Aglinox comp. 2mg N15*6
DCI-ul substanţei active
Repaglinidum
CompozițiaComprimate 2 mg 1 comprimat conţine: substanţa activă: repaglinidă 2 mg; excipienţi: meglumină, glicerol 99,5%, povidonă K30, poloxamer 188, amidon de porumb, celuloză microcristalină, hidrogenofosfat de calciu anhidru, polacrilin de potasiu, stearat de magneziu, oxid roşu de fier (E172).
Descrierea mrdicamentului Comprimate 2 mg Comprimate de culoarea piersicii, rotunde, biconvexe, cu linia de divizate pe una din părţi.
Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC Antidiabetice orale, alte antidiabetice orale, A10BX02
Propritățile farmacologice Proprietăţi farmacodinamice Repaglinida este un secretagog oral nou cu acţiune de scurtă durată. Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas, efect dependent de funcţionarea celulelor β din insulele pancreatice. Repaglinida închide canalele de potasiu ATP-dependente din membrana celulelor β prin intermediul unei proteine ţintă, într-un mod diferit de alte secretagoge. Aceasta depolarizează celula β conducând la deschiderea canalelor de calciu. Fluxul crescut de calciu rezultat induce secreţia insulinei din celula β. La pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, răspunsul insulinotrop la o masă apare în decurs a 30 minute după administrarea orală a unei doze de repaglinidă.
Acest lucru conduce la scăderea glicemiei pe durata mesei.
Valorile ridicate de insulină nu persistă dincolo de timpul afectat mesei. Concentraţiile plasmatice de repaglinidă scad rapid la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, observându-se concentraţii plasmatice mici ale medicamentului după 4 ore de la administrare. La pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 cărora li s-au administrat doze de 0,5-4 mg repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei dependentă de doză. Studiile clinice au evidenţiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relaţie cu mesele principale (administrare preprandială). De regulă, dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă, dar intervalul poate varia la 30 minute înainte de masă. Un studiu epidemiologic a indicat un risc crescut de sindrom coronarian acut la pacienţii trataţi cu repaglinidă, comparativ cu cei aflaţi sub tratament cu sulfoniluree.
Proprietăţi farmacocinetice Repaglinida este rapid absorbită din tractul gastrointestinal, ceea ce conduce la o creştere rapidă a concentraţiei plasmatice a medicamentului. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă în decurs de o oră de la administrare. După atingerea valorii maxime, concentraţia plasmatică scade rapid şi repaglinida este eliminată în decurs de 4-6 ore. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră.
Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63% (VC 11%), un volum mic de distribuţie, de 30 l (concordant cu distribuţia în lichidul intracelular) şi o eliminare rapidă din sânge. În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare (60%) a concentraţiilor plasmatice de repaglinidă. Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată (35%) şi, deoarece doza de repaglinidǎ trebuie stabilită în funcţie de răspunsul clinic, eficacitatea nu este influenţată de variabilitatea interindividuală. La pacienţii cu insuficienţă hepatică şi la pacienţii vârstnici cu diabet zaharat de tip 2, expunerea la repaglinidă este crescută. După expunerea la o doză unică de 2 mg (4 mg la pacienţii cu insuficienţă hepatică) ASC (DS) a fost de 31,4 ng/ml x oră (28,3) la voluntarii sănătoşi, de 304,9 ng/ml x oră (228,0) la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi de 117,9 ng/ml x oră (83,8) la pacienţii vârstnici cu diabet zaharat de tip 2. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei: 20-39 ml/min) după 5 zile de tratament cu repaglinidă (2 mg de 3 ori pe zi), rezultatele au evidenţiat o creştere semnificativă, de 2 ori, a expunerii (ASC) şi a timpului de înjumătăţire plasmatică (t1/2), comparativ cu subiecţii cu funcţie renală normală. La om, repaglinida se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (peste 98%).
Nu au fost observate diferenţe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei, atunci când a fost administrată cu 0,15 sau 30 minute înaintea unei mese sau în condiţii de repaus alimentar. Repaglinida este metabolizată aproape complet şi nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte semnificative clinice de scădere a glicemiei. Repaglinida şi metaboliţii săi se elimină în principal prin bilă. Numai o proporţie mică din doza administrată (mai puţin de 8%) apare în urină, în principal sub formă de metaboliţi. Mai puţin de 1% din medicamentul iniţial se regăseşte în materiile fecale
Indicații terapeutice:Repaglinida este indicată la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 (diabet zaharat noninsulinodependent (DZNID) a căror hiperglicemie nu mai poate fi controlată satisfăcător prin dietă, scădere în greutate şi exerciţii fizice. Repaglinida este indicată, de asemenea, în asociere cu metformina la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, în cazul în care metformina în monoterapie nu realizează un control satisfăcător al glicemiei. Tratamentul trebuie iniţiat ca adjuvant al dietei şi exerciţiului fizic pentru a scădea glicemia postprandială.
Doze și mod de administrare:Repaglinida se administrează înaintea mesei şi doza este crescută treptat individual pentru a optimiza controlul glicemic. Suplimentar pe lângă automonitorizarea obişnuită de către pacient a glucozei din sânge şi/sau urină, monitorizarea glicemiei trebuie efectuată periodic şi de către medic, pentru a stabili doza minimă eficace. De asemenea, valorile de hemoglobină glicozilată sunt importante în monitorizarea răspunsului pacientului la terapie. Monitorizarea periodică este necesară pentru a determina scăderile inadecvate ale glicemiei la doza maximă recomandată (de exemplu eşecul primar) şi pentru a determina lipsa scăderii adecvate a glicemiei după o perioada iniţială de eficacitate a tratamentului (eşecul secundar). Administrarea pe termen scurt a repaglinidei poate fi suficientă în perioadele de pierdere temporară a controlului glicemiei la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, la care controlul glicemic este realizat de obicei prin dietă. Repaglinida trebuie administrată înainte de mesele principale (de exemplu preprandial).
De regulă, dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă, dar intervalul poate varia la 30 minute înainte de masă (de exemplu preprandial de 2, 3 sau 4 ori pe zi). Pacienţii care omit o masă (sau au o masă suplimentară) trebuie instruiţi să omită (sau să adauge) o doză pentru acea masă. În cazul în care alte substanţe active se administrează concomitent a se vedea compartimentele „Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare” şi „Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacţiuni” pentru stabilirea dozei. Doza iniţială Dozajul trebuie stabilit de către medic, în funcţie de necesarul pacientului. Doza iniţială recomandată este de 0,5 mg. Între ajustările dozei (determinate prin răspunsul glicemiei) sunt necesare intervale de una până la două săptămâni. Dacă pacienţii sunt transferaţi de la un alt medicament antidiabetic oral, doza iniţială recomandată este de 1 mg.
Doze de întreţinere Doza maximă recomandată la o priză este de 4 mg, administrată la mesele principale.
Doza totală maximă zilnică nu trebuie să depăşească 16 mg repaglinidă. Grupe speciale de pacienţi Repaglinida este eliminată în principal prin bilă şi, de aceea, eliminarea nu este influenţată de tulburările renale. 8% dintr-o singură doză de repaglinidă este eliminată prin rinichi şi clearance-ul total plasmatic al medicamentului este scăzut la pacienţii cu insuficienţă renală. Se recomandă prudenţă la creşterea treptată a dozei la pacienţii cu diabet zaharat şi insuficienţă renală, deoarece sensibilitatea lor la insulină este crescută. Nu au fost efectuate studii clinice la pacienţii cu vârsta peste 75 ani sau la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
Repaglinida nu se recomandă la copii cu vârsta sub 18 ani, datorită datelor insuficiente privind siguranţa şi/sau eficacitatea.
La pacienţii malnutriţi sau debilitaţi, dozele iniţială şi de întreţinere trebuie menţinute constante şi este necesară prudenţă la stabilirea dozelor pentru a evita reacţiile hipoglicemice. Pacienţi care utilizează alte antidiabetice orale (ADO) Pacienţii pot fi trecuţi direct de la alte antidiabetice orale la repaglinidă. Totuşi, nu există o corelaţie exactă între dozajul cu repaglinidă şi alte antidiabetice orale.
Doza iniţială maximă recomandată pentru pacienţii care se trec la repaglinidă este de 1 mg, administrată înainte de mesele principale. Repaglinida poate fi administrată în asociere cu metformina în cazul în care glicemia este insuficient controlată cu metformina în monoterapie. În acest caz, dozajul de metformină se menţine şi se administrează concomitent repaglinidă.
Doza iniţială de repaglinidă este de 0,5 mg, administrată înainte de mesele principale; creşterea treptată a dozei este corelată cu răspunsul glicemic la fel ca în cazul monoterapiei.
Reacții adverse: Ca şi alte medicamentele, acest preparat poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele. Reacţii adverse posibile.
Hipoglicemie Cea mai frecventă reacţie adversă este hipoglicemia, care poate afecta până la 1 din 10 pacienţi (vezi punctul 2 Dacă aveţi un episod de hipoglicemie). Reacţiile hipoglicemice sunt de regulă uşoare sau moderate dar ocazional pot evolua la inconştienţă sau comă hipoglicemică. În acest caz, solicitaţi imediat asistenţă medicală.
Alergie Alergia apare foarte rar (poate afecta până la 1 din 10000 pacienţi). Simptome cum sunt umflare, dificultate la respiraţie, ritm rapid al bătăilor inimii, ameţeală şi transpiraţiile pot fi semne ale unei reacţii anafilactice. Adresaţi-vă imediat mediculului.
Alte reacţii adverse
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 pacienţi)
- Dureri abdominale - Diaree
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 pacienţi)
- Sindrom coronarian acut (dar poate să nu fie cauzat de medicament)
Foarte rare (pot afecta până la 1 din 10000 pacienţi)
- Vărsături - Constipaţie
- Tulburări de vedere
- Tulburări severe ale ficatului, funcţionarea anormală a ficatului, creşterea valorilor enzimelor hepatice în sânge.
Cu frecvenţă necunoscută
- Hipersensibilitate (precum erupţii trecătoare pe piele, mâncărime, înroşirea pielii , umflarea pielii )
- Senzaţie de rău (greaţă). Raportarea reacţiilor adverse Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Acestea includ orice posibile reacţii adverse nemenţionate în acest prospect.
De asemenea, puteţi raporta reacţiile adverse direct prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale: www. amed. md sau e-mail: farmacovigilenta@amed. md
Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii suplimentare privind siguranţa acestui medicament.
Condiții de păstrare: Aglinox A se păstra la temperaturi sub 25 °C.
A nu se lăsa la vederea şi îndemâna copiilor.
Nu utilizați Aglinox dacă observați semnelor vizibile de deteriorare a produsului și/sau ambalajului.
Ambalaj: Comprimate 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Câte 15 comprimate în blister.
Câte 6 blistere împreună cu prospectul în cutie de carton.
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
