Ciprofloxacin comp. film. 250mg N10 (Rusia)

CIPROFLOXACIN comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Ciprofloxacin

DCI-ul substanţei active

Ciprofloxacinum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

1 comprimat filmat conţine:

substanţa activă: clorhidrat de ciprofloxacină în recalcul la ciprofloxacină - 250/500 mg;

excipienţi: amidon de porumb, celuloză microcristalină, povidonă (kollidon 25), dioxid de siliciu coloidal (aerosil), stearat de magneziu; film: hipromeloză (hidroximetilpropilceluloză), macrogol (polietilenglicol-4000), dioxid de titan.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate.

DESCRIEREA PREPARATULUI

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiinfecţioase pentru uz sistemic, fluorochinolone, cod ATC: J01MA02.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Ciprofloxacina este un remediu antimicrobian cu spectru larg de acţiune din grupul fluorochinolonelor. Preparatul inhibă enzima bacteriană ADN-giraza, ca rezultat se dereglează replicarea ADN-ului bacterian şi sinteza proteinelor celulei bacteriene. Acţionează asupra microorganismelor aflate atât în faza de replicare, cât şi în faza de repaus.

Microorganismele aerobe gram-negative sensibile faţă de ciprofloxacină: Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp. , Citrobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp. , Haemophilus spp. , Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. , Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp. ; unii agenţi patogeni intracelulari:

Legionella pneumophila, Brucella spp. , Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

Microorganismele aerobe gram-pozitive sensibile faţă de ciprofloxacină: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Majoritatea stafilococilor, care sunt rezistenţi la meticilină, sunt rezistenţi şi la ciprofloxacină. Sensibilitatea microorganismelor Streptococcus pneumoniae, Enretococcus faecalis este moderată. Ciprofloxacina, de asemenea, este activă faţă de Bacillus anthracis. Microorganismele rezistente la ciprofloxacină: Corynebacterium spp. , Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Acţiunea faţă de Treponema pallidum nu este studiată suficient.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea orală ciprofloxacină se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea preparatului constituie 50-85%. După administrarea orală (până la mese) a preparatului în doză de 250, 500, 750 şi 1000 mg, concentraţia plasmatică maximă la voluntarii sănătoşi se realizează după 1,1-1,5 ore de la administrare şi constituie 1,2; 2,4; 4,3 şi 5,4 μg/ml corespunzător.

Ciprofloxacină administrată per oral se distribuie în ţesuturile şi lichidele biologice ale organismului. Concentraţii înalte se realizează în bilă, plămâni, rinichi, ficat, vezica biliară, uter, lichidul seminal, prostată, amigdale, endometru, trompele uterine şi ovare. Concentraţia preparatului în aceste ţesuturi este mai mare, decât în plasmă. Ciprofloxacină, de asemenea, difuzează bine în ţesutul osos, umoarea apoasă, secretul bronşic, salivă, piele, muşchi, pleură, peritoneu, limfă. Concentraţia preparatului în neutrofile este de 2-7 ori mai mare, decât în plasma sanguină.

Volumul aparent de distribuţie în organism constituie 2-3,5 l/kg. în lichidul cefalorahidian preparatul pătrunde în cantităţi neînsemnate, concentraţia constituind 6-10% faţă de cea plasmatică. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 30%.

La bolnavii cu funcţia renală neafectată timpul de înjumătăţire constituie de

obicei 3-5 ore. La pacienţii cu dereglarea funcţiei renale timpul de înjumătăţire

creşte.

Ciproflaxacina se elimină preponderent pe cale renală (50-70%), 15-30% se elimină cu masele fecale.

Bolnavilor cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei sub 20 ml/min/1,73 m2) se administrează 1/2 din doza nictemerală a preparatului.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Infecţii şi afecţiuni inflamatorii, cauzate de microorganisme susceptibile la ciprofloxacină:

- infecţii ale căilor respiratorii;

- infecţii ORL;

- infecţii ale tractului urinar;

- infecţii ale organelor genitale;

- infecţii ale tractului gastrointestinal (inclusiv a cavităţii bucale, dinţilor, maxilarelor); vezicii biliare şi căilor biliare;

- infecţii ale pielii , mucoaselor şi ţesuturilor moi;

- infecţii ale aparatului locomotor.

Ciprofloxacină se administrează pentru profilaxia şi tratamentul infecţiilor la

bolnavii imunodeprimaţi (trataţi cu imunosupresive) precum şi pentru profilaxia şi tratamentul antraxului inhalator (cauzat de Bacillus anthracis).

Copii

Profilaxia şi tratamentul antraxului inhalator (cauzat de Bacillus anthracis) la copii cu vârsta de la 5 ani până la 17 ani.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul se administrează pe cale orală, întregi, cu o cantitate suficientă de lichid, după mese. La administrarea comprimatelor în faza de repaos alimentar, substanţa activă se absoarbe mai repede.

Doza preparatului depinde de severitatea, tipul infecţiei, vârstă, masa pacientului şi funcţia renală. Dozele recomandate:

- afecţiuni necomplicate şi de gravitate medie ale căilor respiratorii inferioare - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 7-14 zile;

- sinusita acută - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului - 10 zile;

- infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi necomplicate şi de gravitate medie - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 7-14 zile;

- infecţii osteo-articulare de gravitate uşoară şi medie - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului până la 4-6 săptămâni;

- infecţii ale căilor urinare - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 7-14 zile; la femei, în caz de cistită necomplicată - 3 zile;

- prostatita bacteriană cronică - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului– 28 zile;

- tratamentul gonoreei necomplicate - 500 mg în doză unică;

tratamentul febrei tifoide - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tramanetului - 10 zile;

- tratamentul diareei infecţioase - câte 500 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului 5-7 zile;

- infecţii intraabdominale complicate - câte 500 mg la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile.

- alte infecţii - câte 500 mg de 2 ori pe zi.

Pentru profilaxia şi tratamentul antraxului aspirator - câte 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 60 de zile.

Pacienţii pediatrici

- Tratamentul complicaţiilor determinate de Pseudomonas aeruginosa, la copiii cu mucoviscidoză pulmonară cu vârsta de la 5 ani până la 17 ani - câte 20 mg/kg de 2 ori pe zi (doza zilnică maximă - 1500 mg). Durata tratamentului 10-14 zile.

- &În caz de antrax aspirator (pentru profilaxie şi tratament) - câte 15 mg/kg de 2 ori pe zi. Doza unică maximă - 500 mg, doza zilnică maximă - 1000 mg. Durată totală a administrării ciprofloxacinei - 60 zile.

Pacienţii cu insuficienţă renală cronică

REACŢII ADVERSE

Din partea tractului gastrointestinal: greaţă, diaree, vomă, dureri abdominale, meteorism, anorexie, icter colestatic (în special la pacienţii cu afecţiuni hepatice în anamneză), hepatită, hepatonecroză, pancreatită.

Din partea sistemului nervos: vertij, ameţeli, cefalee, fatigabilitate, anxietate, agitaţie, tremor, insomnie, coşmaruri, paralgezie periferică (anomalii de percepţie a durerii), perestezii, dizestezii, hipestezii, hiperstezii, neuropatie periferică, polineuropatie, transpiraţie, hipertensiune intracraniană, dezorientare, confuzie mintală, depresie, halucinaţii precum şi alte reacţii psihotice (uneori progresive până la situaţii în care pacientul este în stare să-şi dăuneze singur), migrenă, colaps, tromboza arterelor cerebrale, convulsii, dereglarea coordonării micărilor.

Din partea organelor senzitive: disgeuzie, tulburări olfactive, dereglări ale vederii (diplopie, dereglări de percepţie a culorilor), acufene, scăderea auzului, pierderea auzului.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmii, prelungirea intervalului Q-T, aritmii ventriculare (inclusiv de tip "piruet" ), hipotensiune arterială, eritem facial.

Din partea sistemului respirator: tulburări respiratorii (inclusiv bronhospasm).

Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, granulocitopenie, anemie,

trombocitopenie, leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică, neutropenie, agranulocitoză, pancitopenie, inhibarea hematopoiezei.

Teste de laborator: hipoprotrombinemie, creşterea activi tăţii transaminazelor hepatice şi fosfatazei alcaline, hipercreatininemie, hiperbilirubinemie,

hiperglicemie, creşterea activi tăţii amilazei.

Din partea sistemului urinar: hematurie, cristalurie (îndeosebi în urina alcalină şi în caz de diureză redusă), glomerulonefrită, disurie, poliurie, retenţie de urină, albuminurie, hemoragii uretrale, hematurie, reducerea funcţiei renale de eliminare a azotului, nefrită interstiţială, insuficienţă renală.

Din partea sistemului locomotor: artralgii, artrită, tendovaginită, rupturi ale tendoanelor, mialgii, creşterea tonusului muscular, convulsii musculare, slăbiciuni musculare, agravarea simptomelor miasteniei.

Reacţii alergice: prurit, urticarie, erupţii buloase asociate cu hemoragii, şi noduli mici cu formarea crustelor, febră medicamentoasă, peteşii, edem al feţii şi laringelui, dispnee, euzinofilie, fotosensibilitate, vasculită, eritem nodular, eritem exudativ polimorf, boala serului, şoc anafilactic, sindromul Stevens-Johnson (eritemul exudativ malign), necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell).

Altele: fotosensibilitate, slăbiciune generală, suprainfecţie (candidoză, colită pseudomembranoasă), dereglări de mers.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la ciprofloxacină, alte preparate din grupul fluorochinolonelor, administrarea concomitentă a tizanidinei (risc de hipotensiune arterială, somnolenţă), sarcina şi perioada de alăptare, copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, colita pseudomembranoasă.

Cu precauţie se administrează la pacienţii cu ateroscleroză severă ale vaselor cerebrale, dereglarea circulaţiei cerebrale, afecţiuni psihice, sindrom epileptic, epilepsie, insuficienţă renală şi/sau hepatică severă, vârstnici.

SUPRADOZAJ

S-a raportat toxicitate renală reversibilă.

Antidot specific nu se cunoaşte. Se efectuează monitorizarea stării generale, lavaj gastric, măsuri de prim ajutor, se asigură aport suficient de lichide. Cu ajutorul hemodializei sau dializei peritoneale se elimină din organism numai o cantitate neînsemnată de preparat (sub 10%).

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Ciprofloxacina nu este un medicament de elecţie în caz de pneumonie suspectată sau stabilită cauzată de Streptococcus pneumoniae.

Pentru evitarea apariţiei cristaluriei depăşirea dozelor zilnice este inacceptabilă, de asemenea, este necesară administrarea unor cantităţi suficiente de lichide şi menţinerea mediului acid al urinei.

&În timpul tratamentului este necesară evitarea efectuării activi tăţilor pot