Denumirea comerciala: Ezopram
DCI al substantei active: Escitalopramum
Compozitia si forma de prezentare: 1 comprimat filmat contine:
substante active:oxalat de escitalopram, echivalent cu escitalopram 10 mg sau 20 mg substante auxiliare: celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal anhidru, croscarmeloza sodica, talc, stearat de magneziu, hipromeloza 6cP, dioxid de titan, macrogol 6000.
Descriere: Ezopram 10 mg: comprimate filmate ovale, biconvexe, de culoare alba (6,4 x 9,25 mm), cu o linie pe margini, marcate cu"E"pe o fata si cu o linie mediana pe cealalta fata. Comprimatul poate fi divizat in doua parti egale.
Ezopram 20 mg: comprimate filmate ovale, biconvexe, de culoare alba (8 x 11,7 mm), cu o linie pe margini, marcate cu"E"pe o fata si cu o linie mediana pe cealalta fata. Comprimatul poate fi divizat in doua parti egale.
Forma farmaceutica: Comprimate filmate.
Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Antidepresive, inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei. N06AB10
Proprietatile farmacodinamice:
Escitalopramul este un inhibitor selectiv al recaptarii serotoninei (5-HT). Inhibarea recaptarii 5-HT este singurul mecanism probabil de actiune care explica efectele farmacologice si clinice ale escitalopramu-lui.
Escitalopramul nu are sau are o afinitate mica pentru o serie de receptori, incluzind receptorii 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 si D2, receptorii adrenergici alfa1-, alfa2-, beta, receptorii histaminergici H1, receptorii colinergici muscarinici, receptorii benzodiazepinici si opioizi.
Proprietatile farmacocinetice:
Absorbtie Absorbtia este aproape completa si este independenta de ingestia de alimente. Tmax este de 4 ore dupa administrarea de doze repetate. Similar citalopramului racemic, biodisponibilitatea absoluta a escitalopramului este de aproximativ 80%. Distributie Volumul aparent de distributie (VdpVF) dupa administrare orala constituie circa 12-26 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice este sub 80% atit pentru escitalopram, cit si pentru principalii sai metaboliti. Metabolizare Escitalopramul este metabolizat la nivel hepatic in metabolitii escitalopram dimetilat si escitalopram di-dimetilat. Ambii metaboliti sunt activi din punct de vedere farmacologic. Alternativ, azotul poate fi oxidat, formind metabolitul N-oxid. Atit substanta nemodificata, cit si metabolitii, se excreta partial sub forma de glucuronoconjugati. Dupa administrarea de doze repetate, concentratiile plasmatice medii ale metabolitilor dimetil si di-dimetil reprezinta, de regula, 28-31 % respectiv «5% din concentratia plasmatica a escitalopramului.
Biotransformarea escitalopramului la metabolitul escitalopram dimetil este mediata in principal prin intermediul CYP2C19. Este posibila si o oarecare contributie a enzimelor CYP3A4 si CYP2D6. Eliminare Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare (t1/2(3) dupa administrarea de doze repetate este de aproximativ 30 de ore, iar clearance-ul plasmatic dupa administrare orala (Cloral) este de aproximativ 0,6 l/min. Metabolitii principali au un timp de injumatatire plasmatica semnificativ mai mare. Se considera ca escitalopramul si metabolitii principali se elimina atit pe cale hepatica (prin metabolizare), cit si pe cale renala, astfel ca cea mare parte din doza se excreta sub forma de metaboliti in urina.
Farmacocinetica este liniara. Concentratiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse dupa aproximativ 1 saptamina. Concentratiile plasmatice medii la starea de echilibru sunt de aproximativ 50 nmol/l (variaza intre 20 si 125 nmol/l) si sunt atinse dupa administrarea unei doze zilnice de 10 mg. Pacienti virstnici (>65 ani) Se presupune ca escitalopramul este eliminat mai lent la pacientii virstnici, comparativ cu pacientii mai tineri. La virstnici expunerea sistemica (ASC) este cu aproximativ 50% mai mare, comparativ cu voluntarii tineri sanatosi. Insuficienta hepatica La pacientii cu insuficienta hepatica usoara sau moderata (clasele A si В Child-Pough), timpul de injumatatire plasmatica al escitalopramului a fost de aproximativ doua ori mai mare si expunerea a fost cu aproximativ 60% mai mare, comparativ cu subiectii cu functie hepatica normala. Insuficienta renala La pacientii cu functie renala redusa (Cler 10-53 ml/min), pentru citalopramul racemic s-au observat valori mai mari ale timpului de injumatatire plasmatica si o crestere usoara a expunerii. Nu au fost studiate concentratiile plasmatice ale metabolitilor, dar acestea pot fi crescute. Polimorfism S-a observat faptul ca la metabolizatorii lenti prin intermediul CYP2C19, concentratiile plasmatice ale escitalopramului au fost de doua ori mai mari decit cele obtinute la metabolizatorii rapizi. Nu au fost observate modificari semnificative ale expunerii in cazul metabolizatorilor lenti prin intermediul CYP2D6.
INDICATII TERAPEUTICE
» Episoade depresive majore
» tulburari de panica cu sau fara agorafobie
»tulburari de anxietate sociala (fobie sociala)
» tulburari obsesiv-compulsive.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Siguranta administrarii dozelor zilnice mai mari de 20 mg nu a fost demonstrata. Ezopram se administreaza ca doza unica zilnica si poate fi utilizat cu sau fara alimente. Episoade depresive majore Doza uzuala este de 10 mg o data pe zi. in functie de raspunsul terapeutic al fiecarui pacient, doza poate fi crescuta pina la maxim 20 mg pe zi.
De obicei, pentru aparitia raspunsului antidepresiv sunt necesare 2-4 saptamini. Dupa disparitia simptomelor, tratamentul trebuie continuat timp de cel putin 6 luni pentru consolidarea raspunsului terapeutic. Tulburari de panica cu sau fara agorafobie In prima saptamina este recomandata o doza initiala de 5 mg, urmind ca doza sa fie crescuta la 10 mg zilnic. Doza poate fi crescuta ulterior pina la maxim 20 mg zilnic, in functie de raspunsul individual al pacientului.
Eficacitatea maxima este atinsa dupa aproximativ 3 luni. Tratamentul dureaza citeva luni. Pacienti virstnici (> 65 ani) Tratamentul se incepe cu jumatate din doza uzuala recomandata si trebuie luata in considerare o doza maxima mai mica.
Copii si adolescenti («18 ani) Escitalopramul nu trebuie utilizat in tratamentul copiilor si adolescentilor cu virsta sub 18 ani. Functie renala redusa Nu este necesara ajustarea dozei la pacientii cu insuficienta renala usoara sau moderata. Se recomanda precautie la pacientii cu insuficienta renala severa (CICR mai mic de 30 ml/min). Functie hepatica redusa La pacientii cu insuficienta hepatica usoara sau moderata se recomanda o doza initiala de 5 mg zilnic, in primele doua saptamini de tratament. in functie de raspunsul individual, doza poate fi crescuta pina la 10 mg zilnic. La pacientii cu insuficienta hepatica severa se recomanda precautie si o atentie deosebita la stabilirea treptata a dozei. Metabolizatori lenti prin intermediul CYP2C19 La pacientii cunoscuti ca fiind metabolizatori lenti prin intermediul CYP2C19, in timpul primelor doua saptamini de tratament este recomandata o doza initiala de 5 mg zilnic. in functie de raspunsul individual, doza poate fi crescuta la 10 mg zilnic. intreruperea tratamentului Trebuie evitata intreruperea brusca a tratamentului. La intreruperea tratamentului cu Ezopram doza trebuie redusa treptat pe o perioada de cel putin una sau doua saptamini, pentru a reduce riscul de aparitie a simptomelor de intrerupere. Daca apar simptome intolerabile ca urmare a scaderii dozei sau intreruperii tratamentului, poate fi luata in considerare reluarea tratamentului cu doza utilizata anterior. Ulterior, medicul poate continua scaderea dozei, dar intr-un ritm mai lent.
Reactii adverse:
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
