Nortivan comp.film. 80 mg N10x3 (Gedeon)

Denumirea comerciala: Nortivan®


DCI al substantei active: Valsartanum


Compozitia si forma de prezentare: 1 comprimat filmat contine:

substanta activa: valsartan 40 mg, 80 mg sau 160 mg

" substante auxiliare: nucleul - celuloza microcristalina, crospovidona, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu- fiL mul -doza 40 mg (Opadry TAN 03B34653 (hipromeloza 6 cP, dioxid de titan (E171), macrogol 400, oxid galben de fier (E172), talc, oxid rosu de fier (E172), oxid negru de fier (E172))- dozele 80 mg si 160 mg (Opadrv PINK 03B34654 (hipromeloza 6 cP, dioxid de titan (E171), macrogol 400, talc, oxid galben de fier (E172), oxid rosu de fier (E172)).
Descriere: Comprimate 40 mg: comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare brun-deschisa, cu diametrul 8 mm, cu incizie mediana pe una din parti, marcate cu "C 73" pe alta parte.
Comprimate 80 mg: comprimate filmate biconvexe, de culoare roz, marcate cu "C 74" pe una din parti si cu incizie mediana pe alta parte, cu lungimea circa 15 mm si latimea circa 6 mm.
Comprimate 160 mg: comprimate filmate biconvexe, de culoare roz, marcate cu "C 75" pe una din parti si incizie mediana pe alta parte, cu lungimea circa 18 mm si latimea circa 8 mm.
Forma farmaceutica: Comprimate filmate


Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Antagonisti ai angiotensinei II, C09CA03.
Proprietatile farmacodinamice:
Valsartan este un remediu antihipertensiv, antagonist specific la receptorilor angiotensinei II. Actioneaza selectiv asupra subtipu-lui AT1 al receptorilor, responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II.
Hormonul activ al sistemului renina-angiotensina-aldosteron (SRAA) este angiotensina II, care se formeaza din angiotensina I prin intermediul enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). Angiotensina II se leaga cu receptorii specifici din membranele celulare in diverse tesuturi. Poseda o gama larga de efecte fiziologice, ce includ in special participarea directa si indirecta la reglarea tensiunii arteriale. Ca vasoconstrictor puternic, angiotensina II determina un raspuns presor direct. in plus, determina retentie de sodiu si stimularea secretiei de aldosteron.
Valsartanul prezinta o afinitate mai mare (de aproximativ 20000 ori) pentru receptorii ATV decit pentru receptorii AT2. Valsartanul nu inhiba ECA, cunoscuta drept kinaza II, care transforma angiotensina I in angiotensina II si degradeaza bradikini-na. Deoarece nu prezinta efect asupra ECA si nu potenteaza bradikinina sau substanta P, antagonistii angiotensinei II sunt putin probabil asociati cu tusea.
Valsartanul nu se leaga si nici nu blocheaza alti receptori hormonali sau canale ionice importante in reglarea functiei sistemului cardiovascular. Hipertensiune arteriala Administrarea valsartanului la pacientii cu hipertensiune arteriala provoaca scaderea tensiuni arteriale, fara a modifica frecventa contractiilor cardiace (FCC).
La majoritatea pacientilor dupa administrarea dozei unice de preparat debutul actiunii hipotensive are loc timp de 2 ore, scaderea maxima a tensiunii arteriale se atinge timp de 4-6 ore si se mentine timp de 24 ore dupa administrarea interna. La administrare repetata efectul antihipertensiv se stabilizeaza, independent de doza, se atinge timp de 2-4 saptamini si se mentine la nivelul atins pe parcursul terapiei indelungate. Sistarea administrarii valsartanului nu este insotita de majorarea brusca a tensiunii arteriale sau de alte consecinte clinice nedorite.
Valsartan nu influenteaza concentratia de colesterol, trigliceride, glucoza pe nemincate si a acid uric in serul sanguin. Infarct miocardic recent La pacientii cu infarct acut de miocard si insuficienta cardiaca confirmata cu/fara dereglarea functiei sistolice a ventriculului sting, administrarea valsartanului in componenta terapiei asociate, ce include acid acetilsalicilic, beta-adrenoblocante, inhibitori ai ECA, trombolitice si inhibitori ai HMG

"CoA-reductazei, duce la scaderea ratei mortalitatii din cauze cardiovasculare dupa infarct acut de miocard si prelungirea timpului de aparitie a accidentului cardiac. Se reduce numarul spitalizarilor din cauza insuficientei cardiace si frecventa recidivelor infarctului miocardic.
Proprietatile farmacocinetice:
Absorbtia valsartanului dupa administrare orala este rapida, insa gradul de absorbtie variaza in limite largi. Biodisponibilitatea medie absoluta pentru valsartan constituie 23%. Valsartanul prezinta o cinetica bio-exponentiala descendenta (T1/2a "1 ora si T1/2(3 -aproximativ 9 ore). Farmacocinetica valsartanului in diapazonul dozelor studiate poarta un caracter liniar. La administrare repetata cinetica valsartanului nu se modifica, la administrare o data pe zi cumularea este mica. Timpul de atingere a concentratiei plasmatice maxime Cmax constituie 2 ore. Concentratiile plasmatice la barbati si la femei sint identice.
Valsartanul se cupleaza in proportie mare cu proteinele plasmatice (94-97%), preponderent cu albumine. La starea de echilibru, volumul de distributie este mic, circa 17 I. Clearance-ul plasmatic este relativ redus (aproximativ 2 l/ora), comparativ cu debitul hepatic (aproximativ 30 l/ora).
Dupa administrare orala, 83% din substanta este excretata in intestin si 13% - in urina, in special sub forma nemodificata. Aproximativ 20% din doza administrata se elimina sub forma de metaboliti. Metabolitul de baza este valeril-4-hidroxivalsartan. Enzi-mele, ce participa la metabolizarea valsartanului, nu sunt stabilite si nu se atribuie la izoenzimele sistemului citocromului P450. Administrarea valsartanului cu alimentele determina scaderea ariei de sub curba "concentratie-timp" (AUC) cu 48%- totusi, dupa 8 ore, concentratiile plasmatice ale valsartanului sunt identice in cazul administrarii inainte sau dupa masa. Scaderea AUC nu influenteaza semnificativ efectul terapeutic, de aceea valsartanul poate fi administrat inainte sau dupa masa. Farmacocinetica la grupe speciale de pacienti Virstnici La unii pacienti virstnici actiunea sistemica a valsartanului este mai exprimata in comparatie cu pacientii tineri. La virstnici se recomanda administrarea unei doze initiale mai mici de valsartan (40 mg). Pacientii cu tulburari ale functiei renale Deoarece clearance-ul renal constituie doar 30% din clearance-ul general, la pacientii cu tulburari ale functiei renale (clearance-ul creatininei (CC) 20-50 ml/min) nu este necesara ajustarea dozei- la pacientii cu CC sub 20 ml/min se recomanda initierea tratamentului cu doza 40 mg. Deoarece gradul de cuplare cu proteinele plasmatice este mare, eliminarea valsartanului prin hemodializa este putin probabila. Pacientii cu tulburari ale functiei hepatice Aproximativ 70% din doza administrata se elimina prin intestin cu bila, preponderent in stare nemodificata. Valsartanul nu se supune unei biotransformari esentiale, de acea actiunea lui sistemica nu coreleaza cu gradul de afectare a functiei hepatice. Pacientii cu insuficienta hepatica de origine non-biliara in lipsa colestazei nu necesita ajustarea dozei de valsartan. La pacientii cu ciroza biliara sau cu obstructia cailor biliare AUC a valsartanului se mareste de aproximativ 2 ori in comparatie cu voluntarii sanatosi.
INDICATII TERAPEUTICE
" Hipertensiune arteriala.
- in componenta terapiei complexe la pacientii cu infarct miocardic acut, cu indici hemodinamici stabili si disfunctie sistolica asimptomatica a ventriculului sting, cu/fara insuficienta cardiaca, cu scop de reducere a ratei mortalitatii la pacientii cu infarct miocardic.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Intern, indiferent de mese, de 1-2 ori pe zi. Hipertensiune arteriala Pentru majoritatea pacientilor doza recomandata de