GLIBENCLAMIDĂ
comprimate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Glibenclamidă
DCI-ul substanței active
Glibenclamidum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: glibenclamidă 1,75 mg, 3,5 mg sau 5 mg.
excipienţi: stearat de magneziu, crospovidonă (Kollidon CL), Ludipress® (lactoză monohidrat, polividonă, crospovidonă)
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, de formă pătrată, structura compactă şi omogenă, cu o linie de divizare şi incripţionate cu „BP” pe o parte a comprimatului, cu muchii teşite, suprafaţa laterală cu margini rotunjite.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС
Remedii hipoglicemiante, exlusiv insuline. Sulfonamide, derivaţi de uree, A10B B01.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Glibenclamida este o sulfoniluree de generaţia a doua, cu timp de înjumătăţire scurt, care scade glicemia rapid, prin stimularea eliberării insulinei din pancreas; efectul este dependent de prezenţa celulelor beta active. Administrarea glibenclamidei la diabetici creşte răspunsul insulinic postprandial; acest răspuns este maximal după aproximativ 6 luni de tratament.
Proprietăţi farmacocinetice
Glibenclamida se absoarbe bine după administrare orală. Se leagă în proporţie mare (99%) de proteinele plasmatice. Glibenclamida este metabolizată hepatic complet, cu formarea a trei metaboliţi in activi , eliminaţi pe cale biliară (60%) şi renală (40%); eliminarea este completă după 45-72 ore. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4-11 ore. Insuficienţa hepatocelulară scade metabolizarea produsului. În insuficienţa renală creşte procesul de excreţie biliară a metaboliţilor, dar nu afectează semnificativ eliminarea decât atunci când clearance-ul creatininei scade sub 30 ml/min.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Diabet zaharat tip II insulino-independent, când glicemia este insuficient controlată prin regim dietetic.
DOZE Şl MOD DE ADMINISTRARE
Produsul se administrează adulţilor.
Doza va fi adaptată individual. În cazul unui dezechilibru metabolic tranzitoriu, la pacienţii la care în mod obişnuit starea clinică este bine controlată prin regim dietetic, poate fi suficientă administrarea produsului pentru o scurtă elasticitate .
Pacienţii cu vîrsta sub 65 de ani:
- doza iniţială recomandată este 2,5 mg glibenclamidă pe zi, administrată înaintea micului dejun.
- apoi, doza se creşte treptat cu câte 1,75 mg glibenclamidă, în funcţie de răspunsul glicemiei, repartizând doza înainte de cele 2-3 mese principale. Doza va fi crescută la interval de câteva zile;
- tratament de întreţinere: doza maximă recomandată este de 15 mg glibenclamidă, repartizată în 2-3 prize, înaintea meselor principale.
Pacienţi cu risc :
- persoane cu vârstă mai mare de 65 de ani: se începe cu o doză de 2,5 mg sau 1,25 mg glibenclamidă pe zi. Această doză poate fi crescută progresiv până la echilibrarea satisfăcătoare a glicemiei, cu respectarea unui interval minim de 7 zile între creşterea dozei şi monitorizarea glicemiei;
- alţi pacienţi cu risc: la cei denutriţi sau cu alterarea marcată a stării generale, la cei cu aport caloric neregulat, în prezenţa insuficienţei renale sau hepatice, se începe cu doza cea mai mică posibilă şi intervalul de creştere se va respecta cu stricteţe, pentru a evita hipoglicemia;
- la pacienţii care primesc alte hipoglicemiante orale: ca şi pentru celelalte sulfamide hipoglicemiante, acest medicament poate înlocui alt tratament antidiabetic, fără a fi necesară o elasticitate de pauză. Atunci când se înlocuieşte o sulfamidă hipoglicemiantă cu timp de înjumătăţire mai lung cu acest medicament, pacienţii trebuie urmăriţi atent (timp de câteva săptămâni) pentru a evita reacţiile hipoglicemice.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse prezentate mai jos sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, pe aparate, sisteme şi organe. Grupele de frecvenţă conform convenţiei MedDRA: foarte frecvente(≥1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin fecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100), rare(≥1/10000 şi <1/1000 ) şi foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice
Rare: leucopenie, trombocitopenie. Foarte rare: agranulocitoză, anemie hemolitică, aplazie medulară, pancitopenie.
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Mai puţin frecvente: porfirie. Rare: hipoglicemie. Hipoglicemia poate să apară, în special la persoanele debilitate, vârstnici, în caz de efort fizic intens, dietă neregulată sau consum concomitent de alcool etilic, disfuncţie hepatică şi/sau renală. Foarte rare: acidoză lactică,
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee, disgeuzie.
Tulburări oculare
Mai puţin frecvente: la începutul tratamentului pot să apară tulburări de vedere determinate de hipoglicemie.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greaţă, vărsături, diaree, dureri epigastrice şi scăderea poftei de mîncare. Acestea apar cel mai frecvent la începutul tratamentului şi în majoritatea cazurilor se remit spontan. De asemenea, creşterea treptată a dozei poate îmbunătăţi tolerabilitatea gastrointestinală.
Tulburări hepato-biliare
Cu frecvenţă necunoscută: modificări ale valorilor testelor hepatice şi hepatită cu risc de hepatită citolitică sau colestatică, ce necesită oprirea tratamentului.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Rare: dermatită alergică, prurit şi urticarie. Foarte rare: angeită cutanată sau viscerală, eritem polimorf, dermatită exfoliativă, fotosensibilitate, erupţii cutanate tranzitorii.
Investigaţii diagnostice:
Mai puţin frecvente: creşteri mici până la moderate ale uremiei şi creatininemiei Foarte rare: hiponatriemie.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la glibenclamidă, la alte sulfoniluree sau sulfonilamide sau la oricare dintre excipienţi. Diabet insulinodependent, în particular diabet zaharat juvenil, diabet acido-acetozic, precoma diabetică. Insuficienţă hepatică sau renală gravă. Porfirie. Alăptare.
SUPRADOZAJ
Supradozajul sulfamidelor poate produce hipoglicemie. Simptomele moderate de hipoglicemie (fără pierderea cunoştinţei sau semne neurologice) trebuie corectate prin aport de glucide, adaptarea dozei şi/sau modificarea regimului alimentar. Medicul trebuie să supravegheze atent pacientul până la dispariţia oricărui pericol. Sunt posibile reacţii hipoglicemice severe cu comă, convulsii sau alte tulburări neurologice severe; acestea constituie o urgenţă medicală, necesitând tratament de urgenţă în spital. Dacă se diagnostichează sau se suspectează o comă hipoglicemică, se injectează intravenos rapid soluţie concentrată de glucoză (50%). În continuare, se perfuzează i/v soluţie de glucoză10%, astfel încât glicemia să fie menţinută la valori mai mari de 100 mg/dl. Pacientul trebuie monitorizat cel puţin 48 ore, apoi medicul va decide dacă este necesară supraveghere suplimentară. Nu se va utiliza glucagonul, deoarece poate să reapară hipoglicemia prin hipersecreţie secundară de insulină. Clearance-ul plasmatic al glibenclamidei poate fi scăzut la pacienţii cu afectare hepatică. Dializa nu este utilă,deoarece glibenclamida se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice.
ATENŢIONĂRI Şl PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Hipoglicemia poate apărea în cazul folosirii sulfamidelor hipoglicemiante, putând fi severă şi prelungită, necesitând spitalizare câteva zile. Este necesară o selecţie a pacienţilor, cu o informare clară a acestora pentru a evita hipoglicemia. Pacienţii vârstnici, denutriţi sau cei cu stare general alterată, la fel şi cei cu insuficienţă suprarenaliană sau hipofizară sunt mai susceptibili la acţiunea hipoglicemiantă a antidiabeticelor. Hipoglicemia poate fi greu de recunoscut la vârstnici sau la pacienţii trataţi cu beta-blocante. Acest medicament nu trebuie prescris la pacienţii care nu pot respecta un orar strict al meselor (mai ales micul dejun). Este important să existe un aport regulat de glucide, altfel, printr-o alimentaţie dezechilibrată în glucide sau prin întârzierea meselor, creşte riscul de hipoglicemie. Hipoglicemia apare mai frecvent după o elasticitate de regim hipocaloric, după un efort intens sau prelungit, după ingestia de alcool sau în cazul asocierii altor agenţi hipoglicemianţi. Insuficienţa hepatică sau renală pot modifica distribuţia glibenclamidei; insuficienţa hepatică poate duce la diminuarea capacităţii de neoglicogeneză, efect care creşte riscul de apariţie a hipoglicemiei. Modificarea echilibrului glicemiei la un pacient care primeşte tratament antidiabetic se poate datora febrei, traumatismelor, infecţiilor sau intervenţiilor chirurgicale. În acest caz, poate fi necesară întreruperea tratamentului şi administrarea insulinei. Eficacitatea hipoglicemiantelor orale (inclusiv a glibenclamidei) de a scădea glicemia până la nivelul dorit se reduce la unii pacienţi după administrări pe termen lung; acest fenomen poate fi produs prin agravarea diabetului zaharat sau prin scăderea răspunsului la tratament. Acest proces este cunoscut sub numele de eşec secundar şi trebuie diferenţiat de eşecul primar. În această situaţie sunt necesare ajustarea dozei şi modificarea regimului alimentar. Se recomandă monitorizarea periodică a glicemiei şi glicozuriei, de asemenea şi determinarea hemoglobinei glicozilate. La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, farmacocinetica şi/sau farmacodinamia glibenclamidei pot fi modificate. Deoarece conţine lactoză monohidrat, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Administrarea în arcină şi perioda de alăptare
Diabetul zaharat neechilibrat creşte riscul malformaţiilor congenitale şi al mortalităţii perinatale Sulfamidele hipoglicemiante în doze mari s-au dovedit a fi teratogene la animalele de laborator. Nu există încă date clinice suficiente pentru evaluarea riscului malformativ şi fetotoxic al glibenclamidei administrată în timpul sarcinii. În concluzie, echilibrarea diabetului zaharat permite evoluţia normală a sarcinii. Pentru aceasta, este necesară administrarea insulinei, indiferent de tipul diabetului zaharat. În cazul diabetului zaharat, este necesară înlocuirea tratamentului oral cu insulină, imediat după instalarea sarcinii, administrarea prealabilă a glibenclamidei nu impune întreruperea sarcinii, dar face necesară o supraveghere prenatală atentă. Se recomandă supravegherea glicemiei în perioada neonatală.
Influența asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie avertizaţi asupra simptomelor hipoglicemiei, care pot influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
Risc crescut de hipoglicemie:
Asocieri contraindicate:
- miconazol: creşterea efectului hipoglicemiant cu posibil risc de reacţii hipoglicemice, inclusiv comă;
Asocieri nerecomandate:
- fenilbutazonă: creşterea efectului hipoglicemiant prin deplasarea de pe proteinele plasmatice şi/sau scăderea eliminării sulfamidelor;
- alcool etilic: creşterea riscului de reacţii hipoglicemice prin inhibarea reacţiilor compensatorii;
Asocieri care necesită prudenţă:
- beta-blocante: toate beta-blocantele maschează unele simptome ale hipoglicemiei; unele beta-blocante neselective cresc incidenţa şi severitatea hipoglicemiei;
- fluconazol: creşte timpul de înjumătăţire plasmatică a sulfamidelor cu creşterea riscului de reacţii hipoglicemice;
- inhibitorii enzimei de conversie: creşterea efectului hipoglicemiant;
- sulfamide antibacteriene, fluorochinolone, anticoagulante orale, IMAO, cloramfenicol, clofibrat, fenofibrat, pentoxifilină şi disopiramidă: au fost semnalate reacţii hipoglicemice.
Risc crescut de hiperglicemie:
Asocieri nerecomandate:
- danazolul are efect diabetogen prodiabetic, dacă nu se poate evita asocierea sunt necesare ajustarea dozei şi monitorizarea pacienților.
Asocieri care necesită prudenţă:
- clorpromazină în doze mari, glucocorticoizi,progestative în doze mari, ritodrină, salbutamol şi terbutalină i/v: risc crescut de hiperglicemie.
Alte interacţiuni:
- glibenclamida scade efectul diuretic al desmopresinei.
PREZENTARE Şl AMBALAJ
Comprimate 1,75 mg, 3 mg, 5 mg câte 20 comprimate în blister.
Câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 25 °C .
A nu se congela.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL Cu prescripţie medicală.
DEȚINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
SC Balkan Pharmaceuticals SRL, str. N. Grădescu 4,
mun. Chişinău,
Republica Moldova
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL, str. N. Grădescu 4,
mun. Chişinău,
Republica Moldova
Внимание! Не используйте информацию, представленную на этих страницах в целях диагностирования или устранения любых проблем со здоровьем, лечения болезней, или самостоятельной замены медикаментов назначенных профессиональными медицинскими работниками. Любая информация на этом сайте публикуется в информативных целях и может содержать ошибки. Просим вас руководствоваться только информацией из проспекта! Изредка информация на странице может содержать неточности: фотография несёт информативный характер и может быть изменена производителем без уведомления или содержать ошибки.
