Коммерческое название:ТЕНСИОПРИЛ
DCI активных веществ:
Enalaprili maleas.
Форма выпуска: таблетки 5мг, 10мг, 20мг
препарата:
Таблетки белого или почти белого цвета, с однородной структурой, плоские, с ровными краями.
Состав лекарственной формы:
Эналаприл малеат, микрокристалическая целлюлоза, лактоза, поливинилпиролидон, крахмал, тальк, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа и код АТХ:
С 09 А 02 Ингибиторы конвертирующего фермента ангиотензина.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Ингибитор АПФ. Ингибирует фермент конвертирующий ангиотензин I в ангиотензин II. Последний обладает сильными сосудосуживающими свойствами и, кроме того стимулирует синтез альдостерона надпочечниками, который в свою очередь, задерживает натрий и воду в организме.
Препарат снижает периферическую сосудистую сопротивляемость, уменьшая постнагрузки, не изменяет или даже увеличивает почечное кровообращение и величину гломерулярной фильтрации, препятствуя развитию диабетической нефропатии.
Тенсиоприл постепенно снижает артериальное давление, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений. Уменьшает также перенагрузку. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тенсиоприл не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на половую функцию. Антигипертензивный эффект проявляется в ортостатизме и в горизонтальном положении. Внезапное прекращение лечения не приводит к быстрому росту артериального давления. Угнетение конвертирующего фермента в миокарде имеет кардиопротекторное действие, благодаря накоплению брадикинина. Гипотензивный эффект при приёме внутрь развивается через 1 ч, достигает максимума через 4 – 6 ч. и сохраняется до 24 ч. для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжения нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 месяцев) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность.
После введения внутрь всасывается около 60% препарата. Приём пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы до 50%. Максимальная концентрация достигается в течении 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого определяется через 4 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, проникает через плаценту и в грудное молоко. Т1/2 составляет 11 ч. В течение 24 ч. выводится до 90% введённого количества. Выводится преимущественно почками 60% (до 40% в виде эналаприлата и 20% в неизменённом виде), через кишечник – 33% (6 % в неизменённом виде и 27% в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитониальном диализе.
ПОКАЗАНИЯ
Гипертоническая болезнь, особенно с гиперренинемией, как в монотерапии, так и в сочетании с диуретиками, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, застойная сердечная недостаточность.
Способ применения
Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Внутрь, при гипертонической болезни начальная доза составляет 5 мг, которая, при необходимости постепенно увеличивается на протяжении 2 - 4 недель, до оптимальной дозы. Поддерживающая доза составляет от 10 мг до 40 мг в 1 или 2 приёма.
При застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг.
Начальная доза для больных, которые получали диуретики до начала лечения Тенсиоприлом, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 - 10 мг/сут. в один приём. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приёма. Поддерживающая доза приспосабливается в течение 2 - 4 недель.
При почечной недостаточности дозы уменьшаются в соответствии с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, разовая доза составляет 2,5 мг/сут. и ее следует постепенно увеличивать пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут.
При диабетической нефропатии больным с нормальным уровнем артериального давления назначают 5 мг/сут, больным с артериальной гипертензией – 15 мг/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа, препарат назначают в дозе 2,5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня артериального давления.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко артериальная гипертензия (в т. ч. ортостатическая), ортостатический коллапс, нарушение ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, головокружение, усталость, острое нарушение мозгового кровообращения, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессоница, периферическая нейропатия.
Со стороны дыхательной системы: часто – сухой кашель (обычно прекращается через несколько недель после отмены препарата), изменение голоса, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии, диспноэ, бронхоспазм, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, изменение вкусовых ощущений, диарея, стоматит, глоссит, мелена, запор, панкреатит, нарушение функции печени: холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, повышения активности трансаминаз.
Со стороны косстно – мышечной системы: редко мышечные спазмы.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса – Джонсона.
Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: обратное нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинины в сыворотке крови, протеинурия. После отмены препарата эти показатели нормализуются.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения.
Прочие: в научной литературе появлялись сообщения о волчаноподобным синдроме (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, лейкоцитоз, эозинофилия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, ангионевротический отёк в анамнезе, гиперкалиемия, порфирия, беременность, лактация, возраст до 18 лет.
Передозировка
Симптомы: Выраженная артериальная гипотензия вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения, или тромбоэмболические осложнений, судороги, гемодиализ.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Следует иметь в веду, что у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью, тяжёлыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно – электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, безсольевой диетой, диареей, рвотой, гипотензивный эффект может развиваться более медленно (даже через несколько часов после приёма первой дозы).
С осторожностью, также из – за риска развития артериальной гипотензии, назначают препарат пациентам с ИБС, тяжёлыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты. В случае развития артериальной гипотензии больному следует принять горизонтальное положение и вызвать врача. Артериальная гипотензия с тяжёлыми последствиями наблюдается редко и имеет переходящий характер. Переходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения. Как только давление стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в обычных рекомендуемых дозах.
Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, от них, по возможности следует отказаться за 2 – 3 дня до начала лечения Тенсиоприлом, в противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, Тенсиоприл следует применять в умеренных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить.
Следует избегать назначения препарата пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозам артерии единственной почки. Перед началом лечения и в период лечения следует проводить мониторинг функции почек.
Больным с сахарным диабетом с нормоальбуминурией. Тенсиоприл назначают только после определения функционального почечного резерва, при микро- и макроальбуминурии – без предварительного определения.
В период лечения Тенсиоприлом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости консультации врача при появлении мышечной слабости аритмии.
Пациентам, получающим, Тенсиоприл не следует употреблять алкоголь, из – за риска развития артериальной гипотензии.
В случае развития побочных эффектов или ангионевротического отёка, следует отменить применение Тенсиоприла и назначить соответствующее лечение.
Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из – за снижения объёма циркулирующей крови).
Перед выполнением хирургических вмешательств необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения Тенсиоприлом у пациентов, которым показано проведение диализа, возможно развитие аллергических реакций из – за использования некоторых типов фильтрирующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.
Не следует назначать препарат детям, так как эффективность и безопасность его применения в педиатрии не изучены.
В период лечения следует воздержатся от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентраций внимания и быстроты психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
При артериальном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бетаадреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в том числе с ацетилсалициловой кислотой), возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении эналаприла с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении эналаприла с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Эналаприл уменьшает действие препаратов, содержащих теофиллин.
При одновременном применении эналаприла с препаратами лития замедляется выведения лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль концентрации лития в плазме крови).
При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики, усиливают гематотоксичность эналаприла.
Препараты вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Форма выпуска: Таблетки по 5 мг, 10 мг и 20 мг в упаковке по 10 шт.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Список Б. В сухом, отдалённом от света месте, при комнатной температуре.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
