INSTRUCȚIUNE PENTRU ADMINISTRARE
APO-BISOPROLOL
comprimate filmate
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:
5 mg - nr. 17474 din 10. 02. 2012
10 mg - nr. 14359 din 18. 08. 2009
DENUMIREA COMERCIALĂ
Apo-Bisoprolol
DCI-ul substanței active
Bisoprololum
Compoziția
1 comprimat filmat conține: Comprimate filmate 5 mg
substanța activă: bisporolol fumarat 5 mg;
substanțe auxiliare: nucleul: lactoză monohidrat, celuloza microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă; filmul: hidroxipropilmetilceluloză, hidroxipropilceluloză, polietilenglicol, dioxid de titan, oxid roșu de fier.
Comprimate filmate 10 mg
substanța activă: bisporolol fumarat 10 mg;
substanțe auxiliare: nucleul: lactoză monohidrat, celuloza microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă; filmul: hidroxipropilmetilceluloză, hidroxipropilceluloză, polietilenglicol, dioxid de titan.
Descrierea medicamentului
Comprimate filmate 5 mg
Comprimate filmate de culoare roz-oranj, rotunde, biconvexe, cu gravura"BI"
deasupra la"5" pe o parte și"APO"- pe partea opusă a comprimatului.
Comprimate filmate 10 mg
Comprimate filmate de culoare albă, rotunde, biconvexe, cu gravura"BI"deasupra la"10"pe o parte și"APO"- pe partea opusă a comprimatului.
Formă farmaceutică
Comprimate.
Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ și codul ATC
Beta-blocante selective. C07A B07.
Proprietăți farmacologice
Proprietăți farmacodinamice
Bisoprololul este un β1-adrenoblocant selectiv (cardioselectiv). În doze terapeutice nu posedă activi tate intrinsecă simpatomimetică sau proprietăți membranostabilizatoare. În doze mari poate inhiba și β2-adrenoreceptorii localizați la nivelul bronhiilor și musculaturii vasculare. Efectul principal al bisoprololului este efectul cronotrop negativ cu scăderea frecvenței contracțiilor cardiace în stare de repaos și la efort fizic, reducerea debitului cardiac și creșterea nesemnificativă a rezistenței vasculare periferice.
Efectul antihipertensiv este determinat de blocarea β1-adrenoreceptorilor cu diminuarea debitului sanguin, inhibiția secreției reninei din rinichi și diminuarea influxului simpatic tonic spre centrul vasomotor cerebral. Are loc încetinirea conductibilității atrioventriculare și creșterea perioadei refractare a nodului AV. Acțiunea maximă se dezvoltă peste 1-4 ore după administrarea internă și se menține timp de 24 ore.
Proprietăți farmacocinetice
Bisoprololul este absorbit aproape în întregime din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de peste 80%. Absorbția nu este afectată de prezența alimentelor. Este supus metabolizării la primul pasaj hepatic în mai puțin de 20%. Concentrația plasmatică maximă de 16 ng/ml se înregistrează peste 2-4 ore. Legarea de proteinele plasmatice constituie circa 30%. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 9-12 ore și crește ușor la vârstnici din cauza descreșterii funcției renale la această ctegorie de pacienți. Concentrația de echilibru se stabilește în 5 zile. Perioada de înjumătățire constituie 8-3-21,7 ore. Bisoprololul se elimină prin rinichi - 50% sub formă nemodificată, mai puțin de 2% prin bilă.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Hipertensiune arterială ușoară sau moderată.
Bisoprololul poate fi utilizat la fel în asociere cu alte remedii antihipertensive, în particular cu diuretice tiazide.
Doze și mod de administrare
În tratamentul hipertensiunii ușoare sau moderate dozele trebuie ajustate individual. Doza inițială constituie 5 mg o dată pe zi, la necesitate în asociere cu un diuretic. Dacă la doza de 5 mg răspunsul nu este obținut, doza poate fi crescută până la 10 mg și ulterior la necesitate până la 20 mg o dată pe zi. Intervalul dintre creștera dozelor constituie 2 săptămâni.
Dozele mai mari de 20 mg pe zi nu produc creșteri ale efectului.
Pacienți cu afectare renală sau hepatică:
La pacienții cu afectare hepatică (hepatită sau ciroză) sau disfuncții renale
(clearance-ul creatininei < 40 ml/min) doza inițială constituie 5 mg o dată pe zi.
Din cauza riscului cumulării preparatului este necesară o precauție deosebită la titrarea dozei. Deoarece puținele date sugerează că bisoprololul nu este eliminat prin dializă, la pacienții dializați nu este necesară administrarea unei doze suplimentare după efectuarea ședinței de dializă.
Vârstnici:
De obicei, nu este necesară ajustarea dozei, cu excepția cazurilor de disfuncție renală sau hepatică semnificativă.
Copii:
Nu există experiență referitoare la administrarea acestui produs la pacienți aflați în aceste categorii de vârstă, de aceea nu este recomandată utilizarea sa.
Reacții adverse
Din partea sistemului nervos central: fatigabilitate, slăbiciune, vertij, cefalee, parestezii ale extremităților, somnolență, scăderea concentrației și memoriei, afazie, insomnie, contracții involuntare ale mușchilor, pareză, dereglări de somn, sincopă, senzații de furnicături, comă, encefalopatie, confuzie mintală, tulburări ale vorbirii, halucinați.
Din partea organelor senzitive: dereglarea vederii, scăderea secreției lichidului lacrimal, xerostomie și dureri oculare, conjunctivită.
Din partea sistemului cardiovascular: bradicardie, palpitații, extrasistole, fibrilație atrială și ventriculară, aritmii, hipotensiune arterială, dispnee, embolie, insuficiență cardiacă stângă, infarct de miocard, sindromul Raynaud, insuficiență cardiovasculară, bloc atrioventricular, vasculită, ischemie periferică.
Din partea tractului gastrointestinal: xerostomie, greață, vomă, diaree.
Din partea sistemului respirator: astm bronșic, bronhospasm, dispnee, edem pulmonar, pneumonită, insuficiență respiratorie.
Din partea sistemului endocrin: hipoglicemie.
Din partea aparatului locomotor: slăbiciune musculară, spasme, tremor, artralgie, mialgie.
Din partea organelor urogenitale: boala Peyronie, galactoree, mastalgie.
Din partea tegumentelor: prurit cutanat, erupții cutanate, alopecie, edem angioneurotic, dermatită exfoliativă, hiperpigmentare, erupții cutanate psoriazis- like, fotosensibilitate cutanată, necroliză epidermică, eritem multiform, sclerodermie, decolorarea pielii , urticarie.
Reacții generale: fatigabilitate, astenie, indispoziție, edem, creșterea masei corporale.
Indicii de laborator: creșterea activi tății enzimelor hepatice (ALT, AST), creșteri ușoare în plasmă ale acidului uric, creatininei, ureei, potasiului, glucozei, fosforului și scăderea numărului trombocitelor.
Contraindicații
Hipersensibilitate la componentele preparatului, șoc cardiogen, insuficiență cardiacă acută, bloc AV de grad II-III, insuficiența ventriculului drept secundară hipertensiunii pulmonare, bradicardie sinusală.
Preparatul nu se administrează pentru jugularea crizelor hipertensive.
Supradozaj
Simptome: bradicardie, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă, bronhospasm, hipoglicemie.
Tratament: sistarea imediată a administrării preparatului, măsuri terapeutice suportive și simptomatice. Trebuie evitată absorbția bisoprololului în tractul gastro-
intestinal; pot fi utilizate lavajul gastric sau administrarea de produși adsorbanți (de exemplu: cărbune activat). Trebuie monitorizată funcția respiratorie și, dacă este necesar, trebuie inițiată respirația artificială. Bonhospasmul trebuie să înlăturat prin administrarea unui tratament bronhodilatator precum izoprenalină sau medicamente β2-simpatomimetice. Complicațiile cardiovasculare trebuie să fie tratate prin administrare intravenoasă de atropină. Scăderea tensiunii arteriale sau șocul trebuie să fie tratate cu substituenți de plasmă și vasopresoare (dopamina, norepinefrina).
Hipoglicemia poate fi tratată prin administrarea intravenoasă de glucoză.
Atenționări și precauții speciale de utilizare
Tratamentul cu bisoprolol, de regulă, este de lungă durată și necesită un control medical sistematic. Pe durata tratamentului este necesară monitorizarea funcției renale, hepatice și hematopoietice.
Tratamentul trebuie suspendat treptat, cu reducerea graduală a dozei. Sistarea bruscă poate provoca dezvoltarea sindromului rebound. De acest fapt trebuie să se
țină cont în cazul tratamentului pacienților cu afecțiuni ale vaselor coronariene, insuficiența cardiacă cronică (doza trebuie redusă de două ori în fiecare săptămână).
Nu se recomandă administrarea bisoprololului în caz de agravare a insuficienței cardiace cronice sau în timpul episoadelor decompensării insuficienței cardiace, care necesită utilizarea glicozidelor cardiace.
Se recomandă prudența în cazul administrării preparatului pacienților cu afecțiuni vasculare periferice, deoarece beta-blocantele pot agrava simptomele insuficienței arteriale.
Dacă la pacient se dezvoltă bradicardie severă, preparatul se va administra în doze mai mici sau se va sista treptat.
În tireotoxicoză bisoprololul poate masca unele semne clinice ale hipertiroidismului (de ex. tahicardia). Suspendarea bruscă este contraindicată la
pacienții cu tireotoxicoză, din cauza accentuării simptomatologiei.
În diabet zaharat poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. Beta-blocantele neselective accentuează hipoglicemia provocată de insulină și reține restabilirea glicemiei. Astfel preparatul se va administra cu precauție la pacienții cu diabet zaharat, în special care manifestă oscilații ale nivelului de glucoză în sânge.
Beta-blocantele pot crește sensibilitatea față de alergeni și exacerbarea reacțiilor
alergice, de aceea pacienților cu reacții severe de hipersensibilitate în anamneză și pacienților care administrează tratament desensibilizant, preparatul poate fi administrat numai în cazuri excepționale. E posibilă accentuarea reacției de hipersensibilitate în lipsa efectului la doze obișnuite de epinefrină pe fondalul anamnezei alergologice agravate.
Se recomandă precauție deosebită la administrarea preparatului pacienților cu predispoziție la bronhospasm (bronșită astmatică, astm bronșic). La necesitatea administrării la acești pacienți în calitate de terapie concomitentă se administrează beta2-adrenomimeticele.
Pacienților cu feocromocitom preparatul se indică numai după administrarea α-
adrenoblocantelor.
Înaintea intervenției chirurgicale medicul trebuie să fie informat despre administrarea de către pacient a preparatului. Dacă pacientul a administrat preparatul înainte de intervenția chirurgicală, e necesară selectarea anestezicului cu efect inotrop-negativ minimal, nu se recomandă sistarea preparatului. Activitatea nervului vag poate fi înlăturată prin administrarea intravenoasă a atropinei (1-2 mg).
Perioada de sarcină și alăptare
Administrarea preparatului în perioada de sarcină e posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potențial pentru făt. La necesitatea administrării preparatului în perioada de lactație se va întrerupe alăptare.
Efecte asupra capacității de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje
Pe parcursul tratamentului este necesară precauție la conducerea autovehiculelor și la efectuarea activi tăților ce necesită vigilență sporită și performanțe psihomotorii riguroase.
Interacțiuni cu alte remedii medicamentoase
Bisoprololul nu se va asocia cu alte remedii β-adrenoblocante.
Inhibitorii MAO. În caz de administrare concomitentă a preparatului cu inhibitori MAO crește riscul dezvoltării tulburărilor conductibilității cardiace, colapsului sau hipertensiunii arteriale. De aceea administrarea preparatului se permite numai peste
15 zile după sistarea administrării inhibitorilor MAO.
Simpatomimetice: asocierea cu bisoprolol poate reduce efectele ambelor medicamente. Pot să apară puseu hipertensiv sau bradicardie excesivă.
Clonidină: risc crescut de rebound hipertensiv precum și scăderea exagerată a frecvenței cardiace și a conducerii cardiace. Nu se va suspenda simultan tratamentul cu ambele preparate din cauza riscului dezvoltării crizei hipertensive: în aceste cazuri tratamentul cu clonidină se sistează peste câteva zile după suspendarea tratamentului cu bisoprolol.
Glicozidele cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacina, blocantele canalelor lente de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte preparate antiaritmice cresc riscul dezvoltării sau agravării bradicardiei, blocului AV, stopului cardiac și insuficienței cardiace.
Remedii antidiabetice. Modifică eficiența insulinei și remediilor hipoglicemiante orale, maschează simptomele hipoglicemiei (tahicardie, hipertensiune arterială). Nitrații. Bisoprololul potențează acțiunea antianginală a nitraților; are loc diminuarea reciprocă a efectelor adverse (palpitații și cefalee - nitrați; bradicardie și senzație de frig în extremități - bisoprolol).
Teofilina. În cazul administrării concomitente a bisoprololului și teofilinei este posibilă scăderea efectului bronhodilatator al ultimului.
Rifampicina, cimetidina practic nu influențează farmacocinetica preparatului.
Baclofen. Administrarea balcofenului în timpul tratamentului cu bisoprolol poate potența efectul hipotensiv al ultimului.
Corticosteroizii. În cazul administrării concomitente a bisoprololului și a corticosteroizilor este posibilă scăderea efectului hipotensiv al primului.
Remediile antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Pe fondalul tratamentului cu bisoprolol folosirea AINS (foarte rar) poate reduce nesemnificativ efectul hipotensiv al bisoprololului.
Alcaloizii de ergot cresc riscul dezvoltării tulburărilor ale circulației periferice.
Medii de contrast iodate; alergeni utilizați cu scop de imunoterapie/diagnostic. Este oportună precauția la administrarea concomitentă a bisoprololului și mediilor de contrast/alergenilor din cauza că nu este exclusă posibilitatea creșterii efectului alergic al preparatelor folosite, îndeosebi la pacienții cu predispoziție.
Anestezia. La efectuarea anesteziei generale, pe fondalul tratamentului cu bisoprolol este posibilă creșterea efectului hipotensiv.
Prezentare, ambalaj
Comprimate filmate 5 mg. Câte 30 comprimate în flacoane. Comprimate filmate 10 mg. Câte 30 sau 100 comprimate în flacoane.
Păstrare
A se păstra la temperatura de 15-30 °C.
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Termen de valabilitate
2 ani. A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Cu prescripție medicală.
Data ultimei verificări a textului
Februarie 2012.
Denumirea și adresa producătorului
Apotex Inc. , Canada.
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9.
Însoțiți orice reclamație cu numărul de serie înscris pe ambalaj!
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
