Drotaverin comp. 40 mg N10x3 (Lekfarm)

DROTAVERIN

comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Drotaverin

DCI-ul substanţei active

Drotaverinum

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine:

substanţa activă: clorhidrat de drotaverină (în recalcul la 100% substanţă anhidră) – 40 mg;

excipienţi: amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate de culoare albă sau galbenă cu nuanţă verzuie, plat-cilindrice, cu margini bine conturate. Se admite marmorare pe suprafaţa comprimatului.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Spasmolitic. Derivat de papaverină, A03A D02.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Drotaverina este un derivat al isoquinolinei, cu efect spasmolitic asupra musculaturii netede, datorită proprietăţii de a inhiba enzima fosfodiesterazei IV (PDE IV). Inhibarea enzimei fosfodiesterazei IV duce la creşterea concentraţiei adenozinmonofosfatului ciclic (AMPc), ce usţor inactivează lanţul kinazei mioyinei (MLCK), care la rândul său, duce la relaxarea musculaturii netede. Drotaverina inhibă fosfodiesteraza IV fără inhibarea izoenzimelor PDE III și PDE V. Enzima fosfodiesterazei IV este funcţional foarte importantă pentru micşorarea contractilitaţii musculaturii netede, iar inhibitorii ei selectivi pot fi utilizaţi în tratamentul dereglarilor hiperkinetice şi a altor maladii asociate cu spasme ale tractului gastro-intestinal. Enzima ce hidrolizază AMPc în celulele musculaturii netede ale vaselor miocardului este, în special, izoenzima PDE III, cea ce explică eficienţa drotaverinei, fara efecte adverse cardiovasculare grave şi fără o activitate terapeutică cardiovasculară puternică. Medicamentul este eficient în spasme ale musculaturii netede de etiologia diferită. Indiferent de tipul inervaţiei vegetative, drotaverina manifestă efect asupra musculaturii netede a tractului gastrointestinal, biliar, cardiovascular şi urogenital. Datorită acţiunii sale vasodilatatoare se îmbunătăţeşte circulaţia tisulară. Efectul drotaverinei depăşeşte după eficienţă şi durata acţiunii cel al papaverinei, iar absorbtia este mai rapidă şi mai completă. Legarea cu proteinele plasmatice este relativ slabă. Un avantaj al drotaverinei este că nu stimulează sistemul respirator, ceea ce se observă după administrarea parenterală a papaverinei.

Proprietăţi farmacocinetice

La administrarea orală sau intramusculară drotaverina este absorbită rapid şi complet. Se conjugă cu proteinele plasmatice, în special cu albuminele, alfa şi beta globulinele.

Metabolizarea drotaverinei se produce în ficat, T_1/2 este de 16-22 de ore. Concentraţa maximă în plasmă este atinsă după 45-60 minute de la administrare.

După metabolizarea la primul pasaj hepatic 65% din doza rămine în circulaţie sub formă nemodificată. După 72 ore drotaverina practic complet este eliminată din organism, din care 50% sunt eliminate pe cale urinară şi aproximativ 30% - cu masele fecale.

Drotaverina se elimină numai sub forma de metaboliţi, in urină nu s-au depistat urme de drotaverină neschimbată.

INDICAŢII TERAPEUTICE

- Spasme ale musculaturii netede asociate maladiilor tractului biliar: colecistolitiază, colangiolitiază, colecistită, pericolecistită, colangită, papilită.

- Spasme ale musculaturii netede a tractului urinar: nefrolitiază, uretrolitiază, pielită, cistită, tenesme ale vezicii urinare.

În calitate de terapie auxiliară:

-Spasme ale musculaturii netede a tractului gastrointestinal: ulcer gastric şi duodenal, gastrite, cardiospasm, pilorospasm, enterită, colită, colită spastică cu constipaţii, colită mucoasă cu meteorism.

-Cefalee de tip tensional.

-Maladii ginecologice.

-Dismenoree.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi: doza zilnică obisnuită este de 120-240 mg (3-6 comprimate) în 2-3 prize. Doza pentru o priză pentru adulti este de 40-80 mg (1-2 comprimate).

Copiilor în vârstă de 6-12 ani: copiilor mai mari de 6 ani se indică câte 80 mg (2 comprimate) pe zi, în 2 prize. Copiilor mai mari de 12 ani li se indică 160 mg (4 comprimate) pe zi în 2-4 prize. Doza pentru o priză este de 40-80 mg (1-2 comprimate).

Forma farmaceutică dată nu este predestinată pentru administrare copiilor mai mici de 6 ani.

REACŢII ADVERSE

Convenţia MedDRA privind frecvenţa

Foarte frecvente (>1/10).

Frecvente (>1/100 şi <1/10).

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)

Rare (>1/10000 şi <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile )

Tulburări gastrointestinale: rare – greţuri, constipaţii.

Tulburări ale sistemului nervos: rare – cefalee, vertij, insomnie.

Tulburări cardiace: rare – palpitaţii.

Tulburări vasculare: rare – hipotensiune arterială.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la preparat; insuficienţă hepatică, renală, cardiacă severă; bloc atrio-ventricular de gradul II-III.

SUPRADOZAJ

Dereglarea conductibilităţii atrioventriculare, reducerea excitabilităţii muşchiului cardiac, stop cardiac şi stop respirator.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Preparatul se administrează cu precauţie pacienţilor cu hipotensie arterială.

A se administra cu atenţie copiilor cu vârsta 1-6 ani.

Cu prudenţă a se utiliza pacienţilor cu ateroscleroză pronunţată a arterelor coronare, adenom al prostatei, glaucom, în perioada de sarcină şi lactaţie.

Conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Administrarea perorală a drotaverinei pe parcursul sarcinii nu are efecte teratogene sau embriotoxice. Cu toate acestea, este necesar de respectat regulile de utilizare a medamentelor în timpul sarcinii.

Datorită lipsei studiilor, clinice drotaverina nu este recomandată spre utilizare în timpul alăptării.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii vor fi informaţi despre posibilitatea apariţiei vertijelor, care influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Potenţează efectul altor spasmolitice (inclusiv m-colinoblocantelor), hipotensiunea arterială provocată de antidepresivele triciclice, chinidină, novocainamidă. Fenobarbitalul măreşte siguranţa înlăturării spasmului. Scade activitatea spasmogenă a morfinei şi proprietăţile antiparkinsoniene ale levodopei.

Este posibilă utilizarea în asociere cu nitraţi, beta-adrenoblocante, sedative.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 40 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 2, 3 sau 4 blistere împreună de instrucţiunea pentru administrare în cutie.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 °C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMENUL DE VALABILITATE

3 ani. A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Fără prescripţie medicală.

FEŢINĂTORUL CERTIFICATULUIM DE ÎNREGISTRARE

SRL „Lekpharm”, Republica Belarus

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

SRL „Lekpharm”, Republica Belarus,

223110, str. Minsk, 2a, or. Logoisk.