VITAMESIL
capsule
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 16433 din 08. 04. 2011
DENUMIREA COMERCIALĂ
Vitamesil
DCI-ul substanţei active
Nimesulidum
COMPOZIŢIA
1 capsulă conține:
substanța activă: nimesulid-100 mg;
excipienți: stearat de magneziu, amidon de porumb, talc, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat.
FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Capsule de formă cilindrică cu capete emisferice, suprafaţa uniformă, lucioasă; corpul alb-capacul verde sau capacul şi corpul alb. Mărimea capsulei Nr 1. Conţinutul capsulei: pulbere de culoare gălbuie.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene. M01AX17.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice:
Nimesulidul este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietăţi analgezice şi antipiretice. Mecanismul de acţiune constă în inhibiţia ciclooxigenazei-2 şi blocarea sintezei prostaglandinelor în focarul de inflamaţie.
Proprietăţi farmacocinetice:
După administrare orală nimesulidul se absoarbe rapid, realizând concentraţii plasmatice maxime după 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulţi. După 7 zile de administrare în doză de 100 mg de 2 ori pe zi nu au fost semnalate modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici.
Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%. Nimesulidul este metabolizat hepatic, inclusiv cu participarea isoenzimelor citocromului P450 CYP2C9, fapt care se va lua în consideraţie la administrarea concomitentă a altor produse medicamentoase metabolizate de către CYP 2C9. Metabolitul său principal-parahidroxinimesulid-posedă de asemenea acţiune farmacologică şi poate fi identificat în plasma sanguină deja după un timp scurt (0,8 ore); se supune metabolizării prin glucuronoconjugare. Timpul de înjumătăţire constituie 3,2-6 ore. Excreţia nimesulidului se efectuează în majoritate prin urină (circa 50% din doza administrată). Doar 1-3% se elimină sub formă nemodificată. Circa 29% din doza administrată se elimină prin scaun sub formă de metaboliţi.
Studiile efectuate la pacienţii vârstnici cu administrare unică sau repetată de nimesulid nu au demonstrat modificarea parametrilor farmacocinetici la această categorie de pacienţi.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Tratamentul durerii acute.
- Tratamentul simptomatic al durerii în osteoartrită (artroze).
- Dismenoree primară.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
La copiii cu vârsta sub 12 ani administrarea de nimesulid este contraindicată.
Adolescenţi: deoarece parametrii farmacocinetici sunt identici cu cei caracteristici pentru adulţi, nu este necesară ajustarea dozei de nimesulid la această categorie de pacienţi.
Adulţi: se administrează câte 100 mg de 2 ori pe zi, după mese. Doza maximă de nimesulid va constitui 200 mg/zi divizată în 2 prize, durata curei de tratament fiind cât mai scurtă (7-10 zile).
La pacienţii vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienţi cu insuficienţă renală:
În caz de insuficienţă renală uşoară sau moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu este necesară ajustarea dozei preparatului. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min) administrarea produselor medicamentoase ce conţin nimesulid este contraindicată.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică produsele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse sunt clasificate conform frecvenţei de dezvoltare:
- foarte frecvente (>1/10),
- frecvente (>1/100, <1/10),
- ocazionale (>1/1000, <1/100),
- rare (>1/10000, <1/1000),
- foarte rare (<1/10000), incluzând cazuri unice.
Din partea sistemului sanguin: rare-anemie, eozinofilie; foarte rare-trombocitopenie, pancitopenie, purpură.
Din partea sistemului imun: rare-reacţii de hipersensibilitate; foarte rare-anafilaxie.
Din partea metabolismului: rare-hiperkaliemie.
Reacţii adverse psihice: rare-anxietate, nervozitate, coşmaruri nocturne.
Din partea sistemului nervos: ocazionale-confuzie mintală; foarte rare-cefalee, fatigabilitate, encefalopatie (sindromul Reye).
Din partea organelor de simţ: rare-vedere înceţoşată; foarte rare-dereglări ale vederii, vertij.
Din partea sistemului cardiovascular: ocazionale-hipertensiune; rare-tahicardie, hemoragii, scăderea tensiuni arteriale, bufeuri de căldură.
Din partea sistemului respirator: ocazionale-dispnee; foarte rare-astm, bronhospasm.
Din partea sistemului gastrointestinal: reacţii adverse frecvente-diaree, greaţă, vomă; ocazionale-constipaţii, meteorism, gastrită; foarte rare-dureri abdominale, dispepsie, stomatită, scaun cu sânge, hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric sau duodenal cu perforaţie.
Din partea sistemului hepatobiliar: foarte rare-hepatită, hepatită fulminantă (incluzând cazuri letale), icter, colestază.
Din partea pielii şi ţesuturilor moi: ocazionale-prurit şi erupţii cutanate, hiperhidroză;
rare-eritem, dermatită; foarte rare-urticarie, edem Quincke, eritem exsudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell.
Din partea sistemului nefrourinar: rare-disurie, hematurie; foarte rare-insuficienţă renală, oligurie, nefrită interstiţială.
Generale: ocazionale-edeme; rare-slăbiciuni; foarte rare-hipotermie.
Interferarea testelor de laborator: frecvente-creşterea activi tăţii enzimelor hepatice.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate cunoscută la nimesulid sau la alte componente ale preparatului; hipersensibilitate (bronhospasm, rinită, urticarie) la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
- Reacţii hepatotoxice la nimesulid în antecedente.
- Ulcer gastric sau duodenal activ; ulcer sau hemoragii gastrointestinale recidivante; hemoragii cerebrovasculare sau alte hemoragii.
- Dereglări severe de coagulare a sângelui.
- Insuficienţă cardiacă severă.
- Insuficienţă renală severă.
- Insuficienţă hepatică.
- Vârsta sub 12 ani.
- Trimestrul III de sarcină şi perioada de alăptare.
SUPRADOZAJ
Simptome: somnolenţă, letargie, greaţă, vomă, dureri în epigastru. Se pot dezvolta reacţii anafilactice şi hemoragii gastrointestinale. Rareori au fost semnalate hipertensiune, insuficienţă renală acută, suprimarea respiraţiei, comă.
Tratament: terapie simptomatică şi suportivă. Antidot specific nu se cunoaşte. În primele 4 ore după supradozare se recomandă inducerea vomei, administrarea de cărbune activat (60-100 g la adulţi) şi/sau laxative osmotice. Diureza forţată, alcalinizarea urinei, hemodializa şi hemoperfuzia nu sunt eficiente din cauza fixării înalte de proteinele plasmatice. Este necesară monitorizarea funcţiei hepatice şi renale.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Riscul de dezvoltare a reacţiilor adverse la preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid poate fi micşorat prin administrarea acestora o elasticitate cât mai scurtă de timp. În caz de ineficienţă tratamentul cu nimesulid va fi sistat.
Rareori au fost comunicate cazuri de afecţiuni hepatice severe, uneori cu sfârşit letal. În caz de apariţie a simptomelor care pot indica o afectare hepatică (anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale, fatigabilitate, urină întunecată), sau în caz de dereglare a testelor funcţionale hepatice administrarea nimesulidului sau medicamentelor ce conţin nimesulid va fi suspendată. La asemenea pacienţi preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate pe viitor. La administrarea nimesulidului de scurtă durată afecţiunile hepatice sunt în majoritatea cazurilor reversibile.
Este necesar de evitat administrarea concomitentă a alcoolului şi substanţelor hepatotoxice din cauza creşterii riscului de hepatotoxicitate.
Pacienţii vor fi avertizaţi să nu administreze analgezice concomitent cu preparate ce conţin nimesulid. De asemenea nu se recomandă asocierea cu alte AINS.
Hemoragiile sau ulceraţiile/perforaţiile gastrointestinale pot surveni fără simptome preventive sau anamneză pozitivă. În caz de dezvoltare a hemoragiilor sau ulceraţiilor gastrointestinale este necesar de oprit administrarea nimesulidului.
La pacienţii cu antecedente de afecţiuni gastrointestinale, ulcer, hemoragii, colită ulceroasă sau boala Crohn administrarea nimesulidului se va efectua cu precauţie.
La pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă este necesară prudenţă, deoarece administrarea de nimesulid poate conduce la agravarea funcţiei renale. În asemenea cazuri tratamentul cu nimesulid va fi suspendat.
La pacienţii vârstnici există un risc crescut de dezvoltare a reacţiilor adverse pe parcursul tratamentului, aşa ca hemoragii sau perforaţii gastrointestinale, dereglarea funcţiei renale şi hepatice, insuficienţă cardiacă, prin urmare este necesară supravegherea minuţioasă a acestor pacienţi.
Nimesulidul inhibă funcţia plachetară şi se va administra cu prudenţă la pacienţi cu diateză hemoragică; cu toate acestea nimesulidul nu poate fi considerat ca substituent al acidului acetilsalicilic în profilaxia cardiovasculară.
Febra cauzată de o infecţie bacteriană poate fi mascată prin administrarea de AINS.
Nimesulidul poate conduce la dereglarea fertilităţii, prin urmare nu se recomandă administrarea la femei care planifică sarcina.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţă de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Utilizarea în timpul sarcinii şi perioada de alăptare:
Administrarea medicamentelor ce conţin nimesulid este contraindicată în trimestrul III de sarcină.
Ca şi alte AINS, preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid nu se recomandă femeilor care planifică sarcina.
Precum şi alte AINS care inhibă sinteza prostaglandinelor, nimesulidul poate conduce la închiderea prematură a canalului arterial, hipertensiune pulmonară, oligurie, oligoamnion, risc crescut de hemoragii, atonie uterină, edeme periferice. Au fost comunicate cazuri de insuficienţă renală la copiii nou-născuţi, mamele cărora au administrat nimesulid în ultimul trimestru de sarcină.
Studii clinice adecvate la femeile însărcinate nu au fost efectuate.
Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Prin urmare, nu se recomandă administrarea preparatelor medicamentoase ce conţin nimesulid în trimestrele I şi II de sarcină.
Nu se cunoaşte dacă nimesulidul trece în laptele matern. Produsele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate în perioada de alăptare.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje:
Până în prezent nu au fost efectuate studii clinice pentru determinarea influenţei nimesulidului asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje. În caz de apariţie a vertijului, fatigabilităţii după administrarea preparatelor ce conţin nimesulid pacienţii vor fi avertizaţi să evite conducerea autovehiculelor sau manevrarea utilajelor.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
Interacţiuni farmacodinamice
Administrarea concomitentă a preparatelor medicamentoase care conţin nimesulid cu warfarină, alte anticoagulante sau acid acetilsalicilic creşte riscul complicaţiilor hemoragice şi prin urmare nu este recomandată, iar la pacienţii cu dereglări severe de coagulare a sângelui este contraindicată. La necesitatea administrării concomitente a acestor medicamente este necesară supravegherea riguroasă a pacientului.
Interacţiuni farmacodinamice/farmacocinetice cu diuretice
La persoanele sănătoase nimesulidul poate inhiba acţiunea furosemidului asupra excreţiei sodiului şi în măsură mai mică-a potasiului, ceea ce conduce la reducerea AUC cu 20% şi excreţia cumulativă a furosemidului fără dereglarea clearance-ului renal. Este necesară prudenţă la administrarea concomitentă de furosemid şi nimesulid la pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă (a se vedea comp. Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare).
Interacţiuni farmacocinetice cu alte medicamente
Antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului şi conduc la creşterea concentraţiilor plasmatice şi a toxicităţii acestuia. La necesitatea administrării nimesulidului la pacienţii trataţi cu preparatele litiului este necesară monitorizarea minuţioasă a concentraţiilor plasmatice ale acestuia.
Studiile in vivo de administrare concomitentă de glibenclamid, teofilină, warfarină, digoxină, cimetidină şi antiacide (ex. , preparate combinate cu hidroxid de aluminiu şi magneziu) nu au demonstrat interacţiuni farmacocinetice clinic relevante.
Nimesulidul inhibă enzima CYP2C9, prin urmare la administrare concomitentă poate creşte concentraţiile plasmatice ale substanţelor medicamentoase metabolizate de către această enzimă.
Sunt necesare precauţii la administrarea de nimesulid cu mai puţin de 24 ore înainte sau după administrarea metotrexatului, deoarece nimesulidul poate creşte concentraţiile plasmatice şi toxicitatea acestuia.
Inhibiţia sintezei de prostaglandine produsă de nimesulid poate conduce la creşterea nefrotoxicităţii ciclosporinei.
Influenţa altor medicamente asupra nimesulidului:
Studiile in vitro au demonstrat, în pofida posibilei influenţe asupra concentraţiilor plasmatice, deplasare nerelevantă clinic a nimesulidului de pe proteinele plasmatice de către tolbutamid, acid salicilic şi acid valproic.
PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule a cîte 100 mg.
Câte 10 capsule în blister. Câte 1 blister însoţit de instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura +15… +25°C. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Martie 2013.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Compania farmaceutică
ÎM moldo-americană “Vitapharm-Com” SRL
MD3800, Republica Moldova,
mun. Comrat, str. Lenin 9
Tel. /fax (+373 22) 26 03 88
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului (tel. 022 73 70 02).
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
