PARASTAMIC
pulbere pentru soluţie injectabilă
DENUMIREA COMERCIALĂ
Parastamic
DCI-ul substanţei active
Pantoprazolum
COMPOZIŢIA
1 flacon conţine:
substanţa activă: pantoprazol 40 mg (sub formă de pantoprazol de sodiu sesquihidrat); excipienţi: edetat disodic dihidrat, hidroxid de sodiu.
FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie injectabilă
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Pulbere liofilizată de culoare albă sau aproape albă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Inhibitori de pompă de protoni, A02BC02
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Mecanism de acţiune Pantoprazolul este un substitut al benzimidazolului care inhibă secreţia de acid clorhidric în stomac prin blocarea specifică a pompei de protoni din celulele parietale. Pantoprazolul este transformat în forma sa activă în mediul acid adiacent celulelor parietale, unde inhibă enzima H+, K+-ATPaza, adică etapa finală a producerii de acid clorhidric în stomac. Inhibarea este dependentă de doză şi afectează atât secreţia bazală, cât şi cea stimulată de acid. Ca şi în cazul altor inhibitori ai pompei de protoni şi al inhibitorilor receptorilor H2, tratamentul cu pantoprazol reduce aciditatea din stomac, ca urmare provoacă o creştere a nivelului de gastrină, proporţional cu reducerea nivelului de aciditate. Creşterea nivelului de gastrină este reversibilă. Deoarece pantoprazolul se leagă de enzima distal faţă de nivelul receptor al celulei, acesta poate inhiba secreţia de acid clorhidric în mod independent de stimularea provocată de alte substanţe (acetilcolină, histamină, gastrină). Efectul este acelaşi, indiferent dacă medicamentul este administrat oral sau intravenos.
Proprietăţi farmacocinetice
Farmacocinetica generală Volumul de distribuţie este de aproximativ 0,15 l/kg, iar clearance-ul este de circa 0,1 l/oră/kg. Timpul de înjumătăţire terminal este de aproximativ 1 oră. Au existat câteva cazuri de eliminare întârziată la unii subiecţi. Din cauza legăturii specifice a pantoprazolului cu pompele de protoni din celula parietală, timpul de înjumătăţire prin eliminare nu este corelat cu o durată de acţiune mult mai lungă (inhibarea secreţiei de acid). Farmacocinetica nu variază după administrarea unei doze unice sau repetate. În intervalul de dozare cuprins între 10 şi 80 mg, cinetica plasmatică a pantoprazolului este liniară atât după administrarea orală, cât şi după cea intravenoasă. Legarea pantoprazolului de proteinele serice este de aproximativ 98 %. Substanţa este metabolizată aproape exclusiv în ficat. Eliminarea renală reprezintă principala cale de excreţie (aproximativ 80 %) pentru metaboliţii pantoprazolului, restul fiind excretat prin fecale. Principalul metabolit existent atât în ser, cât şi în urină, este desmetilpantoprazolul, care se conjugă cu ionii de sulfat. Timpul de înjumătăţire al principalului metabolit (aproximativ 1,5 ore) nu este mai mare decât cel al pantoprazolului.
Caracteristici la pacienţi/grupuri speciale de subiecţi
Nu este recomandată reducerea dozei când pantoprazolul este administrat la pacienţi cu insuficienţă renală (inclusiv pacienţi trataţi prin dializă). Ca şi în cazul subiecţilor sănătoşi, timpul de înjumătăţire al pantoprazolului este scurt şi în această situaţie. Pantoprazolul va fi dializat numai în cantităţi foarte reduse. Deşi principalul metabolit are un timp de înjumătăţire întârziat într-o proporţie moderată (2-3 ore), excreţia este, totuşi, rapidă, astfel, nu are loc cumularea. Deşi pentru pacienţii cu ciroză hepatică (clasaA şi B după Child-Pugh) valorile timpului de înjumătăţire cresc până la 7-9 ore şi valorile ASC se măresc cu un coeficient cuprins între 5 şi 7, concentraţia serică maximă este doar uşor mărită cu un coeficient de 1,5, în comparaţie cu subiecţii sănătoşi. O uşoară creştere a valorilor ASC şi Cmax la voluntarii în vârstă faţă de subiecţii mai tineri nu este relevantă din punct de vedere clinic.
Copii
După administrarea intravenoasă a unor doze unice de 0,8 sau 1,6 mg/kg de pantoprazol la copii cu vârste cuprinse între 2 şi 16 ani nu s-a constatat nici o asociere semnificativă între clearance-ul pantoprazolului şi vârstă sau greutatea corporală. Valoarea ASC şi volumul de distribuţie au fost conforme cu datele obţinute la adulţi.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Ulcer duodenal.
Ulcer gastric.
Esofagită de reflux moderată şi severă.
Sindromul Zollinger-Ellison şi alte stări hipersecretorii patologice.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Administrarea intravenoasa de Parastamic este recomandată numai dacă administrarea orală nu este posibilă.
Doza recomandată
Ulcer gastric şi duodenal, esofagită de reflux
Doza intravenoasă recomandată este de un flacon de Parastamic (40 mg de pantoprazol) pe zi.
Sindromul Zollinger-Ellison şi alte stări hipersecretorii patologice
Tratamentul trebuie iniţiat cu o doză zilnică de 80 mg. Ulterior, doza poate fi ajustată prin creşterea sau reducerea acesteia, în funcţie de necesităţi, utilizându-se ca reper rezultatele determinării secreţiei de acid gastric. În cazul dozelor zilnice de peste 80 mg, acestea trebuie divizate şi administrate în două prize zilnice. Este posibilă o creştere temporară a dozei la peste 160 mg pantoprazol, dar aceasta nu trebuie aplicată pe perioade mai lungi decât este necesar pentru controlul corespunzător al acidităţii. În cazul, în care este necesar un control rapid al acidităţii, la majoritatea pacienţilor este suficientă o doză iniţială de 2 x 80 mg de pantoprazol pentru scăderea producerii de acid şi încadrarea în intervalul dorit (<10 mEq/h) în termen de o oră. Perioada de transfer de la Parastamic administrat intravenos la Parastamic administrat oral nu trebuie să fie mai îndelungată decât este clinic justificat.
Mod de preparare a soluţiei injectabile
Reconstituirea soluţiei se efectuează cu 10 ml soluţie injectabilă clorură de sodiu 0,9%. Soluţia preparată poate fi administrată direct sau după diluarea cu 100 ml soluţie injectabilă clorură de sodiu 0,9% sau soluţie injectabilă glucoză 5%. Parastamic nu trebuie reconstituit sau amestecat cu alţi solvenţi, cu excepţia celor recomandaţi. Tratamentul cu Parastamic trebuie întrerupt imediat ce tratamentul oral este posibilă și doza de 40 mg de pantoprazol trebuie administrată intern. Medicamentul se administrează intravenos într-un interval cuprins între 2 şi 15 minute. După prepare medicamentul trebuie utilizat timp de 12 ore. Conţinutul flaconului este destinat exclusiv utilizării unice. Orice medicament rămas în recipient sau al cărui aspect vizual s-a modificat (de exemplu, dacă se observă că soluţia este tulbure sau apare un precipitat) trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale. După reconstituire sau reconstituire şi diluţie, stabilitatea chimică şi fizică a soluţiei preparate a fost demonstrată pentru 12 ore la o temperatură de 25 °C. Notă: durata păstrării soluției reconstituite și a soluției diluate după reconstituire nu sunt aditive. Timpul maxim de păstrare atât pentru produsul reconstituit, cât şi pentru produsul diluat constituie 12 ore la o temperatură 25 °C. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie folosit imediat. Dacă nu a fost folosit imediat, timpul de păstrare şi condiţiile înainte de utilizare sunt în responsabilitatea utilizatorului şi, în mod normal, nu trebuie să depăşească 12 ore la temperatura 25 °C, dacă reconstituirea și diluarea ulterioară a avut loc în condiții aseptice controlate și validate.
Copii
Experienţa utilizării la copii este limitată. De aceea, Parastamic pulbere pentru soluţie injectabilă nu este recomandat pentru utilizare la pacienţii cu vârsta sub 18 ani până când nu apar informaţii suplimentare.
REACŢII ADVERSE
Mai jos sunt enumerate reacţiile adverse raportate pentru pantoprazol, acestea sunt prezentate în următoarea ordine a frecvenţei: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1,000 şi <1/100); rare (≥1/10,000 şi <1/1,000); foarte rare (<1/10,000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice: foarte rare-trombocitopenie, leucopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare-reacţii anafilactice, inclusiv şoc anafilactic; urticarie, edem angioneurotic, reacţii cutanate severe precum sindromul Stevens-Johnson, eritem multiform, fotosensibilitate, sindromul Lyell.
Tulburări psihice: rare-depresie, iluzii, dezorientare şi confuzie (in special la pacienţii predispuşi, precum şi agravarea acestor simptome în caz dacă au existat anterior).
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente-cefalee; mai puţin frecvente-ameţeală.
Tulburări oculare: mai puţin frecvente- tulburări de vedere/vedere înceţoşată.
Tulburări gastrointestinale: frecvente-dureri abdominale, diaree, constipaţie, distensie abdominală; mai puţin frecvente-greaţă / vărsături; rare-xerostomie.
Tulburări hepatobiliare: foarte rare-leziuni hepatocelulare severe, care conduc la icter cu/ fără insuficienţă hepatocelulară.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente-reacţii alergice precum prurit / exantem.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: rare-artralgie; foarte rare-mialgie.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: foarte rare-nefrită interstiţială.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: foarte rare-tromboflebită la locul de injectare, edem periferic. Investigaţii diagnostice: foarte rare-creşterea activi tăţii enzimelor hepatice (transaminazelor, γ-GT), creşterea trigliceridelor plasmatice, creşterea temperaturii corpului.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la pantoprazol.
Administrarea concomitentă cu atazanavir.
SUPRADOZAJ
Până în prezent nu s-au raportat simptome de supradozaj la om. Dozele până la 240 mg administrate intravenos timp de 2 min. au fost bine tolerate. În caz de supradozaj cu semne clinice de intoxicaţie, în afară de tratament simptomatic şi suportiv, nu există recomandări terapeutice specifice.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Administrarea intravenoasa de Parastamic este recomandată numai dacă administrarea orală nu este posibilă. Pantoprazolul nu se va administra în disconfort gastrointestinal uşor, precum dispepsia neurogenă sau neorganică. La apariţia oricărui simptom alarmant (de exemplu, pierdere semnificativă neintenţionată în greutate, vărsături recurente, disfagie, hematemeză, anemie sau melenă) şi când este suspectat sau prezent ulcerul gastric, trebuie exclus caracterul malign, pentru că tratamentul cu pantoprazol poate reduce simptomele şi întârzia diagnosticul. Dacă simptomele persistă în ciuda unui tratament adecvat trebuie efectuate investigaţii suplimentare. La vârstnici sau la pacienţii cu tulburarea funcţiei renale doza zilnică de pantoprazol nu trebuie să depăşească 40 mg. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, doza zilnică trebuie redusă până la 20 mg pantoprazol şi enzimele hepatice trebuie monitorizate periodic pe durata tratamentului cu Parastamic. În cazul în care nivelul de enzime hepatice creşte, tratamentul trebuie întrerupt. Sodiu Acest medicament conţine 0,24 mg sodiu per fiolă, astfel poate fi considerat drept „lipsit de sodiu”.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Sarcina
Nu există date relevate privind utilizarea pantoprazolului la femei gravide. Studiile efectuate pe animale au arătat embriotoxicitate uşoară la doze de peste 5 mg/kg. Nu există informaţii privind excreţia pantoprazolului în laptele uman. Pantoprazolul se administrează în sarcină şi în perioada de alăptare doar în cazul, când beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte orice risc potenţial pentru făt sau sugar.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu se cunosc efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
La administrarea concomitentă are loc afectarea absorbţiei medicamentelor, a căror biodisponibilitate este dependentă de pH-ul gastric, precum ketoconazolul. Administrarea concomitentă de omeprazol (20 mg o dată pe zi) cu asocierea atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg sau administrarea concomitentă de atazanavir 400 mg cu lansoprazol (60 mg într-o singură doză) la voluntari sănătoşi a determinat o scădere a biodisponibilităţii atazanavirului. Absorbţia ataznavirului este dependentă de pH-ul gastric, prin urmare, administrarea concomitentă a inhibitorilor pompei de protoni inclusiv pantoprazol, cu atazanavir nu se recomandă. Pantoprazolul este metabolizat în mare parte la nivelul ficatului, prin intermediul sistemului enzimatic citocrom P450. Interacțiunile de pantoprazol cu alte medicamente sau substanțe care sunt metabolizate utilizând același sistem enzimatic nu pot fi excluse. Studiile privind interacţiunile cu medicamente metabolizate pe aceleaşi căi, precum carbamazepina, cafeina, diazepam, diclofenac, digoxină, etanol, glibenclamidă, metopropol, naproxen, nifedipină, fenitoină, piroxicam, teofilină şi contraceptivele orale nu au indicat interacţiuni clinice semnificative. Deşi nu a fost observată nici o interacţiune pe parcursul administrării concomitente de fenprocumon sau warfarină în studiile clinice farmacocinetice, au fost reportate câteva cazuri izolate de modificări ale valorii raportului normalizat internaţional (INR) pe parcursul tratamentului concomitent în perioada ulterioară punerii pe piaţă. Astfel, la pacienţii trataţi cu anticoagulante cumarinice, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină / INR înainte de iniţierea, după finalizarea sau pe parcursul utilizării neregulate a acestuia. Nu au fost înregistrate interacţiuni la administrarea concomitentă cu antiacide.
PREZENTARE, AMBALAJ Pulbere pentru soluţie injectabilă 40 mg în flacon. Câte 1 flacon (cu capacitatea de 10 ml) împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25 °C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTSTRARE
DEMO S. A. Pharmaceutical Industry,Grecia
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
DEMO S. A. Pharmaceutical Industry, Grecia 21st km National Road Athens-Lamia 14568 Kryoneri, Atena
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
