Diacarb® comp.250mg N30

DIACARB®

Comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Diacarb®

DCI-ul substanţei active

Acetazolamidum

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine:

substanţa activă: acetazolamidă 250 mg;

excipienţi: celuloză microcristalină, povidonă, croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate de culoare albă, rotunde, biconvexe.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiglaucomatoase şi miotice. Inhibitori ai anhidrazei carbonice. S01E C01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţile farmacodinamice

Acetazolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice, manifestă efect diuretic. Mecanismul de acţiune se bazează pe suprimarea schimbului ionilor de Na+ pe ionii de H+ din acidul carbonic.

Anhidraza carbonică catalizează reacţia, în rezultatul căreia se formează acidul carbonic. Suprimarea activităţii acestei enzime de către acetazolamidă inhibă sinteza acidului carbonic în canaliculele proximale. Deficitul de acid carbonic, care este o sursă de ioni de hidrogen, duce la creşterea eliminării ionilor de apă şi sodiu. Efectul acţiunii acetazolamidei este creşterea natriurezei şi diurezei.

Peste 3 zile de tratament cu acetazolamidă acţiunea ei diuretică scade.

Întreruperea tratamentului pentru câteva zile permite de a restabili activitatea normală a anhidrazei carbonice şi efectul diuretic.

Acetazolamida creşte eliminarea sodiului şi hidrocarbonaţilor, ceea ce poate conduce la dezvoltarea acidozei metabolice.

Transportul crescut al sodiului către porţiunile distale ale nefronului, determinat de acetazolamidă, creşte schimbul de ioni de Na+ pe K+. Aceasta duce la pierderi mari de potasiu, ca rezultat poate să se dezvolte deficit de potasiu şi hipokaliemia.

Acetazolamida determină de asemenea eliminarea cu urină a fosfaţilor, magneziului şi potasiului, ceea ce poate duce la tulburări metabolice severe.

Acţiunea extrarenală a acetazolamidei se utilizează în tratamentul glaucomului.

Acetazolamida reduce producerea de umoare apoasă şi, datorită acestui fapt, reduce tensiunea intraoculară.

Acetazolamida se administrează în cadrul tratamentului complex al epilepsiei.

Inhibiţia anhidrazei carbonice în sistemul nervos central suprimă impulsurile tulburate.

Proprietăţi farmacocinetice

Acetazolamida se absoarbe bine din tractul gastrointestinal.

După administrarea orală a dozei de 500 mg, concentraţia plasmatică maximă (12-27 μg/ml) se realizează peste 1-3 ore. Acetazolamida în concentraţii mai mici se reţine în sânge timp de 24 ore de la momentul administrării.

Acetazolamida trece în multe ţesuturi. Se înregistrează preponderent în eritrocite, plasmă şi rinichi, în cantităţi mai mici în ficat, muşchi, globul ocular şi sistemul nervos central. Nu cumulează în ţesuturi.

Se fixează de proteinele plasmatice în raport de 70-90%. Timpul de înjumătăţire constituie 3-6 ore (conform unor date chiar până la 8 ore). Acetazolamida trece bariera placentară.

Acetazolamida în cantităţi nesemnificative se excretă în laptele matern.

Acetazolamida nu se metabolizează.

Preparatul se elimină prin rinichi sub formă nemodificată.

După administrarea orală circa 90% din doza administrată se elimină prin urină timp de 24 ore.

Cantităţi nesemnificative se elimină prin bilă.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Glaucom

 cronic, cu unghi deschis,

 secundar,

 cu unghi închis (tratament preoperator de scurtă durată cu scop de a reduce tensiunea

intraoculară).

Edeme

 în insuficienţă cardiacă,

 determinate de medicamente.

Epilepsie

În asociere cu alte remedii anticonvulsivante

 petit mal la copii,

 grand mal,

 forme mixte.

Boala acută de altitudine

Preparatul reduce timpul de aclimatizare, dar acţiunea lui asupra simptomelor acestei boli este

nesemnificativă.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Administrare orală.

Glaucom

Doza preparatului se va ajusta în mod individual în funcţie de gradul tensiunii intraoculare.

De regulă la adulţi se recomandă următoarele doze:

 glaucom cu unghi deschis – câte 250 mg (1 comprimat) de 1-4 ori pe zi. Dozele peste

1000 mg (4 comprimate) nu măresc eficienţa tratamentului.

 glaucom secundar – câte 250 mg (1 comprimat) fiecare 4 ore. La unii pacienţi eficienţa

preparatului se înregistrează în doză de câte 250 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi (în caz de

terapie de scurtă durată).

 accese acute de glaucom – câte 250 mg (1 comprimat) de 4 ori pe zi.

Epilepsie

Adulţi şi copii: de regulă se administrează în doza de 8-30 mg/kg pe zi, divizate în 1-4 prize. Doza optimă constituie 375-1000 mg (1½-4 comprimate) pe zi.

La administrarea concomitentă a acetazolamidei cu alte remedii anticonvulsivante, la începutul tratamentului se administrează câte 250 mg (1 comprimat) o dată pe zi, treptat crescând doza la necesitate. La copii nu se vor administra doze, care depăşesc 750 mg pe zi.

Edeme în caz de insuficienţă cardiovasculară şi determinate de medicamente

Iniţial se va administra 250-375 mg (1-1½ comprimat) o dată pe zi, dimineaţa.

Efectul diuretic maxim se atinge la administrarea preparatului peste o zi sau timp de 2 zile, apoi urmând interval de o zi.

Concomitent cu administrarea acetazolamidei, este necesar de a prelungi tratamentul de bază recomandat, de ex.: tratamentul cu glicozide cardiace, dietă hiposodată şi restituirea deficitului de potasiu.

Boala acută de altitudine

Se recomandă administrarea preparatului în doză de 500-1000 mg (2-4 comprimate) pe zi, divizate în câteva prize.

În caz de ridicare rapidă la înălţime (peste 500 m pe zi): 1000 mg (4 comprimate) pe zi, divizate în câteva prize.

Preparatul se va administra cu 24-48 ore până la urcarea planificată la înălţimi considerabile, în cazul dezvoltării simptomelor maladiei de altitudine, tratamentul se va prelungi următoarele 48 ore sau mai mult, la necesitate.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă): foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Pot apărea, mai frecvent la începutul tratamentului, următoarele reacţii adverse:

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: agranulocitoză, trombocitopenie, leucopenie, anemie aplastică, mielosupresie, pancitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii anafilactice, urticarie, erupţii cutanate, eritem polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, fotosensibilitate.

Cu frecvență necunoscută: pustuloză exantematică generalizată acută (PEGA).

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Frecvente: tulburări electrolitice şi acidoza metabolică.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: parestezii

Mai puţin frecvente: somnolenţă şi dezorientare sporadică, paralizie periferică.

Tulburări oculare

Rare: miopie tranzitorie.

Tulburări acustice şi vestibulare

Rare: tulburări de auz sau acufene.

Tulburări gastrointestinale

Mai puţin frecvente: pierderea poftei de mâncare, disgeuzie, greaţă, vomă, diaree.

Tulburări hepatobiliare

Cu frecvenţă necunoscută: insuficienţă hepatică, colică hepatică.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Mai puţin frecvente: poliurie, litiază renală, hematurie, glucozurie, colică renală.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente: febră.

CONTRAINDICAŢII

 Hipersensibilitate la substanţa activă sau oricare din excipienţi;

 hipersensibilitate la sulfonamide;

 hiponatriemie şi hipokaliemie;

 afectarea funcţie hepatice şi renale (risc de dezvoltare a encefalopatiei în caz de maladii hepatice); urolitiază calcică;

 insuficienţă suprarenală;

 acidoza hipercloremică;

 glaucom cu unghi închis cronic decompensat – în caz de terapie îndelungată.

SUPRADOZAJ

Nu există date disponibile referitor la supradozaj.

Antidot specific nu există. În rezultatul supradozării pot să se dezvolte tulburări ale echilibrului electrolitic şi acidoza, de asemenea tulburări ale sistemului nervos central.

Se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice a electroliţilor (în special potasiul) şi pH-ul sanguin.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic sau de susţinere.

În acidoză se administrează hidrocarbonaţi. Hemodializa înlătură acetazolamida din organism.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

În caz de hipersensibilitate la preparat pot să se înregistreze reacţii adverse cu pericol pentru viaţă, de ex., sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, necroză hepatică fulminantă, agranulocitoză, anemie aplastică şi diateze hemoragice. În cazul dezvoltării reacţiilor cutanate sau modificărilor sanguine preparatul se va sista imediat.

Acetazolamida se va administra cu precauţie cu acidul acetilsalicilic (doze înalte), deoarece poate să se dezvolte anorexia, tahipneea, stări letargice, comă şi chiar deces.

Acetazolamida administrată în doze mai mari decât cele recomandate, nu măreşte diureza, dar poate intensifica somnolenţa şi paresteziile, iar uneori poate reduce diureza.

Preparatul poate intensifica acidoza, de aceea la necesitate se va administra cu precauţie la pacienţii cu embolie pulmonară şi emfizem pulmonar.

Preparatul alcalinizează urina.

Apariția odată cu inițierea tratamentului a eritemului febril generalizat asociat cu leziuni pustuloase poate fi un simptom al pustulozei exantematice generalizate acute (PEGA). În cazul diagnosticului de PEGA, trebuie oprit tratamentul cu acetazolamidă și trebuie interzisă orice administrare ulterioară de acetazolamidă.

Investigaţii de laborator

Se recomandă de determinat hemoleucograma şi nivelul trombocitelor la iniţierea terapiei şi periodic pe durata terapiei, la fel de monitorizat conţinutul electroliţilor în ser.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Acetazolamida trece bariera placentară. Preparatul a manifestat acţiune teratogenă şi embriotoxică la animale după administrarea orală a unei doze de 10 ori mai mari, decât cea recomandată pentru adulţi. Studii la femei însărcinate nu au fost efectuate. Astfel nu se recomandă de administrat preparatul în perioada de sarcină, în special în trimestrul I.

Acetazolamida în cantităţi nesemnificative se excretă în laptele matern.

Din cauza riscului potenţial al reacţiilor adverse la sugar, se recomandă sistarea tratamentului sau întreruperea alăptării la sân la administrarea preparatului.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Acetazolamida, în special în doze mari, poate cauza somnolenţă, rar oboseală, ameţeli şi dezorientare. Astfel pe durata tratamentului nu se admite conducerea de autovehicule sau manevrarea de utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Acetazolamida poate potenţa acţiunea antagoniştilor acidului folic, remediilor hipoglicemiante şi anticoagulantelor orale.

Administrarea concomitentă a acetazolamidei şi acidului acetilsalicilic poate cauza acidoză severă şi exacerba simptomele toxice din partea sistemului nervos central.

La administrarea concomitentă a glicozidelor cardiace sau preparatelor antihipotensive, se recomandă modificarea dozei acetazolamidei.

Acetazolamida modifică metabolismul fenitoinei, crescând concentraţia plasmatică a ei. S-a raportat forma severă de osteomalacie la unii pacienţi, care au administrat concomitent acetazolamidă cu unele medicamente anticonvulsivante (fenitoină, primidonă).

Administrarea concomitentă a acetazolamidei cu amfetaminele, atropina sau chinidina poate intensifica reacţiile adverse ale lor.

Acetazolamida poate creşte sau reduce concentraţia glucozei în serul sanguin, ceea ce trebuie de avut în vedere în tratamentul diabetului zaharat. Poate fi necesară modificarea dozei insulinei sau remediilor hipoglicemiante orale.

Acetazolamida creşte eliminarea litiului şi poate diminua acţiunea lui.

Acetazolamida poate creşte concentraţia plasmatică a carbamazepinei.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 250 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în ambalaj.

PĂSTRARE

A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la temperaturi sub 25 °C.

A nu se lăsa la vederea şi îndemâna copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

5 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Uzina farmaceutică POLPHARMA SA

ul. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polonia

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORILOR

1. Uzina farmaceutică POLPHARMA SA, Polonia

ul. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polonia

2. Medana Pharma SA, Polonia.

ul. V. Loketka 10, 98-200 Sieradz