Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением активной субстанции покрытые оболочкой 1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, повидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.
30 - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии
лекарственного препарата ПРЕДУКТАЛ® МR
основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРЕДУКТАЛ® МR для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2011 года.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат. Триметазидина дигидрохлорид (действующее вещество препарата Предуктал® MR) нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-Ко-А-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
В клинических исследованиях было показано, что у пациентов с ИБС (в т. ч. со стенокардией), препарат увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма. Предуктал® МR снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Показано также, что триметазидин эффективно уменьшает степень, длительность и частоту приступов головокружения за счет противоишемического действия и защиты вестибулярных нейронов от токсического воздействия чрезмерного количества экзитоксичных аминокислот.
Триметазидин не является вестибулосупрессором и не нарушает механизмы вестибулярной компенсации. Сокращает интенсивность и частоту появления шума в ушах, предотвращает его рецидивы. При перцептивной глухоте способствует увеличению воспринимаемого диапазона в децибелах и уменьшает проявления нарушений слуха.
Триметазидин нормализует амплитуду чувствительной к ишемии β-волны электроретинограммы, а также прогноз восстановления функций сетчатки. Препарат способствует улучшению остроты зрения и полей зрения, что приводит к уменьшению функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации желтого пятна.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 5 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические параметры триметазидина.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4. 8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% in vitro.
Выведение
Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. У молодых здоровых добровольцев T1/2 составляет 7 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет T1/2 составляет 12 ч.
У пациентов более старшего возраста наблюдается снижение печеночного клиренса.
Показания к применению препарата ПРЕДУКТАЛ® МR
— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
— лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемического генеза (таких как головокружение, шум в ушах, нарушения слуха);
— хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
Режим дозирования
Предуктал® MR назначают по 1 таблетки 2 во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Противопоказания
ПРЕДУКТАЛ® МR
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к препарату.
Применение препарата ПРЕДУКТАЛ® МR при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется назначать при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Применение при нарушениях функции печени
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата Предуктал MR не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата Предуктал MR не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин).
Особые указания
Предуктал® MR предназначен для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов. Препарат не показан для начальной терапии нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда. Препарат не следует назначать на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации, при тяжелом приступе стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда.
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата Предуктал® MR не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Предуктал® MR не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Предуктал® MR не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал® MR не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
