ESMOZOLE-20
ESMOZOLE-40
comprimate gastrorezistente
DENUMIREA COMERCIALA
Esmozole-20
Esmozole-40
DCI-ul substanţei active
Esomeprazolum
COMPOZIŢIA
1 comprimat confine:
substanţa activă: esomeprazol magneziu trihidrat,echivalent cu
esomeprazol 20 mg sau 40 mg;
excipienti:celuloză microcristalină, amidon de porumb, lactoza anhidra, crospovidonă, hidrogenofosfat disodic anhidru, stearat de magneziu, apa
purificata
Compozitia filmului: hipromeloză, polietilenglicol 4000, talc alcool izopropilic. diclormetan, copolimer de acid metacrilic, dibutilftalat, dioxid de titan, oxid roşu de tier, polietilenglicol 6000.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate gastrorezistente.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate gastrorezistente, rotunde, biconvexe, de culoare roz-pal.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС
Inhibitori ai pompei de protoni. A02BC05.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăti farmacodinamice
Esomeprazol este un inhibior a pompei de protoni. Acesta supnma secreţia sucului gastric prin inhibarea specifică a H+/K+-ATP-azei a celulelor panetale qastrice. Izomerii S- si R- a omeprazolului sunt protonaţi şi convertiti in compartimentul acid al celulei parietale formând un inhibitor activ - sulfonamida achirală. Prin actiunea specifică asupra pompei de protoni, esomeprazol blochează etapa finalăde formare a acidului dorhidnc, astfel reducand aciditatea gastrică. Acest efect este rezultat al administrării dozei zilnice de 20-40 mg esomeprazol si duce la inhibarea secreţiei sucului gastric.
Proprietăţi farmacocinetice
Esomeprazolul este instabil in mediu acid şi se administrează oral sub forma de qranule enterosolubile. Conversia in vivo la izomerul R este neglijabi a. Absorbţa esomeprazolului este rapidă; concentrape plasmatice maxime se stabilesc in 12 ore după administrarea dozei. Biodisponibilitatea absolute este de 64 k dupa о doză unică de 40 mg şi creşte la 89%, după administrarea de doze unice zilnice repetate. Esomeprazolul trebuie administratcu cel puţin 1 ora inainte de masa.
Distributie si legarea de proteine .
Volumui aparent de distribuţie la starea de echilibru la subiecţn sanatoşi este de aproximativ 0,22 l/kg. Esomeprazol se leagă de proteinele plasmatice in propose de 97%.
Metabolizare.
Esomeprazolul este complet metabolizat prin intermediul sistemul enzimat c al citocromului P450 (CYP). Cea mai mare parte a metabolizarn esomeprazolului depinde de forma polimorfă a enzimei CYP2C19 care răspunde de formarea metabolitilor hidroxil- şi dimetil esomeprazol. Restul depinde de о alta izoforma specifică CYP3A4, responsabilă pentru formarea esomeprazol sulfonei, principalul metabolit prezent in plasmă. Prinicpalii metaboliţi a Esomeprazolului nu influenţează asupra secreţiei acidului gastric.
Eliminare.
Clearanсе-ul plasmatic total este de aproximativ 17 l/orădupă administrarea unei doze unice şi de aproximativ 9 l/oră după administrări repetate. Timpul de îniumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1,3 ore dupa administrarea de doze unice zilnice repetate. Aproximativ 80% dintr-o doza orala de esomeprazol se excreta ca metabolit in urină, iar restul prin masele fecale. Mai puţin de 1 % din compusul de bază se regăseşte in urină.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Boala de reflux gastroesofagian(BRGE):
-tratamentul esofagitei erozive de reflux;
- tratamentul de lungă durată a pacienţilor cu esofagita vindecata cu scopul prevenirii recidivei;
-tratamentul simptomaticalBRGE.
In combinape cu un regim de tratamentul antibactenan adecvat pentru
eradicarea Helicobacter pylori:
-tratamentul ulcerului duodenal cauzat de Helicobacter pylori,
-prevenirea recidivei ulcerelorasociate cauzate de Helicobacter pylori.
Padenplor care necesită tratament continuu cu antiinflamatoare nesteroidiene
(AINS):
-tratamentul combinatcuAINS a ulcerului gastric;
- prevenirea ulcerului gastric şi duodenal asocial tratamentului cu AINS, la
Tratamentul de lungă durată, după prevenirea resângerării din ulcerele gastro- duodenale, indusâ prin administrarea intravenoasă.
Tratamenul Sindromului Zollinger-Ellison.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE.
Se administrează oral. Comprimatele se vor înghiţi intregi, fara a fi mestecate sau strivite. Cura de tratament trebuie să fie finalizată.
Adultilor şi adolescentilor cu vârsta paste 12 ani.
Boala de reflux gastroesofagian(BRGE):
- tratamentul esofagitei erozive de reflux - 40 mg о data pe zi bmp de 4 săptămâni Se recomandă un tratament aditional de4 săptămam pentru pacienbi la care esofagita nu s-a tratat complet sau la care simptomele persists;
-administrarea de lungă durată la pacienţii care au tratat esofagita pentru prevenirea recidivei - 20 mg о data pe zi;
-tratamentul simptomatic al BRGE - 20 mg о data pe zi la pacienbi care nu sufera de esofagita Daca simptomele persistă timp de 4 săptămâni, paaenţi trebuie investigab in continuare. In cazul in care simptomele au dispărut controlul ulterior ai simptomelor poate fi realizat prin administrare a 20 mg о data pe zi. Pacientilor care urmează un tratament cu AINS şi la care există riscul de formare a ulcerelor gastrice şi duodenale, tratamentul simptomatic nu este recomandat;
Adultilor:
-tratamentul combinat cu un antibacterian corespunzător pentru eradicarea
Helicobacter pylori:
-tratamentul ulcerului duodenal provocatde Helicobacter pylon,
-pentru prevenirea recidivei ulcerului peptic se recomanda urmatorul tratament.
20 mg Esmozole®-20,1 g amoxicilină şi 500 mg claritromicină, administrate de 2 ori/zi timp de7 zile;
Pacientilor cu funcţia renală afectată.
Aiustarea dozei nu este necesară la pacienţn cu insuficienţa renala. Datorita datelor limitate, pacienţii care suferă de insuficienţă renală severă trebuie trataţi cu atenţie sporită.
Pacientilor cu funcţia hepatică afectată.
Aiustarea dozei nu este necesară la pacienţii cu insuficienţa hepatica uşoara până la moderată. în cazul tratamentului pacientilor cu afecţiuni hepatice uşoare până la moderate, doza de preparat nu trebuie să depăşească 20 mg.
REACŢII ADVERSE
Conventia MedDRAprivind frecventa
Foarte frecvente (> 1/10)
Frecvente (>1/100şi<1/10)
Mai putin frecvente {>14000 şi<1/100)
Rare (> 1/10000 şi <1/1000)
Foarte rare (<1/1000)
Cu frecventă necunoscută(care nu pot fi estimătele disponibile)
La administrarea preparatului au fost semnalate urmatoarele reacţii adverse, însă nici una nu este dozo-dependentă.
Tulburări hematologice şi limfatice: cu frecvenţă necunoscuta - leucopenie,tromboctopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar: cu frecvenţa necunoscuta reacţn de hipersensibilitate (febră, angioedem şi reacţii anafilactice).
Tulburări metabolice şi de nutriţie: cu frecvenţă necunoscută - edeme penferice.
Tulburări psihice cu frecvenţă necunoscută-insomnie.
Tulburări ale sistemului nervos: cu frecvenfă necunoscută - cefalee.
Tulburări ocuare:cu frecvenţă necunoscută-vedere incetoşată.
Tulburări acustice şi vestibulare: cu frecventa necunoscutâ - vertij.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: cu frecvenţă necunoscută -
bronhospasm.
Tulburări gastrointestinale: cu frecvenţă necunoscuta - dureri abdominale,
constipatie, diaree, flatulenţă, greaţă.
Tulburări hepatobiliare: cu frecvenţă necunoscuta - nivelul enzimelor hepatice mărit.
Afecpuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: cu frecveniă necunoscută - dermatită, prurit, iritaţii, urticarie.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: cu frecvenţă nect/noscufă—artralgii, mialgii.
Tulburări renale si ale căilor urinare: cu frecventă necunoscută - nefrită interstiţială.
Tulburări ale aparatulul genital şi sânului: cu frecvenţă necunoscută - ginecomastie.
Tulburări generate şi la nivelul locului de administrare: cu frecvenţă necunoscută - stare generală de disconfort, nivel de transpiraţie crescut.
CONTRAINDICAŢII
Preparatul este contraindicat pacienţilor cu hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiţi sau la oricare din componentele produsului.
Esomeprazol nu trebuie utilizat concomitent cu nelfmavir.
SUPRADOZAJ
Simptome: tulburări gastrointestinale şi slăbiciune.
Tratament: nu exită antidot specific. Esomeprazolul nu este uşor dializabil. In orice caz se recurge la tratamentul simptomatic şi întreprind măsuri generale de susţinere.
ATENŢIONĂRI Şl PRECAUŢIISPECIALE DE UTILIZARE
în cazul apariţiei unor simptome alarmante (ex. : scădere considerabilă neintenţionată a masei corporate, vărsături recurente, disfagie, hematemeză sau melenăj sau atunci când este suspectat sau diagnosticat ulcerul gastric trebuie exclus un proces malign, deoarece Esmozole®-20 poate ameliora simptomatologia, mascând diagnosticul. Pacienţii trataţi timp îndelungat (în special cei trataţi mai mult de un an) trebuie supravegheaţi reguiat. In cazul modificarilor caracterului simptomelor trebuie anunţat medicul curant. La prescrierea esomeprazolului cu scopul eradicării Helicobacter pylori trebuie luate în considerare posibilele interacţiuni între componentele schemei terapeutice triple. Claritromicina este un puternic inhibitor al CYP3A4, prin urmare atunci când se utilizează terapia triplă la pacienţii care iau concomitent alte medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4, cum ar fi cisaprida trebuie luate In considerare contraindicaţiile şi interacţiunile claritromicinei.
Tratamentul cu inhibitorii pompei protonice poate duce la sporirea uşoară a riscului infecţiilor gastrointestinale precum Salmonella si Campylobacter. Esţe contraindicat a administra esomeprazol In asociaţie cu atazanavir. In cazul In care tratamentul combinat cu atazanavir şi un inhibitor a pompei protonice este absolut necesar, se recomandă monitorizarea clinică amănunţită a pacientului şi о majorare a dozei de atazanavir până la 400 mg cu 100 mg de ritonavir; doza de 20 mg esomeprazol nu trebuie depăşită.
Esomeprazol, la tel ca toate preparatele “blocantele de acid” poate reduce absorbţia vitaminei B,2 (cianocobalamină) datorită hipoclorhidriei sau aclorhid’riei. Acest efect trebuie luatln considerare la pacienţii cu rezerve reduse de cianocobalamină sau care sunt expuşi riscului reducer! absorbţiei vitaminei B„In cadrul tratamentului de lungădurată cu esomeprazol . Esomeprazol este un inhibitor a CYP2C19. La începutul şi sfârşitul tratamentului cu esomeprazol, trebuie luate . In considerare probabilitatea interacţiunii acestuia cu metaboliţii rezultaţi prin intermediul CYP2C19.
S-a semnalat interacţiune Intre clopidogrel şi omeprazol. Efectul clinic a acestei interacţiuni nu este stabilit. Ca о măsură de precauţie, nu se recomandă a utilize concomitent esomeprazol şi clopidogrel.
Interferenta cu testele delaborator
Nivelul crescut de CgA poate interfere cu investigaţiile pentru tumorile neuroendocrine. Pentru a evita astfel de fenomene se recomandă sistarea tratamentului cu esomeprazol cu 5 zilelnainte de stabilirea CgA.
Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, galactoză, deficit de lactoză (Lapp), sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Administrarea în sarcină şiperioada de alăptare
Pentru esomeprazol, datele clinice privind sarcinile expuse sunt insuficiente. Datele din studiile epidemiologice privitoare la administrarea unui amestec racemic de omeprazol la un număr mare de sarcini expuse nu au evidenţiat efecte malformative sau fetotoxice. Studiile la animate cu esomeprazol nu au indicat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionare sau fetale. Studiile la animate cu amestecul racemic nu au indicat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, naşterii sau dezvoltării postnatale. Trebuie manifestată prudenţă când se prescrie la femeia gravida.
Influenţa asupra capacităţii dea conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu s-au observat efecte.
INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ŞI ALTE TIPURI DE INTERACTIONI
Suprimarea acidului gastric pe parcursul tratamentului cu esomeprazol poate scădea sau mări gradul de absorbţie a preparatelor medicamentoase dependente de pH-ul sucului gastric. La tel ca In cazul altor medicamente care scad aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate scădea gradul de absorbţie a unor substanţe ca ketoconazol, itraconazol şi erlotinib, însă poate spori absorbţia digoxinei.
Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg) şi digoxină la pacienţii sănătoşi creşte biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (până la 30% la 2 pacienţi din 10). Toxicitatea digoxinei a tost raportată rar. Totuşi, esomeprazolul se administrează cu precauţie vârstnicilor. Este necesară monitorizarea suplimentară a efectelor digoxinei.
Au tost cazuri de interacţiune a omeprazolului cu unii inhibitori de protează. Importanţa clinică şi mecanismul acestor interacţiuni nu este Intotdeauna evidentă.
Nivelul mărit a pH-ul sucului gastric pe parcursul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbţia inhibitorilor de proteaza. Alte mecanisme ale interacţiunilor posibile au loc prin inhibiţia CYP2C19.
La administrarea concomitentă de omeprazol cu atanazavir şi nelfinavir au tost raportate scăderea nivelului seric a acestora, astfel nu se recomandă administrarea concomitentă a acestor preparate.
Tratamentul combinat cu omeprazol (40 mg/zi) şi atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntarii sănătoşi a scăzut cu circa 75% aria de sub curba concentraţiei, Cmax şi Cmin; majorarea dozei de atazanavir până la 400 mg nu compensează acest efect a omeprazolului. Administrarea concomitentă de omeprazol (20 mg) cu atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg voluntarilor sănătoşi provoacă scăderea cu circa 30% expunerea atazanavir-ului In comparaţie cu 300 mg/ritonavir 100 mg fără omeprazol 20mg.
In cazul tratamentului combinat cu omperazol (40 mg/zi) şi nelfinavir are loc reducerea cu aproximativ 36-39% a ariei de sub curba concentraţiei, şi Cmin, de asemenea cu 75-95% s-a redus aria de sub curba concentrate! Cmax şi Cmin, a metabolitului farmacologic activ M8. Pentru saquinavir (concomitent cu ritonavir) s-au înregistrat majorări a nivelului seric (80-100%) la administrarea concomitentă cu omeprazol (40 mg/zi). Tratamentul cu omeprazol 20 mg nu a afectat expunerea darunavir-ului (concomitent cu ritonavir) şi amprenavir-ului (concomitent cu ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 20 mg nu a afectat expunerea amprenavir-ului (concomitent sau nu cu ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 40 mg nu a avut efect asupra expunerii lopinavir-ului (concomitent cu ritonavir). Datorită efectelor farmacodinamice şi proprietăţilor farmacocinetice asemănătoare pe care le au omeprazol şi esomeprazol, administrarea concomitentă de esomeprazol cu atazanavir nu este recomandată, iar administrarea de esomeprazol cu nelfinavireste contraindicată.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate gastrorezistente 20 mg sau 40 mg.
Câte 10 comprimate In blister.
Câte 3 blistere cu instrucţiunea pentru administrare In ambalaj din carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc ferit de lumină, temperaturi sub 25 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicate pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicală.
NUMELE SI ADRESA PRODUCĂTORULUI
„MICRO LBS LIMITED”
92, SIPCOT, HOSUR-635126. INDIA.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
