Cerucal comp. 10 mg N50(Pliva)

CERUCAL®

comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Cerucal®

DCI-ul substanţei active

Metoclopramidum

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine:

substanţa activă: clorhidrat de metoclopramidă monohidrat echivalent cu 10 mg

clorhidrat de metoclopramidă.

excipienţi: amidon de cartofi, monohidrat de lactoză, gelatină, dioxid de siliciu

coloidal, stearat de magneziu, apă purificată.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate albe, rotunde, plate cu incizie pentru divizare.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Medicamente utilizate în tratamentul tulburărilor funcţionale gastrointestinale.

Propulsive. A03FA01

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Metoclopramida este un antagonist central al receptorilor dopaminergici cu acţiune

colinergică periferică.

Metoclopramida are 2 proprietăţi principale: 1) proprietăţi antiemetice şi 2) de

accelerare a golirii stomacului şi a pasajului intestinului subţire.

Efectul antiemetic este determinat de acţiunea asupra receptorilor centrali a

trunchiului cerebral (chemoreceptorii – zona activatoare a centrului de vomă),

posibil, prin inhibiţia neuronilor dopaminergici. Creşterea motilităţii, parţial este

controlată de centrele sistemului nervos central, deşi pot fi înrolate mecanisme de

acţiune periferică paralel cu activarea receptorilor colinergici postsinaptici şi prin

inhibarea receptorilor dopaminergici a stomacului şi intestinului subţire.

Reacţiile adverse constau preponderent din simptome extrapiramidale (mişcări

involuntare), care sunt determinate de blocarea receptorilor dopaminergici de către

metoclopramidă în sistemul nervos central.

Tratamentul îndelungat cu metoclopramidă poate determina creşterea concentraţiei

plasmatice a prolactinei, în rezultatul lipsei inhibiţiei dopaminergice de secreţie a

prolactinei. La femei a fost înregistrată galactoree şi tulburarea ciclului menstrual, la

bărbaţi – ginecomastia, dar aceste simptome dispar la întreruperea tratamentului.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea orală se absoarbe rapid. Concentraţia plasmatică maximă (Tmax)

se stabileşte în 30-120 min, în medie, după aproximativ o oră şi constituie 42-63

ng/ml. Biodisponibilitatea preparatului constituie 60-80%.

După administrarea orală concentraţia plasmatică maximă poate varia foarte mult

datorită metabolismului individual şi variabil al metoclopramidei în timpul primului

pasaj hepatic. Timpul de înjumătăţire (T1/2) constituie 2,6-4,6 ore.

Metoclopramida se leagă de proteinele plasmatice în cantităţi mici. Volumul aparent

de distribuţie constituie 2,2-3,4 l/kg.

Metoclopramida traversează bariera hematoencefalică şi feto-placentară şi se

elimină în laptele matern. Se elimină pe cale renală sub formă nemodificată

(aproximativ 20 %) şi sub formă de metaboliţi obţinuţi prin sulfo- şi

glucuronoconjugare.

INDICAŢII TERAPEUTICE

- tulburări de motilitate ale tractului gastrointestinal superior;

- greţuri, senzaţie de vomă şi vărsături (în caz de migrenă, maladii hepatice şi

renale, traumatism cranio-cerebral, intoleranţa medicamentelor).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi şi adolescenţi

Daca nu se recomandă altfel, la adulţi se administrează câte 1 comprimat de 3-4 ori

pe zi (echivalent cu 10 mg metoclopramidă de 3-4 ori pe zi); la adolescenţi ½ sau

1comprimat de 2-3 ori pe zi (echivalent cu 5-10 mg metoclopramidă de 2-3 ori pe

zi).

Copii

La copii cu vârsta de la 2 până la 14 ani se recomanda doza la o priză de 0,1 mg/kg,

doza nictemerală maximă constituie 0,5 mg/kg. Pentru copii sunt disponibile alte

forme farmaceutice, care sunt mai uşor de dozat (cum ar fi soluţii).

În caz de insuficienţă renală doza preparatului va fi ajustată în funcţie de gradul

funcţiei renale:

Clearance-ul creatininei Doza de metoclopramidă

Până la 10 ml/min 10 mg (1 comprimat) o dată pe zi

De la 11 până la 60 ml/min 15 mg (1,5 comprimate) o dată pe zi

În caz de insuficienţă hepatică severă cu ascită se va administra jumătate din doză,

deoarece timpul de înjumătăţire este încetinit.

Mod de administrare

Comprimatele se înghit întregi, fără a fi mestecate, înainte de mese, cu o cantitate

suficientă de lichid.

Durata tratamentului depinde de maladia de bază şi constituie de regulă 4-6

săptămâni. În unele cazuri tratamentul poate fi prelungit până la 6 luni.

Notă

Tratamentul îndelungat cu metoclopramid poate creşte riscul de dezvoltare a

tulburărilor de mişcare.

REACŢII ADVERSE

Evaluarea reacţiilor adverse se bazează pe următoarele date de frecvenţă: foarte

frecvente ≥1/10; frecvente ≥1/100,<1/10; mai puţin frecvente ≥1/1000,<1/100;

rare ≥1/10000,<1/1000; foarte rare <1/10000; cu frecvenţă necunoscută (care nu

pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului nervos central

Foarte frecvent: tulburări de mişcare de tip distonic-diskinetic în timpul tratamentului

cu metoclopramid la pacienţii cu vârsta sub 30 ani.

Foarte rar: în special la copii, poate să se dezvolte sindromul diskinetic (contracţii

involuntare la nivelul muşchilor capului, gâtului şi umerilor). Aceste reacţii se

manifestă, de exemplu prin privirea în sus sau lateral, crampe ale muşchilor faciali

sau masticatori, protruzia limbii, crampe ale muşchilor faringieni şi linguali, înclinarea

sau răsucirea capului şi gâtului, hiperextensia coloanei vertebrale, flexia

extremităţilor superioare sau în cazuri rare, extensia extremităţilor inferioare. În

acest caz în calitate de antidot se va administra intravenos biperiden. La pacienţii

vârstnici după administrare îndelungată de metoclopramid pot să se dezvolte

simptome de parkinsonism (tremor, rigiditate, akinezie) şi diskinezie tardivă.

Deasemenea poate să se dezvolte sindromul neuroleptic malign (simptomele

caracteristice – febra, rigiditate musculară, tulburări de conştiinţă, variaţii ale

tensiunii arteriale).

În aceste caz se recomandă următoarele măsuri de urgenţă: sistarea tratamentului,

scăderea temperaturii organismului, administrarea de dantrolen şi/sau

bromocriptină, consumul suficient de lichide.

Tulburări endocrine

Rareori după administrarea preparatului poate să se dezvolte hiperprolactinemia,

ginecomastia, galactoreea sau dismenoree. La apariţia acestor reacţii, se recomanda

întreruperea tratamentului cu metoclopramid.

Tulburări hematologice şi limfatice

Rar: agranulocitoză, methemoglobinemie

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente – erupţii cutanate.

Adolescenţii şi pacienţii cu insuficienţă renală severă (eliminarea metoclopramidei

este redusă) trebuie supravegheaţi în vederea dezvoltării reacţiilor adverse. În cazul

dezvoltării reacţiilor adverse se recomandă sistarea tratamentului.

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la metoclopramid sau oricare dintre excipienții;

- feocromocitom;

- tumori dependente de prolactină;

- ileus mecanic;

- perforaţia intestinului;

- hemoragii gastrointestinale;

- epilepsie

- tulburări extrapiramidale motorii,

- trimestru I al sarcinii;

- perioada de alăptare;

- nou-născuţi şi copii cu vârsta sub 2 ani.

SUPRADOZAJ

Simptome: somnolenţă, confuzie, iritabilitate, nelinişte, agitaţie, convulsii, tulburări

motorii extrapiramidale, tulburări ale funcţiei cardiovasculare cu bradicardie şi o

creştere sau scădere a tensiunii arteriale.

În cazuri unice poate să se dezvolte methemoglobinemia.

Tratament

Antidotul în caz de simptome extrapiramidale este biperiden (administrat

intravenos).

Poate fi efectuat lavajul gastric, administrarea de cărbune medicinal şi a sulfatului de

sodiu.

Până la dispariţia simptomelor se recomandă monitorizarea funcţiilor vitale.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

La pacienţii cu insuficienţă renală şi hepatică trebuie redusă doza.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Preparatul este contraindicat în trimestru I de sarcină şi perioada de alăptare.

Trimestru II şi III de sarcină preparatul se va administra numai în caz de necesitate

vitală.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Acest medicament, chiar în cazul unei administrări corect dozate, poate influenţa

capacitatea de reacţie, astfel încât capacitatea de a conduce vehicule şi de

manevrare a unor utilaje de precizie poate fi afectată. Acest fapt este accentuat de

consumul asociat de alcool şi medicamente sedative.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Metoclopramida poate interfera absorbţia altor substanţe. Reduce absorbţia digoxinei

şi cimetidinei şi accelerează/creşte absorbția levodopei, paracetamolului,

antibioticelor (de ex., tetraciclina, pivampicilina), preparatelor de litiu şi alcoolului.

Administrarea concomitentă a metoclopramidei cu preparatele de litiu, poate creşte

concentraţia plasmatică a litiului.

Anticolinergicele pot reduce acţiunea metoclopramidei.

Administrarea concomitentă a metoclopramidei cu neuroleptice (fenotiazine, derivaţi

de tioxantine, butirofenone) poate determina creşterea incidenţei tulburărilor

extrapiramidale (contracţii involuntare la niveluls muşchilor capului, gâtului şi

umerilor).

Administrarea concomitentă cu inhibitorii recaptării serotoninei pot creşte incidenţa

tulburărilor extrapiramidale, inclusiv dezvoltarea sindromului serotoninergic.

Acţiunea succinilcolinei poate fi prelungită de metoclopramidă.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 10 mg. Câte 50 comprimate în flacon. Câte 1 flacon împreună cu

instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 30 °C.

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

TERMEN DE VALABILITATE

5 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

5, Basel Street, P.O. Box 3190, 49131 Petach Tikva, Israel.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Pliva Hrvatska d.o.o.

25 Prilaz baruna Filipovica str., 10000 Zagreb, Croaţia