BRINZOPT
picături oftalmice, suspensie
DENUMIREA COMERCIALĂ
Brinzopt
DCI-ul SUBSTANŢEI ACTIVE
Brinzolamidum
COMPOZIŢIA
1 ml picaturi oftalmice, suspensie conţine: substanţa activă: brinzolamidă 10 mg; excipienţi: tiloxapol, carbomer 974 P, manitol (E421), clorură de sodiu, edetat disodic dihidrat, clorura de benzalconiu, hidroxid de sodiu/acid clorhidric pentru ajustarea pH-lui, apă purificată.
FORMA FARMACEUTICĂ
Picături oftalmice, suspensie.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Suspensie albă sau aproape albă, care poate prezenta sediment uşor redispersabil prin agitare.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiglaucomatoase şi miotice, inhibitori ai anhidrazei carbonice, S01EC04.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Anhidraza carbonică (AC) este o enzimă prezentă în multe ţesuturi ale corpului, inclusiv în ochi. Anhidraza carbonică catalizează reacţia reversibilă în care se combină dioxidul de carbon cu apa şi se disociază apa din acidul carbonic. Inhibarea anhidrazei carbonice la nivelul proceselor ciliare ale ochiului scade secreţia umorii apoase, probabil prin încetinirea formării de ioni bicarbonat cu reducerea ulterioară a transportului de sodiu şi apă. Rezultatul îl constituie o reducere a presiunii intraoculare (PIO) care este un factor de risc major în patogenia lezării nervului optic şi reducerea câmpului vizual în glaucom. Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II (AC-II), izoenzimă predominantă la nivelul ochiului, având in vitro CI50 = 3,2 nM şi Ki = 0,13 nM pentru AC-II.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea topică oculară, brinzolamida se absoarbe în circulaţia generală. Din cauza afinităţii mari pentru AC-II, brinzolamida se distribuie extensiv în eritrocite şi are un timp de înjumătăţire mare în sângele total (în medie, aproximativ 24 săptămâni). La om, se formează metabolitul N-desetilbrinzolamidă, care se leagă şi de AC şi se acumulează în eritrocite. Acest metabolit se leagă în principal de AC-I în prezenţa brinzolamidei. În plasmă, atât concentraţia brinzolamidei cât şi a N-desetil-brinzolamidei sunt mici şi în general
sub limita de detecţie cantitativă (<7,5 ng/ml). Nu se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (aproximativ 60%). Brinzolamida se elimină în principal prin excreţie renală (aproximativ 60%). Aproximativ 20% din doză s-a regăsit în urină sub formă de metabolit. Brinzolamida şi N-desetil-brinzolamida sunt componentele predominante în urină, împreună cu urme de metaboliţi N-desmetoxipropil şi O-desmetil.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Brinzopt este indicat pentru scăderea presiunii intraoculare crescute în:
-hipertensiune oculară
-glaucom cu unghi deschis
- ca monoterapie la pacienţii adulţi care nu răspund la beta-blocante sau la pacienţii adulţi la care beta-blocantele sunt contraindicate sau ca terapie adjuvantă la beta-blocante sau analogi de prostaglandină.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Doze
Când este utilizat ca monoterapie sau în asociere, doza este de o picătură Brinzopt administrată în sacul conjunctival al ochiului afectat (ochilor afectaţi) de două ori pe zi. Unii pacienţi pot răspunde mai bine la tratament în cazul administrării unei picături de trei ori pe zi. La substituirea unui alt medicament oftalmic antiglaucomatos cu Brinzopt, administrarea celuilalt medicament trebuie întreruptă şi instituit tratamentul cu Brinzopt începând din ziua următoare. Dacă se utilizează mai mult de un medicament cu administrare topică oftalmică, celelalte medicamente trebuie administrate separat la interval de cel puţin 5 minute. Dacă este omisă o doză, tratamentul trebuie continuat cu doza următoare, după cum s-a planificat iniţial. Doza nu trebuie să depăşească o picătură în ochiul afectat (ochii afectaţi), de trei ori pe zi.
Mod de administrare
Administrare oftalmică.
După instilare, se recomandă ocluzia nazolacrimală sau închiderea uşoară a pleoapei. Aceasta poate reduce absorbţia sistemică a medicamentelor administrate oftalmic, având ca rezultat scăderea reacţiilor adverse sistemice. Flaconul trebuie agitat bine înainte de utilizare. Pentru a preveni contaminarea picurătorului şi a suspensiei, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafeţe învecinate sau alte suprafeţe. Flaconul trebuie pastrat bine închis între administrări.
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii vârstnici.
Copii şi adolescenţi
Eficacitatea şi siguranţa Brinzopt la pacienţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite şi nu se recomandă utilizarea medicamentului la aceşti pacienţi. Cu toate acestea, la copii există o experienţă limitată. Siguranţa şi eficacitatea brinzolamidei au fost studiate la un număr mic de pacienţi cu vârsta sub 6 ani.
Insuficienţă hepatică şi renală
Brinzolamida nu s-a studiat la pacienţi cu insuficienţă hepatică şi, de aceea, nu se recomandă utilizarea la aceşti pacienţi. Brinzolamida nu s-a studiat la pacienţi cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min) sau la pacienţi cu acidoză hipercloremică. Deoarece brinzolamida şi principalul său metabolit se excretă predominant prin rinichi, Brinzopt este contraindicat la aceşti pacienţi.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse sunt descrise conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Infecţii şi infestări
Mai puţin frecvente: nazofaringită, faringită, sinuzită
Cu frecventă necunoscută: rinită
Tulburări hematologice şi limfatice
Mai puţin frecvente: scădere a numărului de eritrocite, creştere a valorii clorului plasmatic
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecventă necunoscută: hipersensibilitate
Tulburări psihice
Mai puţin frecvente: apatie, depresie, stare depresivă, scădere a libidoului, coşmaruri, insomnie, nervozitate
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: disgeuzie, cefalee
Mai puţin frecvente: somnolenţă, disfuncţie motorie, amnezie, afectarea memoriei, ameţeli, parestezie Cu frecvenţă necunoscută: tremor, hipoestezie, ageuzie
Tulburări oculare
Frecvente: blefarită, vedere înceţoşată, iritaţii oculare, durere oculară, ochi uscat, secreţie oculară, prurit ocular, senzaţie de corp străin în ochi, hiperemie oculară
Mai puţin frecvente: eroziuni corneene, keratită, keratită punctiformă, keratopatie, depozite oculare, coloraţie corneană, defecte ale epiteliului cornean, tulburări ale epiteliului cornean, creştere a presiunii intraoculare, creştere a raportului cupă/disc la nivelul nervului optic, edem cornean, conjunctivită, inflamaţie la nivelul ochiului, inflamaţie a glandelor tarsale, diplopie, fenomene pseudoreflective, fotofobie, fotopsie, scădere a acuităţii vizuale, conjunctivită alergică, pterigion, pigmentare sclerală, astenopie, disconfort ocular, senzaţii oculare anormale, keratoconjunctivită sicca, hipoestezie oculară, chist subconjunctival, hiperemie conjunctivală, prurit palpebral, cruste la marginile pleoapelor, edem palpebral, lăcrimare intensă
Cu frecvenţă necunoscută: tulburări corneene, tulburări vizuale, inflamaţie oculară, alergie oculară, madaroză, tulburări palpebrale, eritem palpebral
Tulburări acustice şi vestibulare
Mai puţin frecvente: tinitus
Cu frecvenţă necunoscută: vertij
Tulburări cardiace
Mai puţin frecvente: detresă cardiorespiratorie, angină pectorală, bradicardie, palpitaţii, ritm cardiac neregulat
Cu frecvenţă necunoscută: aritmie, tahicardie, hipertensiune arterială, creştere a presiunii sanguine, creştere a frecvenţei cardiace
Tulburări respiratorii, toracice
Mai puţin frecvente: dispnee, hiper activi tate bronşică, şi mediastinale tuse, epistaxis, durere faringolaringeală, iritaţii la nivelul gâtului, congestie nazală, congestie a tractului respirator superior, secreţii retronazale, rinoree, strănut, uscăciune nazală
Cu frecvenţă necunoscută: astm bronşic
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: xerostomie
Mai puţin frecvente: esofagită, diaree, greaţă, vărsături, dispepsie, durere în etajul abdominal superior, disconfort abdominal, disconfort stomacal, flatulenţă, hipermotilitate intestinală, tulburări gastrointestinale, hipoestezie orală, parestezie orală
Tulburări hepatobiliare
Cu frecvenţă necunoscută: rezultate anormale ale testelor funcţiei hepatice
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente: urticarie, erupţie cutanată tranzitorie, erupţie cutanată maculo-papulară, prurit generalizat, alopecie, senzaţie de piele întinsă
Cu frecvenţă necunoscută: dermatită, eritem
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Mai puţin frecvente: dorsalgie, spasme musculare, mialgie
Cu frecvenţă necunoscută: artralgie, dureri la nivelul extremităţilor
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Mai puţin frecvente: durere renală
Cu frecvenţă necunoscută: polakiurie
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Mai puţin frecvente: disfuncţie erectilă
În studii clinice de mică anvergură, pe termen scurt, aproximativ 12,5% dintre copiii înrolaţi au manifestat reacţii adverse în legătură cu medicamentul administrat, majoritatea acestora fiind reacţii adverse oculare non-grave, ca de exemplu hiperemie conjunctivală, iritaţii oculare, secreţii oculare şi lăcrimare. Disgeuzia (gust amar sau neobişnuit după instilare) a fost reacţia adversă sistemică cea mai frecvent raportată în timpul studiilor clinice cu brinzolamidă. Cel mai probabil, aceasta se datorează trecerii picăturilor oftalmice în nazofaringe prin canalul nazolacrimal. Ocluzia nazolacrimală sau închiderea uşoară a pleoapelor după instilare poate ajuta la scăderea incidenţei acestui efect. BRINZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice, cu structură sulfonamidică, care se absoarbe sistemic. Efectele gastro-intestinale, asupra sistemului nervos, hematologice, renale şi metabolice sunt în general asociate cu inhibitorii de anhidrază carbonică administraţi sistemic. Acelaşi tip de reacţii adverse care sunt atribuite inhibitorilor de anhidrază carbonică administraţi oral pot să apară după administrare topică. Nu au fost observate reacţii adverse neaşteptate atunci când brinzolamida a fost utilizată ca terapie adjuvantă la travoprost. Reacţiile adverse observate prin utilizarea terapiei adjuvante au fost observate la administrarea fiecărei substanţe active în parte.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.
Hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide.
Insuficienţă renală severă.
Acidoză hipercloremică.
SUPRADOZAJ
Nu s-a raportat niciun caz de supradozaj.
Tratamentul trebuie să fie simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. Pot să apară: dezechilibru electrolitic, acidoză şi posibile efecte asupra sistemului nervos. Trebuie monitorizate concentraţiile plasmatice ale electroliţilor (în mod special potasiu) şi pH-ul sanguin.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Efecte sistemice
Brinzopt este un inhibitor al anhidrazei carbonice, cu structură sulfonamidică şi, deşi se administrează topic, se absoarbe sistemic. Aceleaşi tipuri de reacţii adverse care sunt atribuite sulfonamidelor pot să apară în cazul administrării topice. Dacă apar semne de reacţii grave sau reacţii de hipersensibilitate, se întrerupe administrarea acestui medicament. S-au raportat perturbări ale echilibrului acidobazic la administrarea orală a inhibitorilor de anhidrază carbonică. Brinzolamida nu s-a studiat la nou-născuţii prematuri (vârsta gestaţională sub 36 săptămâni) sau la cei cu vârsta sub o săptămână. Pacienţii cu anomalii sau imaturitate semnificativă de tub renal vor fi trataţi cu brinzolamidă numai după evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu, deoarece există riscul de apariţie a acidozei metabolice. Inhibitorii anhidrazei carbonice administraţi oral pot afecta capacitatea de a efectua activi tăţi care necesită atenţie şi/sau coordonare fizică la pacienţii vârstnici. Brinzopt se absoarbe sistemic şi, prin urmare, acestea pot să apară după administrarea topică.
Tratament concomitent
La pacienţii aflaţi în tratament oral cu inhibitori ai anhidrazei carbonice, administraţi concomitent cu Brinzopt, există un potenţial efect aditiv al reacţiilor sistemice cunoscute pentru inhibarea anhidrazei carbonice. Administrarea concomitentă de Brinzopt şi inhibitori de anhidrază carbonică pe cale orală nu s-a studiat şi nu este recomandată. Brinzolamida a fost evaluată iniţial în administrare concomitentă cu timolol în timpul tratamentului adjuvant al glaucomului. În plus, a fost studiat efectul de reducere a presiunii intraoculare (PIO) al brinzolamidei utilizată ca terapie adjuvantă la analogul de prostaglandină, travoprost. Nu sunt disponibile date pe termen lung privind utilizarea de brinzolamidă ca terapie adjuvantă la travoprost. Experienţa tratamentului cu brinzolamidă la pacienţii cu glaucom pseudoexfoliativ sau pigmentar este limitată. Se recomandă prudenţă în cazul tratamentului acestor pacienţi şi monitorizare strictă a presiunii intraoculare (PIO). Brinzolamida nu s-a studiat la pacienţi cu glaucom cu unghi îngust şi utilizarea nu este recomandată la aceşti pacienţi. Rolul posibil al brinzolamidei asupra funcţiei endoteliului cornean nu s-a investigat la pacienţii cu afectare corneană (îndeosebi la pacienţi cu număr mic de celule endoteliale). Pacienţii care poartă lentile de contact nu au fost studiaţi în mod special şi se recomandă monitorizarea atentă a acestora atunci când sunt trataţi cu brinzolamidă, deoarece inhibitorii de anhidrază carbonică pot afecta hidratarea corneană, iar purtarea lentilelor de contact poate creşte riscul pentru cornee. De asemenea, se recomandă monitorizarea atentă în alte cazuri de afectare corneană, ca de exemplu la pacienţi cu diabet zaharat. Clorura de benzalconiu, care este utilizată frecvent în medicamentele oftalmice cu rol de conservant, poate produce keratopatie punctiformă şi/sau keratopatie ulcerativă toxică. Deoarece Brinzopt conţine clorură de benzalconiu, este necesară monitorizarea atentă în cazul administrării frecvente sau prelungite la pacienţi cu xeroftalmie sau în cazurile de afectare corneană.
Brinzopt nu s-a studiat la pacienţi care poartă lentile de contact. Brinzopt conţine clorură de benzalconiu, care poate produce iritaţii oculare şi se cunoaşte că poate modifica culoarea lentilelor de contact moi. Va fi evitat contactul cu lentilele de contact moi. Pacienţii trebuie instruiţi să îşi scoată lentilele de contact înainte de aplicarea de Brinzopt şi să aştepte timp de 15 minute după instilarea dozei înainte de reinserarea acestora. Nu s-au studiat eventuale efecte de tip rebound după întreruperea tratamentului cu Brinzopt; este de aşteptat ca efectul de scădere a presiunii intraoculare să dureze 5-7 zile.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Sarcină
Nu există date adecvate sau sunt limitate privind utilizarea brinzolamidei la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere. Brinzopt nu este recomandat în timpul sarcinii şi la femei aflate la vârsta fertilă care nu utilizează măsuri contraceptive.
Alăptare
Nu se cunoaşte dacă brinzolamida/metaboliţii acesteia se excretă în laptele uman. Studiile la animale au evidenţiat excreţia brinzolamidei în lapte. Brinzolamida trebuie utilizată în timpul alăptării numai când beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie depăşesc riscurile posibile.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Înceţoşarea tranzitorie a vederii sau alte tulburări de vedere pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă după instilare apare înceţoşarea vederii, pacientul trebuie să aştepte până când vederea revine la normal înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Inhibitorii orali ai anhidrazei carbonice pot afecta capacitatea pacienţilor vârstnici de a efectua sarcini care necesită vigilenţă şi/sau coordonare fizică.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile Brinzopt cu alte medicamente. În studii clinice în care brinzolamida s-a utilizat concomitent cu preparate oftalmice cu analogi de prostaglandină şi cu timolol, nu s-au evidenţiat interacţiuni adverse. Nu s-a evaluat asocierea brinzolamidei cu miotice sau agonişti adrenergici în timpul terapiei asociate a glaucomului. Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice şi, deşi administrat topic, se absoarbe sistemic. S-au raportat dezechilibre acido-bazice după administrarea orală de inhibitori de anhidrază carbonică. La pacienţii trataţi cu brinzolamidă trebuie luat în considerare potenţialul acestor interacţiuni. Izoenzimele citocromului P - 450 responsabil de metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2C8 şi CYP2C9. Este de aşteptat ca inhibitorii CYP3A4, cum sunt ketoconazolul, itraconazolul, clotrimazolul, ritonavirul şi troleandomicina, să inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4. Se recomandă prudenţă dacă se administrează concomitent inhibitori ai CYP3A4. Cu toate acestea, acumularea brinzolamidei este puţin probabilă deoarece eliminarea se realizează în principal pe cale renală. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P-450.
PREZENTARE AMBALAJ
Picături oftalmice, suspensie, câte minim 5 ml în flacon dotat cu aplicator de picurare. Câte un facon împreună cu instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 25 °C, în ambalaj original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani. Termenul de valabilitate după prima deschidere-28 zile.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
S. C. Rompharm Company S. R. L. , România
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
S. C. Rompharm Company S. R. L. Str. Eroilor 1А, Otopeni, 075100, România
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
