funcţiei renale şi hepatice, regimul de dozare se face în funcţie de gradul insuficienţei renale.
REACŢII ADVERSE
Efectele adverse sunt prezentate în conformitate cu clasificarea după sisteme de organe şi frecvenţă conform convenţiei MedDRA privind frecvenţa: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000, <1/100), rare (≥ 1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi determinată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice: cu frecvenţă necunoscută - tulburări hemoragice.
Tulburări ale sistemului imunitar: cu frecvenţă necunoscută - reacţii anafilactice, hipersensibilitate.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: frecvente - creşterea masei corporale.
Tulburări psihice: frecvente - nervozitate; mai puţin frecvente - depresie, somnolenţă; cu frecvenţă necunoscută - excitabilitate, anxietate, halucinaţii, confuzie mintală.
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente - hiperkinezie; mai puţin frecvente - astenie; cu frecvenţă necunoscută - ataxie, tulburări de echilibru, acutizarea evoluţiei epilepsiei, cefalee, insomnie:
Tulburări gastroinestinale: cu frecvenţă necunoscută - greaţă, vomă, diaree, dureri abdominale (inclusiv gastralgie).
Tulburări acustice şi vestibulare: cu frecvenţă necunoscută - vertigo.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: cu frecvenţă necunoscută - dermatită, prurit, urticarie, edem angioneurotic.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la piracetam sau alţi derivaţi de pirolidonă, precum şi la oricare dintre componentele preparatului;
- excitaţie psihomotorie la momentul indicării preparatului;
- boala Huntington;
- accident vascular cerebral (ictus hemoragic);
- stadiul terminal al insuficienţei renale (clearance-ului creatininei mai mic de 20 ml/min. );
- copii cu vârsta până la 3 ani.
SUPRADOZAJ
Simptome: a fost înregistrat un caz unic de dezvoltare a fenomenelor dispeptice până la diaree sanguinolentă şi dureri abdominale în cazul administrării orale a dozei de 75 g/zi. Posibil, acest fapt este legat de consumul unei doze sumare mari de sorbitol, care anterior făcea parte din componenţa soluţiei pentru administrare orală.
Tratament: în caz de supradozaj semnificativ se recomandă lavajul gastric sau inducerea vomei. Se recomandă efectuarea terapiei simptomatice, care poate include hemodializa. Antidot specific nu există. Eficienţa hemodializei pentru piracetam constituie 50-60%.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Datorită efectului antiagregant, piracetamul trebuie indicat cu precauţie pacienţilor cu tulburări hemoragice severe, cu risc de sângerare (spre exemplu - ulcer gastric), tulburări de hemostază, tulburări hemoragice cerebrovasculare în anamneză, pacienţilor cu intervenţii chirurgicale, inclusiv proceduri stomatologice, pacienţilor trataţi cu anticoagulante şi antiagregante plachetare, inclusiv doze mici de aspirină. În tratamentul miocloniei corticale trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului, deoarece acest lucru poate provoca reluarea crizelor mioclonice. În tratamentul anemiei falciforme, o doză de preparat mai mică de 160 mg/kg sau administarea neregulată a medicamentului poate agrava boala.
În tratamentul pacienţilor, aflaţi la dietă hiposodică se recomandă să se ia în considerare faptul, că doza de 24 g piracetam comprimate conţine 46 mg sodiu. Deoarece piracetamul este eliminat pe cale renală, este necesară precauţie în cazul administrării preparatului pacienţilor cu insuficienţă renală. În cazul tratamentului pe termen lung al pacienţilor vârstnici este necesară monitorizarea regulată a clearance-ului creatininei, ceea ce poate necesita ajustarea dozei. Piracetamul traverseaza membranele de filtrare a aparatelor de hemodializă.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Studiile pe animale nu au demonstrat un impact direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării embrionului/fătului, naşterii sau dezvoltării post-natale. Nu au fost efectuate studii controlate a administrării preparatului în timpul sarcinii. Piracetamul penetrează bariera placentară şi este excretat în laptele matern. Concentraţia preparatului la sugari atinge 70-90% din concentraţia în sângele matern. Nu se recomandă administrarea piracetamului în timpul sarcinii. În cazul, în care piracetamul este indicat femeilor care alăptează, trebuie suspendată alăptarea la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În perioada tratamentului este necesară precauţie la conducerea vehiculelor sau efectuarea altor activi tăţi potenţial periculoase, ce necesită concentraţie sporită a atenţiei şi rapiditatea reacţiilor psihomotorii.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Gradul de modificare a farmacocineticii piracetamului sub influenţa altor medicamente este scăzut, deoarece 90% din medicament este excretat nemodificat în urină. În cazul administrării concomitente cu hormonii tiroidieni, au fost comunicate cazuri de apariţie a confuziei mintale, iritabilităţii şi tulburărilor de somn. Potrivit unui studiu al pacienţilor cu tromboză venoasă recurentă, administrarea de piracetam în doză de 9,6 g/zi nu modifică doza de acenocumarol, necesară pentru obţinerea unui INR (raport internaţional normalizat) de 2. 5-3. 5, însă, în comparaţie cu efectele acenocumarolului administrat în monoterapie, administrarea concomitentă de piracetam în doză de 9,6 g/zi reduce semnificativ agregarea trombocitelor, eliberarea de β-tromboglobină, concentraţia fibrinogenului şi factorului von Willebrand (VIII: C; VIII: VW: Ag; VIII: VW: COR), precum şi vâscozitatea sângelui şi plasmei. În concentraţie de 142, 426 şi 1422 mg/ml, piracetamul nu inhibă izoenzimele citocromului P450. În concentraţie de 1422 mg/ml a fost determinată inhibarea minimă a CYP 2A6 (21%), şi 3A4/5 (11%). Cu toate acestea, valorile normale ale constantelor de inhibiţie (Ki), pot fi, probabil, realizate printr-o concentraţie mai mare. Astfel, interacţiunile metabolice ale piracetamului cu alte medicamente sunt puţin probabile. Administrarea de piracetam în doză de 20 g/zi timp de 4 săptămâni la pacienţii cu epilepsie, trataţi cu doze stabile de medicamente antiepileptice a schimbat concentraţia plasmatică maximă şi AUC (aria de sub curbă) a medicamentelor antiepileptice (carbamazepină, fenitoină, fenobarbital şi valproat).
Administrarea concomitentă cu alcoolul nu a influienţat concentraţia plasmatică a piracetamului; concentraţia de etanol în plasma sanguină nu s-a modificat în timpul administrării a 1,6 g de piracetam.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 800 mg Câte 15 comprimate în blister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton. Comprimate filmate 1200 mg Câte 10 comprimate în blister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, la temperaturi sub 25 ºС. A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
4 ani. A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
UCB Pharma S. A. , Belgia.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
UCB Pharma S. A. , Chemin du Forêt, B-1420,
Brain-l’Allu, Belgia.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
