Диклофенак, раствор для инъекций 2,5% 3 мл № 10 (Borisov)

Код товара: 10490
Доза: 75
Количество доз: 10
Производитель: UPM din Borisov RUP
Страна: Belarus
Форма: р-р д/ин.





DICLOFENAC DE SODIU

soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ

Diclofenac de sodiu

DCI-UL SUBSTANŢEI ACTIVE

Diclofenacum

COMPOZIŢIA

3 ml soluţie injectabilă (1 fiolă) conţin:

substanţa activă: diclofenac de sodiu 75 mg;

excipienţi: propilenglicol, manitol, alcool benzilic, pirosulfit de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Lichid transparent uşor colorat cu miros slab de alcool benzilic.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC

Remediu antiinflamator nesteroidian. M01A B05.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Diclofenacul de sodiu este un remediu antiinflamator nesteroidian, derivat al acidului fenilacetic. Manifestă acţiune antiinflamatoare, analgezică şi antipiretică. Inhibând neselectiv COX1 şi COX2, dereglează metabolismul acidului arahidonic, reduce cantitatea de prostaglandine în focarul de inflamaţie. Cel mai eficient este în caz de dureri cu caracter inflamator. Ca şi toate antiinflamatoarele nesteroidiene, manifestă acţiune antiagregantă. În afecţiunile reumatice proprietăţile antiinflamatoare şi analgezice asigură efectul clinic, care se caracterizează prin reducerea semnificativă a aşa simptome şi acuze, ca durerea în repaos şi în timpul mişcării, rigiditatea matinală, tumefierea articulaţiilor, la fel cu ameliorarea funcţiilor. In vitro diclofenacul de sodiu în concentraţii, echivalente cu cele, care se ating la tratamentul pacienţilor, nu inhibă biosinteza proteoglicanilor ţesutului cartilaginos. În procesele inflamatorii, cauzate de intervenţii chirurgicale şi traume, diclofenacul jugulează rapid durerile ( atât spontane, cât şi cele apărute în timpul mişcării), reduce edemul inflamator şi edemul plăgii postoperatorii. Studiile clinice efectuate au permis de a evidenţia un efect analgezic semnificativ în caz de sindrom algic moderat şi sever de geneză non-reumatică. Diclofenacul de sodiu înlătură durerea şi micşorează volumul hemoragiei în dismenoree primară. La fel manifestă acţiune favorabilă în caz de accese de migrenă.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia.

După administrarea intramusculară a 75 mg diclofenac absorbţia lui se începe imediat. Concentraţia plasmatică, valoarea medie a căruia constituie circa 2,5 µg/ml (8 µmol/l), se atinge peste circa 20 min. Imediat după atingerea ei se observă o scădere rapidă a concentraţiei preparatului în plasmă. Cantitatea substanţei active absorbite este dependentă liniar de mărimea dozei administrate. Valoarea ariei sub curba „concentraţie-timp” (AUC) după administrarea intramusculară e de circa 2 ori mai mare, decât după administrarea lui orală sau rectală, deoarece în aceste cazuri circa jumătate din cantitatea de diclofenac se metabolizează la primul pasaj hepatic. La administrarea repetată a preparatului indicii farmacocinetici nu se modifică. La respectarea intervalelor recomandate între administrări nu are loc cumularea.

Distribuţia

Circa 99,7% diclofenac se cuplează cu proteinele plasmatice (preponderent cu albumina). Volumul aparent de distribuţie constituie 0,12-0,17 l/kg. Diclofenacul trece în lichidul sinovial, unde concentraţia lui în plasmă se atinge cu 2-4 ore mai târziu ca în plasmă. Timpul de înjumătăţire din lichidul sinovial constituie 3-6 ore. Peste 2 ore după atingerea concentraţiei maxime în plasmă concentraţia diclofenacului în lichidul sinovial este mai mare ca în plasmă şi valorile ei rămân mai înalte pentru o elasticitate de până la 12 ore.

Metabolizarea

Diclofenacul se metabolizează parţial prin glucuronarea moleculei nemodificate, însă preponderent prin metoxilare unică sau multiplă, cu formarea a câtorva derivaţi fenolici (3'hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5'-hidroxi-, 4',5-dihidroxi- şi 3'-hidroxi-4'-metoxidclofenac), majoritatea dintre care se transformă în glucuroconjugaţi. Doi dintre aceşti metaboliţi fenolici sunt farmacologic activi , dar în măsură net inferioară diclofenacului.

Eliminarea

Clearance-ul general plasmatic sistemic al diclofenacului constituie în medie 263±56 ml/min. Timpul de înjumătăţire (T1/2) final constituie 1-2 ore. 4 metaboliţi, dintre care 2 posedă activi tate farmacologică, de asemenea manifestă un T1/2 scurt, care constituie 1-3 ore. Unul dintre metaboliţi-3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac posedă un T1/2 mai lung, dar este farmacologic inactiv. Circa 60% din doza administrată se elimină cu urina sub formă de glucuronoconjugaţi. Sub formă neschimbată se elimină mai puţin de 1% diclofenac. Partea rămasă din doza administrată se elimină sub formă de metaboliţi cu bila şi fecalele.

Farmacocinetica în situaţii clinice speciale

La pacienţii cu insuficienţă renală la indicarea diclofenacului de sodiu în doze uzuale nu s-a determinat cumularea preparatului. În cazul când clearance-ul creatininei constituie sub 10 ml/min, concentraţiile la starea de echilibru a hidroximetaboliţilor diclofenacului sunt de circa 4 ori mai mari, decât la voluntarii sănătoşi. La pacienţii cu hepatite cronice sau cu ciroză hepatică compensată indicii farmacocinetici şi metabolismul diclofenacului nu se modifică. Însă în final metaboliţii se elimină cu bila. La pacienţii cu hepatită cronică sau ciroză hepatică compensată indicii farmacocinetici ai diclofenacului sunt similari cu cei la pacienţii fără afecţiuni hepatice.

INDICAŢII TERAPEUTICE

- Afecţiuni reumatice inflamatoare şi degenerative (artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, osteoartroză, spondiloartrită);

- sindrom algic din partea coloanei vertebrale;

- reumatism extraarticular;

- puseu acut de gută;

- sindrom algic posttraumatic şi postoperator, însoţite de inflamaţie şi edem;

- accese de migrenă cu evoluţie severă;

- colică renală şi biliară.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Este indicat în tratamentul stărilor acute sau pentru jugularea acutizării proceselor cronice. Adulţilor se administrează câte 75 mg (1 fiolă) de 1-2 ori pe zi intramuscular (profund în muşchiul gluteu) în decurs de cel mult 2 zile. Ulterior se trece la administrarea diclofenacului de sodiu sub formă de comprimate sau supozitoare.

REACŢII ADVERSE

Frecvenţa reacţiilor adverse: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10)

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice: foarte rare-trombocitopenie, leucopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică, agranulocitoză.

Tulburări ale sistemului imunitar: rare-reacţii de hipersensibilitate, aşa ca astm bronşic, reacţii anafilactice/anafilactoide sistemice, inclusiv hipotensiune; foarte rare-vasculită, pneumonită.

Tulburări psihice: foarte rare-depresie, coşmaruri nocturne, reacţii psihotice.

Tulburări ale sistemului nervos: mai puţin frecvente-cefalee, ameţeli, vertij; rare-somnolenţă; foarte rare-tulburări de sensibilitate, inclusiv perestezii, tulburări ale memoriei, dezorientare, insomnie, irascibilitate, convulsii, nelinişte, tremor, meningită aseptică.

Tulburări oculare: foarte rare-vedere înceţoşată, diplopie.

Tulburări acustice şi vestibulare: foarte rare-dereglări ale auzului, acufene.

Tulburări cardiace: foarte rare-palpitaţii, dureri toracice, insuficienţă cardiacă congestivă.

Tulburări vasculare: foarte rare-hipertensiune arterială.

Tulburări gastrointestinale: mai puţin frecvente-dureri în regiunea epigastrică, greţuri, vomă, diaree, spasme abdominale, dispepsie, balonarea abdomenului, anorexie; rare-hemoragie gastrointestinală (vomă sanguinolentă, melenă, diaree cu striuri de sânge), ulcer gastric şi duodenal, însoţite sau nu cu hemoragie sau perforaţie; foarte rare-disgeuzie, stomatită aftoasă, glosită, modificări ale esofagului, apariţia stricturilor de tipul diafragmei în intestin, tulburări din partea compartimentelor inferioare ale intestinului, aşa ca colita hemoragică nespecifică, acutizarea colitei ulceroase nespecifice sau bolii Crohn, constipaţii, pancreatită.

Tulburări hepatobiliare: mai puţin frecvente-creşterea nivelului aminotransferazelor în serul sanguin; rare-hepatită, cu sau fără icter; foarte rare-hepatită fulminantă. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente-erupţii cutanate; rare-urticarie; foarte rare-erupţii cutanate sub formă de bule, eczemă, eritem polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell (necroliză epidermală toxică), eritrodermie (dermatită exfoliantă), căderea părului, reacţii de fotosensibilitate; purpură, inclusiv alergică.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: rare-edeme; foarte rare-insuficienţă renală acută, hematurie şi proteinurie, nefrită interstiţială, sindrom nefrotic, necroză papilară. Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: mai puţin frecvente-durere şi induraţie la locul injectării; foarte rare-abcese şi necroze locale la locul injectării.

CONTRAINDICAŢII

• Gastrită activă şi/sau ulcer gastroduodenal, hemoragie sau perforaţie gastrointestinală;

• afecţiuni intestinale inflamatoare (aşa ca boala Crohn şi colita ulceroasă);

• hipersensibilitate la diclofenac şi alte componente ale produsului, inclusiv la pirosulfit de sodiu;

• accese de astm bronşic, urticarie sau rinită la administrarea acidului acetilsalicilic sau alte AINS în antecedente;

• insuficienţă cardiacă severă (NYHA III - IV);

• insuficienţă hepatică severă (clasa C după Child-Pugh (ciroză hepatică şi ascită));

• hipovolemie şi deshidratare;

• pacienţi cu risc înalt de hemoragie postoperatorie, pe fondal de administrare a anticoagulantelor, pacienţi cu tulburări ale hematopoiezei sau hemoragie cerebrovasculară;

• terapia durerilor postoperatorii după by-pass aorto-coronarian şi alte intervenţii chirurgicale pe cord;

• vârsta sub 18 ani;

• sarcină.

SUPRADOZARE

Nu există un tablou clinic specific pentru supradozarea cu diclofenac.

Tratament: se recomandă lavaj gastric, administrarea cărbunelui activat, terapie simptomatică şi de menţinere, orientată spre normalizarea tensiunii arteriale, funcţiilor renale, înlăturarea convulsiilor, fenomenelor de iritaţie a tractului gastrointestinal, ameliorarea funcţiilor respiratorii. E puţin probabil ca diureza forţată, hemodializa sau hemoperfuzia vor fi eficiente pentru eliminarea AINS deoarece substanţele active ale acestor preparate se leagă semnificativ de proteinele plasmei şi sunt supuse unui metabolism intens.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Se administrează cu precauţie pacienţilor cu maladii renale şi hepatice, afecţiuni ale tractului gastrointestinal în antecedente; simptome dispeptice la momentul indicării preparatului; hipertensiune arterială; insuficienţă cardiacă; imediat după intervenţii chirurgicale, precum şi persoanelor vârstnice. Pacienţilor cu reacţii alergice la remediile antiinflamatoare nesteroidiene şi sulfiţi în anamneză, diclofenacul de sodiu se indică numai în cazuri excepţionale. În procesul tratamentului cu preparat este necesară monitorizarea funcţiilor hepatice şi renale, tabloului sângelui periferic. La administrarea concomitentă a diclofenacului cu anticoagulantele se recomandă de a monitoriza timpul protrombinic; doza de anticoagulant se ajustează în corespundere cu cerinţele clinice.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

În timpul sarcinii este contraindicată administrarea diclofenacului de sodiu. La necesitatea indicării preparatului în perioada de lactaţie se va întrerupe alăptarea la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii la care pe durata administrării diclofenacului de sodiu apar ameţeli sau alte senzaţii neplăcute din partea sistemului nervos central, inclusiv tulburări de vedere, nu trebuie să conduce autovehicule sau să manevreze utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Litiu, digoxină. Diclofenacul de sodiu poate creşte concentraţia plasmatică a litiului şi digoxinei în serul sanguin. Diuretice. Diclofenacul de sodiu, similar altor AINS, poate reduce efectul diureticelor. Administrarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiul poate duce la creşterea nivelului potasiului în serul sanguin (la asocierea lor e necesar de monitorizat acest indice). AINS. Administrarea sistemică concomitentă a altor AINS poate creşte frecvenţa apariţiei reacţiilor adverse. Anticoagulante. Deşi în studii clinice nu a fost stabilită influenţa diclofenacului de sodiu asupra acţiunii anticoagulantelor, există unele raportări despre creşterea riscului de hemoragii la pacienţii, care au administrat aceste medicamente concomitent. Astfel în caz de asociere a acestor medicamente se recomandă supraveghere minuţioasă şi sistematică a pacienţilor. Antidiabetice. În studii clinice s-a stabilit că e posibilă administrarea concomitentă a diclofenacului de sodiu şi medicamentelor antidiabetice, fără a modifica eficacitatea ultimelor. Însă s-au raportat cazuri atât de hipoglicemie, cât şi hiperglicemie, ceea ce a necesitat modificarea dozei remediilor hipoglicemiante pe durata administrării diclofenacului de sodiu. Metotrexat. Este necesară precauţie la indicarea AINS mai devreme, decât cu 24 ore până la sau după administrarea metotrexatului, deoarece în aceste cazuri poate creşte concentraţia metotrexatului în ser şi să se intensifice acţiunea lui toxică. Ciclosporină. Influenţa AINS asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi poate intensifica nefrotoxicitatea ciclosporinei.

Preparate antibacteriene-derivaţi de chinolonă. Sunt unele raportări despre dezvoltarea convulsiilor la pacienţii, care administrează concomitent derivaţi de chinolonă şi AINS.

Incompatibilităţi farmaceutice. De regulă, soluţia de diclofenac de sodiu nu se va amesteca cu alte soluţii injectabile.

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluţie injectabilă 2,5% câte 3 ml în fiole. Câte 10 fiole în cutie pliantă de carton, câte 10 fiole în cutie cu fixator de carton, câte 5 fiole în blister, a câte 2 blistere, împreună cu instrucţiunea pentru administrare.

PĂSTRARE

A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,

regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27,

tel. /fax: + 375 (177) 744280

Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.

Просмотреть полное описание
Товар есть в наличии в аптеках отмеченных буквой , а в аптеках, отмеченных , нет в наличий.
Топ сезона
Топ сезона
Искать в аптеках
Код товара: 40025
Акции
Рекомендуем
Astheplex - 3C Pharma 30 Capsule
Asthéplex-este un supliment alimentar care oferă o formulă inovatoare și completă. Astheplex este alcătuit din 22 de aminoacizi, dintre care 8 sunt esențiali pentru funcționarea celulelor corpului.