Salofalk supp. 500 mg N10

SALOFALK® 250 mg

SALOFALK® 500 mg

supozitoare

DENUMIREA COMERCIALĂ

Salofalk® 250 mg

Salofalk® 500 mg

DCI-ul substanţei active

Mesalazinum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

Salofalk® 250 mg

1 supozitor conţine:

substanţa activă: mesalazină – 250 mg;

excipienţi: grăsimi solide.

Salofalk® 500 mg

1 supozitor conţine:

substanţa activă: mesalazină – 500 mg;

excipienţi: grăsimi solide, hexadecan-1-ol (alcool cetilic), docusat de sodiu.

DESCRIEREA PREPARATULUI

Supozitoare de formă cilindro-conică, de culoare de la alb până la crem.

FORMA FARMACEUTICĂ

Supozitoare.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiinflamator intestinal, acid aminosalicilic si alte medicamente similare; A07EC02.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Mecanismul de acţiune antiinflamator al mesalazinei este necunoscut. Studiile in vitro sugerează că un rol important în acest proces îl poate avea inhibarea lipooxigenazei.

A fost demonstrat un efect asupra cantităţii de prostaglandine din mucoasa intestinală. Mesalazina (acidul 5-aminosalicilic/5-ASA) poate avea, de asemenea, funcţia de eliminator al radicalilor liberi de oxigen.

La administrare rectală mesalazina manifestă efect predominant local la nivelul mucoasei intestinale şi al ţesutului submucos.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Absorbţia mesalazinei administrată sub formă de supozitoare este maximă la nivelul părţii proximale a intestinului şi minimă – în partea distală.

Biotransformare

Mesalazina este metabolizată presistemic atât la nivelul mucoasei intestinale, cât şi la nivel hepatic, rezultând acidul N-acetil-5-aminosalicilic (N-Ac-5-ASA), metabolit inactiv

farmacologic. Acetilarea este realizată, parţial, de către bacteriile intestinale. Mesalazina şi metabolitul său (N-Ac-5-ASA) sunt legate cu proteinele plasmatice în proporţie de 43% şi 78%, respectiv.

Eliminare/excreţie

Mesalazina şi metabolitul său (N-Ac-5-ASA) sunt eliminate în materiile fecale (cea mai mare parte), pe cale renală (20-50%, în funcţie de modul de administrare, forma farmaceutică, calea de eliberare a mesalazinei) şi cu bila (o parte neînsemnată). Excreţia renală are loc preponderent sub formă de N-Ac-5-ASA.

Aspecte farmacocinetice specifice pentru supozitoare

Distribuţie

Gradul de distribuire pentru supozitoarele 500 mg este maxim peste 2-3 ore de la administrare. Distribuţia este limitată, în primul rând, la nivelul rectului şi juncţiunii recto-sigmoidiene. Respectiv, supozitoarele sunt utile pentru tratamentul proctitei (colită ulceroasă în regiunea rectului).

Absorbţie

Concentraţia plasmatică maximă a mesalazinei după administrarea unică, de asemenea după terapia cu durata de câteva săptămâni în doza 500 mg de 3 ori pe zi sub formă de supozitoare, variază de la 0,1 până la 1,0 μ/ml, în timp ce pentru metabolitul de bază N-Ac-5-ASA – constituie 0,3-1,6 μ/ml. În unele cazuri Cmax a mesalazinei a fost atinsă în limitele unei ore după administrare.

Eliminare

După administrarea unică sub formă de supozitoare 500 mg circa 11% (timp de 72 ore) şu după terapia cu durata câteva săptămâni în doza 500 mg de 3 ori pe zi, circa 13% din doza de mesalazină a fost eliminată cu urina; cu bila – aproximativ 10%.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul episoadelor acute şi profilaxia recurenţelor colitei ulceroase, limitate la intestinul rect.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Calea de administrare: rectală.

Adulţi:

Tratamentul episoadelor acute ale colitei ulceroase

În funcţie de necesitatea clinică individuală, rectal se introduc câte 2 supozitoare Salofalk® 250 mg sau 1 supozitor Salofalk® 500 mg de 3 ori pe zi (echivalent cu 1500 mg mesalazină în 24 ore).

Profilaxia recurenţelor colitei ulceroase

Rectal se introduce câte 1 supozitor Salofalk® 250 mg de 3 ori pe zi (echivalent cu 750 mg mesalazină în 24 ore).

Copii

Există date limitate referitor la eficacitatea utilizării preparatului la copii.

Generalităţi

Supozitoarele Salofalk® se vor administra rectal de 3 ori pe zi: dimineaţa, la prânz şi seara.

Este important ca supozitoarele Salofalk® să se administreze sistematic, deoarece numai astfel se obţine efectul terapeutic scontat.

Durata tratamentului este determinată de către medic.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice și limfatice: foarte rare – modificări ale numărului de elemente figurate sanguine (anemie aplastică, agranulocitoză, pancitopenie, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie).

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare – reacția de hipersensibilitate, așa cum eczanteme alergice, febră medicamentoasă, lupus eritematos, pancolită.

Tulburări ale sistemului nervos: rare – cefalee, ameţeli; foarte rare – neuropatie periferică.

Tulburări cardiace: rare – miocardită, pericardită.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: foarte rare – reacţii alergice şi fibrotice la nivelul plămânilor (dispnee, tuse, bronhospasm, alveolită, eozinofilia pulmonară, infiltrat pulmonar, pneumonie).

Tulburări gastrointestinale: rare – dureri abdominale, diaree, flatulenţă, greţuri, vomă; foarte rare –pancreatită acută.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: foarte rare – disfuncţii renale, inclusiv nefrită interstiţială acută şi cronică, insuficienţă renală.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: foarte rare – alopecie (căderea părului).

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: foarte rare – mialgii, artralgii.

Tulburări hepatobiliare: foarte rare – modificări ale indicilor funcţionali hepatici (niveluri crescute ale transaminazelor şi indicii stazei biliare), hepatită, hepatită colestatică.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului: foarte rare – oligospermie (reversibilă).

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la acidul salicilic, derivaţii săi sau faţă de alte componente ale preparatului;

- dereglări severe ale funcţiilor ficatului şi rinichilor.

SUPRADOZAJ

Există puţine date privind cazurile de supradozaj (de exemplu: tentativă de suicid cu doze orale mari de mesalazină), care nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunoaşte nici un antidot specific şi tratamentul este simptomatic şi de susţinere.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE ADMINISTRARE

Înainte şi în timpul tratamentului trebuie efectuate teste de sânge (hemoleucograma, indicii funcţionali hepatici (ALT şi AST, creatinina serică)) şi urograma, în conformitate cu recomandările medicului curant. Se recomandă efectuarea testelor la 14 zile după începerea tratamentului şi repetarea lor de 2-3 ori la intervale de 4 săptămâni.

Dacă valorile obţinute sunt normale, este suficientă efectuarea testelor la intervale de 3 luni. Dacă apar semne noi ale bolii, testele trebuie efectuate imediat.

Este necesară precauţie deosebită la pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice.

Salofalk® supozitoare nu se va administra în caz de tulburări ale funcţiei renale. Dacă pe parcursul tratamentului se afectează funcţia renală, trebuie suspectată nefrotoxicitatea, indusă de mesalazină.

Pacienţii cu tulburări ale funcţiei respiratorii, în special astm bronşic, necesită o monitorizare mai atentă în timpul tratamentului cu Salofalk® supozitoare.

Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la sulfasalazină trebuie să înceapă tratamentul cu Salofalk® supozitoare sub monitorizare medicală atentă. Dacă apar semne acute de intoleranţă, cum ar fi: spasme, durere abdominală acută, febră, cefalee severă şi erupţii cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Administrarea la copii

Experienţa administrării la copii a Salofalk® supozitoare este limitată.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Date adecvate privind administrarea Salofalk® supozitoare la gravide nu sunt. Însă, conform datelor privind utilizarea la un număr limitat de gravide s-a demonstrat lipsa

efectului negativ asupra evoluţiei sarcinii, stării fătului şi/sau nou-născutului. Într-un singur caz după administrarea îndelungată în timpul sarcinii în doze mari a mesalazinei (2-4 g peroral) s-a semnalat insuficienţă renală la nou-născut. Salofalk® supozitoare se vor administra în sarcină numai în cazul când beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt.

Nu sunt încă suficiente date privitor la tratamentul cu mesalazină în timpul alăptării. Nu se exclud reacţiile de hipersensibilitate la sugari, inclusiv diaree. Salofalk® supozitoare se vor administra în perioada de alăptare numai în cazul, când beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru sugar.

Dacă la sugar apare diaree, alăptarea la sân se va întrerupe.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu au fost observate efecte, ce ar influenţa capacitatea de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile.

La pacienţii trataţi concomitent cu azatioprină, 6-mercaptopurină sau tioguanine trebuie luată în consideraţie posibilitatea creşterii efectelor mielosupresive ale a zatioprinei, 6-mercaptopurinei sau tioguaninelor.

Există puţine dovezi că mesalazina poate diminua efectul antigoagulant al warfarinei.

PREZENTARE, AMBALAJ

Supozitoare 250 mg şi 500 mg.

Câte 5 supozitoare în blister, câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25°C

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

36 luni.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Dr. Falk Pharma GmbH, Germania.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Dr. Falk Pharma GmbH,

Leinenweberstrasse 5,

79108 Freiburg, Germania.