ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой.
Описание:
капсуловидной формы таблетки светло-желтого цвета с гравировкой “LVXN” на одной стороне и разделительной риской на другой.
Раствор для инфузий.
СОСТАВ
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активные вещества: левофлоксацин (в форме полугидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал, повидон К-90, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль, краситель: оксид железа желтый, твин 80, полиэтиленгликоль.
100 мл раствора для инфузий содержат:
Активное вещество: левофлоксацин (в форме полугидрата) 0,5 г.
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, кислота соляная, вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противомикробные препараты для системного применения.
Производные хинолона. Фторхинолоны.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Левоксимед - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия , представитель III поколения хинолонов.
Активное вещество препарата, левофлоксацин, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. По сравнению с офлоксацином обладает меньшей частотой развития побочных реакций, лучшим фармакологическим профилем и переносимостью.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Уникальность механизма действия обеспечивает его активность в отношении штаммов возбудителей, устойчивых к действию других групп антибактериальных препаратов.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. , Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы С и G (в т. ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. , Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т. ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. , Serratia spp. (Serratia marcescens);
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. , Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterum spp. , Veilonella spp. ;
- другие микроорганизмы: Bartonella spp. , Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. , Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. , Ureaplasma urealyticum.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет 99%. После приема разовой дозы 250 мг левофлоксацина Сmax составляет 2,8±0,4 мкг/мл, Tmax 1,6±1,0 ч; Т1/2 7,3±0,9 ч. Фармакокинетические характеристики после приема 500 мг левофлоксацина соответственно составляют: Сmax 5,1±0,8 мкг/мл, Tmax 1,3±0,6 ч; Т1/2 6,3±0,6 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течении 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы.
Фармакокинетические характеристики после разового внутривенного введения 500 мг левофлоксацина соответственно составляют: Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax 1,0±0,1 ч, T1/2 = 6,4±0,7 ч. Около 30-40% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат практически не метаболизируется. Выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с мочой экскретируется 80-85% введенной дозы. В высоких концентрациях, многократно превышающих МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей, левофлоксацин обнаруживается в моче (80-100 мг/л и более).
В эффективных концентрациях левофлоксацин длительно обнаруживается в слюне, мокроте и слизистой бронхов, легких, миндалинах, экссудате среднего уха, почках, предстательной железе, яичках, желчи, желчном пузыре, моче, коже, костях, яичниках, эндометрии; перитониальном, синовиальном и раневом экссудатах. Проникает в мышечную и жировую ткань, спинномозговую жидкость. Накопление левофлоксацина в фагоцитах способствует повышению бактерицидной активности в отношении внутриклеточных и внеклеточных возбудителей за счет стойкого поддержания высокой концентрации препарата в тканях и жидкостях в очаге инфекции.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекции:
- нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония и др. );
- ЛОР-органов (синусит, средний отит и др. );
- мочевыводящих путей и почек (в т. ч. острый пиелонефрит);
- половых органов (в т. ч. урогенитальный хламидиоз);
- кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
- инфекции костей и суставов;
- септицемия/бактериемия;
- интраабдоминальные инфекции.
- профилактика после аборта;
- комплексная терапия лекарственно устойчивых форм туберкулеза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с приёмом хинолонов в анамнезе;
- беременность и лактация;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
C осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время лечения Левоксимедом необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме Левоксимеда может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автотранспорта, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, иногда - снижение аппетита, боль в животе, редко - псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, редко - парестезии, тревожность, страх, очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - гиперкреатининемия, очень редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.
Со стороны кровеносной системы: иногда увеличение числа определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение числа белых кровяных телец (лейкопения), редко - уменьшение числа тромбоцитов (тромбоцитопения).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, очень редко - тендинит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница; иногда - фотосенсибилизация, анафилактические реакциив виде бронхоспазма, отека кожи и слизистых оболочек, в отдельных случаях - экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: аллергический пневмонит, васкулит.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки Левоксимеда принимают внутрь по 250-500 мг 1-2 раза/сутки независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Раствор для инфузий Левоксимеда вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность вливания 1 флакона Левоксимеда 500 мг внутривенно (100 мл) должна составлять не менее 60 мин. Лечение рекомендуется в течение 48-78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Курс лечения зависит от степени тяжести инфекции, клинического улучшения и данных бактериологического анализа.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) для лечения можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:
При остром синусите - внутрь по 500 мг 1 раз/сутки. Курс лечения 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - внутрь по 250-500 мг 1 раз/сутки. Курс лечения 7-10 дней.
При пневмонии - по 500 мг 1-2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей по 250 мг 1 раз в сутки (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы).
При инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях половых органов - по 500 мг 1 раз в сутки.
При простатите: по 500 мг 1 раз/сутки. Курс лечения 28 дней.
При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 раза в сутки.
При интраабдоминальных инфекциях - по 500 мг 1 раз в сутки ( в комбинации с другими антибактериальными препаратами).
В составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза Левоксимед назначают по 500-1000 мг 1-2 раза/сутки до 3 месяцев.
Средняя длительность лечения 7-14 дней.
После внутривенного введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 ч.
После гемодиализа или ДАПД не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, т. к. Левоксимед метаболизируется в печени в незначительной мере.
Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять таблетку и далее продолжать принимать Левоксимед по схеме.
Недопустим самостоятельный перерыв или досрочное прекращение лечения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукралфат, Al3+ и Mg2+- содержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
НПВП, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Раствор для внутривенного введения совместим с 0,9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой. 6 таблеток в блистере.
Один блистер в картонной коробке вместе с листком вкладышем.
Раствор для инфузий, 500 мг во флаконе по 100 мл.
1 флакон вместе с листком-вкладышем в картонной упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 300C.
При комнатном освещении без светозащиты раствор хранится не более 3-х суток.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
