Amoxicilina 500mg caps. N10x6 (Balkan)

AMOXICILINĂ

Capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Amoxicilină

DCI-ul substantei active

Amoxicillinum

COMPOZITIA PREPARATULUI

1 capsulă contine:

Substan a activă: Amoxicilină trihidrat (în recalcul la amoxicilină anhidră)

250 mg sau 500 mg

Excipienți: siliciu coloidal anhidru, lauril sulfat de sodiu, stearat de magneziu.

FORMA FARMACEUTICA

Capsule

DESCRIEREA PREPARATULUI

Aspectul exterior al capsulei: Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafa"a netedă si lucidă-opac, numărul capsule 1 pentru doza 250 mg și 00 pentru doza 500 mg.

Culoarea capsulei:Corpul – alb si capacul albastru-deschis, corpul – alb si capacul – galben, corpul – alb si capacul – roșu.

Cotinutul capsulei: Pulbere de culoare albă sau albă cu nuanță gălbuie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ si codul АТС

Antibacterian. Peniciline cu spectru larg de actiune, J01CA04

PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

Proprietăti farmacodinamice

Amoxicilină este o penicilină semisintetică cu spectrul larg de actiune.

Mecanismul actiunii constă în inhibarea transpeptidazei, ce determină dereglarea sintezei peptidoglicanilor pere telui celulei bacteriene si liza bacteriilor. Actiunea este bactericidă în cazul bacteriilor neproducătoare de beta lactamaze, aflate în faza de multiplicare.

Este  efientă în infectii provocate de bacterii gram-pozitive: stafilococi nepro-

ducători de pe nicilinaze, Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoni-

ae, Streptococcus faecalis; Clostri dium tetani, Listeria monocytogenes, bacterii

gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus in-

$ uenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus pertussis, unele tulpini

de Salmonella spp.. Shigella spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori.

Sunt rezistente Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Myco-

plasma spp., Rickettsia spp.

Proprietăti farmacocinetice

Amoxicilina se absoarbe bine la nivelul tractului gastro-intestinal după administrare orală. Medicamentul este stabil în prezenta sucului gastric,iar absorbtia nu este infl uentată de prezenta alimentelor în stomac; bio-disponibilitatea absolută după administrarea orală este de aproximativ 93%. După administrarea unei doze de 500 mg amoxicilină, realizează o concentratie plasmatică maximă de 46 ± 12 μg/ml, care este atinsă după 1-2 ore. Legarea de proteinele plasmatice este aproximativ 18 %.

Amoxicilina difuzează rapid în tesuturi si organe, în special în secretiile traheobronsice. Traversează bariera fetoplacentară si se excretă în laptele matern. Pătrunde în creier si lichidul cefalorahidian când meningele este inflamat, regăsindu-se în lichidul cefalorahidian în proportie de 5-10 % din doza administrată. Volumul aparent de distributie este de 0,21 ± 0,03 % l/kg, iar clearance-ul plasmatic de 2,6 ± 0,4 ml/kg/min.

Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare este de 1,7 ± 0,3 ore.

Nu este metabolizată la nivel hepatic.

Aproximativ 86 ± 8 % amoxicilină se excretă nemodificată în urină prinfi ltrare glomerulară si secretie tubulară

INDICATII TERAPEUTICE

Tratamentul infectiilor produse de microorganisme sensibile la amoxicilină:

- bronsită acută si acutizări ale bronsitei cronice;

- pneumopatii acute (pneumonie bacteriană);

- infectii ORL – otită medie acută, angină, sinuzită;

- infectii ale aparatului urinar – pielonefrită, cistită, uretrită;

- infetii gonococice endocervicale si uretrale necomplicate.

Amoxicilina se mai poate utiliza în:

- infectii abdominale;

- profilaxia endocarditei bacteriene;

- infectii cutanate si ale tesuturilor moi;

- infectii stomatologice;

- febră tifoidă;

- infectii digestive si biliare;

- boala Lyme;

- adjuvant în tratamentul gastritei si ulcerului gastric sau duodenal provocate de Helicobacter pylori, în asociere cu claritromicină si omeprazol sau în asociere cu metronidazol si omeprazol;

- infectii cu Chlamydia spp. la gravide.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul se administrează intern. Regimul de dozare se stabileste individual, în functie de gravitatea infectiei.

Adulti si copii cu vârsta peste 10 ani: câte 500 mg peste  fiecare 8 ore; doza maximă este de 6 g/zi. Copii cu vârsta sub 10 ani: 30 mg/kg/zi (în infectii severe – până la 60 mg/kg/zi), divizate în 2-3 prize. La copii se recomandă administrarea preparatului sub formă de suspensie.

Infectii ale căilor respiratorii inferioare: adul i – 500 mg la efecare 8 ore;

copii – 40 mg/kg/zi, divizate în 3 prize. Gonoree necomplicată: 3 g într-o singură priză (la femei se recomandă administrarea repetată). Febră tifoidă: adulti – 2-4 g/zi timp de 14 zile, copii – 2 g/zi timp de 21 zile. Entero-colite – 1-2 g/zi.

CONTRAINDICATII

Hipersensibilitate la peniciline sau la oricare dintre excipienți, infectii cu virus herpetic, mononucleoză infectioasă, leucemie acută limfatică.

REACTII ADVERSE

Reactiile adverse ale preparatului sunt enumerate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme si organe si în functie de frecventă. Frecventele sunt definite astfel: foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100, <1/10); mai puțin frecvente (>1/1000, <1/100); rare (>1/10000, <1/1000); foarte rar, inclusive cazuri unice (<1/10000), cu frecventă necunoscută (care nu poate fi  estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărei grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în

ordinea descrescătoare a gravitătii.

Tulburări hematologice si limfatice

Foarte rare: leucopenia (care revine la valorile normale la întreruperea trata-

mentului), trombocitopenia (care revine la valorile normale la întreruperea

tratamentului), neutropenie severă, agranulocitoză, anemie hemolitică.

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare: reactii severe de hipersensibilitate, inclusiv edem angioneu-

rotic, anafilaxie, boala serului, vasculite alergice si soc anafilactic.

Dacă apar reactii de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt.

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte rare: hiperkinezie, ameteală si convulsii. Convulsiile pot să apară

la pacientii cu insuficientă renală sau la cei cărora li s-au administrat doze mari de amoxicilină.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: greață, diaree.

Rare: vărsături.

Foarte rare: candidoză cutaneomucoasă, colită asociată tratamentului (inclusiv colită pseudomembranoasă si colită ulceronecrotică).

La copii, poate apare decolorarea superficială a dintilor (în special în cazul administrării suspensiilor). De obicei, decolorarea dintilor poate fi  îndepărtată prin periaj.

Tulburări hepatobiliare

Foarte rare: cresterea valorilor serice ale transaminazelor hepatice; hepatită si icter colestatic.

Afec iuni cutanate si ale  esutului subcutanat

Frecvente: erup"ii maculopapuloase de natură alergică sau nealergică;

Rare: prurit, urticarie;

Foarte rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatite exfoliative si buloase, pustuloză exantematică acută generalizată.

Tulburări renale si ale căilor urinare

Foarte rare: nefrită interstitială acută si cristalurie

Investiga ii diagnostice

Foarte rare: prelungirea timpului de sângerare si a timpului de protrombină.

SUPRADOZAJ

Simptome: greată, vomă, diaree, dereglarea echilibrului hidro electrolytic (ca urmare a vomei si diareii), la administrarea îndelungată în doze mari –reactii neurotoxice si trombocitopenie.

Tratament lavaj gastric, administrarea internă de cărbune medicinal, purgative saline, corecta rea echilibrului hidro – electrolitic, terapie simptomatică, în cazul grave – hemodializă.

ATENTIONĂRI Sl PRECAU II SPECIALE DE UTILIZARE

Pe durata tratamentului cu amoxicilină este necesară monitorizarea stării sistemului hemato poietic, functiei hepatice si renale.

La pacientii cu hipersensibilitate la peniciline e posibilă dezvoltarea reactiilor alergice încrucisate la cefalosporine.

Poate provoca suprainfectii cu  ora microbiană nesusceptibilă la preparat,în special cu Pseudomonas, Enterobacter sau Candida. În caz de dezvoltare a suprainfec"iei este necesară sistarea administrării amoxicilinei si modificarea corespunzătoare a antibioticoterapiei. În timpul tratamentului pacientilor cu bacteriemie este posibilă dezvoltarea reactiei de bacterioliză.

La administrarea concomitentă a contraceptivelor orale cu continut de estrogeni si amoxicili nei, se recomandă utilizarea suplimentară si a altor metode de contraceptie.

Administrarea în timpul sarcinii si în perioada de lactatie

În sarcină administrarea se va efectua doar dacă beneficiile scontate pentru mamă depăsesc riscul potential pentru făt. La necesitatea administrării în perioada de alăptare se va suspenda alăptarea la sân.

Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Amoxicilina nu influentează capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

INTERAC IUNI CU ALTE MEDICAMENTE,

ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI

Alopurinol

Administrarea concomitentă creste concentratiile plasmatice de amoxicilină si poate să crească incidenta eruptiilor cutanate tranzitorii, în special la pacientii cu hiperuricemie.

Metotrexat

În cazul administrării concomitente, este necesară reducerea dozei de metotrexat; amoxicilina determină cresterea toxicitătii metrotrexatului prin reducerea eliminării renale de metrotrexat. Concentratiile plasmatice de metotrexat trebuie monitorizate cu atentie la pacientii tratati concomitent cu amoxicilină. Amoxicilina scade clearance-ul renal al metotrexa-tului, probabil prin competitie la nivelul secretiei tubulare.

Contraceptive orale

În cazul administrării concomitente există risc crescut de sarcină nedorită sau de modi* cări ale ciclului menstrual, datorită reducerii circulatiei enterohepatice a metabolitilor estrogeni; se recomandă măsuri contraceptive suplimentare nonhormonale.

Clorochină

Administrarea concomitentă poate să scadă absorbtia amoxicilinei.

Probenecid, fenilbutazonă, oxifenilbutazonă

Administrarea concomitentă de fenilbutazonă, oxifenilbutazonă (si într-o mai mică măsură acid acetilsalicilic, indometacin sau sulfinpirazonă) duce

la cresterea concentratiilor plasmatice si biliare de amoxicilină, datorită inhibării excretiei renale.

Probenecidul scade secre"ia tubulară renală a amoxicilinei. Administrarea concomitentă cu amoxicilina determină cresterea concentra"iilor plasmatice de amoxicilină, precum si a timpului de înjumătă"ire plasmatică prin eliminare.

Sulfasalazină

Aminopenicilinele pot scădea concentratia plasmatică a sulfasalazinei.

Glicozide digitalice

Datorită efectului penicilinelor asupra florei gastrointestinale, absorbtia glicozidelor digitalice poate creste.

Anticoagulante orale

În unele cazuri medicamentul poate prelungi timpul de protrombină, de aceea administrarea concomitentă a anticoagulantelor orale cu amoxicilină trebuie făcută cu precautie.

Alte medicamente

Datorită efectului asupra florei intestinale, amoxicilina poate să afecteze absorbtia altor medicamente.

Antibiotice bacteriostatice (de exemplu cloramfenicol) Administrarea concomitentă scade efectul bactericid al amoxicilinei.

Investiga ii diagnostice

Administrarea unor doze mari de amoxicilină poate influenta rezultatele unor examene de laborator cum ar fi dozarea glicemiei, dozarea proteinelor totale din ser prin reactii de culoare (ninhidrina, reactia Ehrlich), determinarea glicozuriei prin metoda semicantitativă colorimetrică, dozarea estriolului la gravide.

PREZENTARE Sl AMBALAJ

Capsule 250 mg sau 500 mg, câte 10 capsule în blister. Câte 3 sau 6 blistere împreună cu instructiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25°C. A nu se congela. A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină si umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna si vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescriptie medicală.

NUMELE SI ADRESA PRODUCĂTORULUI

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

str. N. Grădescu 4, mun. Chisinău, Republica Moldova