DENUMIREA COMERCIALĂ
ASOMEX- -5
DCI-ul substanței active
Amlodipinum
COMPOZIȚIA
1 comprimat conține:
substanța activă: S (-) amlodipină (sub formă de besilat de S (-) amlodipină) 2,5 mg sau
5 mg;
excipienți: celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, oxid galben de fier, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.
FORMA FARMACEUTICă
Comprimate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate 2,5 mg
Comprimate în formă de inimă de culoare galben-pală, cu linie de divizare pe o parte a
comprimatului și netede pe cealaltă parte.
Comprimate 5 mg
Comprimate în formă de inimă de culoare galbenă, , cu linie de divizare pe o parte a
comprimatului și netede pe cealaltă parte.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ și codul ATC
Remedii cu acțiune asupra sistemului cardio-vascular. Blocante selective ale canalelor de calciu, cu efect predominant vascular. Derivați de dihidroxipiridină, C08CA01.
PROPRIETĂȚILE FARMACOLOGICE
Proprietăți farmacodinamice
S (-) amlodipina este o formă hirală pură de amlodipină. Este demonstrat că izomerul S (-) de amlodipină posedă efecte farmacologice mai mari decât R (+) amlodipina. Amlodipina este un inhibitor al influxului de ioni de calciu, din grupa dihidropiridinelor (blocant al canalelor lente de calciu sau antagonist al ionilor de calciu) care inhibă influxul transmembranar de ioni de calciu la nivelul musculaturii netede cardiace și vasculare. Mecanismul de acțiune de reducere a tensiunii arteriale al amlodipinei este determinat de efectul relaxant direct asupra musculaturii netede vasculare. Mecanismul exact prin care amlodipina își exercită efectul antianginos nu este în întregime elucidat, dar amlodipina reduce durerea de etiologie ischemică prin următoarele două acțiuni:
1) Amlodipina dilată arteriolele periferice, scăzând astfel rezistența periferică sistemică (post-sarcina). Deoarece alura ventriculară rămâne constantă, scăderea postsarcinii determină scăderea consumului de energie și necesarului de oxigen la nivelul miocardului.
2) De asemenea, mecanismul de acțiune al amlodipinei implică probabil și dilatarea
arterelor coronariene principale și a arteriolelor coronariene, atât în zonele miocardice.
indemne, cât și în zonele cu ischemie. Această vasodilatație crește aportul de oxigen la nivel miocardic la pacienții cu spasm coronarian (angina pectorală Prinzmetal sau angina pectorală vasospastică)
Proprietăți farmacocinetice
La administrarea unei doze de 2,5 mg S (-) amlodipină pe nemâncate concentrația plasmatică maximă constituie 8,30 ± 1,071 ng/ml și se realizează în 2,73 ± 0,88 ore.
Amlodipina este metabolizată aproape complet (circa 90%) în metaboliți in activi .
Aproximativ 60% se elimină prin urină sub formă de metaboliți, 10% sub formă de amlodipină nemodificată.
Utilizare în insuficiență hepatică
Datele privind administrarea amlodipinei la pacienți cu insuficiență hepatică sunt foarte limitate. Pacienții cu insuficiență hepatică au un clearance al amlodipinei scăzut, ceea ce determină un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare mai lung.
Utilizarea la vârstnici
Timpul în care este atinsă concentrația plasmatică maximă de amlodipină este similar la vârstnici și tineri. La vârstnici, clearance-ul amlodipinei are tendința de a fi scăzut,
rezultând creșteri ale timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare. La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, creșterile ale timpului de înjumătățire plasmatică au fost
cele așteptate pentru grupa de vârstă studiată.
INDICAȚII TERAPEUTICE Hipertensiune arterială. Angină pectorală.
DOZE ȘI MOD DE ADMINISTRARE
În tratamentul hipertensiunii arteriale și anginei pectorale doza recomandată de S (-) amlodipină constituie 2,5 mg o dată pe zi. La necesitate, doza poate fi crescută până la 5 mg o dată pe zi.
Mod de administrare
Comprimat pentru administrare orală.
REACȚII ADVERSE
Convenția MedDRA privind frecvența
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 și <1/10)
Mai puțin frecvente (>1/1000 și <1/100) Rare (>1/10000 și <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvență necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Pe baza rapoartelor clinice disponibile, nu au fost înregistrate reacții adverse la utilizarea
de S (-) amlodipină.
Totuși la administrarea amlodipinei pot fi înregistrate următoarele reacții adverse:
CONTRAINDICAȚII
Hipersensibilitate la orice component al preparatului.
SUPRADOZAJ
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu S (-) amlodipină.
Simptome
Datele disponibile sugerează că supradozajul cu amlodipina racemică poate determina
vasodilatație periferică excesivă cu hipotensiune arterială severă și posibil tahicardie reflexă. Prin urmare, se recomandă respectarea precauției în caz de supradozaj cu S (-) amlodipină.
Tratament
În caz de supradozaj masiv, trebuie instituită monitorizarea cardiacă și respiratorie activă.
Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale.
În caz de dezvoltare a hipotensiunii arteriale clinic semnificative, sunt necesare măsuri active de susținere cardiovasculară, poziționarea pacientului în decubit dorsal cu
membrele inferioare ridicate și administrarea intravenoasă de lichide. Dacă hipotensiunea arterială este rezistentă la măsurile conservative, se recomandă administrarea
vasopresoarelor (precum fenilefrina). Lavajul gastric poate fi util în caz de supradozaj
masiv.
Deoarece amlodipina se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice, este puțin probabil ca hemodializa să fie eficace.
ATENȚIONĂRI ȘI PRECAUȚII SPECIALE DE UTILIZARE
Generale
Având în vedere că vasodilatația indusă de besilat de S (-) amlodipină se instalează treptat, nu se înregistrează hipotensiune arterială acută după administrarea de S (-) amlodipină
Pacienții cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică nu au fost efectuate studii clinice controlate cu S (-)
amlodipină. Studiile clinice la pacienți cu funcția hepatică normală au arătat că nu există nici o creștere a enzimelor hepatice la utilizarea de S (-) amlodipină. Cu toate acestea, este necesară respectarea precauției la administrarea de S (-) amlodipină la pacienții cu insuficiență hepatică.
Pacienții cu insuficiență renală
Este necesară respectarea precauției la administrarea de S (-) amlodipină la pacienții cu insuficiență renală.
Administrarea în sarcină și perioada de alăptare
Nu există date privind administrarea de S (-) amlodipină în sarcină și perioada de alăptare. Prin urmare în sarcină și perioada de alăptare S (-) amlodipina se administrează
doar în cazul când beneficiul scontat pentru mamă depășește orice risc potențial pentru făt sau sugar.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii privind influența S (-) amlodipinei asupra capacității de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACȚIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
S (-) amlodipina nu a demonstrat nici o incidență de interacțiune medicamentoasă la administrarea concomitentă cu acidul acetilsalicilic, nitrații, beta-blocantele, statinele, inhibitorii ai ECA, blocantele H2, inhibitorii de pompă de protoni.
Efecte ale altor medicamente asupra amlodipinei
Inhibitori ai CYP3A4: administrarea concomitentă a amlodipinei cu inhibitori CYP3A4 puternici sau moderați (inihibitori de protează, antifungice cu structură azolică, macrolide
cum sunt eritromicina sau claritromicina, verapamil sau diltiazem) poate determina
creșterea ușoară până la semnificativă a expunerii la amlodipină. Semnificația clinică a
acestor variații ale farmacocineticii poate fi mai pronunțată la pacienții vârstnici. Astfel, pot fi necesare monitorizarea clinică și ajustarea dozelor.
Inductori ai CYP3A4
Administrarea concomitentă a inductorilor CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, preparate pe bază din plante medicinale care conțin sunătoare - hypericum perforatum) poate determina scăderea concentrației plasmatice de amlodipină. Amlodipina trebuie utilizată cu precauție în cazul asocierii cu inductori CYP3A4.
Nu se recomandă administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grapefruit, deoarece
la unii pacienți poate fi crescută biodisponibilitatea, determinând creșterea efectelor de scădere a tensiunii arteriale.
Dantrolen (perfuzie): după administrarea de verapamil și administrarea intravenoasă de dantrolen, se observă cazuri de fibrilație ventriculară letală și colaps cardiovascular în asociere cu hiperpotasemie. Din cauza riscului de hiperpotasemie, la pacienți cu
predispoziție pentru hipertermia malignă și tratați pentru hipertermie malignă, se recomandă evitarea administrării concomitente de blocante ale canalelor de calciu, cum
este amlodipina.
Efectul amlodipinei asupra altor medicamente
Efectele de scădere a tensiunii arteriale ale amlodipinei se cumulează cu efectele de scădere a tensiunii arteriale ale altor medicamente cu proprietăți antihipertensive.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 2,5 mg, 5 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 3 blistere împreună cu instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.
PăSTRARE
A se păstra la loc uscat, la temperatura sub 25oC.
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor!
STATUTUL LEGAL
Cu prescripție medicală.
NUMELE ȘI ADRESA PRODUCăTORULUI
Emcure Pharmaceuticals Ltd. India
Plot No. P-2 (Oral Solids), I. T. B. T. Park Phase-II, MIDC, Hinjwadi, Pune, Maharashtra, 411057
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
