Наименование: Дигоксин (Digoxin)
Фармакологическое действие:
Относится к группе сердечных гликозидов. Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh. ). Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.
Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, уменьшает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать повышение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.
При приеме внутрь дигоксин быстро, почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 60-70%. Через 60 минут после перорального приема в крови уже наблюдается терапевтическая концентрация препарата. Сmax в плазме крови достигается через 1,5 часа после введения. Период полувыведения дигоксина зависит от нескольких факторов: возможных изменений функций почек, от возраста. У пациентов молодого возраста период полувыведения составляет 36 часов, у пожилых – 68 часов. Элиминируется 80% препарата почками в неизмененном виде.
При одновременном приеме пищи и дигоксина наблюдается уменьшение абсорбции препарата, но степень всасывания не изменяется. В случае превалирования в пище волокон (отруби) всасывание дигоксина значительно ухудшается.
Показания к применению:
• Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная);
• тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.
Способ применения:
Дозу дигоксина подбирает врач индивидуально. Разовая доза препарата составляет 0,00025г (для взрослых) – 1 таблетка по 0,25 мг. В первый день терапии применяют 4-5 раз/сутки с промежутками, равными между собой. Суточная доза при этом составляет 1-1,25 мг. На следующий день назначают ту же разовую дозу, но 1-3 раз/сутки. Положительный эффект оценивают по данным электрокардиографии, функций дыхания, мочеиспускания. В зависимости от этого дозировку дигоксина можно или увеличивать, или снижать. После наступления терапевтического эффекта препарат назначают по схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (утром – 2 таблетки, в обед – 1 таблетку, на ночь – половину таблетки). Для взрослых высшая доза в сутки составляет 1,5 мг (0,0015 г).
При сердечно-сосудистой недостаточности назначают дигоксин с приема поддерживающей (0,125-0,25 мг в сутки) дозы. При аритмии в начале терапии можно использовать более высокие дозировки – 0,375-0,5 мг/сутки. При синусовом ритме дигоксин не используют в высоких дозах (0,25 мг/сутки).
В педиатрии подбор дозы осуществляют индивидуально. Ориентировочная насыщающая суточная дозировка – 0,05-0,08 мг на килограмм массы тела. Эту дозировку используют для быстрой дигитализации (1-2 дня), средней (3-5 дней) или медленной (6-7 дней).
Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система: изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система: усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система: гинекомастия при продолжительном приеме препарата.
Система крови и кроветворение: петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.
Побочные действия чаще всего являются признаками передозировки дигиталиса.
Противопоказания:
Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, тампонаде сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада; экстрасистолия; желудочковая тахикардия), митральном стенозе (изолированном), Вольфа-Паркинсона-Уайта синдроме (WPW), индивидуальной гиперчувствительности к препаратам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.
Беременность:
Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком незначительно. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у ребенка. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, препаратами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.
В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.
Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.
В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.
При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.
Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).
Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.
Передозировка:
Симптомы передозировки появляются при гликозидной интоксикации. Она характеризуется появлением синусовой брадикардии, желудочковых экстрасистол по типу бигеминии, предсердной тахикардией, фибрилляцией желудочков, замедлением атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокадой. Среди симптомов гликозидной интоксикации есть и внесердечные: диспепсии (диарея, рвота или тошнота, анорексия), ослабление памяти, сонливость, боли в голове, слабость в мышцах, эректильная дисфункция, гинекомастия, психоз, беспокойство, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, ксантопсия, скотомы, снижение остроты зрения, микро- и макропсия.
В пожилом возрасте могут наблюдаться спутанность сознания, депрессии.
Если симптомы выражены незначительно – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием препарата должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.
В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти препараты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия - растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).
В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические препараты. В качестве антидота можно использовать унитиол.
Форма выпуска:
Таблетки белого цвета по 0,00025 мг.
Условия хранения:
Хранить не более 5 лет при температуре не выше 25°С.
Состав:
Активный ингредиент: дигоксин.
Неактивные ингредиенты: тальк, глюкоза, сахар, вазелиновое масло, крахмал, стеарат кальция.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
