Ceftrox-1000 pulb./sol. inj. 1 g N1

DENUMIREA COMERCIALĂ

Ceftrox-1000

DCI-ul substanței active

Ceftriaxonum

COMPOZIȚIA

1 flacon conține:

substanța activĂ: ceftriaxonă (sub formă de ceftriaxonă sodică) - 1 g.

FORMA FARMACEUTICĂ

Pulbere pentru soluție injectabilă

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Pulbere cristalină, de culoare aproape albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ Și codul ATC

Antibiotice beta-lactamice. Cefalosporină de generația III, J01DD04

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

Proprietăți farmacodinamice

Ceftriaxona este o cefalosporina de generația III cu spectru larg de acțiune, activi tatea bactericida a căreia este determinată de inhibarea sintezei peretelui celular. Posedă un grad ridicat de stabilitate în prezența beta-lactamazelor (penicilinaze si cefalosporinaze), produse de bacterii gram-negative și gram-pozitive. Este activă in vitro și in infectiile clinice fară de următoarele microorganisme:

Microorganisme aerobe gram-negative: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină și producătoare de beta-lactamaze), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producatoare de beta-lactamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile și producatoare și neproducătoare de penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Ceftriaxona este, de asemenea, activă fară de majoritatea tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa.

Notă: majoritatea tulpinilor de microorganisme enumerate mai sus, care sunt rezistente la mai multe antibiotice - peniciline, cefalosporine și aminoglicozide, sunt sensibile la ceftriaxona.

Microorganisme aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producatoare de penicilinaza), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptococii grupului viridans .

Notă: stafilococi meticilino-rezistenÅ£i sunt rezistenÅ£i la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Cele mai multe tulpini de streptococi din grupul D și enterococi, de ex. Enterococcus (Streptococcus) faecalis, sunt rezistenÅ£i.

Microorganisme anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. , Peptostreptococcus spp.

Notă: majoritatea tulpinilor Clostridium difficile sunt rezistente.

Proprietăți farmacocinetice

Ceftriaxona se absoarbe complet după administrarea intravenoasă; valoarea medie a concentrațiilor plasmatice maxime sunt atinse peste 2-3 ore după administrare. Valorii medii ale concentrațiilor plasmatice maxime de aproximativ 40-80 mcg/ml au fost raportate peste 2 ore după injecția intramusculară în doza 0,5 g și 1 g, respectiv.

Ceftriaxona se leagă reversibil cu proteinele plasmatice; gradul de cuplare scade odată cu creșterea concentrației plasmatice, de ex. de la 95% la concentrații plasmatice <25 mcg/ml la 85% la 300 mcg/ml.

Ceftriaxona traverseaza bariera placentară.

Se distribuie vast în țesuturile și fluidele organismului. Traversează membranele meningine inflamate și neinflamate, realizînd concentrații terapeutice &În lichidul cefalorahidian. Penetrează bariera placentară; concentrații mici au fost detectate în laptele matern. Realizează concentrații mari în bilă.

33-67% din doza administrată de ceftriaxona este excretată în stare nemodificată în urină, în timp ce restul se excretă în bilă, regăsindu-se în materiile fecale sub formă de compuși microbiologic in activi .

INDICAȚII TERAPEUTICE

Tratamentul afecțiunilor infecțios-inflamatorii, provocate de microorganisme sensibile la preparat:

* Infectii ale căilor respiratorii inferioare.

* Otita medie acută bacteriană.

* Infecții ale pielii și anexelor cutanate.

* Infectii complicate și necomplicate ale tractului urinar.

* Gonoree necomplicată (cervicită, uretrit, rectită).

* Infecții ale organelor pelviene.

* Septicemie bacteriana.

* Infecții osoase și articulare.

* Infecții intra-abdominale.

* Meningită.

* Profilaxia infecțiilor în perioada pre- și postoperatorie.

DOZE ȘI MOD DE ADMINISTRARE

Ceftriaxona poate fi administrată intravenos sau intramuscular.

Adulti

Doza uzuală este de 1-2 g pe zi, administrate 1 dată pe zi sau divizate în 2 prize egale, în funcție de tipul și severitatea infecției. Doza nictemerală totală nu trebuie să depășească 4 g.

Profilaxia infecțiilor în perioada pre- și postoperatorie: se administrează preoperator o singură doză de 1 g intravenos, cu 30 min-2 ore înainte de intervenția chirurgicală.

Infecții gonococice necomplicate: 250 mg în priză unică, intramuscular.

Pacienți pediatrici

Tratamentul infectiilor pielii și anexelor cutanate, infecțiilor grave, cu excepția meningitei: 50-75 mg/kg, administrate în doze divizate, la fiecare 12 ore. Doza nictemerală totală nu trebuie să depășească 2 g.

Meningită: se administrează în doza inițială de 100 mg/kg (maxim - 4 g), ulterior în doza nictemeralî totală 100 mg/kg (maxim 4 g/zi), administrate o 1 dată pe zi sau în doze egale la intervale de 12 ore, timp de 7-14 zile.

Otită medie acută bacteriană: 50 mg/kg (maxim 1 g) în priză unică, intramuscular.

Administrare

Administrare intravenoasă

Ceftriaxona trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă cu durata peste 30 min. Se recomandă utilizarea soluțiilor cu concentrații cuprinse între 10 mg/ml și 40 mg/ml, însă se pot administra și soluții mai puțin concentrate.

Administrare intramusculară

Ca în cazul tuturor preparatelor parenterale pentru administrare intramusculară, ceftriaxona trebuie injectată într-un mușchi relativ mare; aspirarea permite evitarea injectării accidentale într-un vas sanguin.

Tratamentul cu ceftriaxonă trebuie continuat încă cel puțin 2 zile după dispăriția semnelor și simptomelor de infecție. Durata uzuală a tratamentului este de 4-14 zile; în infecții cauzate de Streptococcus pyogenes tratamentul trebuie continuat cel puțin 10 de zile; în infecții complicate poate fi necesare o durată mai mare a terapiei.

La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică nu este necesară ajustarea dozei, cu toate acestea, trebuie monitorizate concentrațiile plasmatice la pacienții cu insuficiență renală severă și cu disfuncții renale și hepatice asociate.

Medicamentele destinate administrării parenterale trebuie inspectate vizual înainte de administrare pentru depistarea posibilelor incluziuni mecanice.

Instrucțiuni pentru utilizare

Prepararea soluției pentru administrare intramusculară

Pentru doza 1 g, cantitatea necesară de solvent este de 3,6 ml.

Se injectează canitatea necesară de solvent în flaconul cu pulbere pentru soluție injectabilă și se agită bine.

Prepararea soluției pentru administrare intravenoasă

Pentru doza 1 g cantitatea necesară de solvent este de 9,6 ml.

După dizolvare se extrage întregul conținut al flaconului îi se reconstituie pănă la concentrația dorită cu solvent adecvat.

Termenul de valabilitate după reconstituire

Soluția reconstituită poate fi utilizată în termen de 3 zile, &În cazul în care este păstrată la temperatura sub 25 ° C.

Poate fi utilizată în termen de 10 zile, dacă este păstrată la temperatura 4 ° C

Nota:

Pentru dizolvarea pulberii pentru soluție injectabil și pentru reconstituirea ulterioară a soluției pentru administrare intravenoasă, nu se vor utiliza solvenți care conțin calciu, inclusiv soluția Ringer sau solutie Hartmann, deoarece se poate forma un precipitat.

Ceftriaxona nu trebuie administrată intravenos concomitent cu soluții care conțin calciu, inclusiv perfuzii continue care conțin calciu, de ex. alimentarea parenterală printr-un cateter &În formă de Y.

Cu toate acestea, la unii pacienți, cu excepția nou-născuților, ceftriaxonă și soluțiile care conțin calciu pot fi administrate secvențial, în cazul în care liniile de perfuzie sunt bine spălate între perfuzii cu un lichid compatibil

REACȚII ADVERSE

Ceftriaxona este, in general, bine tolerată, însă pot apărea următoarele reacții adverse:

Convenția MedDRA privind frecvența

Foarte frecvente (>1/10)

Frecvente (>1/100 și <1/10)

Mai puțin frecvente (>1/1000 și <1/100)

Rare (>1/10000 și <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecvență necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului imunitar: frecvente - febră, frisoane; rare - pneumonie alergica, anafilaxie, boala serului.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvente - erupții cutanate, prurit.

Tulburări hematologice și limfatice: frecvente - eozinofilie, trombocitoza, leucopenie, anemie, anemie hemolitica, neutropenie, limfopenie, trombocitopenie; rare - agranulocitoză, bazofilie, leucocitoza, limfocitoza, monocitoză.

Tulburări gastrointestinale: frecvente - diaree, greață, vomă, disgeuzie, colita pseudomembranoasa; rare - dureri abdominale, colita, dispepsie, flatulență.

Investigații diagnostice: frecvente - creșterea valorilor enzimelor hepatice și a bilirubinei, creșteri ale ureei, creatininei, prezența precipitatelor în urină, prelungirea timpului de protrombină; rare - scăderea timpului de protrombină.

Tulburări al sistemului nervos: frecvente - cefalee, vertij.

Tulburări ale aparatului genital și sînului: frecvente - candidoză, vaginită.

Tulburări renale și ale căilor urinare: rare - glicozurie, hematurie, nefrolitiază, precipitate renale.

Tulburări locale și la nivelul locului de administrare: durere, indurație, hipersensibilitate, flebită după administrare intravenoasă; hipertermie și indurație după administrarea intramusculară.

Alte: frecvente - diaforeza, hiperemia feței; rare - litiază biliară, bronhospasm, epistaxis, icter, palpitații.

Mai multe cefalosporine au fost implicate în declanșarea convulsiilor, &În special la pacienții cu insuficiență renală, în cazurile cînd doza nu a fost redusă.

CONTRAINDICAȚII

* Hipersensibilitate cunoscută la cefalosporine.

* Nou-născuți prematur cu vîrsta corectată de 41 de săptămîni (suma dintre vîrsta sarcinii (în săptămîni de gestație) și numărul de săptămîni de viață după naștere).

* Nou-născuți la termen (cu vărsta pînă la 28 de zile),

-cu icter, sau care prezintă hipoalbuminemie sau acidoză, situații în care legarea bilirubinei este posibil să fie afectată;

-dacă este sau va fi necesară administrarea tratamentului intravenos cu calciu sau soluții care conțin calciu, ca urmare a riscului de formare a precipitatelor de ceftriaxonă-calciu.

Administrarea intramusculară este contraindicată copiilor cu vîrsta sub 2 ani, în sarcinî și perioada de alăptare.

SUPRADOZAJ

&În caz de supradozaj se suspendă administrarea medicamentului, se instituie tratament simptomatic și suportiv, la necesitate.

Concentrația medicamentului nu se reduce prin hemodializă sau dializă peritoneală. Nu există antidot specific.

ATENȚIONĂRI ȘI PRECAUȚII SPECIALE DE UTILIZARE

Ceftriaxona trebuie administrată cu precauție la pacienții cu sensibilitate la penicilină. Antibioticele trebuie administrate cu precauție la orice pacient, care a demonstrat în antecedente o formă de alergie, în special la medicamente.

Reacțiile de hipersensibilitate acute pot necesita administrarea subcutanată a epinefrinei și alte măsuri de urgență. Colita pseudomembranoasa a fost raportata cu referință la aproape toate remediile antibacteriene, inclusiv ceftriaxona, și poate varia în severitate de la forme ușoare pănă la cele ce pun viața în pericol. Prin urmare, este important să se ia în considerare acest diagnostic la pacienții care prezintă diaree după administrarea antibacterienelor. La pacienții tratați cu antibacteriene, inclusiv ceftriaxona au fost raportate cazuri de anemie hemolitica imună. Cazurile severe de anemie hemolitica, inclusiv decese, au fost raportate în timpul tratamentului atăt la adulți, căt și la copii. Deși la dozele recomandate au fost observate creșteri tranzitorii ale ureei și creatininei serice, potențialul nefrotoxic al ceftriaxonei este similar cu cel al altor cefalosporine.

La pacienții cu tulburări ale funcției hepatice asociate cu maladii renale severe fără monitorizarea atentă a concentrațiilor plasmatice doza de ceftriaxona nu trebuie să depășească 2 g/zi.

Pacienții cu insuficiență de sinteza vitaminei K sau rezerve reduse de vitamina K (maladii hepatice cronice și malnutriții) în timpul tratamentului cu ceftriaxonă pot necesita monitorizarea timpului protrombinic.

Administrarea îndelungată a ceftriaxonei poate conduce la proliferarea microorganismelor nesensibile. Monitorizarea atentă a pacientului este esentiala. Dacă în timpul tratamentului se dezvoltă o suprainfecție, ar trebui luate măsurile adecvate.

Ceftriaxona trebuie prescrisă cu prudență persoanelor cu antecedente de maladii gastrointestinale, în special colită.

La pacienții tratați cu ceftriaxona au fost raportate cazuri de apariție a anomaliilor ecografice la examinarea ultrasonografică a vezicii biliare, reversibile la întreruperea tratamentului și care necesită o abordare conservativă.

La pacienții cu factori de risc pentru stază biliară și litiază biliară (terapie majora anterioară, maladii severe, alimentare parenterală totală) în timpul tratamentului cu ceftriaxona s-au raportat rar cazuri de pancreatită, posibil secundară obstrucției biliare.

Acest medicament conține sodiu. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții ce urmează o dietă cu restricție de sodiu.

Administrarea în sarcină și perioada de alăptare

Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Datorita faptului ca studiile de reproducere la animale nu sunt intotdeauna predictibile pentru răspunsul uman, ceftriaxona trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar.

Concentrații scăzute de ceftriaxona sunt excretate în laptele matern. Se recomandă precauție la administrarea ceftriaxonei femeilor care alapteaza.