ROTACEF
pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă
DENUMIREA COMERCIALĂ
Rotacef
DCI-ul substanţei active
Ceftriaxonum
COMPOZIŢIA
Rotacef 1 g
1 flacon conţine:
substanţa activă: ceftriaxonă (sub formă de ceftriaxonă sodică) – 1,0 g.
1 fiolă cu solvent conţine: clorhidrat de lidocaină – 3,5 ml.
Rotacef 0,5 g
substanţa activă: ceftriaxonă (sub formă de ceftriaxonă sodică) – 0,5 g.
1 fiolă cu solvent conţine: clorhidrat de lidocaină – 2 ml.
FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Pulbere cristalină de culoare aproape albă sau gălbuie, uşor higroscopică.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antibiotice -lactamice, cefalosporine de generaţia a III-a; J01DD04.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Rotacef este un antibiotic cu spectru larg de acţiune, cefalosporină de generaţia a IIIa. Posedă acţiune bactericidă, datorită inhibiţiei sintezei peretelui celular bacterian. Este activ faţă de majoritatea bacteriilor gram-negative, gram-pozitive şi unor anaerobi. Este rezistent la beta-lactamazele produse de bacterii.
Bacteriile aerobe gram-negative sensibile la preparat:
Aeromonas spp. , Alcaligenes spp. , Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. , Enterobacter spp. (unele tulpini sunt rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. , Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. , Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini sunt rezistente), Salmonella spp. (inclusiv S. typhi), Serratia spp. (inclusiv S. marcescens), Shigella spp. , Vibrio spp. (inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (inclusiv Y. enterocolitica). Majoritatea tulpinilor de microorganisme enumerate mai sus, care sunt rezistente în prezenţa altor antibiotice, de ex. , peniciline, cefalosporine de generaţia I şi II şi aminoglicozide, sunt sensibile la Rotacef. Conform datelor clinice în sifilisul primar şi secundar se înregistrează o eficienţă bună a preparatului.
Bacteriile aerobe gram-pozitive sensibile la Rotacef:
Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Staphylococcus spp. , rezistent la meticilinază, este rezistent şi la cefalosporine, inclusiv şi la Rotacef. Majoritatea tulpinilor Enterococcus spp. (de ex. , Streptococcus faecalis), de asemenea sunt rezistente la preparat.
Agenţi patogeni anaerobi:
Bacteroides spp. (inclusiv unele tulpini de B. fragilis), Clostridium spp. (inclusiv C. difficile), Fusobacterium spp. (cu excepţia F. mortiferum şi F. varium), Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. Unele tulpini de Bacteroides spp. (de ex. , B. fragilis), producătoare de beta-lactamaze, sunt rezistente la Rotacef.
Proprietăţi farmacocinetice
La administrarea intramusculară/intravenoasă Rotacef pătrunde bine în ţesuturi şi lichidele organismului. Biodisponibilitatea la administrarea intramusculară constituie 100%. Concentraţia plasmatică maximă la administrarea intramusculară se atinge peste 2-3 ore. Se fixează reversibil cu albuminele plasmatice în raport de 85-95% şi acestă fixare este invers proporţională cu concentraţia lui plasmatică. Rotacef disfuzează rapid în lichidul interstiţial, unde acţiunea lui bactericidă faţă de microorganismele susceptibile la preparat se menţine timp de 24 ore. Timpul de înjumătăţire este îndelungat şi constituie: la adulţi – circa 8 ore; la vârstnici (cu vârsta peste 75 ani) creşte circa de 2 ori; la nou-născuţi – 6,5-8 zile. La adulţi 50-60% Rotacef se elimină sub formă nemodificată cu urina, 40-50% - cu bilă. La nou-născuţi circa 70% din doza administrată Rotacef se elimină prin rinichi. În caz de afectarea funcţiei renale sau hepatice la adulţi farmacocinetica preparatului nu se modifică (este posibilă creşterea nesemnificativă a timpului de înjumătăţire) datorită redistribuirii funcţiilor: dacă funcţia renală este afectată, creşte eliminarea cu bila, dacă există patologia hepatică – se intensifică eliminarea de către rinichi. Ceftriaxona penetrează bine bariera hemato-encefalică.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Rotacef este eficient faţă de toate infecţiile provocate de microorganisme susceptibile la preparat:
- infecţii ale căilor respiratorii superioare şi inferioare (inclusiv pneumonie, abces pulmonar, empiem pleural);
- infecţii intraabdominale (inclusiv colangită, empiem al vezicii biliare, maladii inflamatorii ale tractului gastrointestinal, căilor biliare, peritonită);
- infecţii osteoarticulare;
- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi;
- infecţii ale căilor urinare (inclusiv pielonefrită);
- infecţii sexual transmisibile (inclusiv gonoree);
- plăgi şi arsuri infectate;
- meningită, sepsis;
- profilaxia infecţiilor în perioada postoperatorie.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Rotacef se administrează intramuscular şi intravenos în jet sau în perfuzie. Administrarea intramusculară 1 g (0,5 g)Rotacef se dizolvă în 3,5 ml soluţie 1% lidocaină. Se administrează intramuscular profund. Se recomandă de administrat intramuscular nu mai mult de 1 g(0,5g). Administrarea intravenoasă în jet 1 g (0,5 g) Rotacef se dizolvă în 10 ml apă pentru injecţii. Se administrează intravenos lent timp de 2-4 min. Administrarea în perfuzie intravenoasă 2 g Rotacef se dizolvă în 40 ml soluţie clorură de sodiu 0,9% sau în soluţie clorură de sodiu 0,45% cu conţinut de glucoză 2,5%, sau în soluţie glucoză 5%, sau în soluţie glucoză 10%, sau în soluţie fructoză 5%, sau dextran 6%. Durata perfuziei intravenoase nu trebuie sa fie mai mică de 30 min.
La nou-născuţi (sub 2 săptămâni) doza nictemerală constituie 20-50 mg/kg o dată pe zi. Doza nu se va depăşi din cauza imaturităţii sistemului enzimatic la nou-născuţi. La sugari şi copii cu vârsta până la 12 ani doza nictemerală de Rotacef constituie 2080 mg/kg, o dată pe zi. La copii cu masa corporală 50 kg şi mai mare se administrează dozele uzuale pentru adulţi. Dozele uzuale pentru adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani constituie 1-2 g Rotacef o dată pe zi. Intervalul între prize constituie 24 ore. În cazuri grave sau în infecţii, cauzate de microorganisme moderat sensibile, doza nictemerală poate fi crescută până la 4 g. Administrarea intravenoasă în doză de peste 50 mg/kg se va efectua în perfuzie timp de cel puţin 30 min. Durata tratamentului este în funcţie de caracterul şi gravitatea maladiei. Ca şi în cazul altor antibiotice, administrarea de Rotacef se recomandă de prelungit cel puţin încă 3 zile după normalizarea temperaturii corporale. În meningita bacteriană la nou-născuţi şi copii doza iniţială constituie 100 mg/kg o dată pe zi. Doza nictemerală maximă constituie 4 g. Odată cu determinarea agentului patogen şi a sensibilităţii doza administrată poate fi micşorată corespunzător. În gonoreea necomplicată preparatul se administrează intramuscular în doză unică de 250 mg. Tratamentul etiologic al infecţiei gonococice complicate a sistemului urogenital şi bazinului mic (se va efectua în staţionar): câte 1,0 g Rotacef intramuscular fiecare 24 ore. La bolnavii cu afectarea funcţiei renale cu funcţia hepatică intactă şi cu afectarea funcţiei hepatice cu funcţia renală intactă nu este necesară reducerea dozei preparatului. În caz de insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 10 ml/min) doza de Rotacef nu trebuie să depăşească 2 g pe zi. În afectarea concomitentă a funcţiei hepatice şi renale, de asemenea la bolnavii hemodializaţi, este necesar de a monitoriza concentraţia plasmatică a ceftriaxonei. Pentru profilaxia infecţiilor postoperatorii preparatul se administrează în doza unică de 2 g cu 30-90 min înainte de operaţie.
REACŢII ADVERSE
Rotacef în majoritatea cazurilor este bine tolerat. Reacţiile adverse, de regulă, sunt reversibile şi dispar după sistarea preparatului.
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)
Rare (>1/10000 şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Infecţii şi infestări: rare – candidoză, disbacterioză. Tulburări hematologice: rare – leucopenie, neutropenie, eozinofilie, trombocitopenie, epistaxis, anemie hemolitică, prelungirea timpului protrombinic; foarte rare – tulburări de coagulabilitate, în cazuri unice – agranulocitoză. Tulburări ale sistemului imunitar: manifestări ale reacţiilor alergce – mai puţin frecvente: urticarie, frisoane sau febră, erupţii cutanate, prurit; rare: bronhospasm; foarte rare: eritem multiform, sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică. Tulburări ale sistemului nervos: rare – cefalee, vertij. Tulburări gastrointestinale: frecvente - greaţă, vomă, diaree sau constipaţie; rare - stomatită, glosită; foarte rare - enterocolită pseudomembranoasă, pancreatită. Tulburări hepatobiliare: rare - creşterea activi tăţii transaminazelor hepatice (fosfatazei alcaline, bilirubinei, icter colestatic). Administrarea ceftriaxonei în doze mari poate conduce la dezvoltarea pseudocolelitiazei. Tulburări renale şi căilor urinare: rare – glucozurie, creşterea nivelului plasmatic de uree şi creatinină, hematurie, oligurie; foarte rare – anurie. Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: rare – dezvoltarea flebitei după administrarea intravenoasă a preparatului. Aceasta poate fi evitată prin administrarea lentă a preparatului (timp de 2-4 min); administrarea intramusculară fără utilizarea lidocainei este dureroasă, este posibilă formarea infiltratului la locul de administrare.
CONTRAINDICAŢII
- hipersensibilitate la cefalosporine şi peniciline;
- trimestrul I al sarcinii.
SUPRADOZAJ
Cazuri de supradozaj nu au fost semnalate.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Preparatul se va administra cu precauţie la nou-născuţi, în special la prematuri, din cauza riscului înalt de hiperbilirubinemie. Ca şi în cazul administrării altor cefalosporine, în tratamentul cu Rotacef este necesar de luat în consideraţie posibilitatea dezvoltării reacţiilor anafilactice. În tratamentul îndelungat este necesară monitorizarea sistematică a tabloului sângelui periferic. În cazuri rare la ecografie este posibilă apariţia opacifierii vezicii biliare, care dispare după sistarea preparatului. Chiar dacă acest fenomen este însoţit de dureri în hipocondrul drept, se recomandă prelungirea tratamentului pe fondalul terapiei simptomatice.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Administrarea preparatului în sarcină este posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt (ceftriaxona trece bariera placentară). La necesitatea administrării preparatului în perioada de alăptare se va întrerupe alăptarea la sân (ceftriaxona se excretă în laptele matern).
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu sunt date despre influenţa Rotacef asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
La administrarea concomitentă cu diureticele de ansă (furosemid) nu se înregistrează afectarea funcţiei renale. La administrarea concomitentă cu antiinflamatoarele nesteroidiene şi alţi inhibitori ai agregării trombocitelor creşte incidenţa hemoragiei. Rotacef şi aminoglicozidele manifestă sinergism faţă de multiple bacterii gramnegative. O astfel de combinaţie se recomandă în tratamentul infecţiilor severe şi cu pericol pentru viaţă (de ex. , determinate de Pseudomonas aeruginosa). Rotacef nu se va amesteca într-un flacon sau într-o seringă cu alte antibiotice.
PREZENTARE, AMBALAJ
Pulbere penntru soluţie injectabilă 1 g în flacoane.
Pulbere penntru soluţie injectabilă 0,5 g în flacoane.
Câte 1 flacon cu pulbere şi 1 fiolă cu solvent (soluţie clorhidrat de lidocaină 1%) împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi 15-25°C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
Soluţia preparată este stabilă timp de 6 ore la temperatura 18-25°C.
TERMEN DE VALABILITATE
36 luni. A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
„Rotapharm Limited”, Marea Britanie
DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
„LPD-LABORATORIOS TORLAN S. A. ”, Spania.
Carretera de Barcelona, 135B, Cerdanyola Del Valles, Barcelona
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
