Forsil cu gust de portocală, 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală
COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un plic conține substanța activă: nimesulid 100 mg.
Excipient cu efect cunoscut: zahăr.
FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru suspensie orală.
Pulbere granulară, de culoare galben deschis, cu miros de portocală. La dizolvarea conținutului unui plic în 100 ml de apă, se formează o suspensie de culoare galbenă, cu gust de portocală.
DATE CLINICE
1. Indicaţii terapeutice
Tratamentul durerii acute
Dismenoree primară
Nimesulid trebuie prescris numai ca a doua linie de tratament. Decizia de a prescrie nimesulid
trebuie să se bazeze pe evaluarea individuală a profilului de risc al pacientului.
2 .Doze şi mod de administrare
Pentru a reduce riscul reacțiilor adverse trebuie utilizată doza minimă eficace cea mai scurtă perioadă .
Forsil trebuie utilizat cea mai scurtă perioadă, în funcţie de starea clinică a pacientului.
Durata maximă a unei cure de tratament cu nimesulid este de 15 zile.
Forsil cu gust de portocală se administrează adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani.
Adulți
Se administrează câte 1 plic de 100 mg de 2 ori pe zi după masă, dizolvând conținutul plicului într-un pahar cu apă. Suspensia pregătită nu se păstrează. Doza maximă zilnică pentru adulți este de 200 mg.
Vârstnici
Nu este necesară reducerea dozei zilnice la pacienţii vârstnici.
Copii sub 12 ani
Forsil este contraindicat la această grupă de vârstă .
Adolescenţi (cu vârsta cuprinsă între 12 şi 18 ani)
Ţinând cont de profilul farmacocinetic la adulţi şi de proprietăţile farmacodinamice ale nimesulidului, nu este necesară ajustarea dozei la această grupă de vârstă.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Ţinând cont de proprietăţile farmacocinetice, nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min).
La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min) Forsil este contraindicat .
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
La pacienţi cu insuficienţă hepatică este contraindicată administrarea de Forsil .
Mod de administrare
Administrare orală.
3. Contraindicaţii
Hipersensibilitate la nimesulid sau la oricare dintre excipienţii.
Antecedente de reacţii de hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, rinită, urticarie, polipi nazali) la administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS.
Antecedente de reacţii hepatotoxice la nimesulid.
Expunere concomitentă la substanţe cu potenţial hepatotoxic.
Alcoolism, dependenţă medicamentoasă.
Antecedente de ulceraţii sau hemoragii gastro-intestinale, asociate cu administrarea anterioară de tratament cu AINS.
Ulcer gastric sau duodenal activ, antecedente de ulceraţii recurente sau hemoragii gastro-intestinale (două sau mai multe episoade distincte de ulceraţii sau sângerări dovedite).
Hemoragii cerebrovasculare sau alte tipuri de hemoragii sau sângerări active.
Tulburări severe de coagulare.
Insuficienţă cardiacă severă.
Insuficienţă renală severă.
Insuficienţă hepatică.
Pacienţi cu febră şi/sau simptome asemănătoare gripei.
Copii sub 12 ani.
Trimestrul al treilea de sarcină şi perioada de alăptare .
4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Administrarea concomitentă de Forsil 100 mg cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de ciclooxigenază-2, nu este recomandată. În timpul tratamentului cu Forsil, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu utilizeze alte analgezice.
Riscul apariţiei reacţiilor adverse poate fi redus prin utilizarea nimesulidului 100 mg pulbere cea mai scurtă perioadă .
Tratamentul trebuie întrerupt dacă nu se observă nicio ameliorare.
Efecte hepatice
Rareori, s-a raportat că administrarea nimesulidului a fost asociată cu reacţii hepatice grave, inclusiv cazuri foarte rare, letale. La pacienţii la care, în timpul tratamentului cu Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală, apar simptome sugestive pentru afectarea hepatică (de exemplu, anorexie, greaţă, vărsături, dureri abdominale, oboseală, urină închisă la culoare) sau la pacienţii la care apare modificarea testelor funcţionale hepatice, tratamentul trebuie întrerupt. La aceşti pacienţi nu se recomandă reluarea administrării nimesulidului. După administrarea pe perioadă scurtă de timp s-a raportat afectare hepatică, în cele mai multe cazuri reversibilă. Dacă în timpul tratamentului cu nimesulid pacienţii prezintă febră şi/sau simptome asemănătoare gripei, tratamentul trebuie întrerupt.
Efecte gastrointestinale
Hemoragii gastrointestinale, ulceraţii şi perforaţii: hemoragii gastrointestinale, ulceraţii/perforaţii, care pot fi letale, s-au raportat la administrarea tuturor AINS, oricând pe perioada tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de tulburări gastrointestinale.
La pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special dacă au fost complicaţii cu hemoragie sau perforaţii, riscul de apariţie al hemoragiilor gastrointestinale, ulceraţiilor sau perforaţiei este mai mare la doze crescute de AINS. La aceşti pacienţi tratamentul trebuie început cu doza cea mai mică disponibilă. La aceşti pacienţi, precum şi la pacienţii cărora li se administrează concomitent doze scăzute de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care cresc riscul de apariţie al efectelor gastrointestinale trebuie luată în considerare administrarea concomitentă de medicamente protectoare (exemplu misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni).
Pacienţii cu antecedente de toxicitate gastrointestinală, în special vârstnicii, trebuie să anunţe medicului orice simptom neobişnuit de afectare abdominală (în special hemoragii gastrointestinale), care poate apărea mai ales la începutul tratamentului.
Hemoragii gastrointestinale sau ulceraţii/perforaţii pot să apară în orice moment în timpul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastrointestinale. Dacă apare hemoragia gastrointestinală sau ulceraţia, administrarea nimesulidului trebuie să fie întreruptă. Nimesulid trebuie să fie administrat cu precauţie la pacienţii cu tulburări gastrointestinale, inclusiv antecedente de ulcer peptic, antecedente de hemoragie gastrointestinală, colită ulceroasă sau boala Crohn.
Pacienţii cărora li se administrează concomitent, pe cale orală, medicamente care pot creşte riscul de apariţie al ulcerului sau hemoragiei gastrointestinale, cum sunt corticosteroizii, anticoagulantele (warfarina), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau medicamente antiplachetare cum este acidul acetilsalicilic trebuie atent monitorizaţi .
Tratamentul trebuie întrerupt în cazul în care apar hemoragii gastrointestinale sau ulceraţii la pacienţii aflaţi în tratament cu Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală.
AINS trebuie administrate cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni gastrointestinale în antecedente (colită ulcerativă sau boală Crohn), deoarece li se pot exacerba aceste afecţiuni .
Pacienţii vârstnici
Pacienţii vârstnici sunt în mod special predispuşi la apariţia reacţiilor adverse la AINS, incluzând hemoragii gastrointestinale şi perforaţii, insuficienţă renală, cardiacă şi hepatică. Prin urmare, este recomandată o monitorizare clinică adecvată.
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se poate asocia cu retenţie lichidiană şi edeme.
Datele din studiile clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru Forsil.
Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau afecţiuni cerebrovasculare trebuie trataţi cu Forsil numai după o evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de afecţiuni cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).
Deoarece nimesulidul poate interfera cu funcţia plachetară, trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu diateze hemoragice . Totuşi, Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală nu este un înlocuitor al acidului acetilsalicilic în profilaxia unor afecţiuni cardiovasculare.
Efecte renale
La pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă, se recomandă precauţie, deoarece folosirea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală poate determina o deteriorare a funcţiei renale. În cazul în care se constată acest lucru, tratamentul trebuie întrerupt .
Reacţii cutanate
Au fost raportate foarte rar reacţii cutanate grave, unele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică, în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). Riscul cel mai mare de apariţie al acestor reacţii este la începutul tratamentului, debutul reacţiei fiind, în majoritatea cazurilor, în prima lună de tratament. Administrarea de Forsil 100 mg pulbere, trebuie întreruptă la prima apariţie a erupţiilor cutanate, leziunilor mucoaselor sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate.
Efecte asupra fertilităţii
Utilizarea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală poate reduce fertilitatea la femei şi nu se recomandă administrarea la femeile care încearcă să rămână gravide. Întreruperea tratamentului cu Forsil trebuie luată în considerare la femeile care au tulburări de fertilitate sau care sunt în cursul unei investigaţii pentru infertilitate .
Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.
5. Interacţiuni cu alte medicamente și alte forme de interacţiune
Interacţiuni farmacodinamice
Alte medicamente antiinflamatoare nonsteroidiene (AINS):
Administrarea concomitentă a Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală cu alte AINS, inclusiv acid acetilsalicilic la doze antiinflamatorii (≥ 1g ca doză unică sau ≥3 g ca doză totală zilnică) nu este recomandată.
Corticosteroizi:
Risc crescut de hemoragii şi ulceraţii gastrointestinale .
Anticoagulante:
Administrarea concomitentă de AINS creşte acţiunea medicamentelor anticoagulante, cum este warfarina
Pacienţii care utilizează warfarină sau alte medicamente anticoagulante au un risc crescut de complicaţii hemoragice, în timpul tratamentului cu Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală. De aceea, această asociere nu se recomandă şi este contraindicată pacienţilor cu tulburări severe ale coagulării . Dacă această asociere nu poate fi evitată, parametrii coagulării trebuie monitorizaţi atent.
Medicamente antiplachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): risc crescut de hemoragie gastro-intestinală .
Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie (inhibitori ai ECA) şi antagonişti ai receptorilor angiotensinei II (ARA II):
AINS pot reduce eficacitatea diureticelor şi a altor medicamente antihipertensive. La unii pacienţi cu funcţie renală redusă (de exemplu pacienţi deshidrataţi sau la subiecţii vârstnici cu insuficienţă renală), administrarea concomitentă a unui inhibitor al ECA şi inhibitori de ciclooxigenază poate duce la deteriorarea progresivă a funcţiei renale, inclusiv la insuficienţă renală acută, care este în mod normal, reversibilă. Apariţia acestor interacţiuni trebuie să fie luată în considerare la pacienţii care trebuie să utilizeze Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală concomitent cu inhibitori ECA sau ARA II. În consecinţă, această administrare medicamentoasă concomitentă trebuie realizată cu precauţie, în special la pacienţii vârstnici. Este necesară hidratarea corectă a pacienţilor, precum şi monitorizarea periodică a funcţiei renale după începerea tratamentului concomitent.
Interacţiuni farmacocinetice: acţiunea nimesulidului asupra farmacocineticii altor medicamente
Furosemid:
La subiecţii sănătoşi, nimesulid scade tranzitor efectul furosemidului asupra excreţiei sodiului şi, în mai mică măsură, a excreţiei potasiului şi scade răspunsul la diuretic.
Administrarea concomitentă a nimesulidului şi a furosemidului determină o scădere de aproximativ 20% a ASC şi a excreţiei cumulative a furosemidului, fără să-i afecteze clearance-ul renal. Administrarea concomitentă de Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală şi furosemid necesită precauţie la pacienţii cu afecţiuni renale sau cardiace, după cum sunt descrise la pct 4.4.
Litiu:
S-a raportat că antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului, determinând valori plasmatice crescute şi toxicitate. În cazul în care Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală este prescris unui pacient care utilizează tratament cu litiu, valorile plasmatice ale litiului trebuie monitorizate îndeaproape.
Potenţialele interacţiuni farmacocinetice cu glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina şi antiacidele (de exemplu, combinaţii de aluminiu şi hidroxid de magneziu) au fost studiate, de asemenea, in vivo. Nu au fost observate interacţiuni clinice relevante.
Nimesulidul inhibă CYP2C9. Concentraţiile plasmatice ale medicamentelor care sunt substrat pentru această enzimă, pot fi crescute dacă se administrează concomitent Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală.
Trebuie luate măsuri de precauţie în cazul în care Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală este administrat cu mai puţin de 24 ore înainte sau după tratamentul cu metotrexat, deoarece concentraţia plasmatică şi, implicit, toxicitatea metotrexatului pot creşte.
Datorită efectului lor asupra prostaglandinelor renale, inhibitorii de prostaglandin sintetază, de exemplu nimesulid, pot creşte nefrotoxicitatea ciclosporinei.
Interacţiuni farmacocinetice: efectele altor medicamente asupra farmacocineticii nimesulidului
Studii in vitro au pus în evidenţă deplasarea nimesulidului de pe situsurile de legare, de către tolbutamidă, acid salicilic şi acid valproic. Totuşi, deşi există un posibil efect asupra concentraţiilor plasmatice, nu s-a demonstrat vreo semnificaţie clinică a acestor interacţiuni.
6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Administrarea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală este contraindicată în trimestrul al treilea de sarcină . Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală nu este recomandat femeilor care doresc să rămână gravide .
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea un impact negativ asupra sarcinii şi/sau dezvoltării embrionare/fetale. Rezultatele studiilor epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan şi de malformaţii cardiace şi gastroschisis după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine, în prima etapă a sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiace a fost crescut de la mai puţin de 1% la aproximativ 1,5%. Riscul de apariţie creşte cu mărirea dozei şi durata tratamentului. La animale, s-a demonstrat că administrarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine provoacă o creştere a pierderii embrionare pre- şi postimplantare şi a mortalităţii embrionare-fetale. În plus, o incidenţă crescută a malformaţiilor diverse, inclusiv cardiovasculare, a fost raportată la animalele la care s-au administrat inhibitori ai sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.
Studiile la iepuri au arătat o toxicitate atipică de reproducere şi nu există date disponibile adecvate privind utilizarea nimesulidului la femeile gravide. Prin urmare, riscul potenţial pentru om este necunoscut şi de aceea administrarea medicamentului în timpul primelor două trimestre de sarcină nu este recomandată, cu excepţia cazurilor în care acest lucru este strict necesar. În cazul în care se administrează Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală femeilor care încearcă să rămână gravide sau în timpul primelor două trimestre de sarcină, doza şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai mici posibil. În timpul trimestrului al treilea de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune
• fătul la: - toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară); - disfuncţie renală, care poate progresa spre insuficienţă renală cu oligohidramnios;
• mama şi copilul nou-născut, la sfârşitul sarcinii, la: - eventuala prelungire a timpului de sângerare şi un efect antiagregant plachetar care pot apărea chiar şi la doze foarte mici; - inhibarea contracţiilor uterine care pot determina întârzierea sau prelungirea naşterii.
În consecinţă, administrarea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală este contraindicată în al treilea trimestru de sarcină.
Nu se cunoaşte dacă nimesulidul se excretă în laptele uman. Administrarea Forsil 100 mg/plic pulbere pentru suspensie orală este contraindicată pe perioada alăptării .
7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au realizat studii despre efectele Forsil asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi, pacienţii care au prezentat ameţeli, vertij sau somnolenţă după ce au utilizat Forsil nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
8. Reacţii adverse
a) Descriere generală
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special la doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral) .
Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost: edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţă cardiacă.
Foarte rar au fost raportate reacţii buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică. Reacţiile adverse cele mai frecvente sunt de natură gastrointestinală. Pot să apară ulcer peptic, perforaţii sau hemoragii gastrointestinale, uneori letale, în special la vârstnici. În urma administrării au fost raportate greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie, dispepsie, durere abdominală, melenă, hematemeză, stomatită ulceroasă, agravarea colitei şi bolii Crohn . Mai puţin frecvent a fost observată gastrita.
b) Tabel al reacţiilor adverse
Următoarea listă de reacţii adverse se bazează pe studii clinice controlate* (aproximativ 7800 pacienţi) şi pe supravegherea de după punerea pe piaţă, cu rata raportărilor clasificată astfel: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/10 si <1/10), mai puțin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
| Tulburări hematologice
| Rare
| Anemie* Eozinofilie* |
| Foarte rare | Trombocitopenie Pancitopenie Purpură | |
| Tulburări ale sistemului imunitar
| Rare
| Hipersensibilitate*
|
|
| Foarte rare | Anafilaxie |
| Tulburări metabolice şi de nutriţie
| Rare
| Hiperkaliemie*
|
| Tulburări psihice
| Rare
| Anxietate* Nervozitate* Coşmar* |
| Tulburări ale sistemului nervos
| Mai puțin frecvente | Ameţeli*
|
| Foarte rare | Cefalee Somnolenţă Encefalopatie (Sindrom Reye) | |
| Tulburări oculare
| Rare | Vedere înceţoşată* |
| Foarte rare | Tulburări vizuale | |
| Tulburări acustice şi vestibulare | Foarte rare | Vertij |
| Tulburări cardiace | Rare | Tahicardie* |
| Tulburări vasculare | Mai puţin frecvente | Hipertensiune arterială* |
| Rare | Hemoragii* Oscilaţii ale tensiunii arteriale* Bufeuri* | |
| Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale | Mai puţin frecvente | Dispnee* |
| Foarte rare | Astm Bronhospasm | |
| Tulburări gastro-intestinale
| Frecvente | Diaree* Greaţă* Vărsături* |
| Mai puţin frecvente | Constipaţie* Flatulenţă* Hemoragie gastrointestinală Ulcer duodenal şi perforaţie Ulcer gastric şi perforaţie | |
| Foarte rare | Gastrită* Durere abdominală Dispepsie Stomatită Melenă | |
| Tulburări hepato-biliare (vezi 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale) | Frecvente | Valori serice crescute ale enzimelor hepatice |
| Foarte rare | Hepatită Hepatită fulminantă (inclusiv cazuri letale) Icter Colestază | |
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
| Mai puţin frecvente | Prurit* Erupţie cutanată tranzitorie* Transpiraţie abundentă* |
| Rare | Eritem* Dermatită | |
| Foarte rare | Urticarie Angioedem Edem al feţei Eritem polimorf Sindrom Stevens-Johnson Necroliză epidermică toxică | |
| Tulburări renale şi ale căilor urinare | Rare | Disurie* Hematurie* |
| Foarte rare | Retenţie urinară* Insuficienţă renală Oligurie Nefrită interstiţială | |
| Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare | Mai puţin frecvente | Edeme*
|
|
| Rare | Stare generală de rău * Astenie* |
|
| Foarte rare | Hipotermie |
*frecvenţa determinată pe baza studiilor clinice
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acesta permite monitorizarea în continuare a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
9. Supradozaj
Simptomele care apar după supradozajul acut cu antiinflamatoare nesteroidiene sunt de obicei limitate la letargie, somnolenţă, greaţă, vărsături şi dureri epigastrice, în general reversibile cu tratament suportiv
Pot apărea sângerări gastrointestinale. Poate apărea, rar, hipertensiune arterială, insuficienţă renală acută, deprimare respiratorie şi comă.
După administrarea terapeutică de AINS au fost raportate reacţii anafilactoide şi ele pot apărea după un supradozaj.
Pacienţii trebuie trataţi simptomatic şi suportiv după supradozarea cu AINS. Nu există antidot specific. Nu există informaţii despre îndepărtarea nimesulidului prin hemodializă, dar, datorită gradului crescut de legare de proteinele plasmatice (până la 97,5%), dializa nu pare să fie utilă în cazurile de supradozaj. Vărsăturile sau administrarea de cărbune activat (60-100 g la adult) şi/sau purgaţie prin laxative osmotice, pot fi indicate în primele 4 ore de la ingestie. Diureza forţată, alcalinizarea urinei, hemodializa sau transfuzia pot să nu fie utile datorită gradului mare de legare de proteinele plasmatice. Trebuie monitorizate funcţiile renală şi hepatică.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte antiinflamatoare/antireumatice nesteroidiene, codul ATC: M01AX17.
Nimesulidul este un medicament antiinflamator nesteroidian cu proprietăţi analgezice şi antipiretice, care acţionează ca un inhibitor de ciclooxigenază, enzimă implicată în sinteza prostaglandinelo.
2. Proprietăţi farmacocinetice
Nimesulidul este bine absorbit după administrarea orală. O singură doză de 100 mg nimesulid determină, în general, la adult o concentraţie plasmatică maximă de 3-4 mg/l după 2-3 ore. ASC = 20-35 mg ˟ h/l. Nu s-a observat nicio diferenţă semnificativă statistic între aceste rezultate şi cele apărute după administrarea a 100 mg nimesulid de două ori pe zi timp de 7 zile.
Până la 97,5% se leagă de proteinele plasmatice.
Nimesulidul este metabolizată în ficat pe multiple căi, inclusiv calea izoenzimei 2C9 produse de citocromul P450(CYP). De aceea, trebuie avut în vedere potenţialul de interacţiune medicamentoasă în cazul administrării concomitente de medicamente metabolizate pe calea P450 (CYP) 2C9 . Principalul său metabolit este derivatul para-hidroxi, care este, de asemenea, activ farmacologic. Timpul până la apariţia acestui metabolit în circulaţie este scurt (aproximativ 0,8 ore) dar constanta sa de formare nu este mare, fiind considerabil mai mică decât constanta de absorbţie a nimesulidului. Hidroxi-nimesulid este singurul metabolit găsit în plasmă şi este aproape complet conjugat. T1/2 este între 3,2 şi 6 ore.
Nimesulidul este excretată în principal prin urină (aproximativ 50% din doza administrată). Doar 1-3% este excretată nemodificată. Hidroxi-nimesulid, principalul metabolit, se găseşte numai ca derivat glucuronat. Aproximativ 29% din doză, după metabolizare, este excretată prin fecale.
Profilul farmacocinetic al nimesulidului nu a fost modificat la vârstnici după administrarea de doze unice şi repetate.
Într-un studiu experimental desfăşurat la pacienţi cu insuficienţă renală uşoară şi moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) comparativ cu voluntarii sănătoşi, concentraţia plasmatică maximă a nimesulidului şi a principalului său metabolit nu a fost mai mare decât la voluntarii sănătoşi. ASC şi T1/2 beta au fost cu 50% mai mari, dar întotdeauna în limitele valorilor observate la voluntarii sănătoşi. Administrarea repetată nu duce la acumulare.
Nimesulid este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică .
3. Date preclinice de siguranţă
Studiul toxicității acute a preparatelor a fost efectuat pe șoareci albi de ambele sexe cântărind 19-21 g, 6 animale în fiecare grup, au fost utilizați în total 36 de șoareci. Medicamentul "Pulbere Nimesil Hot pentru prepararea soluției orale" fabricat de DRL NIKA PHARM din Uzbekistan a fost comparat cu granulele medicamentoase Nimesil pentru prepararea suspensiei orale produse de Laboratorios Menarini SA, Spania pentru Laboratori Guidotti SpA (Grupul Menarini ), Italia. Din pulberile preparatelor testate, care cântăresc 2 g (conținut, respectiv 100 mg din substanța activă), s-au preparat soluții apoase de 20%. Medicamentele au fost administrate șoarecilor cu o sondă specială la doze de 500, 1000 și 1500 mg / kg. După o singură administrare, observațiile au fost efectuate pe oră în ziua administrării, de 3 ori pe zi timp de 2-3 zile și o dată pe zi pentru următoarele 7 zile de experiment. Luând în considerare comportamentul general, culoarea pielii, starea membranelor mucoase, efectul toxic a fost evaluat prin modificări ale respirației, bătăilor inimii și ale activității motorii.
Rezultatele cercetării
Rezultatele sugerează că ambele medicamente au același efect asupra stării generale a animalelor. După administrarea ambelor medicamente la o doză de 500 mg / kg și, respectiv, 1000 mg / kg, nu s-au detectat modificări speciale în comportamentul șoarecilor. Acțiune toxică cu un rezultat letal la șoareci timp de 7 zile nu s-a observat. Cu o creștere a dozei administrate de până la 1500 mg / kg, există o ușoară scădere a activității motorii, care dispare în 2-3 ore. Mortalitatea șoarecilor din ambele medicamente nu are loc. Prin urmare, calculul indicatorilor de toxicitate acută (LD50) a fost imposibil.
PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
1. Lista excipienţilor
Acid citric
Zahăr,
Maltodextrină,
Aromă de portocale,
Cetomacrogol (macrogol cetostearil eter).
2. Incompatibilităţi
Nu este cazul
3. Perioada de valabilitate
36 luni.
4. Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
5. Natura şi conţinutul ambalajului
Pulbere pentru suspensie orală. Câte 3 g în plicuri, câte 30 plicuri împreuna cu prospectul pentru pacient în cutie de carton.
6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Î.M. “Becor” S.R.L.
Republica Moldova, mun. Chişinău, str. Calea Orheiului 111/5
tel. (+373 22) 406299
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
