Loperamid- RNP caps. 2mg N10x10

LOPERAMID-RNP

capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Loperamid­RNP

DCI-ul substanţei active

Loperamidum

Compoziţia

1 capsulă conţine:

substanţa activă: clorhidrat de loperamidă-2 mg;

excipenţi: amidon de porumb, stearat de magneziu.

Forma farmaceutică

Capsule

Descrierea medicamentului

Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă şi lucidă-opac, numărul capsulei 2. Culoarea corpului şi capacului capsulei-crem, sau corpul şi capacul capsulei-alb, sau corpul-verde, capacul-negru.

Aspectul conţinutului capsulei: pulbere şi granule de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie.

Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antipropulsiv, A07DA03

Proprietăţi farmacologice

Proprietăţi farmacodinamice

Loperamida inhibă motilitatea intestinală, dar stimulează absorbţia apei şi electroliţilor din intestin. Manifestă acţiune directă asupra muşchilor circulari şi longitudinali ai peretelui intestinal. Efectul se explică prin interacţiunea cu receptorii opioizi intestinali după tipul codeinei, însă fără efecte centrale, deoarece loperamida nu depăşeşte bariera hematoencefalică. Preparatul măreşte tonusul sfincterului anal, reduce frecvenţa tenesmelor. În rezultat loperamida reduce volumul maselor fecale şi pierderile de lichide şi electroliţi.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea pe cale orală, loperamida se absoarbe în proporţie mică din tractul digestiv. Acţiunea preparatului se instalează rapid (peste 1 oră după administrare internă 85% din preparat se determină în tractul gastrointestinal, 5% - în ficat) şi durează 4-6 ore. Concentraţia maximă a loperamidei în plasma sanguină se realizează peste 4 ore. Se fixează de proteinele plasmatice în proporţie de 97%. Se elimină preponderent în formă de conjugaţi prin bilă şi fecale. Perioada de înjumătăţire constituie 9-14 ore. 5% loperamidă se elimină prin urină sub formă de metaboliţi, 25% cu masele fecale şi 70% se absoarbe din nou în intestin. După absorbţie 30% loperamidă din nou se elimină în intestin, 40% se metabolizează în ficat şi sub formă de conjugaţi se elimină prin bilă. În caz de funcţie hepatică normală concentraţia loperamidei în plasma sanguină şi în urină este joasă, în dereglări ale funcţiei hepatice este posibilă creşterea concentraţiei în sânge.

Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al diareii nespecifice şi diareii cronice asociată cu afecţiuni inflamatorii intestinale la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani.

Doze şi mod de administrare

Preparatul se administrează intern, la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani.

Diaree acută

Adulţi: doza iniţială recomandată este de 4 mg clorhidrat de loperamidă administrate oral, urmate de 2 mg după fiecare scaun lichid, fără a depăşi 16 mg clorhidrat de loperamidă pe zi. Copii: doza iniţială recomandată este de 2 mg clorhidrat de loperamidă (administrată oral, urmată de 2 mg clorhidrat de loperamidă după fiecare scaun lichid, fără a depăşi 6 mg clorhidrat de loperamidă/20 kg.

Diaree cronică

Adulţi: doza uzuală este de 2 mg clorhidrat de loperamidă. Copii: doza uzuală este de 2 mg clorhidrat de loperamidă. Această doză iniţială trebuie ajustată până la obţinerea a 1-2 scaune solide pe zi, rezultat la care se ajunge de obicei cu o doză de întreţinere de 2-12 mg clorhidrat de loperamidă zilnic.

Vârstnici

Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru vârstnici.

Afectarea funcţiei renale

Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru pacienţii cu funcţie renală afectată.

Afectarea funcţiei hepatice

Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu afectare a funcţiei hepatice, medicamentul trebuie utilizat cu precauţie la astfel de pacienţi datorită unei metabolizări reduse la primul pasaj hepatic.

Reacții adverse

În funcţie de frecvenţa apariţiei, reacţiile adverse se clasifică în foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100 şi <1/10);

mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100);

rare (>1/10000 şi <1/1000);

foarte rare (<1/10000);

cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare-reacţii alergice, reacţii severe de hipersensibilizare, incluzând şoc anafilactic, reacţii anafilactoide.

Tulburări ale sistemului nervos: foarte rare-astenie, fatigabilitate, somnolenţă, vertij.

Tulburări gastrointestinale: foarte rare-dureri abdominale, ileus, distensie abdominală, greaţă, constipaţie, vomă, megacolon, inclusiv megacolon toxic flatulenţă, dispepsie. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: foarte rare - erupţie cutanată tranzitorie, urticarie şi prurit; edem angioneurotic şi erupţii buloase, incluzând sindrom StevensJohnson, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: foarte rare-retenţie urinară.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la preparat, copii cu vârsta sub 12 ani. Loperamida nu trebuie utilizată ca tratament de bază la pacienţii cu dizenterie acută, caracterizată prin scaune cu sânge şi febră mare; rectocolită ulceroasă acută; enterocolită bacteriană determinată de microorganisme agresive, incluzând Salmonella, Shigella şi Campylobacter; colită pseudomembranoasă asociată cu administrarea antibioticelor cu spectru larg.

Supradozaj

Simptome: simptome neurologice (stupor, tulburări de coordonare, somnolenţă, mioză, hipertonie musculară şi deprimare respiratorie), retenţie de urină şi ileus. Copiii pot fi mult mai susceptibili decât adulţii la efectele asupra sistemului nervos central. Tratament: administrarea antidotului (naloxonă). Deoarece durata de acţiune a loperamidei este mai mare decât cea a naloxonei, este indicată administrarea repetată a antidotului, iar pacienţii vor fi supravegheaţi timp de cel puţin 48 ore, pentru a observa din timp semnele unei eventuale deprimări a sistemului nervos central.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare

Pe durata tratamentului diareii (îndeosebi la copii) este necesară restabilirea pierderilor de lichid şi a electroliţilor, respectarea regimului alimentar. Pentru tratamentul de durată în pediatrie dozele terapeutice nu sunt stabilite. În lipsa efectului timp de 2 zile de tratament, este necesară precizarea diagnosticului şi excluderea genezei infecţioase a diareii. Dacă este cunoscută cauza, este necesară administrarea remediilor etiotrope (preparatul nu înlocuieşte tratamentul antibacterian în cazul bolilor infecţioase). După normalizarea scaunului sau în caz de lipsă a efectului terapeutic timp de 12 ore se întrerupe administrarea preparatului. Se administrează cu precauţie pacienţilor cu dereglări ale funcţiei hepatice, în caz de deshidratare, la vârstnici (risc sporit de pierdere de lichid şi electroliţi).

Copii

Copiilor cu vârsta 2-12 ani medicamentul se va administra numai conform indicaţiilor medicale speciale, sub monitorizare medicală.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Deşi studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte embriotoxice şi teratogene, iar la om loperamida se excretă în laptele matern în cantităţi foarte mici, administrarea medicamentului în timpul sarcinii, în special pe durata primului trimestru şi în timpul alăptării se va face numai după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern/risc potenţial fetal.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Deoarece medicamentul poate produce astenie, fatigabilitate, somnolenţă sau vertij în timpul tratamentului se recomandă evitarea conducerii vehiculelor şi manevrarea utilajelor.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacţiuni

Psiholepticele cresc riscul deprimării sistemului nervos central, inhibitorii monoaminoxidazei (şi furazolidona) pot provoca puseu hipertensiv, opioidele-constipaţie severă, naloxona scade efectul terapeutic al loperamidei. Loperamida este un substrat pentru glicoproteina P. Administrarea concomitentă a loperamidei (în doză unică de 16 mg) cu chinidină sau ritonavir, ambele inhibitoare de glicoproteină-P, a avut ca rezultat o creştere de 2-3 ori a concentraţiei plasmatice a loperamidei. Nu se cunoaşte importanţa clinică a acestei interacţiuni farmacocinetice cu inhibitori ai glicoproteinei P în cazul în care loperamida este administrată în doza recomandată (2 mg, până 16 mg doza zilnică maximă).

Prezentare, ambalaj

Capsule 2 mg, câte 10 în blister.

Câte 1, 2 sau 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.

Păstrare

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

Statutul legal

Cu prescripţie medicală.

Numele şi adresa producătorului

ÎM “RNP Pharmaceuticals” SRL

MD-4820, Republica Moldova

r-nul Criuleni, satul Dolinnoe,

Tel. : +373 22 35 97 92