Meloxivit caps.15 mg N10(Vitapharm)

MELOXIVIT

Capsule

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:

7,5 mg-nr. 17947 din 23. 07. 2012

15 mg-nr. 17946 din 23. 07. 2012

DENUMIREA COMERCIALĂ

Meloxivit

DCI-ul substanţei active

Meloxicamum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

1 capsulă conţine:

substanţa activă: meloxicam 7,5 sau 15 mg;

substanţe auxiliare: stearat de magneziu, amidon de porumb, talc, celuloză microcristalină lactoză monohidrat.
DESCRIEREA PREPARATULUI

Capsule de formă cilindrică cu capete emisferice, suprafaţa uniformă, lucioasă; corpul alb-capacul verde închis, capacul şi corpul alb sau corpul verde deschis-capacul verde închis. Mărimea capsulei Nr 1.
Conţinutul capsulei: pulbere cristalină de culoare galben-deschisă cu nuanţă albă, practic fără miros.
FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antinflamator nesteroidian, M01AC06.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Meloxicamul este un remediu antiinflamator nesteroidian (AINS) din grupa oxicamului, ce posedă proprietăţi antiinflamatorii, analgezice şi antipiretice. Mecanismul de acţiune este determinat de capacitatea preparatului de a inhiba biosinteza prostaglandinelor - mediatori ai inflamaţiei.
In vivo meloxicamul inhibă sinteza prostaglandinelor în focarul inflamator într-o măsură mai mare, decât în mucoasa stomacului sau în rinichi. Aceste deosebiri sunt legate de inhibarea mai selectivă a COX-2 (ciclooxigenaza-2) în comparaţie cu COX-1 (ciclooxigenaza-1). Se consideră că inhibiţia COX-2 asigură efectul terapeutic al AINS, pe când inhibiţia izoenzimei COX-1 poate fi cauza reacţiilor adverse din partea stomacului şi rinichilor. Meloxicamul în doze terapeutice nu influenţează agregarea trombocitelor şi timpul de sângerare.
Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia: meloxicamul se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea după administrarea internă constituie 89%. La administrarea unică a preparatului concentraţia plasmatică maximă se realizează după 5-6 ore. Concentraţia plasmatică a meloxicamului în starea de echilibru este direct proporţională cu doza (7,5 sau 15 mg) şi constituie 0,4-1,0 mg/l şi 0,8-2,0 mg/l respectiv. La administrare multiplă concentraţii stabile se realizează peste 3-5 zile.
Consumul alimentelor nu influenţează absorbţia meloxicamului.
Distribuţia: meloxicamul se cuplează stabil cu proteinele plasmatice (aproximativ 99%), în special cu albuminele. Se distribuie în lichidul sinovial, unde realizează concentraţii locale ce constituie circa 50%) din cele plasmatice.
Volumul de distribuţie este mic şi constituie în mediu 11 litri, cu oscilaţii individuale de circa 30-40%.
Metabolizarea: meloxicamul se supune biotransformării intense în ficat. Aproape toată doza de meloxicam se transformă în 4 metaboliţi; nici unul din ei nu posedă activi tate farmacologică. Metabolitul de bază - 5'-carboximeloxicamul (60% din doză), se formează prin oxidarea metabolitului intermediar 5'-hidroximeloxicam, care la fel se elimină, dar în cantităţi mai mici (9% din doză). Cercetările in vitro au arătat că în metabolismul meloxicamului un rol important deţine CYP 2C9, iar rolul izoenzimei CYP 3A4 este minim. Restul metaboliţilor (respectiv 16% şi 4% din doza administrată), se formează mai degrabă sub acţiunea peroxidazelor.
Eliminarea: se excretă sub formă de metaboliţi in activi în proporţii egale prin intestin şi prin urină. Sub formă nemodificată prin intestin se elimină mai puţin de 5% din doza nictemerală de meloxicam administrată; în urină se determină doar urme de substanţă nemodificată. Timpul de înjumătăţire constituie circa 20 ore. Clearance-ul plasmatic constituie în mediu 8 ml/min (este mai redus la persoanele vârstnice).
INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul artritei reumatoide, terapia simptomatică de scurtă durată a exacerbărilor acute ale osteoartrozei, terapia simptomatică a spondiliţei anchilozante (boala Bechterew). Poate fi utilizat în tratamentul artritei juvenile idiopatice.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Capsulele se administrează intern, 1 dată pe zi, în timpul mesei, cu apă sau cu alt

lichid.
Adulţi:

Osteoartroză: 7,5 mg pe zi. La necesitate doza nictemerală poate fi mărită până la 15 mg.
Artrită reumcitoidă: spondilită anchilozantă, 15 mg pe zi. În funcţie eficacitatea terapeutică, doza nictemerală poate fi micşorată până la 7,5 mg.
La pacienţii care prezintă risc sporit de reacţii adverse, de asemenea la pacienţii cu insuficienţă renală severă aflaţi la hemodializă tratamentul trebuie iniţiat cu doza de 7,5 mg pe zi.
Doza nictemerală maximă de meloxicam pentru pacienţii adulţi este de 15 mg.
Adolescenţi cu vârsta peste 15 ani

Doza nictemerală maximă pentru adolescenţi constituie 0,25 mg/kg/zi.
REACŢII ADVERSE

Din partea tractului gastrointestinal: dispepsie, greaţă, vomă, dureri abdominale, constipaţii, meteorism, diaree, stomatită, modificări tranzitorii ale indicilor funcţiilor hepatice (creşterea activi tăţii transaminazelor sau a nivelului bilirubinei în plasma sanguină), eructaţii, esofagită, ulcere gastrice şi duodenale, hemoragii gastrointestinale, colită, gastrită.
Din partea sistemului nervos central şi a organelor de simţ: cefalee, vertij, somnolenţă, conjunctivită, tulburări de vedere.
Din partea sistemului cardiovascular: edeme periferice, hipertensiune arterială, palpitaţii, bufeuri calorice.
Din partea sistemului hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie.
Din partea sistemului respirator: exacerbarea astmului bronşic, tuse.
Din partea sistemului urogenital: modificarea indicilor funcţionali ai rinichilor (majorarea concentraţiei plasmatice de creatinină şi/sau uree), insuficienţă renală acută, nefrită interstiţială, glomerulonefrită, necroză medulară renală, sindrom nefrotic.
Reacţii dermatologice: prurit, erupţii cutanate, urticarie, fotosensibilizare, erupţii buloase, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermală toxică.
Reacţii alergice: edem angioneurotic, reacţii de hipersensibilitate de tip imediat, inclusiv anafilactice şi anafilactoide.
CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la meloxicam sau alte componente ale preparatului;

- hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau la alte AINS, antecedente de astm bronşic, polipi nazali, edem angioneurotic sau urticarie ca urmare a administrării acidului acetilsalicilic sau altui remediu antiinflamator nesteroidian;

- ulcer gastric şi duodenal în faza acută;

- insuficienţă renală cronică (la pacienţii nedializaţi);

- insuficienţă hepatică severă;

- hemoragii (inclusiv gastrointestinale, cerebrale);

- pacienţi cu vârsta până la 15 ani; sarcina şi perioada de lactaţie.
SUPRADOZAJ

Simptome: somnolenţă, greaţă, vomă, gastralgie, hemoragii gastrointestinale. La supradozare severă se semnalează hipertensiune arterială, insuficienţă renală acută, tulburări ale funcţiei hepatice, deprimarea respiraţiei, comă, convulsii, colaps, stop cardiac. Sunt relatate cazuri de reacţii de tip anafilactic la supradozarea AINS.
Tratament: se recomandă inducerea vomei, lavaj gastric, administrarea cărbunelui medicinal (în primele ore după supradozaj), terapie simptomatică. Administrarea internă a colestiraminei în doza de 4 g de 3 ori accelerează eliminarea preparatului din organism. Antidot specific nu există. Diureza forţată, alcalinizarea urinei, hemodializa nu sunt eticiente deoarece meloxicamul se cuplează stabil cu proteinele plasmatice.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE ADMINISTRARE

Se recomandă administrarea cu precauţie la pacienţii cu maladii ale tractului gastrointestinal superior în antecedente şi la pacienţii trataţi cu anticoagulante, preparate mielotoxice, inclusiv metotrexat.
La administrarea preparatului e posibilă dezvoltarea hemoragiilor gastrointestinale, ulceraţiilor sau perforaţiei la pacienţii cu sau fără aceste simptome în antecedente, cu evoluţie asimptomatică, care uneori pot duce la sfârşit letal. Tratamentul cu Meloxivit trebuie suspendat la apariţia ulcerelor gastrice şi/sau duodenale, hemoragiilor gastrointestinale, reacţiilor adverse din partea tegumentelor şi mucoaselor, reacţiilor alergice cutanate (prurit, erupţii cutanate, urticarie, fotosensibilizare).
Pacienţii vârstnici, de asemenea şi cei care administrează preparatul timp îndelungat prezintă un risc sporit de dezvoltare a reacţiilor adverse severe din partea tractului gastrointestinal.
La pacienţii cu risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse, tratamentul se iniţiază cu doza de 7,5 mg/zi.
La pacienţii cu insuficienţă renală cronică severă, aflaţi la dializă, doza nu trebuie să depăşească 7,5 mg/zi.
În insuficienţa renală medie sau uşoară (clearance-ul creatininei mai mare de 25 ml/min) micşorarea dozei nu este necesară.
Antiinflamatoarele nesteroidiene inhibă sinteza prostaglandinelor renale, necesare pentru menţinerea circulaţiei renale adecvate; ca rezultat scade fluxul sanguin renal şi filtraţia glomerulară. Administrarea AINS la pacienţii cu flux renal scăzut şi hipovolemie poate accelera decompensarea funcţiilor renale, dar după suspendarea terapiei funcţia renală de regulă revine la parametrii iniţiali. Asemenea risc prezintă bolnavii deshidrataţi, cu insuficienţă cardiacă congestivă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic, maladii renale severe, pacienţii trataţi cu diuretice, precum şi pacienţii cu hipovolemie instalată după intervenţii chirurgicale masive. Este necesară monitorizarea diurezei şi a funcţiilor renale de la iniţierea terapiei cu AINS. Rareori AINS pot provoca dezvoltarea nefritei interstiţiale, glomerulonefritei, necrozei substanţei medulare renale sau a sindromului nefrotic.
În cazuri rare are loc creşterea neînsemnată şi tranzitorie a concentraţiei plasmatice a transaminazelor hepatice sau modificarea altor indici ai funcţiei hepatice. Dacă aceste modificări sunt considerabile sau persistente, terapia cu Meloxivit se va sista şi se vor repeta testele de laborator, în ciroză hepatică stabilă ajustarea dozei nu este necesară.
Se recomandă administrarea cu precauţie a preparatului pacienţilor vârstnici, astenizaţi şi istoviţi, deoarece reacţiile adverse sunt mai greu tolerante de aceste categorii de pacienţi.
Administrarea remediilor antiinflamatoare nesteroidiene poate induce retenţia de sodiu, potasiu şi apă, dar şi interacţiona cu acţiunea natriuretică a remediilor diuretice. Aceasta poate conduce la insuficienţă cardiacă, hipertensiune arterială sau exacerbarea afecţiunilor preexistente.
Administrarea în timpul sarcinii şi în perioada de alăptare:

Meloxivit nu se administrează în timpul sarcinii şi în perioada de alăptare.
Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor potenţial periculoase:

Se recomandă evitarea conducerii autovehiculelor sau exercitarea altor activi tăţi, ce necesită concentrare sporită a atenţiei şi reacţii psihomotorii rapide din cauza posibilităţii apariţiei efectelor adverse din partea sistemului nervos central şi a organelor de simţ (cefalee, vertij, somnolenţă, dereglări de vedere).
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

Alte remedii antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv salicilaţi): administrarea concomitentă a mai multor remedii antiinflamatoare nesteroidiene în urma sinergismului poate determina majorarea riscului de apariţie a afecţiunilor erozivulceroase şi a hemoragiilor gastrointestinale.
Anticoagulante perorale, ticlopidină, heparină, remedii trombolitice: are loc creşterea riscului de hemoragii. Dacă evitarea acestor asocieri este imposibilă, este necesar controlul sistematic al indicilor coagulării sanguine.
Metotrexat: ca şi alte remedii antiinflamatoare nesteroidiene, meloxicamul poate potenţa acţiunea toxică a metotrexatului asupra organelor hematopoietice. La administrarea asociată a acestor remedii este necesar de a monitoriza tabloul sângelui periferic.
Litiu: remediile antiinflamatoare nesteroidiene majorează concentraţia plasmatică a litiului, respectiv şi a acţiunii lui toxice. Este necesară monitorizarea concentraţiei litiului în plasma sanguină la debutul terapiei, la ajustarea dozei şi la sistarea administrării meloxicamului.
Contraceptive intrauterine: administrarea remediilor antiinflamatoare nesteroidiene poate diminua efectul contraceptivelor intrauterine.
Diuretice: administrarea remediilor antiinflamatoare nesteroidiene la pacienţii deshidrataţi poate conduce la apariţia insuficienţei renale acute. La administrarea concomitentă a meloxicamului şi a diureticilor este necesară asigurarea unui aport hidric suficient şi monitorizarea funcţiei renale la debutul curei de tratament.
Ciclosporină: remediile antiinflamatoare nesteroidiene pot potenţa acţiunea nefrotoxică a ciclosporinei din cauza influenţei asupra sintezei prostaglandinelor renale. La administrarea concomitentă a acestor preparate este necesară monitorizarea funcţiei renale.
Remedii antihipertensive (beta-adrenoblocante, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, vasodilatatoare periferice, diuretice): este posibilă diminuarea efectului antihipertensiv din cauza suprimării sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare.
Colestiramină: are loc accelerarea eliminării meloxicamului din organism datorită conjugării sale în tractul gastrointestinal.
Se va lua în considerare posibilitatea interacţiunii farmacocinetice la administrarea concomitentă de meloxicam şi preparate, care inhibă activi tatea izoenzimelor CYP2C9 sau CYP3A4 ale sistemului citocromului P450 în ficat sau se metabolizează cu participarea acestora.
PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 7,5 mg şi 15 mg. Câte 10 capsule în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie din carton.
PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25 °C.
A nu se lăsa la înde'mâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE

1an. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI

Aprilie 2011.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Compania farmaceutică

ÎM moldo-americană “Vitapharm-Com” SRL

MD3800, Republica Moldova,

mun. Comrat, str. Lenin 9

Tel. /fax (+373 22) 26 03 88

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj