Ursoprotect caps. 250 mg N10x3(Vitapharm)

DENUMIREA COMERCIALĂ

Ursoprotect

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 20351 din 24. 02. 2014

DCI-ul substanţei active

Acidum ursodeoxycholicum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conţine:

substanţa activă: acid ursodeoxicolic-250 mg;

excipienţi: amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.
FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Capsule de formă cilindrică cu capete emisferice, suprafaţa uniformă, lucioasă; corpul alb-capacul verde închis sau capacul şi corpul alb sau corpul verde deschis-capacul verde închis. Mărimea capsulei Nr 1. Conţinutul capsulei: pulbere de culoare albă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Tratamentul vezicii biliare, preparate ce conțin acizi biliari, A05AA02.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice:

Cantităţi mici de acid ursodeoxicolic se găsesc în vezica biliară umană.
După administrare orală, reduce saturarea de colesterol a bilei prin inhibarea absorbţiei de colesterol în intestin şi scăderea secreţiei de colesterol în vezica biliară. Probabil, ca rezultat al dispersării colesterolului şi formării cristalelor lichide, are loc o dizolvare treptată a calculilor biliari de colesterol.
În conformitate cu datele disponibile, efectul acidului ursodeoxicolic în tulburările hepatice şi colestatice se pare că se datorează unui schimb relativ al acizilor biliari toxici, lipofilici, similari detergentului cu acidul ursodeoxicolic netoxic, hidrofilic, citoprotector, ce determină îmbunătăţirea capacităţii secretoare a hepatocitelor şi proceselor imunoregulatoare.
Proprietăţi farmacocinetice:

Acidul ursodeoxicolic administrat pe cale orală este rapid absorbit în jejun şi în porțiunea iliacă superioară prin transport pasiv şi în porţiunea iliacă terminală prin transport activ. Rata absorbţiei este în general de 60-80 %. După absorbţie, acidul biliar suferă o conjugare hepatică completă cu aminoacizii glicină şi taurină şi apoi se excretă în vezica biliară. Clearance-ul la primul pasaj hepatic este de până la 60 %.
În funcţie de doza zilnică şi de boala existentă sau de condiţia hepatică, cea mai mare cantitate de acid ursodeoxicolic se acumulează în vezica biliară. În acelaşi timp, este observată o scădere relativă a altor acizi biliari mai lipofilici. Sub influenţa bacteriilor intestinale, are loc o degradare parţială în acid 7-cetolitocolic şi acid litolic. Acidul litolic este hepatotoxic şi produce distrugerea parenchimului hepatic la un număr de specii animale. La om, doar mici cantităţi sunt absorbite, care sunt sulfatate în ficat şi astfel detoxifiate, înainte de a fi excretate în vezica biliară şi în final în fecale.
Timpul de înjumătăţire biologic al acidului ursodeoxicolic este de 3,5-5,8 zile.
INDICAŢII TERAPEUTICE

Ursoprotect 250 mg este indicat pentru :

- dizolvarea calculilor biliari colesterolici din vezica biliară; calculii nu trebuie să fie mai mari de 15 mm, trebuie să fie radiotransparenţi (la examinare cu raze X nu trebuie să pară întunecaţi) şi funcţia vezicii biliare trebuie să fie intactă;

- tratamentul simptomatic al cirozelor biliare primitive cu condiţia inexistenţei unei ciroze hepatice decompensate.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi:

Doza zilnică se stabilește în funcție de indicația terapeutică.
Tratamentul simptomatic al cirozelor biliare primitive: doza zilnică recomandată se stabileşte în funcţie de greutatea corporală şi este cuprinsă între 2 şi 6 capsule Ursoprotect 250 mg (aproximativ 10 - 15 mg acid ursodeoxicolic/kg pe zi).
În timpul primelor 3 luni de tratament, Ursoprotect 250 mg trebuie utilizat în doze divizate pentru întreaga zi.
Dacă parametrii funcţiei hepatice se îmbunătăţesc, doza zilnică poate fi administrată o dată pe zi, în timpul serii.
Schema de tratament recomandată Ursoprotect 250 mg:

Greutatea corporală Doza zilnică Dimineaţa Prânz Seara

47-62 kg 3 capsule 1 1 1

63-78 kg 4 capsule 1 1 2

79-93 kg 5 capsule 1 2 2

94-109 kg 6 capsule 2 2 2

>110 kg 7 capsule 2 2 3

Dizolvarea calculilor biliari: doza recomandată este de aproximativ 10 mg/kg acid ursodeoxicolic pe zi, ceea ce corespunde în funcţie de greutate la:

- < 60 kg - 2 capsule Ursoprotect 250 mg

- < 80 kg - 3 capsule Ursoprotect 250 mg

- < 100 kg - 4 capsule Ursoprotect 250 mg

- > 100 kg - 5 capsule Ursoprotect 250 mg.
Timpul necesar pentru dizolvarea calculilor biliari variază între 6 şi 24 de luni, în funcţie de dimensiunea şi compoziţia acestora.
Colecistografiile sau ecografiile de control pot fi utile din 6 în 6 luni, până la dispariţia calculilor.
Tratamentul trebuie continuat până la absenţa calculilor pe 2 colecistografii şi/sau ecografii succesive, efectuate dupa 4-12 săptămîni, deoarece aceste tehnici nu permit vizualizarea calculilor cu dimensiuni mai mici de 2 mm. Probabilitatea recurenţelor calculilor biliari după tratamentul cu dizolvanți de acizi biliari a fost estimat ca fiind 50 % la 5 ani. Eficacitatea Ursoprotect 250 mg în tratamentul calculilor biliari radio-opaci sau parțial radio-opaci nu a fost testată, dar aceştia sunt în general consideraţi ca fiind mai puţin solubili decât calculii radiotransparenţi. Calculii non-colesterolici, responsabili pentru 10-15 % din calculii radio-opaci pot să nu fie dizolvaţi de acizii biliari.
Vîrstnici: Nu există dovezi care ar sugera necesitatea modificării dozelor pentru vîrstnici.
Copii: Calculii bogaţi în colesterol sunt rar întâlniţi la copii, dar când acestia apar, dozele de administrare trebuiesc adaptate greutăţii corporale.
REACŢII ADVERSE

Tulburări gastro-intestinale:

Frecvent: scaun moale sau diaree în cursul tratamentului cu acid ursodeoxicolic.
Foarte rare: dureri abdominale în hipocondrul drept în cazul pacienţilor cu ciroze biliare primitive.
Tulburări hepatobiliare:

În timpul tratamentului cu acid ursodeoxicolic, poate aparea în cazuri foarte rare calcifierea calculilor vezicii biliare.
În timpul tratamentului stadiilor avansate de ciroză biliară primitivă, în cazuri foarte rare s-a observat decompensarea cirozei hepatice, care a regresat parţial după sistarea tratamentului.
CONTRAINDICAŢII

Ursoprotect 250 mg nu trebuie utilizat la pacienţii cu:

- inflamaţie acută a vezicii biliare sau a căilor biliare;

- obstrucţia căilor biliare (blocajul căilor biliare sau a canalului cistic);

- episoade frecvente de colică biliară;

- calculi radio-opaci;

- tulburări de contractilitate la nivelul vezicii biliare;

- hipersensibilitate la acid ursodeoxicolic sau la oricare dintre excipienţi.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Ursoprotect 250 mg se va administra sub supraveghere medicală.
În timpul primelor 3 luni de tratament, parametrii funcţiei hepatice AST (SGOT), ALT (SGPT) şi γ-GT trebuie monitorizaţi de medic la fiecare 4 săptămâni, apoi la fiecare 3 luni. În afară de situaţiile care permit identificarea de răspuns şi non-răspuns la pacienţii trataţi cu ciroza biliară primitivă, această monitorizare ar permite, de asemenea, depistarea precoce a deteriorării potenţialului hepatic, în special la pacienţii cu ciroză biliară în stadiu avansat.
La administrarea medicamentului pentru ciroza biliară în stadiu avansat: au fost observate, în cazuri foarte rare situaţii de decompensare a cirozei hepatice, care parţial a regresat, după întreruperea tratamentului.
Dacă se administrează pentru dizolvarea calculilor biliari colesterolici:

pentru evaluarea progresului terapeutic şi pentru detectarea, în mod oportun, a oricărei calcifieri a calculilor biliari, în funcţie de marimea calculilor, vezica biliară trebuie vizualizată (colecistografie orală) în întregime şi cu imagini ale obstrucţiei, realizate în picioare şi aşezat (control cu ultrasunete), 6-10 luni după începerea tratamentului.
Dacă vezica biliară nu poate fi vizualizată cu ajutorul imaginilor cu raze-X, sau, în cazurile de calculi biliari calcifiaţi, de contractilitate insuficientă a vezicii biliare sau episoade frecvente de colică biliară, preparatul nu trebuie utilizat.
În cazul în care apare diareea, doza trebuie redusă şi, în cazurile de diaree persistentă, tratamentul trebuie întrerupt.
PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule a câte 250 mg. Câte 10 capsule în blister; câte 3 sau 6 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 25 °C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani. A nu se administra după data expirării indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI

Iunie 2013.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Compania farmaceutică

ÎM moldo-americană “Vitapharm-Com” SRL

MD-3800, Republica Moldova,

or. Comrat, str. Lenin, 9

La apariţia oricărei reacţii adverse, informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 022 88 43 38).