Mesalazol supp.1000mg N14 (FP)

MESALAZOL

supozitoare

DENUMIREA COMERCIALĂ

Mesalazol

DCi-ul substanţei active

Mesalazinum

COMPOZIŢIA

1 supozitor conţine:

substanţa activă: mesalazină -1000 mg; excipienţi: gliceride solide de semisinteză.

FORMA FARMACEUTICĂ Supozitoare

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Supozitoare de formă cilindro-conică de culoare de la cenuşie deschisă până la cenuşie cu nuanţă bej sau roz. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a unei depresiuni în formă de pâlnie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC Medicamente antiinflamatoare intestinale. Acid ami- nosalicilic şi alte medicamente similar; A07EC02. PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE Proprietăţi farmacodinamice Mecanismul efectului antiinflamator al mesalazinei este necunoscut. Studiile in vitro au demonstrat că inhibarea lipooxigenazei poate avea un rol în acest proces.

Suplimentar, a fost demonstrat un efect asupra cantităţii de prostaglandine din mucoasa intestinală. Mesalazina (acidul 5-aminosalicilic/5-ASA) poate, de asemenea, funcţiona ca un epurator al radicalilor liberi de oxigen. Când ajunge în lumenul intestinal, mesalazina administrată rectal are efecte locale extinse asupra mucoasei intestinale şi ţesutului submucos.

Proprietăţi farmacoctneţice

Aspecte generale ale mesalazinei:

Absorbţie

Cea mai mare absorbţie a mesalazinei se realizează în regiunile proximale ale intestinului, iar cea mai mică absorbţie - în regiunile distale ale intestinului. Metabolizare

Mesalazina este metabolizată pre-sistemic, atât în mucoasa intestinală, cât şi în ficat, până la acid N-ace- til-5-aminosaliciiic (N-Ac-5-ASA), inactiv farmacologic. Acetilarea pare să fie independentă de fenotipul acetilator al pacientului. O parte de mesalazină este de asemenea acetilată de către bacteriile intestinale. 43 % din mesalazină şi 78 % din acidul N-acetil-5- aminosalicilic se leagă de proteinele plasmatice. Eliminare

Mesalazina şi metabolitul său N-Ac-5-ASA sunt eliminaţi în materiile fecale (cea mai mare proporţie), pe cale renală (cantitatea variază între 20 % şi 50 %, în funcţie de metoda de administrare, tipul formei farmaceutice şi de modul asociat de eliberare a mesalazinei) şi prin bilă (o proporţie mică). Eliminarea renală are loc în special sub formă de N-Ac-5-ASA. Aproximativ 1 % din mesalazina administrată oral se elimină în laptele uman, sub formă de N-Ac-5-ASA.

Aspecte specifice:

Distribuţie

Studiile scintigrafice cu un medicament similar, ra- diomarcate cu tecneţiu, au demonstrat concentraţia maximă răspândită a supozitorului, care s-a topit datorită temperaturii corpului după 2-3 ore. Distribuţia a fost limitată în special în rect şi în joncţiunea rectosigmoidă.

Absorbţie

Concentraţiile plasmatice maxime de acid 5-ASA după o singura doză rectală de 1 g mesalazină au fost între 192+125 ng/ml (interval 19-557 ng/ml), cele ale metabolitului principal N-Ac-5-ASA au fost 402+211 ng/ml (interval 57-1070 ng/ml). Concentraţiile plasmatice maxime a 5-ASA a fost atinsă la 7,1 +4,9 h (interval 0,3-24 h).

Eliminare

După o singură doză'rectală de Mesalazol supozitoare, aproximativ 14 % din doza administrată de 5-ASA a fost regăsită în urină (în decurs de 48 de ore).

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul colitei ulcerative de intensitate uşoară până la moderată, care este limitată la nivelul rectului (proctită ulcerativă).

DOZE Şl MOD DE ADMINISTRARE Rectal. Adulţi: câte 1 supozitoar o dată pe zi, rectal, de preferinţa seara, înainte de culcare. Tratamentul cu Mesalazol supozitoare 1000 mg trebuie administrat periodic şi consecvent, deoarece numai în acest mod vindecarea poate fi realizată cu succes.

Copii: există experienţă clinică limitată privind administrarea la copii.

Durata utilizării este determinată de către medic.

REACŢII ADVERSE Convenţia MedDRA privind frecvenţa Foarte frecvente (>1/10); frecvente (> 1 /100, < 1 /10); mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100); rare (>1/10000, <1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice si limfatice: foarte rare - anemie (hemolitică, megaloblastică, aplastică), le- ucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, neu- tropenie.

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare - exan- tem, febră medicamentoasă, sindrom tip lupus eri- tematos, pancolită.

Tulburări ale sistemului nervos: rare - cefalee, ameţeli; foarte rare - neuropatie periferică.

Tulburări cardiace: rare -miocardită, pericardită. Tulburări aastro-intestinale: rare - durere abdominală, diaree, flatulenţă, greaţă,vomă, constipaţie; foarte rare - pancreatită acută.

Tulburări renale si ale căilor urinare: foarte rare - dis- funcţie renală, inclusiv nefrită interstiţială acută şi cronică,insuficienţă renală.

A fecţiuni cutanate si ale ţesutului subcutanat: foarte rare - alopecie.

Tulburări hepatobiliare: foarte rare - modificarea parametrilor funcţiei hepatice: creşterea nivelului transaminazelor şi a parametrilor de colestază; hepatită şi hepatită colestatică.

Tulburări ale sistemului de reproducere: foarte rare - oligospermie (reversibilă).

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate ia mesalazină, salicilaţi sau ia oricare dintre excipienţi;

- insuficienţă hepatică şi/sau renală severă;

- ulcer gastric sau duodenal.

SUPRADOZAJ

Nu sunt date referitor la supradozaj. Tratament: Nu se cunoaşte antidot specific; în cazul în care se constată supradozajul cu mesalazină se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.

ATENŢIONĂRI Şl PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

înainte de începerea tratamentului şi pe parcursul acestuia vor fi efectuate analize de sânge (hemole- ucograma cu formulă leucocitară), parametrii funcţiei hepatice (ALAT, ASAT, creatinina serică) şi a urinei (teste rapide). Se recomandă efectuarea acestor teste la 14 zile de la debutul tratamentului şi apoi 2-3 teste la intervale de 4 săptămâni. Dacă totul decurge normal, testele pot fi efectuate ulterior ia intervale de 3 luni. în cazul în care apar modificări sau simptome, acestea vor fi repetate imediat.

Se recomandă precauţie la pacienţii cu funcţie hepatică afectată.

Nu se recomandă administrarea Mesalazol supozitoare 1000 mg la pacienţii cu disfuncţie renală. în cazul în care, pe durata tratamentului apare afectarea funcţiei renale, se va ţine cont că aceasta poate fi indusă de mesalazină.

Pacienţii cu boli respiratorii, şi în mod particular cei cu astm, vor fi monitorizaţi cu atenţie pe durata tratamentului cu Mesalazol supozitoare 1000 mg.

Pacienţii cu anamneză de reacţii medicamentoase la preparatele care conţin sulfasalazine trebuie să fie atent monitorizaţi pe durata tratamentului, în cazul în care apar reacţii de intoleranţă acută precum crampe abdominale, durere abdominală acută, febră, cefalee puternică sau erupţii cutanate, tratamentul trebuie imediat întrerupt.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Nu există date adecvate privind utilizarea Mesalazol supozitoare 1000 mg la femeile însărcinate. Studiile la animale cărora li s-a administrat mesalazină pe cale orală nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra gestaţiei, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postna- tale. Medicamentul se va administra în perioada de sarcină, doar dacă beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. Acidul N-acetil-5-aminosalicilic şi, într-o măsură mai redusă, mesalazina, sunt eliminate în laptele matern. Reacţiile de hipersensibilitate, cum ar fi diareea la sugari, nu pot fi excluse. De aceea, Mesalazol supozitoare 1000 mg seva administra în timpul alăptării doar dacă este absolut necesar. Dacă sugarul prezintă diaree, alăptarea se va sista.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu influienţează capacitatea de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje potenţial periculoase.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile. La pacienţii care sunt trataţi concomitent cu azatioprină, 6-mercaptopurină sau tioguanină, trebuie avută în vedere posibila amplificare a efectelor mielosupresive ale azatioprinei, 6-mercaptopurinei sau tioguaninei. Există dovezi reduse că mesalazina ar putea reduce efectul anticoagulant al warfarinei.

PREZENTARE, AMBALAJ

Supozitoare 1000 mg. Câte 7 supozitoare în blister, câte 2, 4 său 8 blîstere însoţite de instrucţiuneapen- tru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra ia loc uscat şi ferit de lumină, la temperaturi sub 25 °C.

A nu se congela.

A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE-3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI

August 2014

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE &ÎNREGISTRARE

FARMAPRIM SRL

NUMELE SI ADRESA PRODUCĂTORULUI

FARMAPRIM SRL

str. Crinilor, 5, s. Porumbeni, r-ul Criuleni,

Republica Moldova, MD-4829 www. farmaprim. md