ACID ACETILSALICILIC
comprimate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Acid acetisalicilic
DCI-ul substanţei active
Acidum acetylsalicylicum
Compoziţia
1 comprimat conţine:
substanţa activă: acid acetilsalicilic-500 mg;
excipienţi: amidon de cartofi, acid citric, talc, acid stearic, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
Forma farmaceutică
Comprimate.
Descrierea medicamentului
Comprimate de culoare albă, puţin marmorate, cu miros caracteristic, plat-cilindrice, cu linie de divizare pe o parte a comprimatului şi margini teşite.
Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Analgezic antipiretic. N02BA01.
Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Acidul acetilsalicilic manifestă efect antiinflamator, analgezic, antipiretic şi antiagregant. Mecanismul de acţiune este determinat de inhibarea ireversibilă a activi tăţii ciclooxigenazei tip I şi II prin acetilarea ei. Acidul acetilsalicilic reduce hiperemia, fenomenele exsudative şi permeabilitatea capilarelor în focarul inflamator. Inhibă activi tatea hialuronidazei, producerea de ATP, limitând asigurarea cu energie a procesului inflamator. Efectul antiinflamator al acidului acetilsalicilic se dezvoltă peste 1-2 zile de administrare sistematică (după crearea în ţesuturi al unui nivel terapeutic constant de salicilaţi, ce constituie 150-200 µg/ml) şi atinge maximul la un nivel al salicilatului de 200-300 µg/ml. Reduce durerea în repaos şi la mişcare, reduce rigiditatea matinală şi tumefierea articulaţiilor, ameliorează funcţia lor. În procese inflamatorii posttraumatice şi postoperatorii jugulează rapid durerea atât spontană, cât şi cea apărută la mişcare. Reduce edemul inflamator în regiunea plăgii. Acidul acetilsalicilic manifestă efect analgezic, majorează pragul de excitabilitate a centrelor de durere din talamus. Înlătură durerea de intensitate mică şi moderată, de regulă de provenienţă somatică: dureri musculare, în articulaţii, tendoane, trunchiuri nervoase, cefalee şi odontalgie. În dureri de origine viscerală (inflamaţii ale organelor interne, colică renală şi hepatică) cedează analgeticelor opioide. Acidul acetilsalicilic scade temperatura corporală majorată, dar nu influenţează temperatura normală. Acest fapt este determinat de capacitatea sa de a reduce activi tatea centrului termoreglator al hipotalamusului, a micşora influenţa asupra lui a pirogenilor endogeni, a amplifica termoliza. Acidul acetilsalicilic dereglează reacţia de agrerare plachetară şi provoacă o majorare a timpului de sângerare. Acţiunea antiagregantă se menţine pe parcursul a 7 zile după administrarea unică şi este mai pronunţată la bărbaţi decât la femei. La utilizarea în calitate de remediu antiagregant în doze de 130-300 mg/zi reduce letalitatea şi riscul dezvoltării infarctului de miocard la pacienţii cu cardiopatie ischemică instabilă. Este eficient pentru profilaxia primară şi secundară a infarctului de miocard, în special la bărbaţi peste 40 ani. Pentru profilaxia ictusului, dereglărilor tranzitorii ale circulaţiei cerebrale, complicaţiilor trombembolice după intervenţii chirurgicale pe vase sau investigaţii invazive preparatul se indică în doza 100-300 mg/zi.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea internă se absoarbe rapid şi aproape complet. În timpul absorbţiei se supune deacetilării intensive în peretele intestinal şi ficat (perioada de înjumătăţire a acidului acetilsalicilic nemodificat constituie cel mult 15-20 min. ) cu formarea acidului salicilic. Concentraţia plasmatică maximă a acidului acetilsalicilic se realizează peste 1020 min. după administrare, a acidului salicilic-peste 0,3-2 ore. În plasmă circa 80% de acid acetilsalicilic şi salicilic se află în stare conjugată cu albumina. Chiar sub formă conjugată cu proteinele forma medicamentoasă îşi păstrează activi tatea biologică. La nou-născuţi acidul salicilic poate elimina bilirubina din legătura cu albumina şi contribui la dezvoltarea encefalopatiei. Uşor penetrează în toate ţesuturile şi lichidele organismului, inclusiv şi în lichidul sinovial, cerebrospinal şi peritoneal. În prezenţa inflamaţiei şi edemului penetrarea salicilatului în cavitatea articulară se accelerează. În faza proliferativă a inflamaţiei, invers-se încetineşte. În ţesuturile cerebrale salicilaţii se determină în concentraţii infime, în bilă, sudoare şi masele fecale. La dezvoltarea acidozei acidul salicilic trece în formă neionizantă şi penetrarea ei în ţesuturile sistemului nervos creşte. Rapid penetrează prin placentă, se elimină în laptele matern. Se metabolizează în ficat cu formarea saliciluratului, glucuronidului salicilofenolic, acidului gentizinic şi gentizinuronic. Se excretă pe cale renală prin intermediul secreţiei canaliculare active sub formă nemodificată (60%) şi sub formă de metaboliţi. Excreţia depinde de pH-ul urinei: la alcalinizarea ei creşte, la acidificare-se reduce. Eliminarea preparatului poartă un caracter neliniar şi indicii farmacocinetici depind de valoarea dozei administrate. Eliminarea salicilaţilor la copiii primului an de viaţă are loc cu mult mai lent decât la adulţi.
Indicaţii terapeutice
- Febră reumatică acută, artrita reumatoidă, pericardită, sindromul Dressler, coree reumatică;
- sindrom algic de intensitate mică şi moderată (inclusiv cefalee, migrenă, odontalgie, dureri în caz de osteoartroză, artrită, algodismenoree);
- afecţiuni ale coloanei vertebrale, însoţite de sindrom algic: lumbago, sciatică, osteohondroză;
- nevralgie, mialgie;
- sindrom febril în afecţiuni acute de origine infecţioasă, infecţios- inflamatoare;
- profilaxia dezvoltării infarctului miocardic în caz de cardiopatie ischemică, prezenţa a câtorva factori de risc ai cardiopatiei ischemice, ischemia miocardului indoloră, angină pectorală instabilă;
- profilaxia dezvoltării infarctului miocardic repetat la pacienţii cu infarct în antecedente;
- profilaxia ictusului ischemic la pacienţii cu atac ischemic tranzitoriu, ictus ischemic în anamneză (la bărbaţi);
- reducerea riscului stenozei repetate şi disecării secundare a arterei coronariene după angioplastie coronariană cu balon şi plasarea stentului;
- profilaxia trombembolilor în caz de vasculite ale arterelor coronariene (maladia Kawasaki, aortoarteriita Takayasu), vicii ale valvulelor mitrale ale cordului, fibrilaţii, prolapsul valvulei mitrale.
Doze şi mod de administrare
Se administrează intern, preferabil între mese. Comprimatul se plasează în 100 ml apă fiartă (½ pahar) şi, amestecând, se aduce până la dezintegrare, după care suspensia obţinută se bea. Adulţilor se indică câte 1-2 comprimate de 3 ori pe zi. Doza maximă la o priză-2 comprimate, doza nictemerală maximă-6 comprimate. Copiilor (pentru tratamentul febrei reumatice acute, pericarditei, jugularea sindromului algic) se indică în doza de 20-30 mg/kg. La copii cu vârsta de 2-3 ani preparatul se administrează în doza de 100 mg/zi; 4-6 ani-200 mg/zi; 7-9 ani-300 mg/zi; peste 12 ani-câte 250 mg (½ comprimat) de 2 ori pe zi, doza maximă nictemerală-750 mg. În infarct de miocard, la fel pentru profilaxia secundară la pacienţii, care au suportat infarct se indică 40-325 mg 1 dată pe zi, seara (de obicei ¼ - ½ comprimat). În calitate de remediu pentru scăderea agregării trombocitelor şi profilaxia complicaţiilor trombembolice - câte 250-325 mg/zi (½-¾ comprimat) timp îndelungat. În atacuri ischemice tranzitorii sau complicaţii tomboembolice cerebrale la bărbaţi se indică câte 250-325 mg/zi (½-¾ comprimat) cu majorarea treptată a dozei până la 1000 mg/zi. Pentru profilaxia trombozei sau ocluziei anastomozei aortale-câte 325 mg (¾ comprimat) la fiecare 7 ore prin sonda nasogastrică. Ulterior intern în aceiaşi doză de 3 ori pe zi în asociere cu dipiridamol (peste 1 săptămână dipiridamolul se anulează). În calitate de remediu antipiretic se indică la temperatura corpului peste 38,5ºC (la pacienţii cu convulsii febrile în anamneză-la temperatura cel puţin 37,5ºC) în doza de 500-1000 mg.
Reacţii adverse
Tulburări hematologice şi limfatice: trombocitopenie, anemie, leucopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii alergice, erupţii cutanate, edem angioneurotic, astm „aspirinic”, triada „aspirinică” (sindromul Fernon-Vidal).
Tulburări ale sistemului nervos: vertije, cefalee, meningită aseptică; cefalee după sistarea administrării acidului acetilsalicilic pe fondalul administrării anterioare îndelungate.
Tulburări oculare: dereglări vizuale.
Tulburări acustice şi vestibulare: acufene, reducerea acuităţii auditive.
Tulburări cardiace: agravarea insuficienţei cardiace, manifestarea formelor latente de insuficienţă cardiacă cronică (la administrare îndelungată).
Tulburări gastrointestinale: greaţă, inapetenţă, dureri gastrice, afecţiuni eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal, hemoragii gastrointestinale.
Tulburări hepatobiliare: insuficienţă hepatică; sindrom Reye (encefalopatie în asociere cu distrofie acută lipidică a ficatului şi insuficienţă hepatocelulară).
Tulburări renale şi ale căilor urinare nefrită interstiţială, necroză papilară, sindrom nefrotic; insuficienţă renală (la administrare îndelungată).
Contraindicaţii
- Deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază;
- hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic şi acidul salicilic;
- afecţiuni eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal în faza de acutizare;
- hemoragie gastrointestinală;
- astm „aspirinic” şi triada „aspirinică”;
- diateze hemoragice (boala Willebrand, purpura trombocitopenică, teleangioectazii), hipoprotrombinemie, hemofilie;
- anevrism disecant de aortă;
- hipertensiune portală;
- deficitul vitaminei K;
- administrarea metotrexatului în doza de 15 mg/săptămână şi mai mult;
- insuficienţă renală şi hepatică;
- trimestrul I şi III de sarcină, lactaţia;
- guta şi artrita gutoasă;
- vârsta până la 15 ani în asociere cu hipertermie pe fondal de infecţii virale.
Supradozare Se manifestă la utilizarea dozelor mari de acid acetilsalicilic în priză unică (cel puţin 100 mg/kg) sau la administrarea îndelungată a acidului acetilsalicilic în doze majorate (salicilism). La administrarea acidului acetilsalicilic în doza 150-200 mg/kg (sau la un nivel al salicilaţilor în plasmă de 50-80 mg/dl) se dezvoltă o intoxicare de grad uşor. Se determină acufene, hiperventlilare în rezultatul stimulării centrului respirator, alcaloză respiratorie în urma pierderii de CO2. La administrarea acidului acetilsalicilic în doza de 200-300 mg/kg (sau la un nivel plasmatic al salicilaţilor de 80-110 mg/dl) se dezvoltă o intoxicaţie de grad mediu. Se manifestă prin dispnee pronunţată, hipertermie în urma disocierii oxidării şi fosforilării (un indice de pronostic nefavorabil la adulţi), acidoza metabolică în legătură cu intensificarea glicolizei anaerobe. La administrarea acidului acetilsalicilic în doza de 300-500 mg/kg (sau la un nivel plasmatic al salicilaţilor de 110-160 mg/dl) se dezvoltă o intoxicaţie gravă. Se manifestă prin colaps, comă, convulsii, hipoprotrombinemie. La administrarea acidului acetilsalicilic în doza de peste 500 mg/kg (sau la un nivel plasmatic al salicilaţilor de peste 160 mg/dl) se dezvoltă o intoxicaţie extrem de gravă cu insuficienţă renală şi respiratorie. Măsurile de tratament includ sistarea administrării preparatului, provocarea vomei sau lavaj gastric cu cărbune activat şi indicarea purgativelor saline pentru prevenirea absorbţiei preparatului în stomac şi intestin. Administrarea remediilor alcalinizante pentru menţinerea valorilor pH-ului urinei la nivelul de 7,5-8,0. La un nivel plasmatic al salicilaţilor peste 300 mg/l (2,2 mmol/l) la copii şi peste 500 mg/l (3,6 mmol/l) la adulţi se recomandă efectuarea diurezei forţate alcaline (se asigură prin perfuzia intravenoasă a hidrocarbonatului de sodiu 88 mecv/l şi soluţiei de glucoză 5% cu viteza de 10-15 ml/kg/oră cu furosemid 40-60 mg). Se efectuează restabilirea volumului de sânge circulant şi corectarea stării acido-bazice. La un nivel al salicilaţilor peste 100 mg/l şi în caz de acidoză refractară se recomandă efectuarea hemodializei. În caz de edem cerebral se recomandă efectuarea respiraţiei pulmonare asistate cu amestec îmbogăţit cu oxigen în regim de presiune pozitivă la finele expiraţiei. În caz de edem cerebral se efectuează hiperventilarea în asociere cu administrarea diureticelor osmotice. Antidot specific nu există. Nu se recomandă în scop de tratament a intoxicaţiilor utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei, în legătură cu posibilitatea dezvoltării acidemiei şi amplificarea acţiunii toxice a salicilatului asupra organismului pacientului.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Utilizarea în pediatrie
La administrarea acidului acetilsalicilic la copii până la 15 ani cu hipertermie (febră) în asociere cu infecţie virală sau infecţie respiratorie acută este mare riscul dezvoltării sindromului Reye (afectarea crierului şi ficatului). Din acest motiv utilizarea acidului acetilsalicilic la acest grup de pacienţi este contraindicată şi se poate efectua numai în cazuri aparte (tratamentul febrei reumatice acute, a pericarditei).
Utilizarea în timpul intervenţiilor chirurgicale
Cu 5-7 zile înainte de intervenţia chirurgicală planificată se recomandă sistarea administrării acidului acetilsalicilic pentru reducerea riscului dezvoltării hemoragiilor intraoperatorii şi în perioada postoperatorie.
Utilizarea îndelungată a acidului acetilsalicilic
La necesitatea utilizării îndelungate a acidului acetilsalicilic se recomandă controlul tabloului sângelui periferic şi examinarea maselor fecale la hemoragie ocultă, în special la pacienţii cu afecţiuni eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal, hemoragii gastrointestinale în antecedente, dereglarea funcţiilor renale şi hepatice.
Utilizarea la pacienţii cu patologie bronhopulmonară
La pacienţii cu astm bronşic, polipoză nazală şi în febră de fân administrarea acidului acetilsalicilic poate provoca acutizarea maladiei.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
În trimestrele I şi III de sarcină administrarea acidului acetilsalicilic este contraindicată. La utilizarea în trimestrul III a preparatului în doză ce depăşeşte 500 mg/zi poate avea loc închiderea precoce a ductului arterial la făt, se poate dezvolta hipertensiunea pulmonară, disfuncţie renală inclusiv până la apariţia insuficienţei renale cu oligoamnios, prelungirea timpului de sângerare la mamă şi făt către sfârşitul sarcinii. În trimestrul II de sarcină se permite utilizarea episodică a acidului acetilsalicilic. Deoarece salicilaţi se elimină în cantităţi neînsemnate în laptele matern la apariţia necesităţii utilizării lor în perioada de lactaţie se recomandă sistarea alăptării la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacţiuni
La administrare concomitentă potenţează toxicitatea metotrexatului, acidului valproic, barbituricelor, efectele analgeticelor narcotice, remediilor antidiabetice perorale, sulfamidelor (inclusiv a co-trimoxazolului), triiodtironinei, digoxinei din contul eliminării lor din legăturile cu proteinele. Majorează riscul hemoragiilor la administrarea concomitentă cu anticoagulantele indirecte, inhibitorii agregării trombocitelor, remediile trombolitice. Reduce efectele remediilor hipotensive din grupul inhibitorilor enzimei de conversie, diureticelor de ansă şi care reţin potasiul din contul inhibării formării prostaglandinelor în rinichi. Glucocorticoizii potenţează acţiunea toxică a acidului acetilsalicilic asupra mucoasei gastrice, majorează clearance-ul acidului acetilsalicilic şi reduc concentraţia lui plasmatică. La administrare concomitentă cu sărurile de litiu măreşte concentraţia ionilor de litiu în plasmă. Reduce acţiunea remediilor uricozurice din contul eliminării competitive a acidului uric în canaliculele nefronului. Potenţează acţiunea toxică a alcoolului asupra mucoase tractului gastrointestinal.
Prezentare, ambalaj
Comprimate 500 mg. Câte 10 comprimate în blister sau strip.
Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Termen de valabilitate
4 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
Statutul legal
Fără prescripţie medicală.
Numele şi adresa producătorului
UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,
regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27
tel. /fax +375(177)735612.
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
