STAZEX®
comprimate filmate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Stazex®
DCI-ul substanţei active
Clopidogrelum
COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: clopidogrel bisulfat-97,875 mg (echivalent cu 75 mg clopidogrel bază);
excipienţi: lactoză, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de siliciu, talc; filmul: hipromeloză, polietilenglicol 6000, polietilenglicol 400, dioxid de titan, oxid roşu de fier.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate biconvexe de culoare roz.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiagregante plachetare, exclusiv heparina, B01A C04.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Clopidogrelul inhibă selectiv legarea afenozindifosfatului (ADP) de receptorii trombocitelor şi activarea complexului glicoproteină GP IIb/IIIa mediată de ADP. De asemenea inhibă agregaţia trombocitelor, indusă de alţi agonişti, prin blocarea creşterii activi tăţii trombocitelor de către adenozindifosfatul eliberat. Clopidogrelul modifică ireversibil receptorii ADP pe trombocite, astfel funcţionalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de viaţă, iar refacerea unei funcţii trombocitare normale corespunde duratei turnover-ului trombocitar. Administrarea repetată a unei doze de 75 mg pe zi a produs o importantă inhibare a agregării plachetare indusă de ADP, începând din prima zi de tratament această inhibare a crescut apoi progresiv şi a atins starea de echilibru între a 3-a şi a 7-a zi. La starea de echilibru, doza zilnică de 75 mg a permis obţinerea unui nivel mediu de inhibare cuprins între 40% şi 60%. Agregarea plachetară şi timpul de sângerare au revenit treptat la valorile iniţiale, în general într-un interval de 5 zile după întreruperea tratamentului. Preparatul manifestă acţiune coronarodilatatoare. La afectarea aterosclerotică a vaselor preîntâmpină dezvoltarea aterotrombozei indiferent de localizarea procesului (vasele cerebrale, cardiace sau periferice).
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală clopidogrelul se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Rapid se metabolizează în ficat. Metabolitul lui de bază lipsit de activi tate farmacologică, ce reprezintă aproximativ 85% din concentraţia plasmatică a produşilor circulanţi. Metabolitul activ, se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2-oxoclopidogrel, urmată de hidroliză. Acest metabolit nu a fost detectat în plasmă.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Profilaxia tulburărilor ischemice la bolnavii cu ateroscleroză marcată, inclusiv:
- după infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic sau maladii ale arterelor periferice;
- în caz de sindrom coronarian acut fără supradenivelarea segmentului ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic non-Q), în asociere cu acid acetilsalicilic.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţilor şi vârstnicilor se administrează oral, independent de luarea meselor, câte 75 mg o dată pe zi. La pacienţii cu sindrom coronarian acut fără supradenivelarea segmentului ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic non-Q), tratamentul cu clopidogrel se iniţiază cu o doză de încărcare unică de 300 mg (4 comprimate), apoi se va continua cu doza de 75 mg (1 comprimat) o dată pe zi (în asociere cu acid acetilsalicilic). Deoarece administrarea dozelor mari de acid acetilsalicilic e asociată cu un risc crescut de sângerare, se recomandă ca dozele de acid acetilsalicilic să nu depăşească 100 mg. Tratamentul e necesar de iniţiat în termeni de la câteva zile până la 35 zile la pacienţii după infarct miocardic suportat şi de la 7 zile până la 6 luni-la pacienţii după accident vascular cerebral ischemic.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse sunt clasificate pe organe şi sisteme conform frecvenţei: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice: mai puţin frecvente-trombocitopenie; rare-neutropenie.
Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare-reacţii anafilactice,
Tulburări ale sistemului nervos: mai puţin frecvente-cefalee, vertij, parestezie.
Tulburări oculare: mai puţin frecvente-hemoragii conjunctivale.
Tulburări vasculare: frecvente-hematoame.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: foarte rare-bronhospasm.
Tulburări gastrointestinale: frecvente-dureri abdominale, dispepsie, hemoragii gastrointestinale (rar necesită spitalizare); mai puţin frecvente-gastrită, constipaţie, diaree, greaţă.
Tulburări hepatobiliare: rare-teste funcţionale hepatice modificate.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: frecvente-erupţii cutanate, prurit; foarte rare-edem angioneurotic.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: mai puţin frecvente-hematurie.
CONTRAINDICAŢII
- Insuficienţă hepatică severă;
- hemoragie acută, de ex. , în ulcer peptic sau hemoragie intracraniană;
- hiperfibrinoliză;
- ulcer gastric şi duodenal în faza de acutizare;
- colită ulceroasă nespecifică;
- tuberculoză;
- cancer pulmonar;
- sarcină şi perioada de alăptare;
- vârsta până la 18 ani (inofensivitatea şi eficacitatea preparatului nu a fost stabilită);
- hipersensibilitate la componentele preparatului.
SUPRADOZAJ
La administrarea clopidogrelului în doză de 600 mg la o priză reacţii adverse nu sunt determinate.
Tratament: transfuzia de masă trombocitară. Antidot specific nu există.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Clopidogrelul se va administra cu precauţie în maladii hepatice şi renale (inclusiv insuficienţă hepatică şi/sau renală moderată), traume, perioada preoperatorie. Datorită riscului de sângerare şi de reacţii adverse hematologice, trebuie determinat numărul celulelor sanguine (numărul trombocitelor, testele funcţionale trombocitare etc. ) şi testele funcţionale hepatice de fiecare dată când apar semne clinice care sugerează sângerare în timpul tratamentului. Dacă pacientul urmează să fie supus unei intervenţii chirurgicale programate, administrarea clopidogrelului va fi întreruptă cu 7 zile înainte de intervenţie. Clopidogrelul trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu leziuni susceptibile de a sângera (în special gastrointestinale şi intraoculare). Pacienţii vor fi informaţi că trebuie să consulte medicul în cazul unei sângerări anormale. La pacienţii cu infarct miocardic acut (cu unda Q patologică) şi cu accident vascular cerebral hemoragic tratamentul cu clopidogrel nu trebuie început în primele câteva zile consecutive infarctului. Analiza sângelui trebuie efectuată pe parcursul primei săptămâni de tratament combinat a clopidogrelului cu acidul acetilsalicilic, AINS, heparina, inhibitorii glicoproteinei IIb/IIIa sau trombolitice, de asemenea la pacienţii cu risc de sângerare excesivă în caz de traumatisme, intervenţii chirurgicale sau alte stări patologice. Medicamentul conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Este contraindicată administrarea clopidogrelului în sarcină şi perioada de alăptare.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Clopidogrelul nu afectează capacitatea de a conduce autovehiculele sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Acidul acetilsalicilic nu modifică inhibarea clopidogrel-mediată a agregării plachetare ADP-induse, dar clopidogrelul potenţează efectul acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare colagen-induse. Siguranţa administrării asociate de durată a clopidogrelului cu acidul acetilsalicilic nu a fost stabilită. Administrarea concomitentă a clopidogrelului şi heparinei nu necesită modificarea dozei de heparină şi nu influenţează efectul heparinei asupra coagulării. Administrarea concomitentă cu heparina nu a modificat inhibarea agregării plachetare produsă de clopidogrel. Însă siguranţa administrării acestei combinaţii nu a fost încă stabilită, astfel ele se vor administra concomitent cu precauţie. Siguranţa administrării clopidogrelului cu fibrinoliticele nu a fost stabilită, astfel ele se vor administra concomitent cu precauţie. Nu se recomandă administrarea concomitentă a clopidogrelului şi warfarinei, deoarece o aşa combinare poate agrava hemoragia.
Administrarea concomitentă a AINS şi clopidogrelului necesită precauţie. Deoarece clopidogrelul este metabolizat în metabolitul său activ, în parte, prin intermediul CYP 2C19, este de aşteptat ca utilizarea medicamentelor care inhibă acţiunea acestei enzime să determine concentraţii plasmatice scăzute ale metabolitului activ al clopidogrelului şi la o reducere a eficacităţii clinice. Utilizarea concomitentă a medicamentelor care inhibă CYP 2C19 trebuie descurajată. Medicamentele care inhibă CYP 2C19 includ omeprazol şi esomeprazol, fluvoxamină, fluoxetină, moclobemidă, voriconazol, fluconazol, ticlopidină, ciprofloxacin, cimetidină, carbamazepină, oxacarbazepină şi cloramfenicol. Deşi dovezile inhibării CYP 2C19 variază in cadrul clasei inhibitorilor pompei de protoni, studiile clinice sugerează existenţa unei interacţiuni între clopidogrel şi, posibil, toate componentele acestei clase. Din această cauză, asocierea cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie evitată, cu excepţia cazurilor cand este absolut necesară. Nu există dovezi că alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, cum ar fi blocantele H2 sau antiacidele, interferează cu acţiunea antiplachetară a clopidogrelului. Nu au fost observate interacţiuni farmacodinamice clinic relevante atunci când clopidogrelul a fost administrat concomitent cu atenolol, nifedipină, fenobarbital, cimetidină, estrogeni, digoxină, teofilină, fenitoină, tolbutamid, remedii antiacide. Clopidogrelul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii aflaţi în tratament concomitent cu inhibitori ai glicoproteinei IIb/IIIa.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 75 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 °C. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
GM Pharmaceuticals Ltd. Georgia.
str. Qvemo Phonichala 65, Tbilisi, 0165, Georgia.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
GM Pharmaceuticals Ltd. , PSP group,
str. Qvemo Phonichala 65, Tbilisi, 0165, Georgia.
Atenționare! Nu trebuie să folosiți informațiile prezente în aceste pagini, în scopul diagnosticării sau tratării oricăror probleme de sănătate sau de înlocuire a medicamentelor și a tratamentelor prescrise de personalul medical autorizat. Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și pot conține unele erori, vă rugăm să vă ghidați doar după informația din prospect! Rareori informația de pe pagină poate conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate, fi modificat de către producător fără preaviz sau pot conţine erori.
