ACILOC 150
comprimate filmate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Aciloc 150
DCI-ul substanţei active
Ranitidinum
COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: ranitidină 150 mg (sub formă de clorhidrat de ranitidină);
excipienţi: celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, fosfat de calciu dibazic, stearat de calciu, hidrogenofosfat disodic, Opadry Green 21S51005, clorură de metilen, alcool isopropilic.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, netede, plate de ambele părţi, de culoare verde.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Medicamente pentru tratamentul ulcerului gastro-duodenal şi bolii de reflux gastroesofagian. Antagonişti ai receptorilor H2, A02B A02
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Ranitidina este un antagonist specific al receptorilor histaminici H2, cu acţiune rapidă. Inhibă secreţia gastrică acidă bazală şi secreţia gastrică stimulată, reducând atât conţinutul în acid cât şi volumul sucului gastric, şi conţinutul în pepsină. Ranitidina posedă durată de acţiune lungă şi o singură doză de 150 mg eficient inhibă secreţia de acid gastric timp de 12 ore.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia
După administrarea internă a unei doze de ranitidină de 150 mg, concentraţia plasmatică maximă (300-550 ng/ml) se dezvoltă peste 1-3 ore. Se determină două picuri sau platouri ale fazei de absorbţie ca rezultat al reabsorbţiei medicamentului excretat în intestin. Biodisponibilitatea absolută a ranitidinei constituie 50-60% şi concentraţia plasmatică creşte proporţional cu creşterea dozei până la 300 mg.
Distribuţia
Legarea de proteinele plasmatice a ranitidinei nu este semnificativă (15%), dar prezintă un volum mare de distribuţie, care variază de la 96 până la 142 L.
Metabolizare
Ranitidina nu este metabolizată extensiv. Metabolizarea ranitidinei după administrare orală este similară cu cea după administrare intravenoasă; aproximativ 6% din doză excretată în urină a fost sub formă de N-oxid, 2% ca S-oxid, 2% ca demetilranitidină şi 1-2% ca analog al acidului furoic.
Eliminare
Concentraţiile plasmatice se reduc biexponenţial, cu timpul de înjumătăţire terminal de 2-3 ore. calea principală d eliminare este renală. După administrarea intravenoasă a 150 mg 3H-ranitidină, 98% doză au fost regăsite, inclusiv 5% în masele fecale şi 93% în urină, 70% din doza intravenoasă a fost eliminată nemodificată. După administrarea internă a 150 mg 3H-ranitidină, 96% din doză au fost regăsite, inclusiv 26% în masele fecale şi 70% în urină, dintre care 35% au fost eliminate sub formă nemodificată. Mai puţin de 3% din doză se excretă prin bilă. Clearance-ul renal constituie aproximativ 500 ml/min. , care depășește filtrarea glomerular, indicând secreție tubulară renală.
Grupe speciale de pacienţi
Copii (cu vârsta de 3 ani şi peste)
Datele farmacocinetice limitate au arătat că nu există diferenţe semnificative între timpul de înjumătăţire (valorile pentru copii cu vârsta de 3 ani şi peste: 1,7-2,2 ore) şi clearance-ul plasmatic (valorile pentru copii cu vârsta de 3 ani şi peste: 9-22 ml/min/kg) la copii faţă de adulţii sănătoşi la care s-a administrat ranitidină atunci când corecţia se face pentru greutatea corporală.
Pacienţii cu vârsta peste 50 ani
La pacienţii cu vârsta peste 50 ani, timpul de înjumătăţire este mai prelungit (3-4 ore) şi clearance-ul este redus, în concordanță cu reducerea legată de vârstă a funcției renale. Cu toate acestea, expunerea sistemică și acumulare sunt cu 50% mai mari. Această diferență depăşeşte efectul de scădere a funcției renale, și indică o biodisponibilitate crescută la pacienții mai în vârstă.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Ranitidina este indicată în tratamentul ulcerului duodenal şi ulcerului gastric benign, inclusiv în cazul asocierii cu administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene. Profilaxia ulcerului duodenal asociat cu administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene. Tratamentul ulcerului duodenal asociat infecţiei cu Helicobacter pylori.
Ulcer postoperator.
Tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian, inclusiv tratamentul de întreţinere de lungă durată a esofagitei vindecate. Ameliorarea simptomatologiei bolii de reflux gastro-esofagian. Sindrom Zollinger-Ellison. Dispepsie cronică episodică, manifestată prin durere (epigastrică sau retrosternală) care are legătură cu alimentaţia sau care produce tulburări de somn, fără a fi asociată cu afecţiunile menţionate anterior. Profilaxia hemoragiilor gastrice determinate de ulceraţii de stres, la pacienţii cu afecţiuni grave. Profilaxia hemoragiilor recurente din ulcerul peptic. Profilaxia aspirării de secreţie acidă (sindrom Mendelson) înainte de anestezia generală la pacienţii cu risc de aspiraţie, în special la pacienții în obstetrică. Ranitidina este indicată pentru tratamentul de lungă durată a ulcerului duodenal şi ulcerului gastric benign pentru a preveni recurenţa lor. Tratamentul de lungă durată este indicat la pacienţii de recurenţă a ulcerului în antecedente.
Copii cu vârsta 3-18 ani
• Tratamentul pe termen scurt al ulcerului peptic.
• Tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian, inclusiv al esofagitei de reflux, şi ameliorarea simptomelor bolii de reflux gastro-esofagian.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţi şi adolescenţi (cu vârsta de 12 ani şi peste)
Doza uzuală constituie 150 mg de 2 ori pe zi, administrate dimineaţa şi seara.
Ulcer duodenal, ulcer gastric
Regimul de dozare standard este de 150 mg de 2 ori pe zi sau 300 mg într-o singură priză seara. Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de luarea mesei. În majoritatea cazurilor de ulcer duodenal, ulcer gastric benign şi ulcer postoperator, vindecarea survine în 4 săptămâni. La pacienţii la care ulcerul nu este complet vindecat după patru săptămâni, tratamentul trebuie continuat timp de alte patru săptămâni, cu aceeaşi doză. Ulcer în urma tratamentului cu AINS sau asociat cu tratamentul cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) Tratamentul constituie 8 săptămâni. Prevenirea ulcerului duodenal asociat cu AINS Se va administra câte 150 mg de 2 ori pe zi concomitent cu tratamentul cu AINS. În tratamentul ulcerului duodenal, doza de 300 mg ranitidină administrată de 2 ori pe zi timp de 4 săptămâni, determină o rată a vindecării mai mare decât dacă se administrează pe aceeaşi elasticitate 150 mg ranitidină de 2 ori pe zi sau 300 mg ranitidină seara. Creşterea dozei nu a fost asociată cu creşterea incidenţei reacţiilor adverse.
Ulcer duodenal asociat infecţiei cu Helicobacter pylori
În ulcer duodenal asociat infecţiei cu Helicobacter pylori se va administra o doză de 300 mg ranitidină seara sau de 150 mg ranitidină de 2 ori pe zi, se poate administra asociat cu amoxicilină 750 mg de trei ori pe zi, pe cale orală şi cu metronidazol 500 mg de trei ori pe zi, timp de 2 săptămâni. Terapia cu ranitidină trebuie continuată pentru încă 2 săptămâni. Această schemă de tratament reduce semnificativ frecvenţa recurenţelor ulcerului duodenal. Pentru pacienții care au răspuns la tratamentul pe termen scurt, în special la cei cu antecedente de ulcer recurent este recomandat tratamentul de întreținere la o doză redusă de 150 mg seara.
Boala de reflux gastro-esofagian
Ameliorarea simptomatologiei bolii de reflux gastro-esofagian.
La pacienţii cu boala de reflux gastro-esofagian doza recomandată este de 150 mg ranitidină de 2 ori pe zi, timp de 2 săptămâni. Acest regim terapeutic poate fi continuat pentru încă 2 săptămâni la pacienţii la care răspunsul la tratamentul iniţial a fost inadecvat.
Esofagita de reflux
Doza recomandată este de 150 mg ranitidină de 2 ori pe zi sau 300 mg ranitidină pe zi seara, timp de 8 săptămâni, la necesitate, tratamentul poate fi prelungit până la 12 săptămâni.
Esofagita severă
Câte 150 mg ranitidină de 4 ori pe zi pentru o elasticitate de maxim 12 săptămâni. Creşterea dozei nu a fost asociată cu creşterea incidenţei reacţiilor adverse.
Esofagita vindecată
Pentru tratament pe termen lung doza recomandată este de 150 mg ranitidină de 2 ori pe zi. Tratamentul pe termen lung la pacienţii cu esofagita netratată nu este indicat, fie în prezența epiteliului Barrett sau absența lui.
Sindrom Zollinger-Ellison
Doza recomandată iniţial în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison este de 150 mg ranitidină de 3 ori pe zi, dar aceasta poate fi crescută, la necesitate până la 300 mg de 3 ori pe zi. Au fost administrate doze divizate de până la 6 g ranitidină pe zi, care au fost bine tolerate.
Dispepsia cronică episodică
Regimul de dozare standard în tratamentul pacienţilor cu dispepsie cronică episodică este de 150 mg ranitidină de două ori pe zi, pe o elasticitate de 6 săptămâni. Trebuie investigaţi toţi pacienţii care nu răspund la tratament sau la care apar recăderi. Profilaxia ulceraţiilor de stres, la pacienţii cu afecţiuni grave sau a hemoragiilor recurente din ulcerul peptic
Doza recomandată de 150 mg ranitidină de 2 ori pe zi, se va administra injectabil, până când se reia alimentarea orală.
Profilaxia aspirării de secreţie acidă (sindrom Mendelson)
Doza recomandată este de 150 mg ranitidină, administrată cu 2 ore înainte de anestezie, preferabil şi 150 mg cu o seară înainte; poate fi administrată şi injectabil. În obstetrică, în timpul travaliului, se poate utiliza o doză de 150 mg ranitidină la 6 ore, dar în anestezia generală se recomandă asocierea unui antiacid (de exemplu citrat de sodiu). De asemenea, trebuie luate măsurile de precauție uzuale pentru a evita aspirația de secreţie acidă. Vârstnici La pacienţii cu funcţia renală normală, doza de ranitidină este aceeaşi ca şi pentru adulţii mai tineri.
Pacienţii cu vârsta peste 50 ani-vezi compartimentul proprietăţi farmacocinetice.
Copii
Experienţa tratamentului cu ranitidină la copii este limitată. Doza recomandată pentru administrare orală în tratamentul ulcerului peptic la copii este de 2-4 mg/kg de 2 ori pe zi, până la doza maximă nictemerală de 300 mg ranitidină pe zi, în doze divizate.
Copii cu vârsta de 3-11 ani şi cu masa corporală peste 30 kg
Vezi compartimentul Proprietăţi farmacocinetice-grupe speciale de pacienţi.
Tratamentul ulcerului peptic acut
Doza orală recomandată pentru tratamentul ulcerului peptic la copii este de 4 mg/kg/zi până la 8 mg/kg/zi administrată în două doze până de maxim 300 mg ranitidină pe zi pentru o elasticitate de 4 săptămâni. Pentru pacienţii care nu s-au vindecat complet, se recomandă încă 4 săptămâni de tratament, vindecarea apărând de obicei după opt săptămâni de tratament.
Boala de reflux gastro-esofagian
Doza orală recomandată pentru tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian la copii este de 5 mg/kg/zi până la 10 mg/kg/zi administrată în două doze până la maxim 600 mg (există o mai mare probabilitate ca doza maximă să fie utilizată în cazul copiilor cu greutate corporală mai mare sau al adolescenţilor cu simptome severe). Siguranţa şi eficienţa administrării la pacienţii nou-născuţi nu au fost stabilite.
Insuficienţă renală
La pacienţii cu insuficienţă renală severă, nivelurile plasmatice de ranitidină sunt crescute. Doza la asemenea pacienţi constituie 150 mg seara timp de 4-8 săptămâni. Pentru tratamentul de întreţinere sunt utilizate doze similare. În caz dacă nu se înregistrează răspuns clinic, se vor administra câte 150 mg de 2 ori pe zi, urmate de 150 mg, administrate seara pentru întreţinere.
Clearance-ul creatininei ml/min Doza de ranitidină
<50 150 mg
>50 300 mg
Ranitidina este eliminată prin hemodializă. La pacienţii dializaţi vor administra o doză de ranitidină după fiecare şedinţă de dializă.
Mod de administrare
Comprimatele trebuie înghiţite întregi cu o cantitate suficientă de lichid. Pentru copii comprimatul poate fi dizolvat în apă sau fărâmiţat. Poate fi luată în considerare utilizarea unei forme de dozare mai convenabilă.
REACŢII ADVERSE
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)
Rare (>1/10000 şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Frecvenţa reacţiilor adverse a fost estimată din raportările spontane de după punerea pe piaţă a medicamentului.
Tulburări hematologice şi limfatice
Foarte rare: modificări ale hemoleucogramei (leucopenie, trombocitopenie). Acestea au fost de obicei reversibile. Au fost raportate cazuri rare de agranulocitoză sau pancitopenie, uneori însoţite de hipoplazie sau aplazie medulară.
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacţii de hipersensibilitate (urticarie, edem angioneurotic, febră, bronhospasm, hipotensiune arterială, dureri toracice). Foarte rare: şoc anafilactic. Aceste reacţii au apărut după o singură doză.
Tulburări psihice
Foarte rare: cazuri reversibile de confuzie, depresie şi halucinaţii. Acestea au fost raportate predominant la pacienţii vârstnici şi cu boli grave.
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte rare: cefalee (uneori severă), ameţeli şi mişcări involuntare, cu caracter reversibil.
Tulburări oculare
Foarte rare: vedere înceţoşată reversibilă. Au fost raportate câteva cazuri de vedere înceţoşată, sugerând modificări de acomodare.
Tulburări cardiace
Foarte rare: similar altor antagonişti ai receptorilor H2, au fost raportate cazuri de bradicardie şi bloc atrioventricular.
Tulburări vasculare
Foarte rare: vasculite.
Tulburări gastrointestinale
Mai puţin frecvente: durere abdominală, constipaţie, greaţă (aceste simptome se ameliorează pe parcursul tratamentului).
Foarte rare: pancreatită acută, diaree.
Tulburări hepatobiliare
Rare: modificări tranzitorii şi reversibile ale valorilor testelor funcţionale hepatice. Foarte rare: hepatită (de tip hepatocelular, colestatic sau mixt), însoţită sau nu de icter. Acestea au fost de obicei reversibile. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Rare: erupţii cutanate . Foarte rare: eritem polimorf, alopecie.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Foarte rare: simptome musculo-scheletice cum sunt artralgii şi mialgii.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Rare: creşterea concentraţiei plasmatice de creatinină (de regulă uşoară; se normalizează la continuarea tratamentului). Foarte rare: nefrită interstiţială acută. Tulburări ale aparatului genital şi sânului Foarte rare: impotenţă sexuală reversibilă, simptome la nivelul glandelor mamare la bărbaţi (precum ginecomastia şi galactorea). Siguranţa ranitidinei a fost evaluată la copii cu vârsta cuprinsă între 0-16 ani cu boală în relaţie cu aciditate, şi a fost în general bine tolerată, cu un profil al reacţiilor adverse asemănător cu cel al adulţilor. Sunt disponibile date de siguranţă pe termen lung limitate, în special referitor la creştere şi dezvoltare.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitatea la ranitidină sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.
SUPRADOZAJ
Ranitidina este foarte specifică în acţiune şi, în mod corespunzător, nu sunt de aşteptat probleme particulare după supradozajul cu medicamentul. Tratamentul simptomatic şi de susţinere trebuie administrat în funcţie de necesităţi.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Malignitate
Tratamentul cu antagonişti ai receptorilor histaminici H2 poate masca simptomele asociate carcinomului gastric şi de aceea pot să întârzie diagnosticul acestei afecţiuni. Posibilitatea malignităţii leziunii trebuie să fie exclusă înainte de începerea tratamentului cu ranitidină la pacienţii cu ulcer gastric diagnosticat, sau la pacienţii de vârstă medie şi peste sau cu simptomatologie nou apărută sau modificată recent.
Boala renală
Ranitidina este excretată la nivel renal şi ca urmare, concentraţia plasmatică a acesteia este crescută la pacienţii cu insuficienţă renală severă. Dozele se ajustează după cum este prezentat la compartimentul „Doze şi mod de administrare”, la pct. ,Insuficienţa renală’’. Se recomandă supravegherea regulată a pacienţilor care utilizează medicamente antiinflamatoare concomitent cu ranitidină, în special a vârstnicilor. Datele actuale demonstrează că ranitidina protejează împotriva ulceraţiilor asociate AINS în duoden și nu în stomac. De asemenea, raportările clinice referitoare la porfiria acută intermitentă asociată cu administrarea de ranitidină au fost rare şi neconcludente, fiind necesară evitarea administrării de ranitidină la pacienţii cu astfel de evenimente în antecedente.
Utilizarea la vârstnici
Nu a fost înregistrată diferenţa dintre rata de vindecare a ulcerelor la pacienții din studiile clinice, în vârsta de 65 ani şi peste de cele la pacienţii mai tineri. În plus, nu a existat nici o diferenţă în incidenţa reacţiilor adverse. Unele categorii de pacienţi, cum ar fi pacienţii în vârstă, persoanele cu boli pulmonare cronice, diabet zaharat sau cei imunocompromişi, pot avea un risc crescut de dezvoltare a pneumoniei dobândite comunitare. Un studiu epidemiologic extins a arătat un risc crescut de dezvoltare a pneumoniei comunitare la utilizatorii obişnuiţi de antagonişti ai receptorilor H2 faţă de cei care au oprit tratamentul, cu o creştere a riscului relativ de 1,63 (95% CI, 1,07-2,48). Date de după punere pe piaţă indică confuzie mentală reversibilă, depresie, halucinații și au fost raportate cel mai frecvent la pacienții cu afecțiuni severe și vârstnici. Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Ranitidina traversează bariera placentară, dar la dozele terapeutice administrate pacienților obstetrici în travaliu sau supuşi operaţiei cezariene, au fost fără nici un efect advers asupra travaliului, naşterii sau de progresare neonatală ulterioară. Se excretă în laptele matern. Ca şi alte medicamente ar trebui să fie utilizat în sarcină şi perioada de alăptare, dacă este considerat esențial.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu influenţează.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Ranitidina are capacitatea de a influenţa absorbţia, metabolizarea sau excreţia renală a altor medicamente. Modificarea farmacocineticii poate necesita ajustarea dozelor medicamentului afectat sau întreruperea tratamentului.
Interacţiunile apar prin câteva mecanisme care includ:
1) Inhibarea citocromului P450-legat de funcţia sistemului de oxigenază
La dozele terapeutice uzuale, ranitidina nu potenţează acţiunea medicamentelor care sunt inactivate de acest sistem enzimatic, cum ar fi diazepam, lidocaină, fenitoină, propranolol şi teofilină. Au fost raportări privind modificarea timpului de protrombină în cazul anticoagulantelor cumarinice (de exemplu warfarina). Datorită indexului terapeutic îngust, este necesară o monitorizare atentă a creşterii sau reducerii timpului de protrombină în cadrul tratamentului cu ranitidină.
2). Competiţia pentru secreţia tubulară Având în vedere că ranitidina este eliminată parţial prin sistem cationic, acesta poate afecta clearance-ul altor medicamente eliminate pe această cale. Dozele mari de ranitidină (exemplu ca cele utilizate în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison) pot reduce excreţia de procainamidă şi N-acetilprocainamidă determinând creşterea concentraţiei plasmatice a acestor substanţe.
3). Modificarea pH-ului gastric Poate fi afectată biodisponibilitatea anumitor medicamente. Aceasta poate determina o creştere a absorbţiei (de exemplu triazolam, midazolam, glipizidă), fie o reducere a absorbţiei (de exemplu ketoconazol, atazanavir, delaviridin, gefitnib). Nu au fost înregistrate interacţiuni dintre ranitidină şi amoxicilină sau metronidazol.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 150 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc ferit de lumină, temperatura sub 25 ºC. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
Cadila Pharmaceuticals Limited, India
1389, Dholka-387 810,
District: Ahmedabad, Gujarat State
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Cadila Pharmaceuticals Limited, India
1389, Dholka - 387 810,
District: Ahmedabad, Gujarat State
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
