Состав:
действующее вещество: alendronate sodium (натрия алендронат);
1 таблетка содержит
алендроната натрия, эквивалентного алендроновой кислоты 10 мг и 70 мг;
целлюлоза микрокристалична, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05ВА04.
Клинические характеристики.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).
- Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
- Лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алендроната натрия или к любому другому компоненту препарата; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; поражения пищевода, затрудняющие перистальтику, например, стриктуры или ахалазия пищевода, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл / мин); одновременное применение других бисфосфонатов; беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Препарат принимают сразу после утреннего подъема с постели, внутрь, не разжевывая, запивая полным стаканом обычной воды как минимум за полчаса до первого приема пищи, воды или других лекарств. Другие напитки, еда или лекарства могут снижать всасывание алендроната. Для ослабления раздражающего действия на пищевод не следует ложиться минимум 30 мин и до первого приема пищи. Не принимать препарат перед сном или перед подъемом с постели, в горизонтальном положении. Невыполнение этих условий может повышать риск побочных реакций со стороны пищевода.
Дополнительно к медикаментозному лечению пациентам с остеопорозом настоятельно рекомендуется изменить образ жизни - отказаться от курения, ограничить потребление алкоголя, регулярно выполнять физические упражнения, соблюдать диеты, обогащенной кальцием.
Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин рекомендуемая доза - 1 таблетка (10 мг) в сутки или 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю. Дополнительно назначают препараты кальция внутрь из расчета 0,5 г кальция в день. Лечение проводят длительно - годами. Для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе рекомендуемая доза - 5 мг в сутки. Для лечения и глюкокортикоидного остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки, кроме женщин в постменопаузе, которые не применяют эстрогены, которым рекомендовано дозу 10 мг 1 раз в сутки.
Побочные реакции.
Со стороны ЖКТ могут появляться изжога, тошнота, рвота, кислая отрыжка, боль в эпигастрии, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея, мелена, редко - эзофагит, язва или эрозия пищевода, в единичных случаях наблюдались стеноз и перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
В редких случаях возможны аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница и в единичных случаях - ангионевротический отек.
У некоторых пациентов, принимавших препарат, отмечались асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия, головная боль, миалгия, иногда - увеит, склерит или эписклерит.
Передозировки.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное положение.
Особенности применения.
Принимать препарат сразу после утреннего подъема за 30 мин до еды, сидя или стоя.
Запивать таблетку Алендры ® полным стаканом обычной воды, поскольку другие напитки снижают абсорбцию препарата (не запивать минеральной водой).
Не разжевывать и не рассасывать таблетку в связи с возможностью появления язв ротоглотки.
После приема препарата не следует ложиться в течение 30 мин (не следует применять в случае невозможности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Применение перед сном или в горизонтальном положении повышает риск развития эзофагита (воспаление слизистой оболочки пищевода).
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, которые принимают внутрь, должен составлять как минимум 1 час.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможной раздражающим действием Алендры ® на слизистую оболочку.
Лечение препаратом следует сочетать с диетой, обогащенной кальцием. Дополнительно пациент должен получать препараты кальция из расчета
0,5 г кальция в сутки, кроме случаев лечения гиперкальциемии (злокачественной
или медикаментозной).
Препараты кальция и продукты, которые их содержат не следует применять ранее чем через 1 - 2 ч после приема алендроната, поскольку кальций задерживает всасывание алендроната (и других бисфосфонатов) из кишечника.
При применении препарата 1 раз в неделю необходимо выбрать день недели, который наиболее удобен для пациента, и принимать средство в один и тот же самый день недели.
При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Не следует принимать сразу 2 таблетки в один день. Дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
При появлении у пациентов симптомов заболевания пищевода (таких как осложнение или боль при глотании, боль за грудиной, появление или усиление изжоги) прекратить прием препарата и провести дополнительные обследования.
Перед началом терапии препаратом Алендра ® больные гипокальциемию и с другими нарушениями минерального обмена (такими как дефицит витамина D) должны получить полное соответствующее лечение, поскольку при лечении алендронатом возможно иметь место снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов.
Прием алендроната можно комбинировать с приемом витамина D.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (КК от 35 до 60 мл / мин).
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Данных о влиянии приема Алендры ® на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Всасывание алендроната натрия может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 1 часа.
Комбинированное применение алендроната натрия и гормонзамиснои терапии (эстрогены + прогестероны) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с отдельным применением первого и второго методов лечения.
НПВП усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.
При одновременном применении алендроната натрия с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и более активного его выведения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые снижают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект алендроната натрия.
Любых других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Алендронат натрия относится к группе аминобисфосфонатив. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т. д. , способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения освобождения кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1 - 2 дня.
Фармакокинетика
Алендронат натрия всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за полчаса - час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальное накапливается в костной ткани на долгое время, элиминируется очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6 часов после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: круглые. двояковыпуклые таблетки белого или белого цвета (10 мг) или овальные, двояковыпуклые таблетки белого или белого цвета (70 мг).
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
